CIP-2021 : C07D 333/20 : por átomos de nitrógeno (radicales nitro, nitroso C07D 333/12).

CIP-2021CC07C07DC07D 333/00C07D 333/20[5] › por átomos de nitrógeno (radicales nitro, nitroso C07D 333/12).

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 331/00 hasta C07D 345/00: Compuestos heterocíclicos que tienen átomos de azufre, selenio o teluro como únicos heteroátomos del ciclo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo.

C07D 333/20 · · · · · por átomos de nitrógeno (radicales nitro, nitroso C07D 333/12).

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

DERIVADOS 3-AMINOFENOL Y COLORANTES PARA FIBRAS DE QUERATINA QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.

(01/12/2006) Derivados de 3-aminofenol de fórmula (I), o sus sales fisiológicamente compatibles, donde X1, X2, X3 y X4 son, independientemente entre sí, azufre, nitrógeno, N-R1, oxígeno, C-R2, C-R3, C-R4 o C- R5, con la condición de que como mínimo uno y como máximo tres de los grupos X1 a X4 sean nitrógeno, N- R1, azufre u oxígeno y, cuando haya varios heteroátomos, como máximo uno de los grupos X1 a X4 sea azufre, N-R1 u oxígeno; R1 es hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6), un grupo fenilo, un grupo hidroxialquilo(C2-C4) o un grupo acetilo; R2, R3, R4 y R5 representan, independientemente entre sí, hidrógeno, un átomo de halógeno (F, Cl, Br, I), un grupo ciano, un grupo alquilo(C1-C6), un grupo alcoxi(C1-C4), un grupo alquiltio(C1-C4), un grupo mercapto, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo alquilamino(C1-C4),…

ARILPIPERAZINAS Y SU USO COMO AGENTES INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS (MMP).

(01/12/2006) Un compuesto de la fórmula I en la que el anillo B es un anillo alquílico, arílico o aralquílico, mono- o bicíclico, que comprende hasta 12 átomos anulares, o el anillo B es un anillo heteroarílico o heteroaralquílico, monocíclico o bicíclico, que comprende hasta 12 átomos anulares y que contiene uno o más heteroátomos escogidos independientemente de N, O, y S; como alternativa, el anillo B puede ser bifenilo; el anillo B puede estar enlazado opcionalmente al anillo A mediante una cadena de alquilo C1-4 o una cadena de alcoxi C1-4 que enlaza la posición 2 del anillo B con un átomo de carbono alfa con respecto a X2; cada R3 se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, NO2, COOR, en el que R es hidrógeno o alquilo C1-6, CN, CF3,…

DERIVADOS DE BENCENOSULFONAMINA Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

(16/11/2006) Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: R 1 y R 2 se seleccionan cada uno independientemente de i) hidrógeno; ii) alquilo C1 - 6 opcionalmente sustituido con uno o más hidroxi, halo, alcoxi C1 - 6 (opcionalmente sustituido con uno o más hidroxi), alcoxi (C1 - 6)-carbonilo, alcanoil (C1 - 6)amino, N, N-(alquil C1 - 6)2 - amino, alquil (C1 - 6)sulfanilo, N-(alquilo C1 - 6)-carbamoilo (opcionalmente sustituido con uno o más alcoxi (C1 - 6)-carbonilo), fenilo (opcionalmente sustituido con uno o más halo, trifluorometilo, alcoxi C1 - 6, alquilo C1 - 6, trifluorometoxi, tiadiazolilo o sulfamoilo), piridilo, tienilo, 1, 3-benzodioxolilo, morfolino, piperidinilo, tetrahidrofurano e imidazolilo; iii) fenilo opcionalmente sustituido con uno o más halo, trifluorometilo, nitro, ciano, hidroxi, sulfamoilo, carbamoilo, amino, formilo, carboxi, alquilo…

COMPUESTOS BICICLICOS COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR H3.

(16/11/2006) Un compuesto de fórmula (I): donde cada uno de W1 y W2 es H; X1 es seleccionado entre Ga, RaGa, LaGa y RaLaGa; X2 es seleccionado entre Gb, RbGb, LbGb y RbLbGb; cada uno de Ga y Gb es independientemente NR3aR4a o NR3bR4b, respectivamente, o pirrolidinilo, imidazolidinilo, pirazolidinilo, piperidilo, isoindolinilo, morfolinilo, piperazinilo, imidazolilo, tiazolinilo, 5, 6-dihidro-3-imida-zo[2 , 1-B]tiazolilo o tiazolilo, donde cada uno de R3a, R3b, R4a y R4b es independientemente seleccionado entre H, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-7 y (cicloalquil C3-7)alquilo C1-6; Gb puede ser además seleccionado entre nitro, halo, OH, CHO, pirrolilo o -C(=NOH)H; cada uno de Ra y Rb es independientemente O, S, NH o C=O; cada uno de La y Lb es independientemente…

INHIBIDORES DE DIPEPTIDILPEPTIDASA PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES.

(01/08/2006) Un compuesto que tiene la **fórmula** incluyendo sales y profármacos farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que X se selecciona del grupo constituido por: CH2, O y NR7; Ar se selecciona del grupo constituido por: fenilo, naftilo, tienilo, y benzotiofenilo, en la que Ar está opcionalmente sustituido con 1-5 grupos R1; R1 se selecciona del grupo constituido por: halógeno, alquilo C1-6, que es lineal o ramificado y está opcionalmente sustituido con 1-5 halógenos, O-alquilo C1-6, que es lineal o ramificado y está opcionalmente sustituido con 1-5 halógenos, y CN; cada R2 se selecciona independientemente del grupo constituido por H, OH, halógeno y alquilo C1-6, en el que alquilo C1-6 es lineal o ramificado y está opcionalmente sustituido con 1-5 halógenos, en la que los dos grupos R2 pueden unirse…

NUEVOS COMPUESTOS DE 1-(1-(HETERO)ARIL-1-PERHIDROXIALQUILMETIL)-PIPERAZINA , PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.

(16/04/2006) Compuestos de fórmula general I en la cual A significa naftilo, fenilo eventualmente sustituido con hidroxi, heteroarilo mono- o bicíclico, o alquenilo C3- 6 eventualmente sustituido con fenilo, Z significa un subgrupo de fórmula general en la cual R1 significa hidrógeno o alcanoílo C2-4, o bien puede formar, conjuntamente con otro sustituyente seleccionado del grupo compuesto por R2, R3, R4 y R5, un anillo de 5 ó 6 miembros, puenteado a través de carbonilo, tiocarbonilo, o a través de metileno eventualmente sustituido con alquilo C1- 4 o con alquileno C4-5, R2 significa hidrógeno o alcanoílo C2-4, o bien puede…

DERIVADOS DE AMINAS Y DE AMIDAS UTILIZADOS COMO LIGANDO PARA EL RECEPTOR Y5 DEL NEUROPEPTIDO Y, UTIL EN EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD Y OTROS TRANTORNOS.

(16/04/2006). Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: DAX, SCOTT, L., MCNALLY, JAMES, YOUNGMAN, MARK.

Un compuesto de **fórmula**, donde: R1 es independientemente seleccionado entre el grupo consistente en hidrógeno; hidroxi; halo; alquilo C1-8; alquilo C1-8 substituido, donde el substituyente es seleccionado entre halo; alcoxi C1-8; alcoxi C1-8 substituido, donde el substituyente es seleccionado entre halo; trifluoroalquilo; alquiltío C1-8; alquiltío C1-8 substituido, donde el substituyente es seleccionado entre halo, trifluoroalquilo C1-8 y alcoxi C1-8; cicloalquilo C3-6; cicloalcoxi C3-8; nitro; amino; alquilamino C1-6; dialquilamino C1-8; cicloalquilamino C4-8; ciano; carboxi; alcoxi(C1-5)carbonilo; alquil(C1- 5)carboniloxi; formilo; carbamoílo; fenilo, y fenilo substituido, donde el substituyente es seleccionado entre halo, hidroxi, nitro, amino y ciano.

DERIVADOS DE 2-AMINO-4-HETEROARILETIL TIAZOLINA Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE NO-SINTASA INDUCTIBLE.

(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Inventor/es: BIGOT, ANTONY, CARRY, JEAN-CHRISTOPHE, MIGNANI, SERGE, BACQUE, ERIC.

9.- Procedimiento de preparación según la reivindicación 8, caracterizado porque la ciclización se hace en medio ácido a una temperatura cercana a 100°C. 10.- Procedimiento de preparación según la reivindicación 9, caracterizado porque el medio ácido es preferentemente el ácido clorhídrico 6N 11.- Procedimiento de preparación de los compuestos de fórmula (II) tal como se definen la reivindicación 8 y en la cual Het tiene el mismo significado que en la reivindicación 1, caracterizado porque se somete un compuesto de fórmula (IIa): siendo Ra un grupo protector de la formación amina y Rb un grupo protector de la función -amino-alcohol a la acción de un derivado de boro y X-Het con el fin de obtener un compuesto de fórmula (IIb): que se somete a la acción de un agente de desprotección con el fin de obtener un compuesto de fórmula (IIc) que se somete a la acción de terc-butilisotiocianato con el fin de obtener un compuesto de fórmula (II):.

DERIVADOS DE 2-AMINOTIAZOLINA Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE NO-SINTASA.

(16/03/2006) Uso de derivados de 2-aminotiazolina de fórmula: en la que o R1 es un átomo de hidrógeno o un radical alquilo y R2 es un radical alquilo, -alq-NH2, -CH2-R3, -CH2-S-R4 o fenilo sustituido con un radical nitro o C(=NH)CH3, o R1 es un radical alquilo y R2 es un átomo de hidrógeno, R3 es un radical cicloalquilo (3-6C), piridilo, N- óxido de piridilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazinilo, triazolilo, fenilo o fenilo sustituido con un radical nitro, hidroxi o carboxi, R4 representa un radical piridilo o N-óxido de piridilo. alq representa un radical alquileno entendiendo que los radicales alquilo y alquileno contienen 1 a 6 átomos de carbono en cadena lineal o ramificada, los racémicos, enantiómeros, diastereoisómeros y sus mezclas, sus tautómeros…

PROCEDIMIENTO DE RACEMIZACION.

(16/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SANOFI-SYNTHELABO. Inventor/es: BAKONYI, M RIA, BAI, TIBORNE, DOMBRADY, ZSOLT, GASPAR, KATALIN, SUPIC, ATTILA.

Un proceso para la racemización de los compuestos ópticamente activos de fórmula general (VII) en la que X significa un átomo de halógeno, que se caracteriza porque el compuesto ópticamente activo de formula general (VII), en la que X significa un átomo de halógeno, o su sal de adición de ácidos, se hace reaccionar con una base orgánica o inorgánica a una temperatura entre +20ºC y +60ºC.

P-(SULFONIL) ARIL Y HETEROARIL AMINAS.

(01/03/2006) Un compuesto elegido entre el grupo de compuestos representados por la fórmula (I) en la que A es -(CR2)n-, en el que n es 1, 2 ó 3 y R con independencia de su aparición es hidrógeno o alquilo; B es arilo o heteroarilo; X e Y, con independencia, son CH o nitrógeno; R1 es alquilo, alquenilo, cianoalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, arilo sustituido por alquiltio, arilo sustituido por alquilsulfonilo, aralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroaralquilo, heteroalquilo o alquilcarbonilalquilo; R2 es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquenilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alcoxicarboni35 lalquilo, arilo, aralquilo o NR13R14, en el que R13 es hidrógeno o alquilo; R14 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, acilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, aralquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo,…

INHIBICION DE QUINASA P38 UTILIZANDO DIFENIL-UREAS SIMETRICAS Y ASIMETRICAS.

(01/12/2005) Un método de tratamiento de una enfermedad, distinta del cáncer, mediada por P-38 que comprende administrar un compuesto de fórmula I **fórmula** en la cual A es **fórmula** B es un resto arilo o heteroarilo hasta tricíclico, sustituido o no sustituido, de hasta 30 átomos de carbono con al menos una estructura aromática de 6 miembros que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre,en la cual si B está sustituido, está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halógeno, hasta per-halo, y Wn donde n es 0-3 y cada W se selecciona independientemente del grupo constituido por -CN,…

DERIVADOS SUSTITUIDOS DE HETEROCICLO-NORBORNILAMINO , PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, SU USO COMO MEDICAMENTO O AGENTE DE DIAGNOSTICO, ASI COMO MEDICAMENTO QUE LOS CONTIENE.

(01/11/2005) Derivados sustituidos de heterociclo-norbornilamino con nitrógeno con configuración exo y anillo de cinco o seis miembros endo-condensado de la fórmula I o con nitrógeno con configuración exo y anillo de cinco o seis miembros exo-condensado de la fórmula I a, **(Fórmula)** en donde significan: A alquileno (C1-C4); T alquilo (C1-C4) o H; B un anillo de cinco o seis carbonos saturado o insaturado que está insustituido o sustituido con 1 - 3 sustituyentes seleccionados del grupo compuesto por oxo, hidroxi, alcoxi (C1-C4) y alquilo (C1-C4); Het un heterociclo de 5 ó 6 miembros, saturado o insaturado, que contiene hasta cuatro heteroátomos iguales o diferentes seleccionados del grupo compuesto por O, S, N y Se; ROH, F, Cl, Br, I, CN, NO2, fenilo,…

NUEVOS DERIVADOS DE BIARILETER UTILES COMO INHIBIDORES DE LA RECAPTACION DE MONOAMINAS.

(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: HOWARD, HARRY RALPH, JR. PFIZER GLOBAL REASEARCH, ADAM, MAVIS DIANE PFIZER GLOBAL REASEARCH.

Un compuesto de **fórmula** en la que el anillo fenilo A y el anillo fenilo B pueden estar, independientemente, reemplazados por un grupo naftilo, y en la que cuando el anillo fenilo A está reemplazado por un grupo naftilo, el oxígeno etéreo de la estructura I y el carbono al que R3, R4 y NR1R2 están unidos, están unidos a átomos de carbono adyacentes del anillo del grupo naftilo y ninguno de los citados átomos de carbono adyacentes del anillo está también adyacente a un átomo de carbono del anillo condensado del citado grupo naftilo.

DERIVADOS P-AMINOFENOL Y PRODUCTOS PARA EL TEÑIDO QUE LOS CONTIENEN.

(16/09/2005) Derivados p-aminofenol de fórmula general (I), o su sal soluble en agua fisiológicamente compatible, donde X es oxígeno, azufre o NR5; R1 es hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo de 1 a 4 carbonos, un grupo hidroxialquilo de 1 a 4 carbonos o un grupo alcoxi de 1 a 4 carbonos; R2 y R4 son, independientemente entre sí, hidrógeno, un grupo hidroxilo, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alcoxi de 1 a 4 carbonos, un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos, un grupo alquil tio éter de 1 a 4 carbonos, un grupo mercapto, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo alquilamino de 1 a 6 carbonos, un grupo dialquil(C1-C6)amino , un grupo -C(O)H, un grupo -C(O)CH3, un grupo -C(O)CF3, un grupo -Si(CH3)3,…

DERIVADOS HETEROCICLICOS DE AZAHEXANO ANTIVIRALMENTE ACTIVOS.

(01/09/2005) EN LA PRESENTE INVENCION SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I*) EN LA QUE R 1 ES ALCOXICARBONILO INFERIOR, R 2 ES ALQUILO INFERIOR SECUNDARIO O TERCIARIO O ALQUILTIO INFERIOR ALQUILO INFERIOR, R 3 ES FENILO, QUE ESTA O NO SUSTI TUIDO POR UNO O MAS RADICALES DE ALCOXI INFERIOR, O CICLOALQUILO C 4 - C 8 , R 4 ES FENILO O CICLOHEXILO, CADA UNO DE ELLOS SUSTITUIDO EN LA POSICION 4 POR HETEROCICLILO INSATURADO LIGADO A TRAVES DE UN ATOMO DE CARBONO EN ANILLO, QUE TIENE DE 5 A 8 ATOMOS EN ANILLO, CONTIENEN DE 1 A 4 HETERO - ATOMOS SELECCIONADOS ENTRE EL NITROGENO, OXIGENO, AZUFRE, SULFINILO (- SO -) Y SULFONILO (- SO 2 -) Y SE ENCUENTRA SUSTI TUIDO O NO SUSTITUIDO POR ALQUILO INFERIOR O POR FENILO - ALQUILO INFERIOR, R 5 ,…

INHIBICION DE LA CINASA RAF POR USO DE DIFNIL-UREAS SUSTITUIDAS SIMETRICA Y ASIMETRICAMENTE.

(16/07/2005) Un compuesto de fórmula I: **fórmula I** en la que A es **fórmula II** R3, R4, R5 y R6 son, cada uno independientemente, H, halógeno, NO2, alquilo C1-10, opcionalmente sustituido con halógeno hasta llegar a perhaloalquilo, alcoxi C1-10, opcionalmente sustituido con halógeno hasta llegar a perhaloalcoxi, arilo C6-12, opcionalmente sustituido con alquilo C1-10 ó alcoxi C1-10, ó heteroarilo C5-12, opcionalmente sustituido con alquilo C1-10 ó alcoxi C1-10, y uno de los R3-R6 puede ser -X-Y; o dos R3-R 6 adyacentes pueden ser en común un anillo de arilo o heteroarilo con 5-12 átomos, opcionalmente sustituido con alquilo C1-10, alcoxi C1-10, cicloaquilo C3-10, alquenilo C2-10, alcanoílo C1-10, arilo C6-12, heteroarilo C5-12; arilalquilo C6-12, alquilarilo C6-12, halógeno; NR1 R1 ; -NO2; -CF3; -COOR1…

PIPERAZINAS TIOFENO SUSTITUIDAS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE HIPERPLASIA BENIGNA DE PROSTATA.

(16/06/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que: R1 es halógeno, alcoxi C1-5, hidroxilo o alquilo C1-6; R2 es alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido (donde el sustituyente del alquilo es uno o más halógenos), fenilo, fenilo sustituido (donde el sustituyente del fenilo es uno o más grupos alquilo C1-5, alcoxi C1-5 y trihaloalquilo C1-5), fenilalquilo C1-5 o fenilalquilo C1- 5 sustituido (donde el sustituyente del fenilo es uno o más grupos alquilo C1-5, halógeno, alcoxi C1-5 y trihaloalquilo C1-5); R3 es hidrógeno, alcoxi C1-5carbonilo, alquilo C1-5, hidroxialquilo C1-5, formilo, acetilo, amido u oxígeno donde, si R3 es oxígeno, la unión discontinua es una línea sólida y se toma conjuntamente con la otra línea sólida para representar un doble enlace y, si R3…

ACIDOS ANTRANILICOS SUSTITUIDOS.

(01/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: KLEEMANN, HEINZ-WERNER, LANG, HANS-JOCHEN, JANSEN, HANS-WILLI, WEICHERT, ANDREAS, RUTTEN, HARTMUT.

Ácidos antranílicos de la fórmula I **(Fórmula)** en donde significan: R H, Cl, Br, I, CN, alquilo (C1-C8), cicloalquilo (C3-C6) o fenilo, estando el núcleo aromático no sustituido o estando sustituido con 1-3 sustituyentes del grupo F, F, CCl, alquilo (C1-C3), metoxi o -(CF2)a-CF3; a cero, 1, 2 ó 3; R alquilo (C1-C8), -CbH2b-cicloalquilo (C3-C6), -CbH2b-fenilo, -CbH2b-piridinilo, -CbH2b-tiofenilo, -CbH2b-furanilo, estando los sistemas aromáticos no sustituidos o estando sustituidos con 1-3 sustituyentes del grupoF, Cl, CF3, alquilo (C1-C3), metoxi o -SO2NR R ; R y R , independientemente uno de otro, H, alquilo (C1-C4), b cero, 1, 2, 3 ó 4; R -CdH2d-fenilo, estando el núcleo aromático no sustituido o estando sustituido con 1-3 sustituyentes del grupo F, F, CCl, CF3, alquilo (C1-C3) o metoxi; d 3 ó 4; así como sus sales farmacéuticamente compatibles.

DERIVADOS DEL TIENILCICLOHEXANO PARA LA SINTESIS DE TIENILCICLOHEXILOS.

(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SOCIETE D'EXPANSION SCIENTIFIQUE EXPANSIA. Inventor/es: CAZAUX, JEAN-BERNARD, MANGINOT, ERIC, DAFNIET, MICHEL, KAMENKA, JEAN-MARC.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DEL TIENILCICLOHEXANO DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R' REPRESENTA EL RADICAL 2 - TIENIL O 3 - TIENIL R EL RADICAL CIANO O UN RADICAL DE FORMULA -C (O ) A, Y R" UN RADICAL HIDROCARBONADO, SATURADO O INSATURADO, CICLICO O NO CICLICO, O UN RADICAL ARILO. LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO PRODUCTOS INDUSTRIALES NUEVOS PARA LA SINTESIS DE DERIVADOS TIENILCICLOHEXILOS.

DERIVADOS DE SULFONAMIDA.

(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: KNOBELSDORF, JAMES, ALLEN, SHEPHERD, TIMOTHY, ALAN, TROMICZAK, ERIC, GEORGE, ZARRINMAYEH, HAMIDEH, ZIMMERMAN, DENNIS, MICHAEL.

Un compuesto de la fórmula: en la que A representa R representa hidrógeno o alquilo (C1-C4); R1 representa alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), o NR9R10; R2 y R3 representan cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo (C1-C4), F o –OR11; R4a y R4b representan cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), I, Br, Cl, o F; R5 y R6 representan cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo (C1-C4), F o –OR11; R7 representa hidrógeno, o alquilo (C1-C4); R8 representa alquilo (C1-C6), grupo aromático sustituido o no sustituido, grupo heteroaromático sustituido o no sustituido, cicloalquilo, o alquilcicloalquilo; n es cero o un número entero 1, 2, 3, 4, ó 5; m es cero o un número entero 1, 2, 3, 4, ó 5; p es un número entero 1 ó 2; R9 y R10 representa cada uno, independientemente, hidrógeno o alquilo (C1-C4); y R11 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4); o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

AMINOTETRALINAS N SUSTITUIDAS, LIGANDOS DEL RECEPTOR Y Y5 DEL NEUROPEPTIDO QUE SIRVE PARA EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD Y OTROS TRASTORNOS.

(16/02/2005) Un compuesto de **Fórmula** en la cual R1 es seleccionado independientemente del grupo que consta de hidrógeno; hidroxi; halo; alcoxi C1-8; alcoxi C1-8 sustituido en el que el sustituyente es halo; trifluoroalquilo; alquiltio C1-8 y alquiltio C1-8 sustituido en el que el sustituyente es seleccionado de halo, trifluoroalquilo y alcoxi C1-8; cicloalquilo C3-6; cicloalcoxi C3-8; nitro; amino; alquilamino C1-6; dialquilamino C1-8; cicloalquilamino C4-8; ciano; carboxi; alcoxicarbonilo C1-5; alquilcarboniloxi C1-5; formilo; carbamoilo; fenilo; fenilo sustituido en el que el sustituyente es seleccionado de halo, hidroxilo, nitro, amino y ciano; n es 0-2; B2 es seleccionado del grupo…

NUEVOS DERIVADOS DE N-HETEROARILMETIL-P-FENILENDIAMINA COMO AGENTES COLORANTES OXIDATIVOS DE FIBRAS.

(01/12/2004) Derivados de N-heterometil-p-fenilendiamina de **fórmula** o sus sales solubles en agua fisiológicamente compatibles en la que X1 es azufre, nitrógeno, C-R6 o N-R5; X2 es azufre, nitrógeno, C-R6 o N-R5; X3 es azufre, nitrógeno, oxígeno, C- R6 o N-R5; R1 es hidrógeno, un grupo alquilo o hidroxialquilo ambos de 1 a 4 átomos de carbono; R2, R3 pueden ser iguales o diferentes y son, independientemente entre sí, hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; R4, R6 pueden ser iguales o diferentes y son, independientemente entre sí, hidrógeno, un halógeno, un grupo ciano, un grupo alcoxi de 1 a 4 C, un grupo alquilo 1 a 6 C, un grupo alquil(C1-C4 )tio éter, un grupo mercapto, nitro, amino, alquilamino de 1 a 4 C, dialquil(C1-C4)amino , di(hidroxialquil(C1- C4))amino, hidroxialquil(C1-C4)amino , un grupo trifluorometano, un grupo -C(O)CH3, -C(O)CF3, -Si(CH3)3,…

PROCEDIMIENTO MEJORADO PARA LA PREPARACION DE AMINOTETRALINAS NITROGENO-SUBSTITUIDAS.

(01/11/2004) Procedimiento para la preparación de un compuesto ópticamente activo o de un compuesto racémico de la siguiente fórmula general: en donde R1 es OA; R2 se elige del grupo consistente en H y OA; A es H o se elige del grupo consistente en radicales alquilo de cadena lineal o ramificada que tienen de 1 a 3 átomos de carbono, en donde R5 se elige del grupo consistente en alquilo C1- C20, arilo C6-C10 y arilalquilo C7-C20; R3 se elige del grupo consistente en alcoxi, cicloalcoxi, fenilo opcionalmente substituido, 3-piridilo, 4-piridilo, en donde X es S, O o NH; R4 es una cadena alquilo sin ramificar que tiene de 1 a 3 átomos de carbono; y n es un entero…

DERIVADOS DEL ACIDO ALFA-SULFENIMINO.

(16/09/2004) Un derivado del ácido -sulfenimino de **fórmula** incluyendo los isómeros ópticos de los mismos y mezclas de tales isómeros, donde A es fenilo, naftilo, cicloalquilo, cicloalquenilo o anillos de heteroarilo mono- o bicíclicos que comprenden cinco o seis miembros, que contienen de 1 a 4 heteroátomos iguales o diferentes seleccionados entre oxígeno, nitrógeno o azufre, donde cada uno de los ciclos está opcionalmente mono- o poli-substituido con substituyentes seleccionados entre el grupo compuesto por alquilo con 1 a 8 átomos de carbono, alquenilo con 2 a 8 átomos de carbono, alquinilo con 2 a 8 átomos de carbono, cicloalquilo con 3 a 8 átomos de carbono, cicloalquil con 3 a 8 átomos de carbono-alquilo con 1 a…

DERIVADOS DEL ACIDO HIDROXAMICO.

(16/06/2004) Compuesto de fórmula (I): en la que R2 es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo o cicloalquilo (cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de entre R4, W y WR4); y R3 es H o alquilo; o R2, R3 y el átomo de carbono al que están unidos representan conjuntamente un anillo carboxcíclico o heterocíclico (que pueden estar sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados de entre R4, W o WR4); A es un anillo heterocíclico (unido a SO2 mediante un átomo de nitrógeno) opcionalmente sustituido con R4;…

NUEVOS P-AMINO-FENOLES Y COLORANTES QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.

(01/05/2004) Derivado de p-amino-fenol de fórmula general (I) o sus sales solubles en agua y fisiológicamente compatibles en la que X es igual a oxígeno, azufre o NR5; R1 es igual a hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo C1-C4-alquilo, un grupo C1-C4-hidroxi- alquilo o un grupo C1-C4-alcoxilo; R2 y R4 son, independientemente entre si, hidrógeno, un grupo hidroxilo, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo C1-C4-alcoxilo, un grupo C1- C6-alquilo, un grupo C1-C4-alquil-tioéter , un grupo mercapto, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo C1-C6-alquil-amino, un grupo (C1-C6)- dialquil-amino, un grupo -C(O)H-, un grupo - C(O)CH3-, un grupo -C(O)CF3-, un grupo Si(CH3)3-, un grupo C1-C4-hidroxi-alquilo , un grupo C3-C4- dihidroxi-alquilo, un grupo -CH=CHR6-, un grupo - (CH2)p-CO2-R7- o un grupo -(CH2-)p-R8-…

CIERTOS DERIVADOS DE AMIDA DE ACILAMINOACIDO SUSTITUIDOS CON TIO CICLICOS.

(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: FINK, CYNTHIA, ANNE.

SE PRESENTAN COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R, R SUB,1 , R 2 , R 3 , R 4 , A Y N REPRESENTAN LO DEFINI DO; SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS; DISULFUROS CORRESPONDIENTES A DICHOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R 4 ES HIDROGENO; PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS,; COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS; UN PROCEDIMIENTO PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE METALOPROTEINASAS DE DEGRADACION DE MATRICES Y DEL TNF - ALFA Y PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES O CONDICIONES DEPENDIENTES DE METALOPROTEINASAS MATRICES Y DEL TNF - ALFA, EJ., CONDICIONES INFLAMATORIAS, OSTEOARTRITIS, ARTRITIS REUMATOIDEA Y TUMORES EN MAMIFEROS, UTILIZANDO TALES COMPUESTOS.

DERIVADOS DE 3-AMINO-3-ARILPROPAN-1-OL , SU PREPARACION Y UTILIZACION.

(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Inventor/es: SUNDERMANN, BERND, BUSCHMANN, HELMUT, HENNIES, HAGEN-HEINRICH, KIGEL, BABETTE-YVONNE.

Compuestos de tipo 3-amino-3-arilpropan-1-ol sustituidos, de **fórmula** en la que R1, R2 significan en cada caso e independientemente entre si, un grupo alquilo C1-6 o R1 y R2 forman juntos un anillo de (CH2)2-6 que también puede estar sustituido con un grupo fenilo, R3 es un grupo alquilo C3-6, cicloalquilo C3-6, arilo, si es el caso con heteroátomos en el sistema cíclico, y los sustituyentes R6 a R8 en el anillo arilo o un grupo alquil (C1-3) fenol sustituido de **fórmula** n = 1, 2 ó 3 R4, R5 significan, en cada caso independientemente uno de otro, un alquilo C1-6, cicloalquiloC3-6, fenilo, bencilo, fenetilo ó R4 y R5 juntos forman un anillo (CH2)3-6 ó un anillo CH2CH2OCH2CH2, R6 a R8 significan, en cada caso e independientemente entre si, H, F, Cl, Br, CHF2, CF3, OH, OCF3, OR14, NR15R16, SR14, fenilo, SO2CH3, SO2CF3, alquilo C1-6, CN, COOR14, CONR15R16 ó R6 y R7 juntos forman un anillo OCH2O, OCH2CH2O, CH=CHO, CH=C(CH3)O ó (CH2)4.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE 2-TIENILETILAMINA.

(01/03/2004) La invención se refiere a un procedimiento de preparación de derivados de 2-tienil-etilamina de fórmula general (I) y sus sales de adición ácida, en la cual R representa un átomo de halógeno y R{sub,1} representa un grupo alquilo C{sub,1-4}, que se caracteriza porque consiste en hacer reaccionar un derivado del ácido tienilglicídico de fórmula (II) en la que M representa un átomo de metal alcalino o una fracción metálica de un metal alcalinotérreo, con un éster de fenilglicina, opcionalmente en forma de un ácido fuerte, de fórmula general (III) en la cual R y R{sub,1} tienen el mismo significado que anteriormente, en presencia de un borohidruro de un metal alcalino de fórmula general (IV): X-Y en la que X representa un átomo de metal alcalino e Y representa un grupo de fórmula general (a): -BH{sub,3}CN o (b): BH{sub,(4-w)}Z{sub,w} en la cual Z representa…

3,3-DIARILPROPILAMINAS , SU USO Y SU PREPARACION.

(16/02/2004) Un compuesto de fórmula (I): en la que: R1 es hidrógeno, hidroxi, alquilo, alcoxi, hidroxialquilo, trifluorometilo, amino, alquilcarbo nilamino, alquilcarboniloxi, halógeno, R2 y R3 son independientemente hidrógeno, hidroxi, alquilo, alcoxi, hidroxialquilo, halógeno, alcoxicarbonilalquilo , carbamoílo, sulfamoílo, R4 es -hidroxialcoxi, -aminoalcoxi, - aminoalquilamino, alcoxialquilo, hidroxialcoxial quilaminoalquilo, alcoxicarbonilalquilo , dihidroxialquilo, formilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilalquilo , alquilcarbonilaminoalquilo , aminoalquilo, alquilaminoalquilo, dialquilaminoal quilo, carboxialquilo, carbamoilalquilo, carboxamidoalquilo, carboxilo, amino, nitro, ciano, nitrilo, cianoalquilo, azido, alquilo que tiene al menos dos átomos de carbono, alcoxi que tiene al menos dos átomos de…

COMPUESTOS DE TIOFEN-ETIL-TIOUREA Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE SIDA.

(16/12/2003). Solicitante/s: PARKER HUGHES INSTITUTE. Inventor/es: UCKUN, FATIH, M., VENKATACHALAM, TARACAD.

Un compuesto de la fórmula: **(Fórmula)** n es 0 a 3; X es S u O; Z es -NH- o O; R es H, halógeno, alquilo (C1-C12), alcóxido (C1-C12), amino, ciano, nitro, o hidróxido; y R2 comprende cicloalquilo (C3-C12), cicloalquenilo (C3-C12), isotiazolilo, tetrazolilo, triazolilo, piridilo, imidazolilo, naftilo, benzoxazolilo, bencimidazolilo, oxazolilo, benzotiazolilo, piracinilo, piridacinilo, tiadiazolilo, benzotriazolilo, pirolilo, indolilo, benzotienilo, tienilo, benzofurilo, quinolilo, isoquinolilo o pirazolilo, sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en H, alquilo (C1-C3), alcóxido (C1-C3), halo, alquilo -CO-, o hidróxido; o una la sal de adición de éste, farmacéuticamente aceptable.

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