CIP-2021 : C07D 519/04 : Alcaloides de dímeros del indol, p. ej. vincalencoblastina.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 519/00 Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.
C07D 519/04 · Alcaloides de dímeros del indol, p. ej. vincalencoblastina.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA CARBOXIHIDRAZIDAC-3 DE 4-DESACETIL-VINCALEUCOBLASTINA.
(16/08/1980). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.
Alcaloides naturales que se obtienen de la Vinca rosea son activos en el tratamiento de los tumores malignos experimentales de los animales. Entre estos se encuentran la leurosina, la vincaleucoblastina (vinblastina) a la que nos referiremos en adelante com oVLB, leuroformina, leurosidina (vinrosidina) y leurocristina; desoxi VLB "A" y "B", Tetrahedron Letters; 4-desacetoxivinblastina; 4-desacetoxi-3'-hidroxivinblastina; leurocolombina y vincadiolina. Dos de estos alcaloides, VLB y vincristina, son ahora comercializados como fármacos para el tratamiento de las enfermedades malignas, especialmente las leucemis y enfermedades similares en el hombre. Los dos alcaloides comercializados son habitualmente administrados por vía intravenosa.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA CARBOXIHIDRAZIDAC-3 DE 4-DESACETIL-VINCALEUCOBLASTINA.
(16/08/1980). Solicitante/s: ELI LILLY & COMPANY.
Alcaloides naturales que se obtienen de la Vinca rosea son activos en el tratamiento de los tumores malignos experimentales de los animales. Entre estos se encuentran la leurosina, la vincaleucoblastina (vinblastina) a la que nos referiremos en adelante com oVLB, leuroformina, leurosidina (vinrosidina) y leurocristina; desoxi VLB "A" y "B", Tetrahedron Letters; 4-desacetoxivinblastina; 4-desacetoxi-3'-hidroxivinblastina; leurocolombina y vincadiolina. Dos de estos alcaloides, VLB y vincristina, son ahora comercializados como fármacos para el tratamiento de las enfermedades malignas, especialmente las leucemis y enfermedades similares en el hombre. Los dos alcaloides comercializados son habitualmente administrados por vía intravenosa.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESTERES DEL ACIDO APOVINCAMINICO.
(16/06/1980). Solicitante/s: CARULLA VEKAR S.A.
1. Procedimiento para la obtención de ésteres del ácido apovincamínico, caracterizado porque la vincamina es hidrolizada en medio alcalino ácido vincamínico libre, el cual es deshidratado mediante la acción de un deshidratante enérgico, para originar el ácido apovincamínico, cuyo tratamiento con un agente clorurante permite obtener el correspondiente cloruro de ácido, capaz ya de reaccionar con alcoholes alifátivos o aromáticos para dar los ésteres del ácido apovincamínico.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN VINCADERIVADO DIMERO PUENTEADO.
(01/04/1980). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.
Un procedimiento para la preparación de un vincaderivado dímero puenteado de fórmula general: R-NH-CH2-(CH2n)-X(CH2)n- CH2-NH-R donde los grupos R son radicales iguales o diferentes de un indol-dihidroindol-alcoide de fórmula general: **(formula)** donde R1 es OH u O-CO-CH3; R2 es CH3, H o CHO; tomados individualmente, uno de los radicales R3 o R4 es H u OH y el otro es C2H5 y R5 es H y cuando R4 y R5 se toman unidos, forman un anillo alfa-epóxido y R3 es C2H5; X es S, O, Se-Se, NH, N-[(CH2)m-CH2-NH-R] o (CH2)p' donde p y n son 0, 1,2, 3 o 4 cada uno y m es 1 o 2 y sales de adición de ácidos farmacéuticamente aceptables de los mismos.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN NUEVO VINCADERIVADO DIMERO.
(01/04/1980). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.
Un procedimiento para la preparación de un nuevo vincaderivado dimero de fórmula R6- NH-CH2-(CH2)n-Q'(CH2)-n-CH2-NH2 donde R6 es una estructura parcial de indol- dihidroindol de fórmula:**(Fórmula)** donde R2 es CH3 o H; tomas dos individualmente, uno de los radicales R3 o R4 es OH y el otro es C2H5 y R5 es H y cuando se toman unidos, R4 y R5 forman un anillo alfa-epóxido y R3 es C2H5 y Q'es S, S-S, O, Se-se o (CH2)p' donde n y p son 0, 1, 2, 3 o 4, dada uno de ellos, y sus sales de adición de ácidos farmacéuticamente aceptables; cuyo procedimiento se caracteriza por hacer reaccionar una azida de fórmula R6-N3, donde R6 es el resto de un indol-dihidroindol-alcaloide.
UN NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO VINCADIMERO.
(01/04/1980). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.
Un nuevo procedimiento para la preparación de un compuesto vincadimero de formula: **( formula-01)** donde cada radical R6 es el resto de un indol-hidroindol-alcaloide de formula: **( formula-02)** donde R2 es CH3 o H; tomados individualmente, uno de los radicales R3 o R4 es OH o H y el otro es C2H5 y R5 es H y cuando R4 y R5 se toman unidos, forman un anillo alfa-epoxido y R3 es C2H5; Q es S-S; cuyo procedimiento se caracteriza por hacer reaccionar una azida de formula R6-N3con una diamina de fórmula **( formula-03) donde Q es S-S, en una proporción de 2 moles de R6-N3 por mol de diamina cunado Q es S-S.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA ESPIROOXAZOLIDINDIONA.
(01/01/1979) El término "alquilo de C1-C4" incluye grupos alquilo tales como metilo, etilo, n-propilo, isobutilo, n-butilo, isopropilo, sec-butilo y t-butilo, y el término "alquenilo de C3-C4" incluye alilo, metalilo y crotilo. Se ha encontrado que varios alcaloides que se presentan en forma natural obtenibles de la Vinca rosea son activos en el tratamiento de malignidades experimentales en los animales. Entre estos se encuentran la leurosina, la vincaleukoblastina que se denomina en lo sucesivo como VLB, la leuroformina; la leurosidina (vinrosidina) y la leurocristina (vincristina); la deoxi VLB "A" y "B", Tetrahedron Letters, 783 ; la 4- desacetoxivinblastina la 4-desacetoxi-3'-hidroxivinblastina; la leurocolombina y la vincadiolina. Dos…
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE INDOL-DIHIDROINDOLDIONADIMERICO.
(01/01/1979) El término "alquilo de C1-C4" incluye grupos alquilo tales como metilo, etilo, n-propilo, isobutilo, n-butilo, isopropilo, sec-butilo y t-butilo, y el término "alquenilo de C3-C4" incluye alilo, metalilo y crotilo. Se ha encontrado que varios alcaloides que se presentan en forma natural obtenibles de la Vinca rosea son activos en el tratamiento de malignidades experimentales en los animales. Entre estos se encuentran la leurosina, la vincaleukoblastina que se denomina en lo sucesivo como VLB, la leuroformina; la leurosidina (vinrosidina) y la leurocristina (vincristina); la deoxi VLB "A" y "B", Tetrahedron Letters, 783 ; la 4- desacetoxivinblastina la 4-desacetoxi-3'-hidroxivinblastina; la leurocolombina y la vincadiolina. Dos…
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4-DESACETIL-INDOL- DIHIDROINDOL DIMERO.
(01/12/1978). Solicitante/s: ELI LILLY AND CO..
Resumen no disponible.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE L-FORMIL-INDOL-DIHIDROINDOL DIMERO.
(16/10/1978). Solicitante/s: ELI LILLY AND CO..
Resumen no disponible.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA INDOL DIHIINDOLCARBOXAMIDA DIMERICA.
(16/07/1978). Solicitante/s: ELI LILLY AND CO..
Resumen no disponible.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS ALCALOIDES VINCA-DIMERICOS.
(16/08/1977). Solicitante/s: ELI LILLY AND CO..
Resumen no disponible.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE VIMBLASTINA, LEUROSIDINA Y LEUROCRISTINA.
(16/06/1977). Solicitante/s: ELI LILLY AND CO..
Resumen no disponible.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE VINBLASTINA, LEUROSIDINA Y LEUROCRISTINA.
(16/12/1976). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND CO..
Un procedimiento para la preparación de derivados de vinblastina, leurosina y leurocristina: **fórmula** o sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables, donde R es NH2, NH- NH2,NH-C2H5 o NH-CH3; R' es hidrógeno o acetilo, R' es hidrógeno , alquilo (C1-C3) , formilo o alcanolilo (C1-C3), y uno de los radicales R'' o R'' es hidroxilo y el otro es etilo; cuyo procedimiento se caracteriza por hacer reaccionar un compuesto de Fórmula I donde R es O-CH3, R' es hidrógeno o acetilo y R' , R'' y R'' son los definidos anteriormente, con un compuesto de fórmula NH2R1, donde R1 es H, CH3, C2H5 o NH2 y, si se desea, hacer reaccionar cualquiera de los productos obtenidos antes con un ácido orgánico o inorgánico, no tóxico para formar la sal de adición de ácido del producto.
UN PROCEDIMIENTO PARA PURIFICAR LOS ALCALOIDES DE INDOL-DIMERICOS-VINCRISTINA , DES-N-METILVINBLASTINA Y VINBLASTINA.
(01/11/1976). Solicitante/s: ELI LILLY AND CO..
Resumen no disponible.
UN PROCEDIMIENTO PARA AUMENTAR EL RENDIMIENTO DE VINCRISTINA.
(16/05/1976). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T..
Resumen no disponible.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE LEUROSINA.
(16/04/1976). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR RT..
Resumen no disponible.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESTERES DE ALCALOIDES DEL TIPO DE LA EBURNAMINA.
(16/02/1976). Solicitante/s: RICHTER GEDEOH VEGYESZETI GYAR, R. T.
Resumen no disponible.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE EBURNAMONINA RACEMICA U OPTICAMENTE ACTIVA.
(01/02/1976). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR RT..
Resumen no disponible.
