CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
ETIL EPA ALTAMENTE PURIFICACO Y OTROS DERIVADOS DE EPA PARA TRANSTORNOS NEUROLOGICOS.
(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: LAXDALE LIMITED. Inventor/es: PEET, MALCOLM, VADDADI, KRISHNARAO SITAMRAO.
El uso de una preparación que comprende EPA en una forma apropiadamente asimilable, en la que de todos los ácidos grasos presentes en la preparación al menos 90% está en la forma de EPA, y en la que menos del 5% esté en la forma de ácido docosahexaenoico (DHA), para fabricar un medicamento para el tratamiento de la enfermedad de Huntington o cualquier otro trastorno debido a repeticiones de trinucleótidos, incluyendo la ataxia de Friedreich, la distrofia miotónica y el síndrome del cromosoma X frágil.
COMBINACION QUE COMPRENDE UN INHIBIDOR DE LA P-GP Y UN FARMACO ANTIEPILEPTICO.
(01/03/2006). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS PHARMA GMBH LISCHER, WOLFGANG POTSCHKA, HEIDRUN. Inventor/es: LISCHER, WOLFGANG, POTSCHKA, HEIDRUN, SCHMUTZ, MARKUS.
Una combinación que contiene un inhibidor de la P- glicoproteína (P-gp) seleccionado entre [3'-desoxi-3'-oxo- MeBmt]1-Ciclosporina , [3'-desoxi-3'-oxo- MeBmt]1-[Val]2- Ciclosporina (PCS833), [3'-desoxi-3'-oxo-MeBmt]1-[Nva]2- Ciclosporina, Ciclo-[Pec-MeVal-Val-MeAsp(ß-P-t-Bu)-MeIle- MeIle-GlyMeVal-Tyr(Me)-L-Lact] , y Ciclo-[Pec-MeVal-Val- MeAso-MeIle-MeIle-Gly-MeVal-Tyr(Me)-D-Lact] y un fármaco antiepiléptico seleccionado entre fenitoina, carbamazepina, lamotrigina, gabapentina, oxcarbazepina, ácido valpróico, y topiramato, en la cual los ingredientes activos están presentes en cada caso en forma libre o en la forma de una sal farmacéuticamente aceptable y opcionalmente al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable, para uso simultáneo, separado o secuencial.
DERIVADOS DE PIRROLIDINA Y PIPERIDINA.
(16/01/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: BUETTELMANN, BERND, HEITZ NEIDHART, MARIE-PAULE, PINARD, EMMANUEL, ALANINE, ALEXANDER, WYLER, RENE.
LA INVENCION SE REFIERE AL USO DE DERIVADOS DE LA PIRROLIDINA Y DE LA PIPERIDINA DE LAS FORMULAS GENERALES (I) Y (II) EN DONDE R 1 Y R 2 SON, INDEPENDIENTEMENTE UNA DE LA OTRA, HIDROGENO, ALCOXIDO INFERIOR, HIDROXIDO, HALOGENO, CONH SUB,2 O C-(O)O-ALQUILO INFERIOR; O TOMADAS JUNTAS SON -OCH SUB,2 -O-; R 3 Y R 4 SON, INDEPENDIENTEMENTE UNA DE LA OTRA, HIDROGENO, ALCOXIDO INFERIOR, BENZILOXIDO, HALOGENO, HIDROXIDO, -CONH 2 O SCH 3 ; O TOMADAS JUNTAS SON -O-CH SUB,2 O-: R 5 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; X E Y SON, INDEPENDIENTEMENTE UNA DE LA OTRA, -CH(OH)-, (CH 2 ) N-, -C(O)- O -CH(ALCOXIDO INFERIOR)-; Y M, N Y P SON 1 O 2; TAMBIEN SE PRESENTAN LAS SALES DE ADICION ACIDA FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS DERIVADOS QUE SE UTILIZAN PARA TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES PROVOCADAS POR LA SOBREACTIVACION DE SUBTIPOS DE RECEPTORES DEL NMDA.
ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE SEROTONINA ENCAPSULADO EN POLIMERO BIODEGRADABLE Y METODO PARA SU PREPARACION.
(16/12/2005) Un método para la producción de una composición farmacéutica que comprende las etapas de: a) mezclar una cantidad adecuada de compuesto farmacéuticamente activo de Fórmula I: Fórmula I o una de sus sales farmacéuticamente aceptable con una cantidad adecuada de polímero biodegradable durante un periodo de tiempo suficiente y a condiciones adecuadas de presión y temperatura para formar una mezcla seca de dicho compuesto farmacéuticamente activo y dicho polímero, en el que dicho polímero biodegradable tiene una temperatura de transición a cristal (Tg) de menos que 60ºC; b) someter dicha mezcla seca a una mezcla de cizallamiento adecuada usando un extrusor de tornillo sencillo en condiciones adecuadas de presión y temperatura durante un periodo de tiempo suficiente, tal que dicho polímero se ablande…
SALES DE MANDELATO NOVEDOSAS DE UN DERIVADO DE TETRAHIDROFURANO TETRACICLICO SUSTITUIDO.
(16/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: MEDAER, BART P.A.M.J. JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., STOKBROEKX, SIGRID C.M. JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., RUYSSCHAERT, YVES G. JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., WILLEMS, JOANNES J. M. JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., WEERTS, JOHAN E.E. JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.
Sal de mandelato de un compuesto según la fórmula (I) las formas de N-óxido y sus formas estereoquímicamente isoméricas, en las que R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-6 y R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno o halógeno, alquilo C1-6 define radicales hidrocarbonados saturados lineales y ramificados que tienen desde 1 hasta 6 átomos de carbono y halógeno es genérico para flúor, cloro, bromo y yodo.
FENILETILAMINAS Y VARIANTES DE ANILLOS CONDENSADOS COMO PROFARMACOS DE CATECOLAMINAS Y SU USO.
(16/12/2005) Compuestos de la fórmula general I en los que los anillos B, C, D y E pueden estar o no presentes y, cuando están presentes, se combinan con A como A+C, A+E, A+B+C, A+B+D, A+B+E, A+C+E, A+B+C+D o A+B+C+D+E, siendo los anillos B, C y E alifáticos, en tanto que el anillo D puede ser alifático o aromático/hetero-aromático , y en los que X es -(CH2)m-, en donde m es un número entero de 1 a 3, para formar un anillo E o, cuando E está ausente, un grupo R1 unido al átomo de nitrógeno, en donde R1 se selecciona del un grupo consistente en un átomo de hidrógeno, grupos alquilo o haloalquilo de 1 a 3 átomos de carbono, grupos cicloalquil-(alquilo) de 3 a 5 átomos de…
UN CONJUGADO COVALENTE DE CLOZAPINA CON UN ACIDO GRASO Y SU USO PARA TRATAR LA ESQUIZOFRENIA.
(01/12/2005) Conjugados covalentes de un ácido graso con clozapina tienen la propiedad inesperada de una eficacia terapéutica prolongada. Esta propiedad inesperada del conjugado permite la administración de dosis inferiores del fármaco (como parte del conjugado covalente), para proporcionar un efecto terapéutico antipsicótico, reduciendo por tanto la posibilidad de efectos secundarios graves, tales como granulocitopenia. La propiedad inesperada del conjugado permite también una administración menos frecuente para mantener un efecto terapéutico antipsicótico con relación a la clozapina sin conjugar. Conforme a un aspecto de la invención, se proporciona una composición de materia. La composición de materia es un conjugado covalente de clozapina y un ácido graso que tiene 12-26 átomos de…
DERIVADOS DE INDOL UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SNC.
(01/12/2005). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: BANG-ANDERSEN, BENNY, KEHLER, JAN, ANDERSEN, KIM, FELDING, JAKOB.
Un derivado de indol sustituido de la fórmula I en la cual uno de Y1 e Y2 es N, que está unido a Y4, y el otro de Y1 e Y2 es CO, CS, SO o SO2 e Y4 es CH2; Y3 es Z-CH2, CH2-Z o o CH2CH2 y Z es O o S; con la condición de que, cuando Y1 es N, Y3 no puede ser Z-CH2; W es un enlace o un grupo O, S, CO, CS, SO o SO2: n es 0-5, m es 0-5 y m + n es 3-6; con la condición de que cuando W es O o S, entonces n >= 2 y m >= 1; cuando W es CO, CS, SO o SO2, entonces n >= 1 y m >= 1; X es C, CH o N; con la condición de que, cuando X es C, la línea de puntos indica un enlace y, cuando X es N o CH, la línea de puntos no es un enlace; R1-R9 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, amino, hidroxi, alquilamino C1-6, dialquilamino C1-6, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilo C1-6 sustituido con hidroxi o tiol, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, acilo, tioacilo, arilo, trifluorometilo, trifluorometilsulfonilo y alquilsulfonilo C1-6,.
(01/12/2005). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: TROXLER, THOMAS, J..
Un compuesto de fórmula I en donde R es hidrógeno o alquilo C1-4 y A y B, independientemente, son grupos de fórmula (a), (b), (c), (d) o (e) en donde X, X1 y X2 son, independientemente, -CR1= o -N=, Y es -O-, -S-, -CH=CH- o -NH-, R1 y R1 son, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4, R2 es hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi(C1-4)carbonilo o halógeno y R3 y R4son, independientemente, hidrógeno, nitro, ciano, trifluormetilo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi(C1-4)carbonilo o alcanoilo C1-4, en forma de la base libre o de una sal de adición de ácido.
UTILIZACIONES TERAPEUTICAS DE POLIMEROS Y DE OLIGOMEROS A BASE DE GAMMA-HIDROXIBUTIRANO (GHB).
(16/10/2005). Solicitante/s: TEPHA INC. METABOLIX, INC. Inventor/es: WILLIAMS, SIMON, F., MARTIN, DAVID, P..
Una composición farmacéutica para modular los niveles endógenos de gamma-hidroxibutirato en un paciente, que comprende una formulación de dosificación para la administración enteral o parenteral a un paciente, la formulación comprende como un agente activo: un polímero u oligómero que comprende un gamma- hidroxibutirato, en la que el polímero u oligómero, cuando se administra al paciente, se metaboliza para liberar una cantidad efectiva del gamma-hidroxibutirato in vivo.
NUEVAS FORMAS POLIMORFAS DE OLANZAPINA.
(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: CIPLA LIMITED. Inventor/es: HAMIED, YUSUF, KHWAJA, RAO, DHARMARAJ, RAMACHANDRA, KANKAN, RAJENDRA NARAYANRAO, A 3/5, NBD SOCIETY.
Un proceso para producir un polimorfo de olanzapina según alguna de las Reivindicaciones 11 a 19, el cual proceso comprende el disolver un polimorfo inicial de olanzapina en una solución acuosa ácida, en donde la solución acuosa ácida consta de un ácido orgánico o inorgánico, y precipitar un polimorfo diferente de olanzapina mediante neutralización, en donde la neutralización se lleva a cabo mediante la adición de una solución acuosa o alcohólica de una base.
(01/09/2005) Compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en la que: Z1 es CR1, Z2 es CR2, Z3 es CR3, y Z4 es CR4; W1 es NR5, W2 es N, y W3 es CG; o W1 es NG, W2 es N, y W3 es CR6; G tiene la fórmula (II): **(Fórmula)** Y es O, S, CHOH, -NHC(O)-, -C(O)-, -NR7-, -CH=N-, o ausente; p es 1, 2, 3, 4 ó 5; Z es CR8R9 o ausente; cada t es 1, 2 ó 3; cada R1, R2, R3, y R4, independientemente, es H, amino, hidroxilo, halo, o alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquilo C1-6 con 1 ó 2 heteroátomos seleccionados entre O, S y N, haloalquilo C1-6, -CN, -CF3, -OR11, -COR11, -NO2, -SR11, -NHC(O)R11, -C(O)NR12R13, -NR12R13, -NR11C(O)NR12R13, -SO2NR12R13, -OC(O)R11, -O(CH2)qNR12R13, o -(CH2)qNR12R13, en el que q es un número entero entre 2 y 6; cada R5, R6, y R7, independientemente, es H, alquilo C1-6; formilo; cicloalquilo…
USO DE QUETIAPINA PARA LA HIPERACTIVIDAD CON DEFICIT DE LA ATENCION O PARA TRASTORNO DE LA CONDUCTA.
(01/09/2005). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: ROBERTSON, JOHN.
El uso de quetiapina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma en la fabricación de un medicamento para tratar hiperactividad con déficit de la atención, trastorno de la conducta o un trastorno relacionado.
COMPOSICIONES DE DESMETILOLANZAPINA Y METODOS.
(16/07/2005). Solicitante/s: SEPRACOR INC.. Inventor/es: YELLE, WILLIAM, E..
El uso de desmetilolanzapina o una sal de ésta aceptable desde el punto de vista farmacéutico para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de la psicosis en seres humanos.
(16/07/2005). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BROWN, DANIEL, BOYD.
Una formulación de gránulos que comprende 11[4[2(2hidroxietoxi)etil]1piperazinil]dibenzo[b , f] [1, 4]tiazepina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma y un aglomerante libremente soluble o muy soluble en agua, en la cual los gránulos tienen un intervalo de densidad aparente comprendido entre 0, 15 g/cc y 0, 60 g/cm3 y un intervalo de densidad aparente con vibración de 0, 20 g/cm3 a 0, 70 g/cm3, y el 80% de los gránulos están comprendidos dentro del intervalo de tamaños de 75 a 850 m.
PIRROLO(2,1-B)(1,3)BENZOTIAZEPINAS Y SU USO PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS CON ACTIVIDAD ANTIPSICOTICA.
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Inventor/es: MINETTI, PATRIZIA SIGMA-TAU I. P. R. S.P.A., DI CESARE, ASSUNTA SIGMA-TAU I. P. R. S.P.A., MASTROIANNI, DOMENICO SIGMA-TAU I. P. R. S.P.A., CAMPIANI, GIUSEPPE, NACCI, VITO.
Compuestos de Fórmula (I) en la que: R = H, Cl, Br, F, I, alcoxi C1-C4, alquiltio C1-C4, alquilo C1-C4, cicloalquilo C5-C6; R1 = dialquilamina C1-C4, donde los grupos alquilo pueden ser iguales o diferentes entre sí, 4-alquil-1- piperazinilo, 4-hidroxialquil-1-piperazinilo , 1- imidazolilo, 4-alquil-1-piperidinilo , 4-alquil-1- homopiperazinilo; R2 = H, alcoxi C1-C4, alquiltio C1-C4, alquilo C1- C4, CHO, CH=NOH; R3 = H, CHO; y sus sales farmacéuticamente aceptables.
FORMULACION DE 2-METIL-TIENO-BENZODIACEPINA DE USO ORAL.
(01/06/2005). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: COCHRAN, GEORGE RANDALL, MORRIS, TOMMY CLIFFORD.
Una formulación oral sólida que comprende olanzapina en la que la formulación está cubierta con un polímero seleccionado entre hidroxipropil metil celulosa, hidroxietil celulosa, metil hidroxietil celulosa, carboximetil celulosa sódica, hidroxipropil celulosa, polivinilpirrolidona , dimetilaminoetil metacrilato, copolímero del éster del ácido metil acrilato, copolímero etil acrilatometil metacrilato, metil celulosa, y etil celulosa, con la condición de que la cubierta de polímero esté libre de polietilen glicol.
NUEVAS COMBINACIONES DE FARMACOS DE UN INHIBIDOR DE LA RECAPTACION DE NORADRENALINA (N.A.R.I.), PREFERENTEMENTE REBOXETINA Y PINDOLOL.
(16/05/2005). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: TAYLOR, DUNCAN, PAUL.
Un producto que comprende pindolol o un derivado o sal de éste farmacéuticamente aceptable y reboxetina o una sal de ésta farmacéuticamente aceptable, como una preparación combinada para uso simultáneo, separado o secuencial en el tratamiento de una afección seleccionada entre depresión, trastornos de ansiedad generales (TAG), Trastornos Adictivos, trastorno por déficit de atención e hiperactividad (TDAH) y trastornos de ansiedad tales como trastorno obsesivo compulsivo (TOC), trastorno de pánico (TP) o fobia social (FS).
BENZAMIDAS SUSTITUIDAS PARA AUMENTO DE LA RESPUESTA INMUNE Y PARA EL TRATAMIENTO DE CANCER, ENFERMEDAD INFECCIOSA Y MANIACO-DEPRESIVA.
(01/05/2005) Utilización de un compuesto de fórmula general (I) **(Fórmula)** en la que R se selecciona de metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, c-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo, terc-butilo, c-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, iso-pentilo, terc-pentilo, neo-pentilo, c-pentilo, c-hexilo y c-heptilo; RNa y RNb son iguales o diferentes y se seleccionan de hidrógeno, metilo y etilo; R2, R3, R5 y R6 se seleccionan independientemente de hidrógeno, metilo, metoxi, tiometilo, hidroxi, flúor, cloro, bromo, trifluorometilo, fenilo y bencilo; n es 1, 2 ó 3; R y R son iguales o diferentes y se seleccionan de metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo e iso-butilo o R y R forman conjuntamente un anillo heterocíclico saturado…
TRATAMIENTO DE ESQUIZOFRENIA Y PSICOSIS.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: SAMS-DODD, FRANK, JORN, ARNT.
Uso de 5-(2-etil-2H-tetrazol-5-il)-1 , 2, 3, 6-tetrahidro-1-metilpiridina o una de sus sales de adición de ácidos farmacéuticamente aceptables para la fabricación de un preparado farmacéutico para el tratamiento de la psicosis, esquizofrenia y enfermedades esquizoides.
DERIVADO DE BENZISOTIAZOL-PIPERAZINIL Y SU USO COMO NEUROLEPTICO.
(16/03/2005). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: BOWLES, PAUL.
Monohidrato de hidrocloruro de 5-(2-(4-(1,2-benzisotiazol-3-il)-1-piperazinil)etil)-6-cloro-1 ,3-dihidro-2H-indol-2-ona.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE LA 3-(2-(4-(6-FLUORO-BENZO(D)ISOXAZOL-3-IL) PIPERIDIN-1-IL)-ETIL)-2-METIL-6 ,7,8,9-TETRAHIDRO-4H-PIRIDO-(1 ,2-A ) PIRIMIDIN-4-ONA.
(16/03/2005). Solicitante/s: FERRER INTERNACIONAL, S.A.. Inventor/es: PETSCHEN OLIVE,INES, SALLARES ROSELL,JUAN, FOGUET AMBROS,RAFAEL, RAMENTOL MASSANA,JORGE, FERNANDEZ CANO,DIEGO, ARMENGOL MONTSERRAT,MIGUEL P, CAMPS CAMPRUBI,FRANCESC X, PASTO AGUILA,MIREIA, GORDO CAMPON,ESTHER.
Procedimiento de obtención de la 3-{2-[4-(6-fluoro- benzo[d]isoxazol-3-il)-piperidin-1-il]etil}-2-metil-6 ,7,8,9- tetrahidro-4H-pirido-[1 ,2-a]pirimidin-4-ona. Consiste en la condensación del (2-metil-4-oxo-6,7,8 ,9-tetrahidro-4H-pirido[1 ,2- a]pirimidin-3-il)-acetaldehído con el 6-fluoro-3-(4-piperidinil)- 1,2-benzisoxazol para dar lugar a la enamina intermedia 3-{2-[4- (6-fluoro-benzo[d]isoxazol-3-il)-piperidin-1-il]-vinil}-2-metil- 6,7,8,9-tetrahidro-pirido[1 ,2-a]pirimidin-4-ona seguido de reducción de la misma.
DERIVADOS DE IMIDAZOLIDINONA SUSTITUIDOS.
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: YAMAKAWA,TAKERU; BANYU PHAR.CO.,LTD. TSUKUBA RES.I, ANDO, MAKOTO; BANYU PHAR.CO.LTD. TSUKUBA RES.INST., KOITO,SEITA BANYU PHAR.CO.LTD.MEGUROSITE, OHWAKI,KENJI BANYU PHAR.CO.LTD.TSUKUBA RES.INSTIT., KIMURA,TOSHIFUMI BANYU PHAR.CO.LTD.TSUKUBA RES.INS, SAEKI,TOSHIHIKO BANYU PHAR.CO.LTD.TSUKUBA RES.INS., MIYAJI,MITSURU BANYU PHAR.CO.LTD.TSUKUBA RES.INST., IWAHORI,YUKI BANYU PHAR.CO.LTD.TSUKUBA RES.INSTIT., FUJIKAWA,TORU BANYU PHARMA.CO.LTD.TSUKUBA RES.INS., OTAKE,NORIKAZU BANYU PHARMA.CO.LTD.TSUKUBA RES.INS, NOGUCHI,KAZUHITO BANYU PHARMA.CO.LTD.TSUKUBA RES.I.
Compuestos representados por una fórmula general [I] [en la que A, B, C y D son iguales o diferentes y significan un grupo o grupos metino o un átomo de nitrógeno, estando dichos grupo o grupos metino opcionalmente sustituidos con halógeno, hidroxilo o alquilo C1-C6; E significa oxígeno; son iguales y diferentes y significan un grupo o grupos heterocíclicos que contienen nitrógeno, alifáticos, monocíclicos, C3-C9; R1 significa alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alcanoílo C2-C7, alcoxicarbonilo C2-C7, carbamoílo o di(alquil C1-C6)aminosulfonilo o alquil(C1-C6)- sulfonilo que puede estar sustituido con halógeno o alquilo C1-C6 que puede tener un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, oxo, amino, alcoxi C1-C6, alquil(C1-C6)-tio, alquil(C1-C6)-sulfonilo y alcoxicarbonilo C2-C7; y R2 significa alquilo C1-C6] o sus sales.
DERIVADOS AROMAHETEROCICLICOS PARA UTILIZACION COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTOR D4 DE DOPAMINA.
(01/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: TAISHO PHARMACEUTICAL CO. LTD NIHON NOHYAKU CO., LTD.. Inventor/es: NAKAZATO, ATSURO, KUMAGAI, TOSHIHITO, TOMISAWA, KAZUYUKI, CHAKI, SHIGEYUKI, NAGAMINE, MASASHI, GOTOH, MAKOTO, YOSHIDA, MASANORI.
Un derivado de heterociclo aromático representado por la fórmula [I] donde Z es un grupo representado por la siguiente fórmula [III) donde Ar1 es un grupo fenilo o un grupo fenilo sustituido con un átomo de halógeno o un grupo alquilo de 1 a 5 átomos de carbono; Ar2 es un grupo fenilo de uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo alquilo de 1 a 5 átomos de carbono, un grupo alcoxi de 1 a 5 átomos de carbono, un grupo hidroxilo y un grupo trifluorometilo, o un grupo fenilo; B1-B2 es CH-CO ó C=C(R1) donde R1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 5 átomos de carbono n es un entero de 1 a 4; o sales del mismo farmacéuticamente aceptables.
(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: BARTOSZYK, GERD, SEYFRIED, CHRISTOPH, BITTCHER, HENNING, VAN AMSTERDAM, CHRISTOPH, ACKERMANN, KARL-AUGUST, GOTTSCHLICH, RUDOLF, HARTING, JURGEN, PRICHER, HELMUT, GREINER, HARTMUT.
Compuestos de la fórmula I en la que R1, R2 significan respectivamente, de manera independiente entre sí, arilo o Het, arilo significa fenilo insubstituido o substituido una, dos o tres veces por Hal, por CN, por A, por OA o por OH, Het significa un sistema anular, heterocíclico, con uno o con dos núcleos, insubstituido o substituido una, dos o tres veces por Hal, por A, por CN, por OA o por OH, que contiene uno, dos o tres heteroátomos iguales o diferentes tales como nitrógeno, oxígeno y azufre, A significa alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, Hal significa F, Cl, Br o I, así como sus sales y solvatos fisiológicamente aceptables.
DERIVADOS DE INDOL UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
(01/12/2004) Un indol sustituido que deriva de la fórmula I **(fórmula)** en los cuales R1 es hidrógeno o alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, cicloalquilo de C3-8, cicloalquil de C1-6-alquilo de C1-6, todos los cuales pueden estar sustituidos una o más veces con sustituyentes seleccionados de halógeno, ciano, nitro, amino, hidroxi, tiol, alcoxi de C1-6, alquiltio de C1-6, trifluorometilo, trifluorometilsulfonilo , y alquilsulfonilo de C1-6, o R1 es arilo, aril-alquilo de C1-6, heteroarilo, heteroaril-alquilo de C1-6, en los cuales los grupos arito y heteroarilo pueden estar sustituidos una o más veces con sustituyentes seleccionados de halógeno, ciano, nitro, amino, alquilo de C1-6,…
NUEVO USO DE 1-(5-CIANOINDOL-3-IL)BUTIL)-4-(2-CARBAMOILBENZOFURAN-5-IL)-PIPERAZINA Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS BIPOLARES Y MANIA.
(01/12/2004). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: BARTOSZYK, GERD, SEYFRIED, CHRISTOPH, BITTCHER, HENNING, VAN AMSTERDAM, CHRISTOPH, SEDMAN, EWEN.
Uso de 1-[4-(5-cianoindol-3-il)butil]-4-(2-carbamoilbenzofuran-5-il)-piperazina o una sal fisiológicamente aceptable de la misma en la preparación de un medicamento para el tratamiento de trastornos bipolares. Se describe un estudio clínico típico para trastornos bipolares y/o manía. Veinte pacientes varones o mujeres con edades comprendidas entre 18 y 65 años que padecen de un episodio hipomaníaco agudo como parte de un Trastorno Bipolar II, tal como se diagnosticó por DSM-IV, se trataron durante un período de tres semanas bien con 1-[4-(5-cianoindol-3-il)butil]-4-(2-carbamoilbenzofuran-5-il)-piperazina o bien con una de sus sales fisiológicamente aceptables o con litio según un modelo de doble ciego. 5-il)-piperazina o una de sus sales fisiológicamente aceptables exhibe o no propiedades antimaníacas agudas, con anterioridad a un estudio de profilaxis a largo plazo.
INDOLES SUSTITUIDOS CON 5-AMINOALQUILO Y 5-AMINOCARBONILO.
(01/12/2004) Los derivados de indol sustituidos en 5 con aminoalquilo y aminocarbonilo que tienen la **fórmula**, en la que R1 es -(CH2)n-1-CONR10R11, -(CH2)n-NR10R11 o en la que R10 y R11 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, aril- alquilo C1-6, arilo, acilo, amino-alquilo C1-6 y mono o dialquilamino C1-6-alquilo C1-6, R12 es hidrógeno o alquilo C1-6, n es 1 a 3 y q es 2 a 5; G es N, C o CH; la línea de puntos significa un enlace cuando G es C, y la línea de puntos no significa enlace cuando G es CH o N; Ar es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxilo, trifluorometilo y ciano, o Ar es 2-tienilo, 3-tienilo, 2-furanilo, 3- furanilo, 2-tiazolilo, 2-oxazolilo,…
COMPUESTOS DE 2-ADAMANTANOMETANAMINA DESTINADOS PARA EL TRATAMIENTO DE ANOMALIAS DE LA TRANSMISION GLUTAMATERGICA.
(01/11/2004) El uso de un compuesto de **fórmula** donde R1, R2, R3, R4, R5 y R6 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo y arilo, o las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, con la condición de que cuando R1 a R4 y R6 son hidrógeno, R5 no se selecciona entre CH2CH2NHSO2CH3, CH2CH2NHSO2CF3 y metilo sustituido con SO2NH2, SO3H, PO3H2, CONHOH o un grupo heterocíclico seleccionado entre en la fabricación de un medicamento para su uso en el tratamiento de un estado en el cual el antagonismo del receptor de N-metil-D-aspartato se selecciona beneficiosamente entre apoplejía isquémica, apoplejía hemorrágica, hemorragia subaracnoidea, hematoma subdural, cirugía de by-pass de la arteria coronaria, neurocirugía, lesión cerebral traumática, lesión espinal traumática, enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson, enfermedad…
COMBINACION DE UN INHIBIDOR DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA Y UN ANTIPSICOTICO ATIPICO PARA USAR EN DEPRESION, TRASTORNOS OBSESIVO COMPULSIVO Y PSICOSIS.
(01/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: HOWARD, HARRY RALPH, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV.
Una composición farmacéutica para el tratamiento de la depresión, el desorden compulsivo obsesivo y la psicosis en un mamífero, que comprende: (a) un compuesto que presenta actividad, respectivamente, como un antidepresivo SRI, o una sal suya farmacéuticamente aceptable; (b) agente antipsicótico atípico o una sal suya farmacéuticamente aceptable; y (c) un vehículo farmacéuticamente aceptable; en el que los agentes activos (a) y (b) anteriores están presentes en cantidades que hacen que la composición sea eficaz en el tratamiento de, respectivamente, ansiedad o depresión, desorden compulsivo obsesivo y psicosis, con eficacia mejorada, y en la que el agente antidepresivo SRI o una sal suya farmacéuticamente aceptable es seleccionado entre compuestos, y sus sales farmacéuticamente aceptables.
COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN OLANZAPINA-N-OXIDO.
(01/07/2004). Solicitante/s: SEPRACOR INC.. Inventor/es: YELLE, WILLIAM, E..
El uso de olanzapina-N-óxido o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de psicosis en un ser humano.
DERIVADOS DE PROPILO SUSTITUIDOS CON TIENOISOXAZOLIL- Y TIENOPIRRAZOLIL-FENOXI , UTILES EN CALIDAD DE ANTAGONISTAS D4.
(01/07/2004). Solicitante/s: AVENTIS PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: KOSLEY, RAYMOND, W., JR., FINK, DAVID M., LEE, GEORGE E., FREED, BRIAN, S., HRIB, NICHOLAS, J., MERRIMAN, GREGORY, H., RAUCKMAN, BARBARA, S.
Un compuesto de **fórmula**,I una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde X es N(CH3) u O; R1 es OH o alcoxi C1-6; R2 es H o alquilo C1-6; R3 es (CH2)nQ, CH2CH(OH)Q, CH(CH3)Q, 1, 2, 3, 4- tetrahidronaftilo, indanilo o adamantilo, en donde Q es tienilo, fenilo, furanilo, naftilo, piridilo, indolilo, indazolilo, ciclohexilo, 1, 2-metilendioxifenilo , ciclohexenilo, 1H-pirazolo[4, 3-c]piridilo; y Q está opcionalmente sustituido con uno o dos restos, independientemente seleccionados de halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi, S(O)2NH2, trifluorometilo o ciano, y n es 1 o 2; R4 es H o alquilo C1-6; o R3 y R4, junto con el átomo de nitrógeno al que R3 y R4 están fijados, forman 1, 4-dioxa-8-azo- espiro[4.5]decanilo, piperazinilo, norfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, azocanilo, 1, 2, 3, 4-tetrahidroisoquinolinilo , 1, 2, 3, 4-tetrahidro-â- carbolinilo, 4,5,6,7-tetrahidrotienil-3 ,2.
