CIP-2021 : A61P 35/00 : Agentes antineoplásicos.

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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

A61P 35/02 · específicos para la leucemia.

A61P 35/04 · específicos para la metástasis.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

PTALOCIANINAS METALIZADAS SUSTITUIDAS, SU PREPARACION Y SU UTILIZACION.

(16/10/2004) Compuestos de fórmula general (I) **FORMULA** en los cuales: M es seleccionado en el grupo consistente en Zn, Si(OR8)2. Ge(OR8)2 y AIOR8: R es H o un grupo seleccionado de grupo alquil, alquenil y alquiloxi, lineal o ramificado, teniendo de 1 a 10 átomos de carbono provistos que, cuando R es diferente de H, las posiciones 8, 11, 15, 18, 22, 25 ó 9, 10, 16, 17, 23, 24 son sustituidas; y R1 y R2, igual o diferente uno del otro, son H o un grupo (X)pR3, donde X se escoge en el grupo que consiste en O, S, -NR6 y - CH2-; y R3 es **FORMULA** donde: Y es elegida en el grupo consistente de C1-C10 alquilo y fenilo, posiblemente sustituido,…

UTILIZACION DE DERIVADOS DEL ACIDO INDOLA-3-ACETICO EN MEDICINA.

(01/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: CANCER RESEARCH TECHNOLOGY LIMITED. Inventor/es: WARDMAN, PETER, C/O GRAY CANCER INSTITUTE, FOLKES, LISA K., C/O GRAY CANCER INSTITUTE, DACHS, GABRIELE U., C/O GRAY CANCER INSTITUTE, ROSSITER, SHARON, C/O GRAY CANCER INSTITUTE, GRECO, OLGA, C/O GRAY CANCER INSTITUTE.

Compuesto de fórmula (I) **(fórmula)**, o derivado fisiológicamente funcional del mismo, para ser utilizado en un procedimiento de terapia en donde R1, R2, R3, y R’3 se seleccionan independientemente de entre H o grupos alquilo inferior que tienen de 1 a 7 átomos de carbono; R4, R5, R6 y R7 se seleccionan independientemente de entre H, grupos atrayentes de electrones, grupos alquilo inferior que tienen de 1 a 7 átomos de carbono; grupos alcoxi inferior que tienen de 1 a 7 átomos de carbono; grupos arilo o grupos ariloxi; en donde al menos uno de R4, R5, R6 y R7 se selecciona de entre un grupo atrayente de electrones.

INHIBIDORES DE LA PRENIL-TRANSFERASA.

(01/10/2004) Un compuesto de **fórmula** en la que n1 es 0 ó 1; X es, independientemente para cada caso, (CHR11)n3(CH2)n4Z(CH2)n5; Z es O, N(R12), S, o un enlace; n3 es, independientemente para cada caso, 0 ó 1; n4 y n5 son, independientemente para cada caso, 0, 1, 2 ó 3; Y es, independientemente para cada caso, CO, CH2, CS o un enlace; o N(R24R25); R2, R11 y R12 es cada uno, independientemente para cada caso, H o un resto seleccionado del grupo consistente en alquilo(C1-6) y arilo, en el que dicho resto está opcionalmente sustituido con uno o más R8 o R30; R3 es, independientemente para cada caso, H o un resto opcionalmente sustituido seleccionado…

COMPOSICIONES DE PROTEINAS DE MATRICES DESTINADAS A INDUCIR LA APOPTOSIS.

(01/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BIORA BIOEX AB. Inventor/es: LYNGSTADAAS, ST LE, PETTER, HAMMARSTRIM, LARS, GESTRELIUS, STINA.

Utilización de una preparación de una sustancia activa del esmalte para la preparación de una composición farmacéutica para la prevención o el tratamiento de neoplasmas malignos o benignos.

COMPOSICIONES CON ACCION SINERGICA PARA COMBATIR SELECTIVAMENTE TEJIDOS TUMORALES.

(01/10/2004) Composición, que contiene una mezcla en cada caso a base de: los ácidos 2, 6-dihidroxi-benzoico y 2-hidroxi-4-amino- benzoico, los ácidos 2, 6-dihidroxi-benzoico y 2-acetoxi-benzoico (ácido acetil-salicílico), los ácidos 2, 6-dihidroxi-benzoico y salicílico, los ácidos 2, 6-dihidroxi-benzoico y 2, 4-diacetoxi-benzoico , los ácidos 2, 6-dihidroxi-benzoico y 2, 4-dimetoxi-benzoico, los ácidos 2-hidroxi-4-amino-benzoico y salicílico, los ácidos 2-hidroxi-4-amino-benzoico y 2-acetoxi-benzoico (ácido acetil-salicílico), los ácidos 2-hidroxi-4-amino-benzoico y 2, 4-dimetoxi- benzoico, los ácidos 2, 4-dimetoxi-benzoico y 2-acetoxi-benzoico, los ácidos 2, 4-dimetoxi-benzoico y salicílico, los ácidos 2, 4, 6-trihidroxi-benzoico y 2, 4-dimetoxi- benzoico, los ácidos 2, 4, 6-trihidroxi-benzoico y 2, 6-dihidroxi-…

DERIVADOS HETEROAROMATICOS BICICLICOS UTILES COMO AGENTES ANTICANCERIGENOS.

(16/09/2004) Un compuesto de **fórmula** o una de sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables, en la que: X es N o CH; A representa un anillo condensado de 5, ó 6 eslabones seleccionado de: en el que los átomos de carbono del resto A están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos R5; cada R1 y R2 es independientemente H o alquilo C1-C6; R3 es -(CR1R2)m-R8, siendo m 0 ó 1; o R1 y R3 se toman conjuntamente con el nitrógeno al que están unidos para formar un grupo de fórmula en la que dicho grupo 1-indolinilo o 1-indolilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos R5; R4 es -(CR1R2)t(arilo C6-C10) o -(CR1R2)t(heterociclo de 4 a 10 eslabones),…

AMIDAS DE ACIDO ANTRANILICO, SUSTITUIDAS EN POSICION ORTO Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS.

(16/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: THIERAUCH, KARL-HEINZ, ERNST, ALEXANDER, HUTH, ANDREAS, KRIGER, MARTIN, MENRAD, ANDREAS, HABEREY, MARTIN, PETROV, ORLIN, SEIDELMANN, DIETER.

Compuestos de la fórmula general I en la que R1 representa el grupo indicando * el punto de unión en las que R4 significa flúor, cloro, bromo, -CF3, -N=C, CH3-, -OCF3 o -CH2OH, en las que R5 significa cloro, bromo ó OCH3, en las que R6 significa -CH3 o cloro, en las que R7 significa CH3 o cloro, en las que R8 significa CH3, fluor, cloro o CF3, en las que R2 representa piridilo o el grupo y R3 representa hidrógeno o fluor, así como sus tautómeros, isómeros E o Z, racematos, enantiómeros y sales, realizándose que, en el caso de que R1 represente el grupo y R3 represente hidrógeno, entonces R2 no debe representar piridilo,.

ACIDO 2-HIDROXIOLEICO PARA UTILIZAR COMO MEDICAMENTO.

(16/09/2004). Solicitante/s: UNIVERSITAT DE LES ILLES BALEARS. Inventor/es: ESCRIBA RUIZ,PABLO VICENTE.

Ácido 2-hidroxioleico para utilizar como medicamento. La invención se refiere al ácido 2-hidroxioleico como agente antitumoral, como agente con actividad hipotensora y como agente que permite inducir una reducción del peso corporal. El ácido 2- hidroxioleico tiene aplicación como agente regulador de la actividad de proteínas G, así como de las entidades moleculares de su vía de transducción. También se refiere a la utilización del ácido 2-hidroxioleico para la fabricación de medicamentos destinados al tratamiento del cáncer, de enfermedades cardiovasculares y de sujetos con obesidad.

FENILACETILGLUTAMINA , FENILACETILISOGLUTAMINA Y/O FENILACETATO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEOPLASICAS.

(16/09/2004) Una composición farmacéutica que comprende, en solución acuosa: a) un compuesto de **fórmula** en la que n es 0-5; M es hidrógeno, un catión formador de sales, un alquilo (con 1 a 6 átomos de carbono), un cicloalquilo o un arilo (con 6 a 12 átomos de carbono); R y R1 se seleccionan independientemente entre el grupo compuesto por H, alcoxi inferior (con 1 a 6 átomos de carbono) y alquilo inferior (con 1 a 6 átomos de carbono); y R2 se selecciona entre la **fórmula** en la que X es un halógeno, alquilo inferior (con 1 a 6 átomos de carbono), alcoxi inferior (con 1 a 6 átomos de carbono), cicloalquilo, cicloalcoxi, arilo (con 6 a 12 átomos de carbono), arilo substituido o hidroxi, y n es 0, 1, 2, 3 o 4; y b) un compuesto de **fórmula**…

EXTRACTOS A PARTIR DE ESPECIES DE SOPHORA, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION.

(01/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: DR. WILLMAR SCHWABE GMBH & CO.. Inventor/es: ERDELMEIER, CLEMENS, KOCH, EGON, JAGGY, HERMANN.

Extracto procedente de especies de Sophora, caracterizado porque contiene no más de 0, 2 % de alcaloides totales, y porque contiene flavonas, isoflavonas, calconas y pterocarpanos, abarcando las flavonas 8-prenil- naringenina, kushenol X, 8-prenil-canferol, leachianona G y kushenol E, abarcando las isoflavonas daidzeína y genisteína, abarcando las calconas 2, 4, 4', 6'-tetrahidroxi- 3'-lavandulil-2'-metoxi-calcona , y abarcando los pterocarpanos maackiaína y maackiaína-glucósido.

ESTERES AROMATICOS DE CAMPTOTECINAS Y METODOS PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER.

(01/09/2004) Un éster aromático de camptotecina que tiene la fórmula (I): en donde R1 es H, NO2, NH2, N3, un halógeno, carboxilo, un grupo alquilo de 1 a 16 átomos de carbono, un grupo alquilenilo de 1 a 16 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, un grupo alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo aroxilo, CN, SO3H, un grupo alquilo halogenado de 1 a 8 átomos de carbono, (CH2)nNR27, hidroxilo, SH, SR8, COR9, un SiR310, en donde el grupo R1 está posicionado respectivamente en la posición 9, 10, 11 ó 12 del anillo A; R7 es H ó un grupo alquilo de 1 a 8 átomos de carbono; n es un número entero de 1 a 8; R8 es un grupo alquilo…

FORMULACIONES Y METODOS PARA REDUCIR LA TOXICIDAD DE AGENTES ANTINEOPLASTICOS.

(01/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BIONUMERIK PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: HAUSHEER, FREDERICK, H., DODD, THOMAS, J.

Formulación farmacéutica que comprende una disolución o suspensión de: (i) un taxano; y (ii) un compuesto de la fórmula: en la que: R1 es hidrógeno, alquilo inferior o un grupo de fórmula R2 y R4 son cada uno individualmente SO3-M+, PO32-M22+ o PO2S2-M22+; R3 y R5 son cada uno individualmente hidrógeno, hidroxilo o sulfhidrilo; m y n son individualmente 0, 1, 2, 3 ó 4, con la condición de que si m o n es 0, entonces R3 es hidrógeno; y M es hidrógeno o un ión metálico alcalino; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

COMPUESTOS HETEROCICLICOS Y AGENTE ANTITUMORAL QUE LOS CONTIENE COMO INGREDIENTES ACTIVOS.

(16/08/2004) Un compuesto heterocíclico en el cual s-triazina o pirimidina está sustituida con bencimidazol y morfolina, y que está representado por la fórmula (I), o una sal por adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo: en la cual X e Y representan respectivamente átomo de nitrógeno, o bien uno de ellos representa átomo de nitrógeno y el otro representa C-R7 en donde R7 representa hidrógeno o átomo de halógeno; R1, R2, R4, R5 y R6 representan átomo de hidrógeno o alquilo C1-C6; R3 representa morfolino (que puede estar sustituido con uno o dos alquilo C1-C6, trifluorometilo, hidroximetilo, monohalogenometilo ó -CH2NR8R9, en donde R8 representa átomo de hidrógeno o alquilo C1-C6 y R9 representa átomo de hidrógeno,…

DERIVADOS DE LA SIASTATINA B QUE TIENEN ACTIVIDADES INHIBIDORAS DE LA GLICOSIDASA Y PROCEDIMIENTOS PARA PRODUCIRLOS.

(16/08/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI MEIJI SEIKA KAISHA, LTD. Inventor/es: NISHIMURA, YOSHIO, SHITARA, EIKI, TAKEUCHI, TOMIO.

6-Deacetamido-3-decarboxi-3-hidroximetil-6- trifluoroacetamido-siastatina B, representada por la fórmula (I): o una sal suya farmacéuticamente aceptable.

NUEVOS CONJUGADOS OLIGOMERICOS CAPACES DE TRANSFERIR MOLECULAS BIOLOGICAS A LAS CELULAS.

(16/08/2004) Conjugado oligomérico cargado positivamente, que contiene un oligómero con un grado de polimerización (PD) de 5 a 50, preferentemente de 10 a 40 y más preferentemente 20, formado por componentes monoméricos con NH3+ libre en número igual o mayor de 50% de grado de polimerización, siendo dicho oligómero como sigue: - el NH3+ libre de los componentes mencionados anteriormente se sustituye en una proporción de por lo menos el 50%, ventajosamente del 60% al 95%, particularmente del 80 al 90% (siendo determinada esta proporción por resonancia magnética nuclear), por restos protonables en medio ácido débil, cuyo pH es inferior a 7, 4, conduciendo en dicho medio ácido débil a una desestabilización de las membranas celulares, - los restos protonables mencionados anteriormente poseen además las propiedades…

AGENTES ANTIPROLIFERANTES DE IMIDAZOL.

(01/08/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: LI, QUN, SHAM, HING, L., WANG, LE, WOODS, KEITH, W..

Un compuesto de fórmula I: **FORMULA** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que R1 Se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, metilo, etilo, propilo e isopropilo; y uno de R2 o R3 es 3, 4, 5-trimetoxifenilo, y el otro es fenilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alcoxi de C1-C6, halo, y -NR4R5, donde R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo de C1-C6.

COMPUESTO DE BENZOQUINOZOLINA FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS.

(16/07/2004) Un compuesto de **fórmula** o una de sus sales, en la que la línea de puntos representa un enlace sencillo o doble, R1 es alquilo C1-4 o amino opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-4, alcanoilo C1-5 o bencilo; R2, R3, R4 y R5 son iguales o diferentes, y cada uno se selecciona de hidrógeno, fenilo, halo, nitro, o un grupo S(O)nR8 en el que n es el número entero 0, 1 ó 2 y R8 es halo o alquilo C1-4, un grupo NR9R10 en el que R9 y R10 son ambos hidrógeno, un grupo NR11R12 en el que R11 y R12 son iguales o diferentes, y cada uno es hidrógeno o alquilo C1-4, o un grupo OR13 en el que R13 es hidrógeno o alquilo C1- 4 opcionalmente sustituido con halo, o un grupo alifático C1-4 opcionalmente sustituido con un grupo OR14 o NR14R15 en el que R14 y R15 son iguales o diferentes,…

USO DE UNA COMPOSICION LIBERADOR DE LA HORMONA DE CRECIMIENTO Y SUS ANTAGONISTAS PARA EL TRATAMIENTO DE LOS TUMORES.

(16/07/2004). Solicitante/s: ASTA MEDICA AG. Inventor/es: DEGHENGHI, ROMANO, MUCCIOLI, GIAMPIERO, PAPOTTI, MAURO, GHIGO, EZIO.

El uso de un péptido liberador de una hormona de crecimiento o su antagonista, el cual desplaza el marcador radiactivo 125l-Tyr-Ala-Hexarelina para la producción de un medicamento para tratar un mamífero que tenga un tumor provisto de un receptor para secretagogos de hormona de crecimiento, en el cual dicho péptido o antagonista se debe administrar a un mamífero en necesidad de dicho tratamiento en una cantidad eficaz para reducir o inhibir la proliferación de células oncogénicas.

ANHIDROVINBLASTINA PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER.

(16/07/2004). Solicitante/s: SCHMIDT, BRUCE KUTNEY, JAMES MAYER, LAWRENCE. Inventor/es: SCHMIDT, BRUCE, KUTNEY, JAMES, MAYER, LAWRENCE.

La presente invención está particularmente dirigida al uso de un derivado de vinblastina, la 3',4'-anhidrovinblastina (AHVB), que difiere de las vinblastina en que posee un doble enlace en la posición 3',4' del núcleo de carantina, en lugar del grupo hidroxilo que está presente en la estructura original, como agente antineopl sico en el tratamiento terapéutico del cáncer.

NUEVAS CONDICIONES DE REACCION PARA LA ESCISION DE ETERES DE SILILO EN LA PREPARACION DE PACLITAXEL (TAXOL(R)) Y ANALOGOS DE PACLITAXEL.

(16/07/2004) Un procedimiento para la preparación de paclitaxel o un análogo de paclitaxel a partir de un taxano precursor de la fórmula I: en la que: R1 = CH3, c-C6H11, C6H5, p-CH3-C6H4 o p-NO2-C6H4; R2 = CH3, CH2CH3, CH2CH2CH3, C(CH3)3, (CH2)3CH3, (CH2)4CH3, C6H5, p-NO2-C6H4, c-C3H5, c-C4H7, c-C5H9 o OCH3; R3 = (CH(CH3)2)2OCH3, (CH2CH3)3, (CH3)3 o (C(CH3)3)(CH3)2; R4 = H, CH3, C6H5, COCH3, COC6H5 o COC4H9; R5 = R6 = H, F, OH, OCH3, OSi(CH2CH3)3, OSi(CH2CH3)3, OSi(C(CH3)3)(CH3)2 u OC(CH3)2OCH3; R7 = C6H5, C(CH3)3 o CH(CH3)2; R8 = C6H5, C(CH3)3, (CH3)3CO, (CH3)3CCH2, CH3(CH2)3O, ciclobutilo, ciclohexiloxi o 2-furilo; procedimiento que comprende las etapas de: (a) preparar una solución de un precursor de taxano en un ácido orgánico…

LIPOSOMAS ENCAPSULANDO FARMACOS ANTICANCEROSOS Y USO DE LOS MISMOS EN EL TRATAMIENTO DE TUMORES MALIGNOS.

(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: LIPOTEC, S.A.. Inventor/es: GARCES GARCES, JOSEP, REIG ISART, FRANCESCA, PARENTE DUEA,ANTONIO, PONS LABIEZ,FERRAN, FABRA FRES,ANGEL, POLO TRASANCOS,M. DOLORES.

Liposomas encapsulando fármacos anticancerosos y uso de los mismos en el tratamiento de tumores malignos. Los liposomas están recubiertos por un lipopéptido compuesto por tres subestructuras: un fragmento lipídico, un oligopéptido activo y un oligopéptido espaciador entre los otros dos fragmentos. Aplicable en la administración intravenosa para el tratamiento de tumores malignos.

PIRROLES SUSTITUIDOS COMO AGENTES ANTIPROLIFERATIVOS PARA EL TRATAMIENTO DE CANCER.

(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: FOTOUHI, NADER, LOVEY, ALLEN, JOHN, MULLIN, JOHN, GUILFOYLE, JR., LIU, EMILY, AIJUN, KONG, NORMAN.

Un compuesto de **fórmula** y las sales farmacéuticamente activas de dichos compuestos, en donde R está seleccionado del grupo que consiste en -CH2OPO3R1R2, -CH2OH-, -CH2OCOR3, -CH2OCO2R3, -CH2OCONHR3, y -CONHR3; R1 y R2 se seleccionan del grupo que consiste en H, Na y NH4 y son los mismos a no ser que cualquiera de R1 ó R2 sea H en cuyo caso el otro puede ser diferente, o alternativamente, R1 y R2 conjuntamente representan calcio. R3 se selecciona del grupo que consiste en alquilo el cual opcionalmente puede estar substituido con uno o más substituyentes seleccionados del grupo que consiste en -CO2R4, -NR5R6, polietilenglicol, opcionalmente substituido con carboxilo, polietilenglicol y amino substituido.

NUEVAS CIANOAZIRIDINAS PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER.

(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: THE ARIZONA BOARD OF REGENTS, ON BEHALF OF THE UNIVERSITY OF ARIZONA. Inventor/es: REMERS, WILLIAM, A., HERSH, EVAN, M., DORR, ROBERT, T., IYENGAR, BHASHYAM.

Un compuesto de fórmula en la que X es CN; R4 es hidrógeno o alquilo inferior de 1-4 carbonos; y y R5 es un alquilo de 1-8 carbonos, cicloalquilo inferior de 4-7 carbonos, alquenilo de 1-6 carbonos, arilo de 4-1 carbonos, arilo sustituido de 4-12 carbonos; grupo heterocíclico de 4-16 miembros, con la condición de que, cuando R4 es hidrógeno, R5 no es CH3, C6H5 o p-nitrofenilo.

MEDICAMENTO QUE CONTIENE HIDROGENO.

(01/07/2004). Solicitante/s: MESSER GRIESHEIM GMBH. Inventor/es: KREBS, CHRISTIAN, ESCHWEY, MANFRED, VAN BONN, ROLF, GERMANN, PETER.

MEZCLAS GASEOSAS QUE CONTIENEN HIDROGENO SON APROPIADAS PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE PROCESOS INFLAMATORIOS EN EL SER HUMANO Y EN LOS MAMIFEROS, EN PARTICULAR PARA EL TRATAMIENTO DE PROCESOS INFLAMATORIOS EN LOS PULMONES. MEZCLAS GASEOSAS QUE CONTIENEN DEUTERIO SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE CANCER. LAS MEZCLAS GASEOSAS CON HIDROGENO PUEDEN CONTENER ADEMAS DE ESTE HIDROGENO UN GAS CON EFECTO FARMACOLOGICO COMO MONOXIDO DE NITROGENO, MONOXIDO DE CARBONO, OXIDO NITROSO, ACETILENO O ETILENO. EL MEDICAMENTO QUE CONTIENE HIDROGENO SE PUEDE APLICAR COMO GAS INHALABLE, EN FORMA DE SUPOSITORIOS, POMADAS, DISOLUCIONES, DISPERSIONES, EMULSIONES, MICROGOTAS, MICROBURBUJAS, LIPOSOMAS, MICROPARTICULAS, AEROSOLES, ESPUMAS, AGENTES EN FORMA DE PARTICULAS, PILDORAS, PASTILLAS, CAPSULAS, MICROCAPSULAS, TIPOS DE CHICLES, EXCIPIENTES O COMO COMPONENTE DE UN PARCHE.

ANTAGONISTAS DE LA ACTIVIDAD ONCOGENICA DE LA PROTEINA MDM2, Y SU UTILIZACION EN EL TRATAMIENTO DE CANCERES.

(01/07/2004). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER S.A. INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM). Inventor/es: TOCQUE, BRUNO, DUBS-POTERSZMAN, MARIE-CHRISTINE, WASYLYK, BOHDAN.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE AL USO DE UN COMPUESTO CAPAZ DE ANTAGONIZAR AL MENOS PARCIALMENTE LA ACTIVIDAD ONCOGENICA DE LA PROTEINA MDM2 PARA LA PREPARACION DE UNA COMPOSICION FARMACEUTICA DESTINADA EN PARTICULAR AL TRATAMIENTO DE CANCERES DE CONTEXTO P53 NULO. SE REFIERE ADEMAS A UN VECTOR VIRICO QUE COMPRENDE UNA SECUENCIA DE ACIDO NUCLEICO QUE CODIFICA PARA UN COMPUESTO CAPAZ DE INHIBIR AL MENOS PARCIALMENTE LA ACTIVIDAD ONCOGENICA DE LA PROTEINA MDM2 Y A LA COMPOSICION FARMACEUTICA CORRESPONDIENTE.

DERIVADOS DE QUINOLINA Y DERIVADOS DE QUINAZOLINA.

(16/06/2004). Solicitante/s: KIRIN BEER KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: KUBO, KAZUO, FUJIWARA, YASUNARI, ISOE, TOSHIYUKI.

Un compuesto elegido entre los siguientes: (a) N-{2-cloro-4-[(6, 7-dimetoxi-4-quinazolinil)oxi] fenil}-N’-propilurea (ejemplo 62), (b) N-{2-cloro-4-[(6, 7-dimetoxi-4-quinazolinil)oxi] fenil}-N’-etilurea (ejemplo 76), (c) N-butil-N’-{2-cloro-4-[(6 , 7-dimetoxi-4-quinazoli nil)oxi]fenil}urea (ejemplo 77), (d) N-{2-cloro-4-[(6, 7-dimetoxi-4-quinazolinil)oxi] fenil}-N’-pentilurea (ejemplo 78), (e) N-(sec-butil)-N’-{2-cloro-4-[(6 , 7-dimetoxi-4-qui nazolinil)oxi]fenil}urea (ejemplo 79), (f) N-alil-N’-{2-cloro-4-[(6 , 7-dimetoxi-4-quinazoli nil)oxi]fenil}urea (ejemplo 80), (g) N-{2-cloro-4-[(6, 7-dimetoxi-4-quinazolinil)oxi] fenil}-N’-(2-propinil)urea (ejemplo 81), o las sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos.

DERIVADOS DE IMIDAZO (1,2-A) PIRIDINA Y DE PIRAZOLO (2,3-A) PIRIDINA.

(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: THOMAS, ANDREW PETER, BREAULT, GLORIA, ANNE, BEATTIE, JOHN FRANKLIN, JEWSBURY, PHILLIP JOHN.

La invención se refiere a derivados de pirimidina, o sales farmacéuticamente aceptables o ésteres hidrolizables in vivo de los mismos, que poseen actividad inhibidora del ciclo celular y son útiles por su actividad contra la proliferación celular (tal como contra el cáncer), y son por lo tanto útiles en los métodos de tratamiento del cuerpo animal o del ser humano. La invención también se refiere a procedimientos para la fabricación de dichos derivados de pirimidina, a composiciones farmacéuticas que los contienen y a su uso en la fabricación de medicamentos de uso en la producción de un efecto contra la proliferación celular en un animal de sangre caliente, tal como un hombre.

VITAMINA D 24-HIDROXILO, SUS ANALOGOS Y UTILIZACIONES DE LOS MISMOS.

(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BONE CARE INTERNATIONAL, INC.. Inventor/es: BISHOP, CHARLES, W., KNUTSON, JOYCE, C., STRUGNELL, STEPHEN.

24-hidroxivitamina D de fórmula (I) o 24-hidroxiprevitamina D de fórmula (III) para aumentar o mantener la masa ósea o el contenido de minerales en el hueso; y/o para reducir o mantener un nivel bajo de la hormona paratiroidea; y/o para inhibir la hiperproliferación; y/o para inducir o mejorar la diferenciación celular; y/o para modular una respuesta inmunitaria y/o inflamatoria, donde: X es hidrógeno, alquilo inferior o fluoroalquilo inferior; Y es un grupo metileno si Y está unido mediante un enlace doble al anillo A o un grupo metilo o hidrógeno si Y está unido mediante un enlace simple al anillo A; y Z es una cadena lateral de fórmula (IIA), (IIB), (IIC), (IID), (IIE) o (IIF).

DERIVADOS DEL BENCENO.

(16/06/2004) Compuestos de fórmula: en la que: - A representa un grupo elegido entre los siguientes: C=-C-; -CH=CH-; CH2-CH2- n es igual a 1 ó a 2; - X representa un átomo de hidrógeno, de cloro o de flúor, o un grupo metilo o metoxi; - Y representa un átomo de hidrógeno o un átomo de cloro o de flúor; - R1 representa un grupo ciclohexilo monosustituido, disustituido, trisustituido o tetrasustituido por un grupo metilo; un grupo fenilo monosustituido o disustituido por un átomo de flúor o de cloro o por un grupo metoxi; un grupo cicloheptilo, terc-butilo, diciclopropilmetilo, biciclo[3.2.1]octanilo , 4-tetrahidropiranilo , 4-tetrahidrotiopiranilo o ada-mantilo 1 ó 2 o adamantan-2-ol; o R1 representa un grupo fenilo, entendiéndose…

COMBINACION DE ACETILDINALINA Y DOCETAXEL.

(16/06/2004) Esta invención se refiere a la combinación sinérgica de agentes antineoplásicos, y al uso de la combinación para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de tumores. La invención proporciona más particularmente una composición que comprende un primer componente, acetildinalina, y un segundo componente, docetaxel. Las composiciones de esta invención están constituidas esencialmente por los ingredientes activos anteriores, o las sales adecuadas de éstos, junto con excipientes, diluyentes y vehículos convencionales. En una realización adicional de la invención, los inventores proporcionan el uso de una combinación de acetildinalina…

HIDROXIAMIDAS DE ACIDOS 3-(ARILSULFONAMIDO)-TETRAHIDROPIRAN-3-CARBOXILICOS.

(16/06/2004) Un compuesto de **fórmula** en la que la línea de trazos representa un doble enlace opcional, cada uno de R1, R2, R3 y R4 se selecciona independientemente del grupo formado por hidrógeno, hidroxi-, alquilo C1-C6-, alcoxi C1-C6-, (alcoxi C1- C6)(alcoxi C1-C6)-, (alquil C1-C6)2amino(alcoxi C1-C6)-, (alquil C1-C6)tio, (aril C6-C10)(alcoxi C1-C6)-, (heteroaril C2-C9)(alcoxi C1-C6)-, (aril C6-C10)(alquil C1-C6)tio-, (heteroaril C2-C9)(alquil C1-C6)tio-, hidroxi(alquilo C1-C6)-, (aril C6-C10)(alquilo C1-C6)-, (heteroaril C2-C9)(alquilo C1-C6)-, (alcoxi C1- C6)(alquilo C1-C6)-, (aril C6-C10)(alcoxi C1-C6)(alquilo C1-C6)-, (heteroaril C2-C9)(alcoxi C1-C6)(alquilo C1-C6)-, (alquil C1-C6)amino(alquilo C1-C6)-, (alquil C1- C6)2amino(alquilo…

DERIVADOS DE 4-4'-BIPIRIDIL-2-2'-BISOXAZOLES Y 4-4'-BIPIRIDIL-2-2'-BISTIAZOLES COMO AGENTES ANTINEOPLASICOS.

(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: CONSEJO SUP. INVESTIGACIONES CIENTIFICAS UNIVERSIDAD EUROPEA DE MADRID. Inventor/es: LACAL SANJUAN,JUAN CARLOS, FERNANDEZ BRAA,MIGUEL, MARTIN SANCHEZ CANTALEJO,YOLANDA, VILLA HORMAECHE,MARIA JESUS, SAEZ PIZARRO,BEATRIZ, SOTO ROMERO,JAVIER.

Derivados de 4-4'-Bipiridil-2-2'-Bisoxazoles y 4-4'-Bipiridil-2- 2'-Bistiazoles como agentes antineoplásicos. La presente invención presenta nuevos derivados de 4-4'-bipiridil-2-2'- bisoxazoles y 4-4'-bipiridil-2-2'-bistiazoles de fórmula general I con actividad antiproliferativa, y concretamente, de células malignas como HT-29. Por otro lado, se indica en la presente patente el mecanismo de su producción industrial y su uso para el desarrollo de compuestos farmacéuticos para el tratamiento de tumores humanos.

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