CIP-2021 : A61P 11/16 : Analépticos respiratorios centrales.

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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.

A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.

A61P 11/16 · Analépticos respiratorios centrales.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos nuevos.

(18/03/2020) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** un tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o tautómero, en donde: R1 representa un anillo heteroarilo de 5 a 10 miembros; R2, R3, R4, R5, R6 y R8 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, ciano, alquilo C1-C3, un grupo alcoxi C1-C3, o R2 se une a R8 para formar un anillo cicloalquilo C3-C4, o R6 se une a R7 para formar un anillo cicloalquilo C3-C4; en donde dichos grupos alquilo, alcoxi y cicloalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados entre halo, deuterio, alquilo C1-3, alcoxi C1-3 y ciano; R7 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, ciano, alquilo C1-C3, CF3, un grupo alcoxi C1-C3 o un anillo arilo o heteroarilo…

Formulaciones de 2-iminobiotina y usos de las mismas.

(20/11/2019). Solicitante/s: Neurophyxia B.V. Inventor/es: LEUFKENS,PAUL WILLEM THERESIA JOSEF.

Una formulación acuosa, soluble de 2-iminobiotina, que tiene un pH entre 3 y 7, y que comprende 0.5 mg/ml o más de 2-iminobiotina y entre 2.5 y 40% en peso de una beta-ciclodextrina sustituida.

PDF original: ES-2759605_T3.pdf

PDF original: ES-2759605_T8.pdf

Formulación superfina de formoterol.

(11/09/2019). Solicitante/s: CHIESI FARMACEUTICI S.P.A.. Inventor/es: BRAMBILLA, GAETANO, FERRARIS, ALESSANDRA, MEAKIN, BRIAN JOHN, LEWIS, DAVID ANDREW, GANDERTON, DAVID, DAVIES,REBECCA,JAINE, CHURCH,TANYA,KATHLEEN.

Una formulación farmacéutica en aerosol para su administración mediante un inhalador presurizado de dosis medida, que comprende como ingredientes activos fumarato de formoterol en una concentración comprendida entre el 0,003 y el 0,192% p/v y dipropionato de beclometasona, en una solución de un propulsor de hidrofluoroalcano (HFA) licuado, etanol en forma anhidra como disolvente común, en una concentración comprendida entre el 10% y el 20% p/p, y ácido clorhídrico, en una concentración de manera que el intervalo de pH aparente de la formulación esté entre 2,5 y 5,0, en donde la cantidad de agua residual es inferior a 1500 ppm en base al peso total de la formulación, para su uso en el tratamiento de un trastorno respiratorio.

PDF original: ES-2779273_T3.pdf

Formulación superfina de formoterol.

(24/07/2019). Solicitante/s: CHIESI FARMACEUTICI S.P.A.. Inventor/es: BRAMBILLA, GAETANO, FERRARIS, ALESSANDRA, MEAKIN, BRIAN JOHN, LEWIS, DAVID ANDREW, GANDERTON, DAVID, DAVIES,REBECCA,JAINE, CHURCH,TANYA,KATHLEEN.

Una formulación farmacéutica de aerosol para su administración mediante un inhalador presurizado de dosis medida, que comprende como ingrediente activo fumarato de (R,R)-(±)-formoterol en una concentración comprendida entre 0,003 y 0,192% p/v, en una solución de propulsor HFA 134a licuado y etanol anhidro como disolvente común, en donde el pH está comprendido entre 3,0 y 4,5 y se ajusta añadiendo ácido clorhídrico, que se caracteriza por que la cantidad de agua residual es inferior a 1500 ppm en base al peso total de la formulación y que la fracción de partículas iguales o menores a 1,1 μm liberada por pulsación del inhalador es superior o de al menos el 30% tal como se define por el contenido en las etapas S6-AF de un Impactador de Cascada Andersen, respecto al contenido de las etapas S3-AF, de acuerdo con el procedimiento descrito en la Farmacopea Europea, segunda edición, 1995, parte v.5.9.1, páginas 15-17.

PDF original: ES-2745064_T3.pdf

Sal de derivado de benzisoxazol.

(03/07/2019). Solicitante/s: RAQUALIA PHARMA INC. Inventor/es: SUDO,MASAKI, NUMATA,TOYOHARU, SUN,XUFENG.

Sal de HCl del ácido 4-{[4-({[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-1,2-benzisoxazol-3-il]oxi}metil)piperidin-1-il]metil}tetrahidro-2Hpirano- 4-carboxílico, que se caracteriza por un patrón de difracción de rayos X de polvo (PXRD) obtenido por 5 irradiación con radiación Cu-K-alfa que incluye picos principales a 2-theta 5,9, 9,4, 11,1, 11,9, 13,2, 18,2, 18,6, 22,1, 25,2 y 26,5 (°), en donde cada pico tiene un margen de error de +/- 0,2 (°).

PDF original: ES-2747989_T3.pdf

Formulación superfina de formoterol.

(12/06/2019). Solicitante/s: CHIESI FARMACEUTICI S.P.A.. Inventor/es: BRAMBILLA, GAETANO, FERRARIS, ALESSANDRA, MEAKIN, BRIAN JOHN, LEWIS, DAVID ANDREW, GANDERTON, DAVID, DAVIES,REBECCA,JAINE, CHURCH,TANYA,KATHLEEN.

Un sistema de propulsor/disolvente común que comprende fumarato de (R,R)-(±)-formoterol completamente disuelto o un solvato del mismo y dipropionato de beclometasona, un propulsor de hidrofluoroalcano (HFA) y etanol anhidro como disolvente común, en donde la concentración de etanol está comprendida entre el 10 y el 20% p/p, el pH aparente está entre 2,5 y 5,0 y la cantidad de agua residual es inferior a 1500 ppm en base al peso total de la formulación, para su uso en el tratamiento de un trastorno respiratorio seleccionado de asma y enfermedad pulmonar obstructiva crónica.

PDF original: ES-2780127_T3.pdf

Derivados de ácido sulfónico oxigenados que contienen amino o amonio y su uso médico.

(03/04/2019) Compuesto de la siguiente fórmula 1 **Fórmula** en la que: R1 es un grupo hidrocarbonado C10-20; R2 es un grupo alquilo C1-4 y R3 es -H, un grupo alquilo C1-4 o R3 está ausente; R4 es un grupo alquileno C3-6 que está sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de -OH, -O(alquil C1-3), -O-C(O)-(alquil C1-3), -O-C(O)-O(alquil C1-3), -O-C(O)-NH2, O-C(O)-NH(alquil C1-3), OC(O)-N(alquil C1-3)(alquil C1-3), -O(CH2)2OH u -O(CH2)3OH; R5 es -SO3- o -SO3H; y X es N+ o, si R3 está ausente, X es N; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en el tratamiento, la prevención o la mejora de un trastorno inflamatorio, autoinmunitario y/o alérgico seleccionado de: psoriasis, dermatitis atópica (eccema atópico), dermatitis por contacto, eccema xerótico,…

Tratamiento de la depresión respiratoria.

(13/12/2017). Solicitante/s: Numedicus Limited. Inventor/es: CAVALLA, DAVID.

Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéutica o veterinariamente aceptable de este, o un solvato farmacéutica o veterinariamente aceptable de cualquiera de las entidades para usarse en el tratamiento de la depresión respiratoria en un mamífero, en donde, un compuesto de la fórmula (I) comprende:**Fórmula** en donde: R1 y R3 representan cada uno independientemente, en cada aparición que se usa en la presente descripción, en donde, H o C1 a C6 alquilo; R2 y R5 representan cada uno independientemente, en cada aparición que se usa en la presente descripción, H o halo; R4 representa H o C1 a C6 alquilo; m es un entero de 2 a 12 inclusivo; y, en donde el asterisco (*) indica un átomo de carbono asimétrico.

PDF original: ES-2656889_T3.pdf

Derivados de quinoxalina.

(28/09/2016). Solicitante/s: ASKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: KOBAYASHI, HIDEO, SATO, SHUICHIRO, GOTANDA, KOTARO, OKADA,MAKOTO, SHINBO,ATSUSHI, NAKANO,YOUICHI, KAWADE,KENJI.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en donde, R1 y R2 representan cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-6, R3 es alquilo C1-9 o alquenilo C2-9 cada uno de los cuales puede estar sustituido con carboxi o alcoxicarbonilo C1-6, R4 es hidrógeno, R5 y R8 son hidrógeno, R6 y R7 cada uno independientemente son hidrógeno; alquilo C1-6 o alcoxi C1-6 cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con halógeno, X es O, A1, A2 y A3 son C, o una de sus sales.

PDF original: ES-2599054_T3.pdf

Polimorfos de ácido 4-{[4-({[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-1,2-benzoisoxazol-3-il]oxi}metil)piperidin-1-il]metil}-tetrahidro-2H-piran-4-carboxílico como agonistas del receptor de 5-hidroxitriptamina-4 (5-HT4) para el tratamiento de enfermedades gastrointestinales.

(30/03/2016). Solicitante/s: RAQUALIA PHARMA INC. Inventor/es: NUMATA,TOYOHARU, AOYAMA,HIDEYUKI, MURAJI,KAORI.

Forma Polimórfica III del ácido 4-{[4-({[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-1,2-benzoisoxazol-3-il]oxi}metil)piperidin-1-il]metil}- tetrahidro-2H-piran-4-carboxílico, que se caracteriza por un patrón de difracción de rayos X con el método de polvo (PXRD) obtenido por irradiación con radiación Cu-Kalfa que incluye picos principales a 2-theta de 5,5, 10,1, 10,9, 13,9, 15,7, 18,5, 18,9, 20,8, 21,8 y 23,6 (º), en donde cada pico tiene un margen de error de +/- 0,2 (º).

PDF original: ES-2637539_T3.pdf

Derivado de piperidina novedoso.

(30/03/2016). Solicitante/s: MSD K.K. Inventor/es: SATO, NAGAAKI, TAKAHASHI, HIDEKAZU, NAGASE,TSUYOSHI, ISHIKAWA,SHIHO, TOKITA,SHIGERU, WADA,TOSHIHIRO.

El compuesto 4-(2-metoxipirimidin-5-il)-9-(4-{3-[(2R)-2-metilpirrolidin-1-il]propoxi}fenil)-1-oxa-4,9-diazaespiro- [5,5]undecan-3-ona, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2574014_T3.pdf

Derivado de quinoxalina.

(17/02/2016) Derivados de quinoxalina representados por la fórmula (I)**Fórmula** en la fórmula, R1 representa alquilo C1-6, R2 falta, R3 representa alquilo C1-9, que está sustituido con carboxi; o cicloalquilo C5-7, R4 representa hidrógeno; hidroxi; alquilo C1-6 que está opcionalmente sustituido con hidroxi, halógeno, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6 con 1 a 9 átomos de halógeno, carboxi, alcoxicarbonilo C1-6, alcanoílo, amino, amido, carbamoílo u oxo; o amino que está opcionalmente sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados de entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6 con 1 a 9 átomos de halógeno, alcanoílo, grupo carbocíclico y grupo heterocíclico, R5 representa hidrógeno; halógeno; alquilo C1-6, alquenilo…

Derivado de quinoxalina.

(15/04/2015) Derivados de quinoxalina representados por la fórmula (I)**Fórmula** en la fórmula, R1 representa alquilo C1-6, R2 falta, R3 representa alquilo C1-9, que está sustituido con carboxi; o cicloalquilo C5-7, R4 representa hidrógeno; hidroxi; alquilo C1-6 que está opcionalmente sustituido con hidroxi, halógeno, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6 con 1 a 9 átomos de halógeno, carboxi, alcoxicarbonilo C1-6, alcanoílo, amino, amido, carbamoílo u oxo; o amino que está opcionalmente sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados de entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6 con 1 a 9 átomos de halógeno, alcanoílo, grupo carbocíclico y grupo heterocíclico, R5 representa hidrógeno; halógeno; alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alcoxi C1-6 cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con hidroxi, halógeno,…

Formulaciones farmacéuticas para el tratamiento del cáncer.

(22/10/2014) Un compuesto de fórmula :**Fórmula** o su sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato o estereoisómero, para su uso en un método para tratar o gestionar diversos tipos o estadios del mieloma múltiple, en el que dicho método comprende además la administración de un segundo agente activo, en el que el segundo agente activo es dexametasona.

Nuevos derivados de indol que tienen un grupo carbamoilo, un grupo ureido y un grupo oxi sustituido.

(05/11/2013) Un compuesto representado por la fórmula general o una de sus sales: R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono el cual puede tenerun sustituyente, un grupo hidroxi, o un grupo alcoxi que tiene 1 a 8 átomos de carbono el cual puede tener unsustituyente; R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono el cual puede tenerun sustituyente, un grupo cicloalquilo que tiene 3 a 8 átomos de carbono el cual puede tener un sustituyente, ungrupo arilo el cual puede tener un sustituyente, o un grupo heterocíclico el cual puede tener un sustituyente;R3 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono el cual puede…

Derivado de indol que tiene actividad inhibidora de cPLA2, uso del mismo y método para producirlo.

(10/09/2013) Un compuesto, o una sal del mismo, o un solvato del mismo, representado por la Fórmula (I): en donde R1 indica un grupo hidrocarbilo aromático C6 a C14, un grupo heterocíclico aromático de 5 a 10miembros que incluye de uno a cuatro heteroátomos seleccionados de átomos de nitrógeno, átomos de azufre yátomos de oxigeno, átomos distintos de carbono o un grupo policíclico condensado bicíclico o tricíclico formadopor la condensación del grupo heterocíclico aromático arriba mencionado y el anillo cíclico de hidrocarbilo aromáticoC6 a C14 arriba mencionado, en donde dichos grupos a de R1 pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a cinco gruposseleccionados de (i) un átomo de halógeno, (ii)…

El archivo contiene la información técnica propuesta después de la presentación de la solicitud y no se incluye en esta especificación.

(04/07/2012) Un compuesto de la fórmula I en donde X es ≥CR0- o ≥N-; cada uno de R0, R1, R2 y R4 independientemente es hidrógeno; hidroxi; alquilo C1-C8; alquenilo C2-C8; cicloalquilo C3-C8; cicloalquilo C3-C8-alquilo C1-C8; hidroxialquilo C1-C8; alcoxi C1-C8 alquilo C1-C8; hidroxialcoxi C1-C8 alquilo C1- C8; arilalquilo C1-C8 que opcionalmente puede ser sustituido en el anillo por un hidroxi, alcoxi C1-C8, carboxi o alcoxi C1-C8 carbonilo; o cada uno de R1 y R2 independientemente, es halógeno; halo-alquilo C1-C8; alcoxi C1-C8; halo-10 alcoxi C1-C8; hidroxialcoxi C1-C8; alcoxi C1-C8 alcoxi C1-C8; aril; arilalcoxi C1-C8; heteroaril; heteroaril-alquilo C1-C4; anillo heterocíclico de 5 a 10 miembros; nitro; carboxi; alcoxi C2-C8carbonilo; alquilo…

Antagonistas de los receptores de adenosina A2A para tratar el síndrome de piernas inquietas o mioclono nocturno.

(31/05/2012) Empleo de un antagonista de los receptores de adenosina A2A para la fabricación de un agente terapéutico para tratar el síndrome de piernas inquietas.

UTILIZACION DE LA MIRTAZAPINA PARA LA OBTENCION DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE LAS APNEAS DEL SUEÑO.

(01/09/2005). Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Inventor/es: ANDREWS, JOHN, STUART.

Una utilización de mirtazapina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma para la manufactura de un medicamento para el tratamiento de apneas del sueño.

6-FENILBENZONAFTIRIDINAS.

(16/07/2005) – Un compuesto de la **fórmula** en la cual R1 es 1–4C–alquilo, R2 es hidroxilo, 1–4C–alcoxi, 3–7C–cicloalcoxi, 3–7C–cicloalquilmetoxi , o 1–4C–alcoxi que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R3 es hidroxilo, 1–4C–alcoxi, 3–7C–cicloalcoxi, 3–7C–cicloalquilmetoxi , o 1–4C–alcoxi que está completa o predominantemente sustituido con flúor, o en la cual R2 y R3 juntos son un grupo 1–2C–alquilenodioxi, R4 es hidrógeno, halógeno, nitro, 1–4C–alquilo, trifluorometilo o 1–4C–alcoxi, R5 es un radical de la fórmula (a), (b) o (c) en las cuales si R5 es un radical de la fórmula (b), o bien R6, R7, R8 y R9, independientemente unos de otros, son hidrógeno, 1–7C–alquilo, 3–7C–cicloalquilo, 3–7C–cicloalquilmetilo o hidroxi–2–4C–alquilo , o R6 es hidrógeno, 1–7C–alquilo, 3–7C–cicloalquilo, 3–7C–cicloalquilmetilo…

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