CIP-2021 : C07D 501/06 : Acilación del ácido 7-aminocefalosporánico.

CIP-2021CC07C07DC07D 501/00C07D 501/06[3] › Acilación del ácido 7-aminocefalosporánico.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 501/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos tia-5 aza-1 biciclo [4.2.0] octano, es decir, compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula: , p. ej. cefalosporinas; Estando estos sistemas cíclicos adicionalmente condensados, p. ej. condensados en posición 2, 3 con heterociclos que contienen oxígeno, nitrógeno o azufre.

C07D 501/06 · · · Acilación del ácido 7-aminocefalosporánico.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

DERIVADOS DE AMINOTIAZOL UTILES EN LA PREPARACION DE ANTIBIOTICOS DE BETA-LACTAMA.

(16/08/2004). Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: LEONE, MARIO, ZENONI, MAURIZIO, SERRA, MAURIZIO, FILIPPI, MAURO.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE AMINOTIAZOL, CUYO CARBOXILO SE ACTIVA POR MEDIO DE TIOESTERES, SIENDO DICHOS DERIVADOS SUSCEPTIBLES DE SER CONDENSADOS CON NUCLEOS DE BE LACTAMA, PARA PRODUCIR ANTIBIOTICOS A BASE DE BE -LACTAMA.

MEJORAS EN O RELATIVAS A LA PRODUCCION DE BETA-LACTAMAS.

(16/08/2004). Solicitante/s: BIOCHEMIE GESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: LUDESCHER, JOHANNES, DIAGO, JOSE C.

SE DESCRIBE UN NUEVO PROCESO PARA LA PRODUCCION DE 6-ALPHA-AMINO-PENICILINAS Y 7-ALPHA-AMINO-DESACETOXI-CEFALOSPORINAS LIBRES DE SOLVENTES QUE CONTIENEN HALOGENO MEDIANTE LA ACILACION DE 6-APA, 7-ADCA O DE UN DERIVADO DE LOS MISMOS EN UN SOLVENTE LIBRE DE HALOGENO.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ANTIBIOTICOS.

(01/12/2003). Solicitante/s: DSM N.V.. Inventor/es: BOESTEN, WILHELMUS, HUBERTUS, JOSEPH, VAN DEN TWEEL, WILHELMUS, JOHANNES, JOSEPH, DEKKERS, ROCUS, MARINUS.

LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN ANTIBIOTICO, ESPECIALMENTE CEFALEXINA, AMPICILINA, AMOXICILINA, CEFACLOR, CEFRADINA, CEFADROXILO, CEFOTAXIMA Y SIMILARES, DONDE EL NUCLEO DE BE - LACTAMA SE ACILA, SE RECUPERA EL ANTIBIOTICO A PARTIR DE LA MEZCLA DE REACCION, EL LICOR MADRE RESTANTE SE SOMETE A UNA REACCION HIDROLITICA EN LA QUE EL ANTIBIOTICO PRESENTE SE DESCOMPONE EN SUS COMPONENTES INICIALES, ESPECIALMENTE EL NUCLEO DE BE - LACTAMA Y SE HIDROLIZA EL AGENTE ACILANTE. EL NUCLEO DE BE - LACTAMA SE RECUPERA A CONTI NUACION CASI CUANTITATIVAMENTE O RECICLADO HACIA LA REACCION DE ACILACION. ESTO SE DEBE A QUE SE HA ENCONTRADO QUE LA SOLUBILIDAD DEL NUCLEO DE BE - LACTAMA ES INESPERADAMENTE ALTA A CO NCENTRACIONES RELATIVAMENTE ELEVADAS DEL AGENTE DE ACILACION Y DEL ANTIBIOTICO.

PROCESO DE SILILACION.

(01/12/2002). Solicitante/s: BIOCHEMIE GESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: CENTELLAS, VICTOR, DIAGO, JOSE, LUDESCHER, JOHANNES.

SE PRESENTA UN PROCEDIMIENTO DE SILILACION DEL ACIDO 6AMINOPENICILANICO O DEL ACIDO 7-AMINO-DESACETOXI-CEFALOSPORANICO , MEDIANTE SILILACION DE CIERTOS ESTERES DE ACIDOS CARBOXILICOS. SE DESCRIBE ASIMISMO, SU UTILIZACION EN LA PRODUCCION DE 6-ALFAAMINOACIL-PENICILINAS Y DE 7-ALFA-AMINOACIL-DESACETOXICEFALOSPORINAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CEFALOSPORINAS.

(01/01/2000). Solicitante/s: RIBBON S.R.L. Inventor/es: FORTUNATO, GUISEPPE, MARUZZELLI, GENNARO, BONI, RICCARDO, VERZINI, MASSIMO.

LA PRESENTE INVENCION TRATA DE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CEFALOSPORINAS, EN PARTICULAR PARA LA PREPARACION DE ACIDOS 7 ETRAZOL SALES DE LOS MISMOS. EL PROCEDIMIENTO SUMINISTRA LA RECUPERACION DIRECTA, MEDIANTE LIOFILIZACION, DEL PRINCIPIO ACTIVO EN UNA FORMA PURA LISTA PARA EL USO FARMACEUTICO. EL PROCEDIMIENTO DE LA INVENCION ESTA BASADO EN TECNICAS DE OSMOSIS INVERSA.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CEFALOSPORINAS.

(16/12/1997). Solicitante/s: FARMABIOS S.R.L. Inventor/es: PESSA, ARTEMIO, LERPINI, ANTONIO.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS 7- (AL-HIDROXIACILAMINO) -3- (1-SULFOALQUIL- TETRAZOL-5-IL- TIOMETIL)-3 -CEFEM-4 -CARBOXILICOS Y SUS RESPECTIVAS SALES, A TRAVES DE ACILACION DE UN ACIDO 7-AMINO-3- (1-SULFOALQUIL- TETRAZOL- 5-IL-TIOMETIL)-3-CEFEM4- CARBOXILICO CON EL CORRESPONDIENTE CLORURO DE UN ACIDO AL-FORMIL OXICARBOXILICO EN UN DILUENTE, A UN PH 6,5-7,0; DESFORMILACION MEDIANTE TRATAMIENTO CON UN ACIDO A UN PH COMPRENDIDO ENTRE 0,5 Y 1,5; EXTRACCION O EXTRACCIONES CON UN DISOLVENTE ORGANICO DE LA FASE ACUOSA ACIDA DE LA DESFORMILACION, SEGUIDA POR SALIDIFICACION Y EXTRACCION CON UN DISOLVENTE SELECCIONADO DE ENTRE TETRAHIDROFURANO, METILETILCETONA, Y ACETONITRILO; EVAPORACION DEL DISOLVENTE Y SALIFICACION EN UN MEDIO NO ACUOSO. LA INVENCION ENCUENTRA APLICACION EN LA INDUSTRIA FARMACOLOGICA.

PROCESO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE CEFALOSPORINA A PARTIR DE DERIVADOS DE ACIDO ORGANICO REACTIVOS.

(01/11/1997) LA INVENCION SUMINISTRA UN PROCESO PARA PREPARAR DERIVADOS DEL CEFEM QUE TIENEN LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL (I) EN LA CUAL R1 REPRESENTA UN GRUPO DE CARBOXIDO O UN GRUPO DE CARBOXIDO PROTEGIDO QUE PUEDE FORMAR UNA SAL DE -COO-M+ CON UN ION DE METAL ALCALI (M+) TAL COMO EL SODIO O PUEDE REPRESENTAR -COO UANDO R2 TENGA UN SUSTITUYENTE QUE TENGA UNA CARGA ELECTRICA POSITIVA TAL COMO EL PIRIDINIO, PIRIMIDINIO O TRIAZOLIO, R2 REPRESENTA HIDROGENO, ACILOXIMETILO, METILO HETEROCICLICO O TIOMETILO HETEROCICLICO, CADA UNO DE LOS CUALES PUEDE ESTAR SUSTITUIDO CON SUSTITUYENTES APROPIADOS, R3 REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE AMINO, R4 REPRESENTA ALQUILO C1-C4 O FENILO, O JUNTO CON EL ATOMO DE OXIGENO O DE FOSFORO AL CUAL ESTA UNIDA PUEDE FORMAR UN ANILLO HETEROCICLICO DE ENTRE 5 O 6 MIEMBROS, Y Q REPRESENTA N O CH, QUE SE CARACTERIZA EN…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CEFEM.

(16/02/1996). Ver ilustración. Solicitante/s: CHEIL FOODS & CHEMICALS, INC. Inventor/es: KIM, YOUNG JIN, LEE, KWANG, HYEK, KO, DONG, HYUN, XIANG, MYUNG, XIK, YOON, MYEONG, SIK.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CEFEM, QUE SON UTILES ANTIBIOTICOS, Y QUE RESPONDE A LA FORMULA (I) *FIG* DONDE R1 REPRESENTA HIDROGENO O UNA SAL METALICA; Y R2 REPRESENTA HIDROGENO ACETOXIMETILO, (2,5-DIHIDRO-2-METIL-6-HIDROXI-5-OSO-AS-TRIAZIN-3-IL) TIOMETILO O (1-METIL-1H-TETRAZOL-5-IL) TIOMETILO. ESTE PROCEDIMIENTO COMPRENDE HACER REACCIONAR UNA MEZCLA DE TRIFENILFOSFINA (PH3P) Y HEXACLOROETANO (C2CL6) CON ACIDO [2-AMINO-{AL-(METOXIIMINO) TIAZOL-4-IL]-ACETICO EN UN DISOLVENTE ORGANICO PARA DAR UN DERIVADO DE CLORURO DE ACILOXIFOSFONIO DE FORMULA (IV), SILILAR 7-ACA Y SUS DERIVADOS (V) CON UN AGENTE SILILANTE EN UN DISOLVENTE ORGANICO, EN PRESENCIA O AUSENCIA DE UNA BASE, Y LUEGO ACILAR CON EL COMPUESTO RESULTANTE.

PROCESO PARA PREPARAR CEFALOSPORINA E INTERMEDIOS PARA ELLO.

(01/03/1995). Solicitante/s: BIOCHEMIE S.A. Inventor/es: DIAGO MESEGUER, JOSE, ESTEVE BIANCHINI, ASUNCION, LENHARDT PADRO, CARLOS E., SANS PITARCH, ESTEVE.

LA INVENCION ES RELATIVA A ACTIVAR DERIVADOS DE ACIDOS DE AMINOTIAZOLIN OXIMINOACETICO, SU PRODUCCION Y SU USO EN LA PRODUCCION DE P.EJ. AMIDAS, EN PARTICULAR ANTIBIOTICOS DE CEFALOSPONINA.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CEFALOSPORINAS.

(16/12/1994). Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC. Inventor/es: ROBINSON, GRAHAM ERNEST, SQUIRE, CHRISTOPHER JOHN.

PROCEDIMIENTO MEJORADO PARA PREPARAR CEFALOSPORINAS QUE TIENE EN LA POSICION 7 UN SUSTITUYENTE DE FORMULA (I) EN QUE RA Y RB REPRESENTAN HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO, O SE UNEN PARA FORMAR UN GRUPO CICLOALQUILO DE 3 A 5 C, QUE CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA 7-AMINO-CEFALOSPORINA CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II) (EN QUE R4 ES HIDROGENO O UN GRUPO AMINO-PTOTECTOR, R1,R2 Y R3 SON ALQUILO, ARILO O ARILALQUILO Y R5 ES EL RESIDUO DE UN GRUPO TIOESTER DESPLAZABLE (R5SCO-)) Y SEPARAR SUBSIGUIENTEMENTE EL GRUPO SILILO Y SI ES NECESARIO EL GRUPO AMINO-PROTECTOR.

UN METODO MEJORADO PARA LA PREPARACION DE CIERTOS ANTIBIOTICOS BLACTAM.

(16/11/1994). Solicitante/s: DSM N.V.. Inventor/es: CLAUSEN, KIM.

EL PRESENTE INVENTO RELATA A UN METODO MEJORADO PARA LA PREPARACION DE CIERTOS ANTIBIOTICOS B-LACTAM POR LA ACILACION ENZIMATICA O POR LA DESPROTECCION DE UN INTERMEDIO PROTEGIDO.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AMIDAS DE ACIDOS CARBOXILICOS.

(16/12/1993). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: FURLENMEIER, ANDRE, DR., WEISS, URS.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AMIDAS CON 2-BENZOTIAZOLILTIOESTERES DE ACIDOS CARBOXILICOS, CARACTERIZADOS PORQUE POR TRANSFORMACION SE OBTIENE LA AMINA EN FORMA DE UNA SAL DE ADICION DE ACIDO. ESTE PROCEDIMIENTO REPRESENTA UNA GRAN VENTAJA, CUANDO LA AMINA NO ES ESPECIALMENTE ESTABLE EN FORMA DE BASE LIBRE, COMO ES UN CASO FRECUENTE EN DERIVADOS DE LA 7-AMINO-CEFALOSPORINA. CON ESTE NUEVO PROCEDIMIENTO PUEDEN OBTENERSE CON UN BUEN RENDIMIENTO Y GRAN PUREZA DERIVADOS DE LA 7-ACILAMINO- CEFALOSPORINA.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE SOLUCIONES DE ACIDOS 7-AMINOCEFALOSPORANICOS.

(16/06/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: PALOMO COLL,ALBERTO.

EL PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE SOLUCIONES DE ACIDOS 7-AMINOCEFALOSPORANICOS QUE ESTA BASADO EN EL EMPLEO DE AMIDINAS ACICLICAS DE FORMULADONDE R1 Y R1, IGUALES O DISTINTOS, SON RADICALES ALIFATICOS O AROMATICOS; R2 Y R2 FORMAN CICLO O SON DE CADENA ABIERTA Y REPRESENTAN RADICALES ALIFATICOS O AROMATICOS. DICHAS AMIDINAS SE HACEN REACCIONAR CON UNA SUSPENSION EN UN SOLVENTE ORGANICO DE UN ACIDO 7-AMINOCEFALOSPORANICO , Y LA SOLUCION OBTENIDA SE ADICIONA A UN REACTIVO ACILANTE PARA PROPORCIONAR UNA CORRESPONDIENTE CEFALOSPORINA.LAS SOLUCIONES INDICADAS PERMITEN UN CONSIDERABLE ABARATAMIENTO DE LAS CEFALOSPORINAS RESULTANTES.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE ANTIBIOTICOS DE CEFALOSPORINA.

(01/10/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: BIOCHEMIE GESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: MILLER, LUDWIG, VEIT, WERNER, PRAGER, BERNHARD CHRIST.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE ANTIBIOTICOS DE CEFALOSPORINA DE FORMULA (I) EN DONDE LOS RADICALES TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA DESCRIPCION. COMPRENDE REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULA (IV) O (IVA) CON COMPUESTOS DE FORMULA (III). LOS COMPUESTOS (I) TIENEN ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA Y SON UTILES COMO ANTIBIOTICOS.

MEJORAS EN UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE UNA CEFALOSPORINA.

(01/06/1981). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE CEFALOSPORINAS. CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1. REACCION DE UN CLORURO DE ACIDO CARBOXILICO ORGANICO CON UN NUCLEO SILILADO (I). 2. CONVERSION DEL GRUPO A ES HIDROGENO. ANTES DE LA ACILACION SE CONVIERTE EL NUCLEO SILILADO EN EL COMPUESTO INTERMEDIO II, POR INARODUCCION DE DIOXIDO DE CARBONO SECO EN UNA SOLUCION DEL NUCLEO SILILADO EN UN DISOLVENTE ORGANICO ANHIDRO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 100GC. HASTA QUE LA REACCION DE CARBONILACION SE COMPLETA. *FORMULA*.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE CEFALOSPORINAS.

(16/01/1981). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE CEFALOSPORINA DE FORMULA (I) DONDE R ES OH O H. SE CARACTERIZA POR HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) *FORMULA* DONDE A ES (CH3)2SI- O UN GRUPO PROTECTOR DEL ESTER FACILMENTE ESCINDIBLE CON CO2 SECO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE ANHIDRO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 100GC. TIENE APLICACION COMO AGENTE ANTIBACTERIANO.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL 7-(AMINO-FENILACETAMIDO)-3-METIL-A3-CEFEM-4-CARBOXILATO DE PIVALOILOXIMETILO.

(01/11/1980). Solicitante/s: AUSONIA FARMACEUTICI S.R.L..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 7-(ALFA-AMINO-ALFA-FENILACETAMIDO)-3-METIL-DELTA ELEVADO A 3-CEFEM-4-CARBOXILATO DE PIVALOILOXIMETILO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL 7-ISOCIANATOFENIL-3-METIL-DELTA ELEVADO A 3-CEFEM-4-CARBOXILATO DE PIVALOILOXIMETILO CON CLORURO-CLORHIDRATO DE FENILGLICINA. LA REACCION SE REALIZA EN DISOLVENTES APROTICOS COMO CLORURO DE METILENO Y EN PRESENCIA DE ACEPTORES DE ACIDEZ COMO EL BICARBONATO SODICO. ACTIVIDAD ANTIBIOTICA DE AMPLIO ESPECTRO.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE ACIDO 7-AMINOTIAZOLIL-ACETAMIDO-CEFALOSPORANICO.

(16/06/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF.

Procedimiento de preparación de derivados de ácido 7-amino- tiazolil-acetamido-cefalosporánico de fórmula general **(Fórmula 01)** en la cual R representa un grupo de protección del radial amino, ns representa un entero de 0 a 2, R1 representa: bien sea un grupo de protección del radial hidroxilo, bien sea un radical alcohilo saturado o insaturado que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, bien sea un radical **(Fórmula 02)** en el cual R5 representa: bien sea un radical CO2R6, en el cual R6 representa un radical alcohilo que tiene de 1 a 3 átomos de carbono o un grupo éster fácilmente eliminable, o bien un radical nitrilo, o bien un radical carbamoilo -CONH2, y R' y R'' representan cada uno de ellos.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 7-METOXICEFALOSPORINA.

(01/03/1980). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED.

Ahora hemos descubierto una nuevo método para sustituir el grupo acilo de la posición 7beta de la cefamicina C, que es considerablemente mejor que el método conocido y que permite preparar el compuesto deseado, a saber: ácido 7beta- cianometiltioacetamido-7alfa-metoxi-3-(1-metil-1H-tetrazol-5- il)tiometil-3-cefem-4-carboxílico.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO 7AMINOCEFALOSPORANICO.

(16/06/1977). Solicitante/s: FERRER INTERNATIONAL, S. A.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO 7-AMINOCEFALOSPORANICO Y DE SUS SALES DE ADICION. POR REACCION DE UN COMPUESTO OBTENIDO A PARTIR DEL ACIDO 7-AMINOCEFALOSPORANICO (7ACA) CON EL 3-MERCAPTO 1,2,4 TRIAZOL EN SOLUCION ACUOSA EN MEDIO BASICO, PREFERENTEMENTE BICARBONATOS ALCALINOS, PARA DESPLAZAR EL RESTO ACETOXI. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS ESTAN INDICADOS EN INFECCIONES CAUSADAS POR GERMENES SENSIBLES, PUDIENDO ADMINISTRARSE, MEZCLADOS CON LOS EXCIPIENTES ADECUADOS, POR VIA ORAL, RECTAL E INYECTABLE.

UN PROCESO PARA LA PRODUCCION DE UN COMPUESTO CEFEM.

(16/03/1977). Solicitante/s: MEIJI SEIKA KAISHA, LTD..

Resumen no disponible.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ACIDO 7-ALFA-AMINOACETAMIDO CEFALOSPORIN-4-CARBOXILICO.

(16/07/1976). Solicitante/s: LILLY INDUSTRIES LIMITED.

Resumen no disponible.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE ACIDOS 7-ACILAMIDO 3-CEFEM-4-CARBOXILICOS.

(01/05/1976). Solicitante/s: TOYAMA CHEMICAL CO., LTD..

Resumen no disponible.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE N-ACIL DERIVADOS DEL ACIDO 7-AMINOCEFALOSPORANICO.

(01/05/1975). Solicitante/s: GEMA S.A..

Resumen no disponible.

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