(01/08/1995). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: SATO, SEIJI, TONE, HITOSHI, SATO, HIDEAKI, TAMURA, KATSUMI, NAKANO, YOSHIMASA, MIYAZAKI, TOSHIKI.

SE PRESENTAN NUEVOS DERIVADOS DE LA PIRACINA QUE TIENE LA FORMULA I EN LA CUAL: R ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUIL INFERIOR; R1 ES UN GRUPO ALCOXIDO INFERIOR, UN GRUPO ALQUIL INFERIOR O UN GRUPO HIDROXIDO; R3 ES UN GRUPO ALQUIL INFERIOR, UN GRUPO FENIL, UN GRUPO FENILALQUIL INFERIOR, UN GRUPO ALQUENIL INFERIOR O UN GRUPO INDOLILALQUIL INFERIOR; R2 ES UN GRUPO FENILALQUIL INFERIOR QUE PUEDE TENER, SOBRE EL ANILLO DE FENIL, ENTRE 1 Y 3 SUBSTITUYENTES SELECCIONADOS ENTRE EL GRUPO QUE CONSTA DE UN GRUPO ALCOXIDO INFERIOR, UN GRUPO FENILALCOXIDO INFERIOR, UN GRUPO ALQUIL INFERIOR Y UN GRUPO HIDROXIDO; UN GRUPO DE LA FORMULA SIGUIENTE EN LA QUE R4 Y R5 TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA DESCRIPCION. ASI MISMO SE PRESENTAN PROCESOS PARA PREPARAR LOS DERIVADOS DE LA PIRACINA. ESTOS COMPUESTOS PUEDEN USARSE EN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DEL RADICAL SUPEROXIDO (O2-) Y PARA EVITAR Y TRATAR LA NEFRITIS.

(01/03/1995). Solicitante/s: HARUYAMA, HIROSHI NISSAN CHEMICAL IND. LTD. BIO. &. Inventor/es: MAKABE, TAKAHIRO, OGURA, TOMOYUKI, KAWAMURA, YASUO, NUMATA, TATSUO, HIRATA, KIMINORI, KUDO, MASAKI, MIYAKE, TOSHIRO.

SE PRESENTA UN NUEVO DERIVADO DE 3 (2H)- PIRIDAZINONA DE FORMULA EN LA QUE R REPRESENTA UN GRUPO ALQUIL QUE TIENE DE 2 A 16 ATOMOS DE CARBONO, UN GRUPO ALQUINIL QUE TIENE DE 2 A 16 ATOMOS DE CARBONO, UN GRUPO ALQUIL QUE TIENE DE 3 A 8 ATOMOS DE CARBONO SUSTITUIDOS POR UN GRUPO ALCOXIDO QUE TIENE DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO O G - RA -; A REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE ALOGENO, UN GRUPO ALQUIL QUE TIENE DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, UN GRUPO ALQUITIO QUE TIENE DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, UN GRUPO ALQUIL SULFINIL QUE TIENE DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO O UN GRUPO ALQUIL SULFONIL QUE TIENE DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO; R1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE ALOGENO, UN GRUPO ALCOXIDO QUE TIENE DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO Y UN GRUPO HIDROXIL; X REPRESENTA OXIGENO O UN ATOMO DE AZUFRE; J REPRESENTA LA FORMULA 2.

(16/11/1994). Solicitante/s: BP CHEMICALS (ADDITIVES) LIMITED. Inventor/es: O\'CONNOR, SEAN PATRICK.

COMPUESTOS ADECUADOS PARA USAR COMO AGENTES DE EXTREMA PRESION/ANTIDESGASTE EN COMPOSICIONES DE ACEITE LUBRICANTE CUYOS COMPUESTOS TIENEN LA FORMULA (I) DONDE R1 ES BIEN R-S O HIDROGENO, R ES INDEPENDIENTEMENTE HIDROCARBILO O HIDROCARBILO SUSTITUIDO, Y X COMPRENDE UN ANILLO HETEROCICLICO QUE TIENE 6 ATOMOS DE LOS CUALES DOS SON ATOMOS DE NITROGENO.

(16/11/1994). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: LEYENDECKER, JOACHIM, KARDORFF, UWE, HOFMEISTER, PETER, KRIEG, WOLFGANG, KUENAST, CHRISTOPH, DR., NEUBAUER, HANS-JUERGEN, DR..

CARBOXAMIDAS DE CICLOPROPANO DE LA FORMULA GENERAL I, EN LA QUE: R1 Y R4-R8 ESTAN PARA HIDROGENO, HALOGENO O ALQUILO REDUCIDO DE MOLECULAS, R2 Y R3 PARA HIDROGENO O ALQUILO REDUCIDO DE MOLECULAS, A PARA UN RESTO DE HETARIL EXANULAR SUSTITUYENTE CON 1, 2 O 3 ATOMOS DE NITROGENO Y N PARA 0 O 1. PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION Y SU USO PARA COMBATIR PARASITOS.

(01/08/1994). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: KRAUSE, HANS-PETER, KNAUF, WERNER, KERN, MANFRED, SALBECK, GERHARD, WALTERSDORFER, ANNA, SCHUBERT, HANS-HERBERT, LUDERS, WALTER, DR.

COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS ESTEREOISOMEROS, EN DONDE A, B, C' Y D SON INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI CH O N, X ES CH2 U OXIGENO Y R1, R2, R3, R4 Y R5 TIENEN EL SIGNIFICADO QUE SE INDICA EN LA DESCRIPCION, SIENDO N=0, 1 O 2. ESTOS COMPUESTOS POSEEN VENTAJOSAS PROPIEDADES PARA COMBATIR PARASITOS, EN PARTICULAR INSECTOS Y ACARIDOS. SE DESCRIBEN ADEMAS PROCEDIMIENTOS PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I).

(16/07/1993). Solicitante/s: TOYO JOZO KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: SUZUKI, YUKIO, MOCHIZUKI, DAISUKE, HAYASHI, EIICHI, YASO, MASAO, SHIBATA, KENSUKE.

UN COMPUESTO QUE ES UN DERIVADO DE PIRAZINA DE FORMULA (I) DONDE Q ES -CO- O -CH2-, R ES HIDROXILO, ALCOXI C1-C4, UN HALOGENO, NH-ALQUILENO C1-C4 -OH, -NH-ALQUILENO C1-C4-ARILTIO, -NH-ALQUILENO C1-C4-HALOGENO, (II) O NH-ALQUILENO C1-C4-(III) DONDE (III) ES (II) O (IV)-ARILO Y (II) ES DIALQUILAMINO C1-C4, CICLOALQUILAMINO, MORFOLINO, (V)-ALQUILENO C1-C4 ARILO O (VI) EN DONDE R9 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-C4 O ARILO, R10 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-C4, HIDROXIALQUILO C1-C4, HIDROXIALCOXI C1-C4- ALQUILO C1-C4 O DI(ARILO)-ALQUILO C1-C4; M ES UN ENTERO DE 4 A 6, Y N ES 2 O 3; R1 ES ALQUILO O ARILALQUILO C1-C4; R2 Y R3 SON INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO C1-C4 O JUNTOS FORMAN UN PUENTE TETRAMETILEMO, Y R4 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-C4 O FENILO, ESTE ULTIMO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON 1 A 3 HALOGENOS, UN GRUPO NITRO, UN ALQUILO C1-C4 O UN GRUPO ALCOXI C1-C4. ESTOS COMPUESTOS O LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES CIRCULATORIAS O METABOLICAS.

(16/01/1986). Solicitante/s: SMITH KLINE & FRENCH LABATORIES LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRAZINONA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 ES CIANO; Y R2, R3 Y R4 SON INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI HIDROGENO O ALQUILO DE C1C4, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UNA FUENTE DE CIANURO, EN DONDE R2, R3 Y R4 TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS; Y XC ES UN ION CONTRARIO, Y A CONTINUACION SE ELIMINAN LOS GRUPOS PROTECTORES. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES POR SU ACTIVIDAD INOTROPICA POSITIVA Y POR SU ACTIVIDAD VASODILATADORA.

(01/12/1985). Solicitante/s: SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRAZINONA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN DONDE R2 Y R3 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALCOHILO C1-4 Y R12 ES NITRO O UN GRUPO R10NH- SIENDO R10 UN GRUPO PROTECTOR, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), DONDE R1 ES HIDROGENO O ALCOHILO C1-4; DESPUES DE ELLO, SI ES NECESARIO, SE REDUCEN LOS GRUPOS NITRO Y SE ELIMINAN LOS GRUPOS PROTECTORES. DEPENDIENDO DE LAS CONDICIONES DE REACCION SE PUEDEN OBTENER UNA VARIEDAD DE COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R1, R2 Y R3 TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS ANTERIORES Y R4 ES HIDROGENO, UN GRUPO ALCOXI C1-6 CARBONILO, ALCOXI C1-4 O CARBOXI, O UN GRUPO -CO-(NR5)N-R6. SON AGENTES CARDIOTONICOS Y VASODILATADORES.

(01/08/1985). Solicitante/s: SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR PIRAZINONAS.COMPRENDE: HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN DONDE R10 ES UN GRUPO PROTECTOR O UN GRUPO R4, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) EN DONDE R11 ES UN GRUPO ELIMINABLE, A PRESION AMBIENTAL, A UNA TEMPERATURA NO EXTREMA, EN PRESENCIA DE UNA BASE; SEPARAR EL GRUPO PROTECTOR, FORMAR COMPUESTOS EN LOS QUE R5 ES H; HACER REACCIONAR EL GRUPO AMINO (R4) CON UN ISOCIANATO; Y FORMAR UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE FORMULA (I) EN DONDE R1, R2 Y R3 SON H, ALQUILO DE C 1 A 4, Y R4 ES H, UN GRUPO ALCOXICARBONILO DE C 1 A 6, SUSTITUIDO CON AMINO, HIDROXI U OTROS.SE UTILIZAN COMO AGENTES INOTROPOS.

(01/10/1984). Solicitante/s: SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 5-(4-ACETAMIDO)FENILPIPERAZIN-2-ONAS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1, R2 Y R3 SON HIDROGENO Y R4 ES ACETILO.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R10 ES ACETILO, R11 ES UN GRUPO SALIENTE ACTIVO Y R1, R2 Y R3 SON HIDROGENO. LA REACCION SE EFECTUA EN PRESENCIA DE UNA BASE, EN UN DISOLVENTE INERTE.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES INOTROPOS.

(16/11/1981). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE HIDROXIFENILCETONAS DE FORMULA (I), DONDE N ES 0,1,2 O 3; X ES CARBONO O NITROGENO; Y ES CARBONO O NITROGENO; R1 Y R2 SIGNIFICAN INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTROS HIDROGENOM FLUOR, CLORO, BROMO, NITRO, CIANO, METILO, METOXI O AMINO; R4 SIGNIFICA HIDROGENO, CLORO, BROMO O METILO Y R5 SIGNIFICA HIDROGENO; UTILIZADOS EN LA PROTECCION DE MATERIALES ORGANICOS E INORGANICSOS DEL ATAQUE DE MICROORGANISMOS. CONSITE EN HACER REACCIONAR UN EQUIVALENTE MOLAR DE UNA BASE DE FORMULA (II), DONDE R1 Y R2 TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS, HAL SIGNIFICA UN ATOMO DE HALOGENO, Y R6 SIGNIFICA HIDROGENO, CON UN EQUIVALENTE MOLAR DE UN TIOL DE FORMULA (III), DONDE X, Y, R3 Y R4 TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS, EN UN DISOLVENTE INERTE, PARTICULARMENTE EN UN MEDIO ALCOHILO O ACUOSO-ALCOHILICO. DE USO EN LA PROTECCION DE PLASTICOS, TEXTILES Y MADERA CONTRA EL ATAQUE DE HONGOS Y BACTERIAS Y EN LA PROTECCION DE PAPEL Y CELULOSA CONTRA LOSMICROORGANISMOS FORMADORES DE MUCILAGO.

(16/04/1980). Solicitante/s: C.H. BOEHRINGER SOHN.

En el modo de procedimiento a) se utilizan disolventes, que son suficientemente inertes en las condiciones de reacción, por ejemplo alcoholes tales como metanol, etanol, y catalizadores de hidrogenación usuales, por ejemplo paladio, platino, níquel Raney. Hidruros utilizables como agentes reductores son borohidruros de sodio y otros hidruros complejos o diborano. La temperatura de reacción se encuentra entre aproximadamente 0ºC y la temperatura de ebullición de la mezcla de reacción. Si el grupo amino contenido en posición central (en la cadena lateral) o los sustituyentes R10 y/o R2 en el material de partida tienen un grupo protector separable por hidrogenólisis, por ejemplo un grupo bencilo eventualmente sustituido, éste es eliminado durante la reducción del grupo CO, o en caso necesario después de ella.

(16/04/1980). Solicitante/s: C.H. BOEHRINGER SOHN.

En el modo de procedimiento a) se utilizan disolventes, que son suficientemente inertes en las condiciones de reacción, por ejemplo alcoholes tales como metanol, etanol, y catalizadores de hidrogenación usuales, por ejemplo paladio, platino, níquel Raney. Hidruros utilizables como agentes reductores son borohidruros de sodio y otros hidruros complejos o diborano. La temperatura de reacción se encuentra entre aproximadamente 0ºC y la temperatura de ebullición de la mezcla de reacción. Si el grupo amino contenido en posición central (en la cadena lateral) o los sustituyentes R10 y/o R2 en el material de partida tienen un grupo protector separable por hidrogenólisis, por ejemplo un grupo bencilo eventualmente sustituido, éste es eliminado durante la reducción del grupo CO, o en caso necesario después de ella.

(16/04/1980). Solicitante/s: C.H. BOEHRINGER SOHN.

Procedimiento para la preparación de nuevos heterociclos sustituidos en N. Los compuestos conformes al invento se pueden utilizar como medicamentos. Tienen especialmente efecto broncolítico, espasmolítico y antialérgico, y por lo tanto pueden ser utilizados en el caso de bronquitis y asma, en el caso de urticaria, conjuntivitis, fiebre de heno y resfriados, y además como agentes relajantes de la musculatura del útero, por ejemplo en el caso de afecciones previas al parto. Además de ello, los nuevos compuestos son apropiados para el tratamiento de perturbaciones cardiovasculares tales como hipertensión, enfermedades vasculares periféricas y arritmias cardíacas. Finalmente, pueden mencionarse el efecto inhibidor de la secreción gástrica y el efecto -sobre todo antidepresivo- sobre el sistema nervioso central.

(01/02/1976). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD. CORP.

Resumen no disponible.