CIP-2021 : A61K 31/426 : 1,3-Tiazoles.

CIP-2021 › A › A61 › A61K › A61K 31/00 › A61K 31/426^[5] › 1,3-Tiazoles.

Notas^[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

Notas^[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.

Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.

Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/426 · · · · · 1,3-Tiazoles.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

DIAMINOTIAZOLES Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DE KINASA DEPENDIENTE DE CICLINA.

(01/07/2006) Un compuesto de formula I o las sales o ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde R1 se selecciona del grupo consistente en H, alquilo inferior que opcionalmente puede estar sustituido con un grupo seleccionado de OR6, cicloalquilo, y NR7R8, cicloalquilo, COR9, y SO2R10; R2 se selecciona del grupo consistente en H, F, Cl, y CH3; R3, R4 y R5 son cada uno independientemente seleccionados del grupo consistente en H, alquilo inferior, que opcionalmente puede estar sustituido por un grupo formado por OR6 y NR7R8, OR11, NR12R13, halógeno, NO2, CONR6R9, NHSO2R14, CN, S-alquilo inferior, OCF3, y OCHF2, o alternativamente, R3 y R4 en conjunto con los dos carbonos…

DERIVADOS DE TIAZOL.

(16/06/2006) Un compuesto de **fórmula** en la que R1 es ciclobutilo opcionalmente sustituido con uno a seis sustituyentes R5 seleccionados independientemente entre F, Cl, Br, I, nitro, ciano, -CF3, -NR7R8, -NR7C(=O)R8, -NR7C(=O)OR8, -NR7C(=O)NR8R, -NR7S(=O)2R8, -NR7S(=O)2R8R9, -OR7, -OC(=O)R7, -OC(=O)OR7, -C(=O)OR7, -C(=O)R7, -C(=O)NR7R8, -OC(=O)NR7R8, -OC(=O)SR7, -SR7, -S(=O)R7, -S(=O)2R7, -S(=O)2NR7R8 y R7; R3 es -C(=O)NR9-, -C(=O)O-, -C(=O)(CR10R11)n-, o - (CR10R11)n-; R4 es un alquilo (C1-C8) de cadena lineal o ramificada, un alquenilo (C2-C8) de cadena lineal o ramificada, un alquinilo (C2-C8) de cadena lineal o ramificada,…

COMPOSICION EFERVESCENTE DE ANTAGONISTA H2 DE HISTAMINA.

(16/05/2006). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: HUSSEIN, M., MAMOUN, MIGTON, JOHN.

Composición en polvo que comprende una cantidad eficaz de un antagonista H2 de histamina, un acidulante y un material alcalino que reaccionará con el acidulante en presencia de agua para formar dióxido de carbono, caracterizada porque la composición está libre de acidulante que contiene grupo hidroxi y el acidulante es un acidulante que no contiene grupo hidroxi que es sólido a condiciones ambientales.

TIAZOLIOS E IMIDAZOLIOS SUSTITUIDOS POR CIANOMETILO Y TRATAMIENTOS DE DESORDENES ASOCIADOS AL ENVEJECIMIENTO PROTEINICO.

(01/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ALTEON, INC.. Inventor/es: WAGLE, DILIP, FANG, SHENG, DING.

Compuesto de fórmula: en la que: Y es N; Z es alilo, arilcarbonilo, amino o alcoxicarbonilalquilo , o Z es, según la fórmula, -CH(R4)(CN), o Z es -CH2C(=O) R5, en la que R5 es (a) un grupo arilo C6-C10, estando dicho grupo arilo sustituido, opcionalmente, por uno o más grupos alquilo, alcoxi, halógeno, dialquilamino, hidroxilo, nitro o alquilendioxi C1-C2 o (b) un grupo heterocíclico que contiene un anillo de 4 a 10 miembros y de 1 a 3 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en oxígeno, nitrógeno y azufre, en la que el grupo heterocíclico se puede sustituir por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo, oxo, alcoxicarbonilalquilo , arilo, y aralquilo, y se pueden sustituir uno o más sustituyentes por uno o más grupos alquilo o alcoxi; R1 y R4 son, independientemente, hidrógeno, alquilo o fenilo, opcionalmente, sustituidos por uno o más grupos halógeno, alquilo, di(alquilo inferior)amino o alcoxi.

DIAMINOTAZOLES UTILES COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA CDK4.

(01/05/2006) Un compuesto de la fórmula en la que O-R1 significa un grupo elegido entre ((sustituir and por y)) R2 y R3, con independencia entre sí, se eligen entre el grupo formado por H, alquilo inferior y halógeno; R4 se elige entre el grupo formado por alquilo inferior, (alquilo inferior)-cicloalquilo , cicloalquilo, O-alquilo inferior, halógeno, -NO2, S-alquilo inferior, -CF3 y -CN; R5 se elige entre el grupo formado por H, O-alquilo inferior, alquilo inferior, halógeno y -OH; o, como alternativa: R4 y R5 junto con los átomos de carbono y el enlace entre ellos del anillo bencénico (C) al que R4 y R5 están unidos pueden formar un anillo que tenga 5-7 átomos, dicho anillo de 5-7 átomos incluye opcionalmente uno o dos heteroátomos y está opcionalmente…

DERIVADOS DE HETEROARILO SUSTITUIDOS CON DIACIDOS COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS DE LA MATRIZ.

(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: SORENSON, R.

Un compuesto de la fórmula II o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en la que: G1 y G2 son independientemente fenilo o fenilo sustituido; R1, R2, R3, y R4 se seleccionan independientemente, en cada aparición, entre: hidrógeno, metilo, ciano, y fluoro, o R1 y R2 o R3 y R4, pueden ser considerados junto con el átomo de carbono al que está cada uno de ellos unido para formar C=O; n y m son independientemente un número entero de 1 a 3; X1 es O o N(H); X4 es O o N(H); Y es S; R5 se selecciona entre: hidrógeno, alquilo C1-C12, alquilo C1-C12 sustituido, alquenilo C2-C12, alquenilo C2-C12 sustituido, alquinilo C2-C12, alquinilo C2-C12 sustituido, cicloalquilo C3-C12, cicloalquilo C3-C12 sustituido, fenilo, fenilo sustituido, bencilo, bencilo sustituido.

ANTAGONISTAS SELECTIVOS DEL NPY(Y5).

(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SYNAPTIC PHARMACEUTICAL CORPORATION. Inventor/es: WONG, WAI, C., MARZABADI, MOHAMMAD, R., NOBLE, STEWART, A., BUHLMAYER, PETER, RUEGER, HEINRICH, YAMAGUCHI, YASUCHIKA, SCHILLING, WALTER.

Un compuesto que tiene la estructura (Ver imágen) en la que cada R1 es independientemente H, F, Cl, Br, -CN, -OH, -NO2, -NR5R6, -SO2R5, -(CH2)nOR5, -(CH2)n CONR5R6, -(CH2)nNR5COR5, perfluoroalquilo, polifluoroalquilo, aminoalquilo o alquilo C1-C7 de cadena recta o ramificado; en la que R5 es independientemente H; o alquilo C1-C7 de cadena recta o ramificado; en la que R6 es independientemente H; o alquilo C1-C7 de cadena recta o ramificado; en la que B es O, NH o S; en la que X es CHR5, O o NR5; en la que cada n es independientemente un número entero de 0 a 6 inclusive; en la que cada R8 es (Ver fórmulas) en la que Y es CH o N; en la que R7 es independientemente H; o alquilo C1-C7 de cadena recta o ramificado; en la que R9 es independientemente H; o alquilo C1-C4 de cadena recta o ramificado; en la que R10 es independientemente H; o alquilo C1-C4 de cadena recta o ramificado.

DERIVADOS DE 2-AMINO-4-HETEROARILETIL TIAZOLINA Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE NO-SINTASA INDUCTIBLE.

(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Inventor/es: BIGOT, ANTONY, CARRY, JEAN-CHRISTOPHE, MIGNANI, SERGE, BACQUE, ERIC.

9.- Procedimiento de preparación según la reivindicación 8, caracterizado porque la ciclización se hace en medio ácido a una temperatura cercana a 100°C. 10.- Procedimiento de preparación según la reivindicación 9, caracterizado porque el medio ácido es preferentemente el ácido clorhídrico 6N 11.- Procedimiento de preparación de los compuestos de fórmula (II) tal como se definen la reivindicación 8 y en la cual Het tiene el mismo significado que en la reivindicación 1, caracterizado porque se somete un compuesto de fórmula (IIa): siendo Ra un grupo protector de la formación amina y Rb un grupo protector de la función -amino-alcohol a la acción de un derivado de boro y X-Het con el fin de obtener un compuesto de fórmula (IIb): que se somete a la acción de un agente de desprotección con el fin de obtener un compuesto de fórmula (IIc) que se somete a la acción de terc-butilisotiocianato con el fin de obtener un compuesto de fórmula (II):.

ACTIVADORES DE GLUXOKINASAS TRANS OLEFINICOS.

(01/04/2006) Compuesto seleccionado del grupo formado por una amida olefínica de la fórmula: en donde R1 y R2 son independientemente hidrógeno, halo, amino, nitro, perfluoro-alquilo inferior, alquilo inferior tio, perfluoro-alquilo inferior tio, alquilo inferior sulfonilo, perfluoro- alquilo inferior sulfonilo, alquilo inferior sulfonil metilo o alquilo inferior sulfinilo; R es -(CH2)m-R3 o alquilo conteniendo de 2 a 4 átomos de carbono; R3 es cicloalquilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono; R4 es o un anillo heteroaromático de cinco o seis eslabones no sustituido o mono-sustituido conectado a través de un átomo de carbono del anillo al grupo amino mostrado, conteniendo dicho anillo heteroaromático de cinco o seis eslabones de 1 a 2 heteroátomos…

BENCILIDEN-TIAZOLIDINDIONAS Y ANALOGOS Y SU UTILIZACION EN EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES.

(16/03/2006). Solicitante/s: MAXIA PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: PFAHL, MAGNUS, TACHDJIAN, CATHERINE, AL-SHAMMA, HUSSIEN, A., FANJUL, ANDREA, PLEYNET, DAVID, P., N., SPRUCE, LYLE, W.

Compuesto de Fórmula (I): donde: R1 y R2 junto con el anillo aromático enlazado a los mismos forman un anillo cicloalquilo que comprende de 3 a 8 átomos de carbono, sustituido además con uno o más grupos seleccionados de entre halógeno, alquilo, hidroxilo, alcoxi, carboxi, carboalcoxi, alquilcarboxamida, dialquilcarboxamida, amino opcionalmente sustituido con uno o dos grupos alquilo, y donde el anillo cicloalquilo comprende opcionalmente 1 ó 2 heteroátomos seleccionados entre O, NH y N-alquilo; y R3 y R4 se seleccionan, independientemente, de entre hidrógeno, alquilo, haloalquilo, halógeno, alcoxi, haloalcoxi o amino opcionalmente sustituido con uno o dos grupos alquilo; Ar tiene las Fórmulas (VI), (VII) ó (VIII).

DERIVADOS DE 2-AMINOTIAZOLINA Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE NO-SINTASA.

(16/03/2006) Uso de derivados de 2-aminotiazolina de fórmula: en la que o R1 es un átomo de hidrógeno o un radical alquilo y R2 es un radical alquilo, -alq-NH2, -CH2-R3, -CH2-S-R4 o fenilo sustituido con un radical nitro o C(=NH)CH3, o R1 es un radical alquilo y R2 es un átomo de hidrógeno, R3 es un radical cicloalquilo (3-6C), piridilo, N- óxido de piridilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazinilo, triazolilo, fenilo o fenilo sustituido con un radical nitro, hidroxi o carboxi, R4 representa un radical piridilo o N-óxido de piridilo. alq representa un radical alquileno entendiendo que los radicales alquilo y alquileno contienen 1 a 6 átomos de carbono en cadena lineal o ramificada, los racémicos, enantiómeros, diastereoisómeros y sus mezclas, sus tautómeros…

UTILIZACION DE RILUZOL EN EL TRATAMIENTO DE LA ISQUEMIA RETINIANA.

(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (CNRS). Inventor/es: LAZDUNSKI, MICHEL, HEURTEAUX, CATHERINE.

Utilización del riluzol o de sus derivados o de sales farmacéuticamente aceptables de esos compuestos, para la preparación de medicamentos destinados al tratamiento de las enfermedades asociadas a una isquemia retiniana.

DERIVADOS DE AMIDA.

(01/03/2006) Un derivado de amida representado por la siguiente **fórmula** o una sal del mismo R1 y R2: iguales o diferentes entre sí, y cada uno representa -H, -alquilo C1-C6, -alquenilo C2-C5, -alquinilo C2-C5, -cicloalquilo C3-C10 que puede tener una reticulación, -cicloalquenilo C3-C10, -NRaRb, -NRc-NRaRb, - NRc-(anillo heterocíclico monocíclico saturado que contiene nitrógeno de 5 a 8 miembros que puede estar sustituido con alquilo C1-C6), -NRc-C(=NH)-NRaRb, -(anillo heterocíclico monocíclico saturado que contiene nitrógeno de 5 a 8 miembros que puede estar sustituido con alquilo C1-C6), - alquileno C1-C6-NRaRb, -alquileno C1-C6-(anillo heterocíclico…

DERIVADOS DE 4,5-DIHIDRO-TIAZOL-2-ILAMINA Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE NO-SINTASA.

(16/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Inventor/es: BIGOT, ANTONY, CARRY, JEAN-CHRISTOPHE, MIGNANI, SERGE, BACQUE, ERIC, DAMOUR, DOMINIQUE, GUYON, CLAUDE.

Compuestos de la fórmula: en la cual R representa un radical -alk-S-alk-Ar, fenilo o fenilo sustituido con alcoxi (1-6C de cadena lineal o ramifi-cada) o halógeno, Ar representa un radical fenilo y alk un radical alquileno (1-6C de cadena lineal o ramificada), sus racémicos, enantiómeros, diastereoisómeros y sus mezclas, su tautómero y sus sales farmacéuticamente aceptables para su utilización como medicamento.

DERIVADOS DE BIFENILO Y SU UTILIZACION COMO ACTIVADORES DE LOS RECEPTORES PPAR-GAMMA.

(01/01/2006) Compuestos caracterizados por el hecho de que responden a la fórmula (I) siguiente: en la cual - R1 representa un radical de fórmula (a) o (b) siguiente: teniendo Y, R5 y R6 los significados dados a continuación, R2 y R3 idénticos o diferentes representan un átomo de hidrógeno, un radical alquilo que tiene de 1 a 12 átomos de carbono, un radical arilo, un átomo de halógeno, un radical -OR7, un radical poliéter, un radical nitro, o un radical amino que puede eventualmente ser sustituido por uno (o varios) radical(es) alquilo(s) que tiene de 1 a 12 átomos de carbono, presentando R7 el significado dado a continuación, - X representa…

DERIVADOS DE ACIDO AMINODICARBOXILICO NUEVOS CON PROPIEDADES FARMACEUTICAS.

(16/12/2005) Compuestos de **fórmula**, en la que V falta, significa O, S o NR4, en la que R4 significa hidrógeno o metilo, Q falta, significa alquileno de cadena lineal o ramificada con hasta 9 átomos de carbono o alquendiílo de cadena lineal o ramificada o alquindiílo de cadena lineal o ramificada con hasta 4 átomos de carbono, que pueden estar sustituidos una vez con halógeno, Y significa H, NR8R9, ciclohexilo, fenilo, naftilo o un heterociclo del grupo que también pueden estar unidos por N, en los que los restos cíclicos pueden estar sustituidos respectivamente de una a tres veces con alquilo de cadena lineal o ramificada, alquenilo de cadena lineal o ramificada, alquinilo de cadena lineal o ramificada, alcoxi de cadena lineal o ramificada, alcoxialcoxi de cadena lineal o ramificada, halogenoalquilo de cadena…

BENCENACETAMIDA SUSTITUIDA PARA ALFA-ACILO Y ALFA HETEROATOMOS COMO ACTIVADOR DE GLUCOKINASA.

(01/12/2005) Una amida seleccionada de entre el grupo formado de un compuesto de **fórmula** donde R1 y R2 son independientemente hidrógeno, halo, ciano, nitro, alquiltio C1-7, perfluoro alquiltio C1-7, alquilsulfonilo C1-7, o perfluoro-alquilsulfonilo C1-7; R3 es alquilo C1-7 conteniendo de 2 a 4 átomos de carbono o un anillo de 5 a 7 miembros el cual es cicloalquilo, cicloalquenilo, o heterocicloalquilo conteniendo un heteroátomo seleccionado entre oxígeno y sulfuro; R4 es -C NHR5, o es R6; R1 es hidrógeno, alquilo inferior, alquenilo C2-6, alquilhidroxilo C1-7, haloalquilo C1-7, -(CH2)n-C(O)-OR7' -C -(CH2)n-C -OR8; R6 es un anillo heteroaromático no sustituido o mono-sustituido de cinco o seis miembros conectado por un átomo carbono…

DERIVADOS DE TIAZOL Y DE OXAZOL Y SU USO FARMACEUTICO.

(01/12/2005). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: LAMBERT, MILLARD, HURST, III, SIERRA, MICHAEL, LAWRENCE, WILLSON, TIMOTHY, MARK, CHAO, ESTHER, YU-HSUAN, HAFFNER, CURT, DALE, MALONEY, PATRICK, REED, STERNBACH, DANIEL, DAVID, SZNAIDMAN, MARCOS, LUIS, XU, HUAQIANG, ERIC, GELLIBERT, FRANCOISE, JEANNE, LAB. GLAXO WELLCOME.

Un compuesto de fórmula (I) y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo; En la que X representa un COOH (o un éster hidrolizable del mismo); X1 es NH, NCH3, O, S, un enlace (es decir, está ausente), CH2, o CH donde la línea discontinua indica que cuando X1 es CH el enlace representado es un doble enlace; X2 representa O, S; R1 y R2 representan independientemente H, CH3, OCH3 o halógeno; n es 1 ó 2; uno de Y y Z es N y el otro es S u O; y representa 1 ó 2; Cada R3 representa independientemente CF3 o halógeno.

DERIVADOS SUSTITUIDOS DE HETEROCICLO-NORBORNILAMINO , PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, SU USO COMO MEDICAMENTO O AGENTE DE DIAGNOSTICO, ASI COMO MEDICAMENTO QUE LOS CONTIENE.

(01/11/2005) Derivados sustituidos de heterociclo-norbornilamino con nitrógeno con configuración exo y anillo de cinco o seis miembros endo-condensado de la fórmula I o con nitrógeno con configuración exo y anillo de cinco o seis miembros exo-condensado de la fórmula I a, **(Fórmula)** en donde significan: A alquileno (C1-C4); T alquilo (C1-C4) o H; B un anillo de cinco o seis carbonos saturado o insaturado que está insustituido o sustituido con 1 - 3 sustituyentes seleccionados del grupo compuesto por oxo, hidroxi, alcoxi (C1-C4) y alquilo (C1-C4); Het un heterociclo de 5 ó 6 miembros, saturado o insaturado, que contiene hasta cuatro heteroátomos iguales o diferentes seleccionados del grupo compuesto por O, S, N y Se; ROH, F, Cl, Br, I, CN, NO2, fenilo,…

DERIVADOS DE 2-AMINO-TIAZOL, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.

(16/10/2005). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Inventor/es: PEVARELLO, PAOLO, AMICI, RAFFAELLA, VILLA, MANUELA, VULPETTI, ANNA, TRAQUANDI, GABRIELLA, ISACCHI, ANTONELLA.

El uso de un compuesto que es un derivado de 2-amino- 1, 3-tiazol de **fórmula** en la que R1 es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de: i) arilo; ii) arilalquilo con 1 a 8 átomos de carbono en la cadena de alquilo lineal o ramificada; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la fabricación de un medicamento para tratar los trastornos proliferativos celulares asociados con una actividad alterada de la quinasa dependiente de ciclina celular.

DERIVADOS DE TIAZOLILAMIDA.

(16/10/2005) Compuestos de **fórmula**, en la que R1 representa hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), aminoalquilo (C1-C6) o haloalquilo (C1-C6), R2 y R3 son iguales o diferentes y representan hidrógeno, alcoxi (C1-C6), cicloalquilo (C3-C8) o bifenilaminocarbonilo , o representan alquilo (C1-C6) que, dado el caso, está sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo formado por cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1- C6), halógeno, hidroxi, amino, trialquil-(C1-C6)- sililoxi, restos de fórmula en la que R2 representa hidrógeno o alquilo (C1- C4), un heterociclo aromático de 5 a 6 miembros con hasta 3 heteroátomos de la serie S, N y/u O, pudiendo estar unido un heterociclo con contenido en nitrógeno también a través del…

TIAZOLIDIDAS Y PIRROLIDIDAS DE GLUTAMINA, ASI COMO SU UTILIZACION COMO AGENTES INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDILPEPTIDASA IV.

(01/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PROSIDION LIMITED. Inventor/es: DEMUTH, HANS-ULRICH, GLUND, KONRAD, SCHLENZIG, DAGMAR, KRUBER, SUSANNE.

Compuestos miméticos de dipéptidos, que se forman a partir del aminoácido glutamina y de un grupo de tiazolidina o pirrolidina, y sus sales.

DIAMINOTIAZOLES Y SU USO PARA INHIBIR PROTEINA-QUINASAS.

(01/07/2005) Un compuesto de la fórmula I: **(Fórmula)** en la cual: R1 es alquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C12, heterocicloalquilo, arilo, o heteroarilo sin substituir o substituidos, o un grupo de la fórmula R6-CO o R6-CS en las cuales R6 es alquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C12, heterocicloalquilo, alquenilo C2-C12, arilo, heteroarilo, alcoxilo C1-C12 sin substituir o substituidos, o N-R7R8, en donde R7 y R8 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-C12, arilo, o heteroarilo sin substituir o substituidos; R2 es hidroxilo, halo, ciano, o nitro, o alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, cicloalquilo C3-C12, heterocicloalquilo, arilo, o heteroarilo sin substituir o substituidos, o un grupo de la fórmula (A) **(Fórmula)**…

UTILIZACIONES Y COMPOSICIONES DE ESTERES DE NITRATO PARA SEDACION.

(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: QUEEN'S UNIVERSITY AT KINGSTON. Inventor/es: THATCHER, GREGORY, R., J., BENNETT, BRIAN, M., REYNOLDS, JAMES, N., JHAMANDAS, KHEM.

Utilización de un éster de nitrato en la fabricación de un medicamento para proporcionar sedación, teniendo dicho éster de nitrato la fórmula (Ib): **(Fórmula)** en la que F2 es un radical orgánico que puede estar unido en un sistema anular cíclico con G2, y que puede contener contraiones inorgánicos, que no sean un grupo nitrato; E y G1 son grupos metileno; F1 es H; y G2 es RN-ZN-; en la que RN es un radical orgánico que posee un grupo heteroarilo con un átomo de S, donde dicho átomo de S se encuentra en las posiciones beta, y o delta respecto a un grupo nitrato, tal como se identifica en la fórmula Ib; y ZN es WNmm XNnn-YNoo; en la que cada mm, nn, oo son 0 ó 1 y WN, XN, YN son NH, NRNN, CO, O o CH2.

COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE TIZOXANIDA Y/O NITAZOXANIDA.

(01/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ROMARK LABORATORIES, L.C.. Inventor/es: ROSSIGNOL, JEAN-FRANCOIS.

Una composición farmacéutica que contiene como agente activo al menos un compuesto seleccionado del grupo constituido por un compuesto de fórmula (I): y un compuesto de fórmula (II) y contiene adicionalmente una cantidad de estabilidad mejorada de un ácido farmacéuticamente aceptable.

DERIVADOS DE TIAZOLILUREA Y SU USO COMO AGENTES ANTIVIRALES.

(01/06/2005) Compuestos de fórmula general (I) **(Fórmula)** en la que R1 representa hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), aminoalquilo (C1-C6) o haloalquilo (C1-C6), R2 y R3 son iguales o diferentes y representan hidrógeno, cicloalquilo (C3-C8) o bifenilaminocarbonilo , o representan alquilo (C1-C6) que dado el caso está sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo formado por cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C6), halógeno, hidroxi, restos de fórmula **(Fórmula)** un heterociclo aromático de 5 a 6 miembros con hasta 3 heteroátomos de la serie S, N y/u O, pudiendo estar unido un heterociclo con contenido en nitrógeno también a través del átomo de nitrógeno, un heterociclo no aromático saturado…

FENILACETAMIDAS SUSTITUIDAS Y SU EMPLEO CON ATIVADORES DE QUCOKINASA.

(01/05/2005). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: CORBETT, WENDY, LEA, HAYNES, NANCY-ELLEN, SARABU, RAMAKANTH.

Una amida seleccionada del grupo consistente en un compuesto de **fórmula** en donde X es -O- ó -S(O)2-; R es un anillo heteroaromático, unido a través de un átomo de carbono del anillo, que contiene de 5 a 6 miembros con de 1 a 2 heteroátomos seleccionados del grupo consistente en oxígeno, azufre o nitrógeno, arilo que contiene 6 ó 10 átomos de carbono en el anillo, arilo que contiene de 6 a 10 átomos de carbono en el anillo fundido con un anillo heteroaromático que contiene 5 ó 6 miembros del anillo con 1 ó 2 heteroátomos en el anillo seleccionados del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno o azufre, o un anillo cicloheteroalquilo saturado de 5 ó 6 miembros, que contiene de 1 a 2 heteroátomos seleccionados del grupo consistente en oxígeno, azufre y nitrógeno, o un anillo cicloalquilo que tiene 5 ó 6 átomos de carbono; R1 es un anillo cicloalquilo con 5 ó 6 átomos de carbono.

ACTIVADORES DE GLUCOQUINASA.

(01/04/2005) Un compuesto que comprende una amida de la fórmula I: en donde el * indica un átomo de carbono asimétrico; R1 y R2 son independientemente hidrógeno, halo, amino, hidroxiamino, nitro, ciano, sulfonamido, alquilo inferior, -OR5, -C(O)OR5, perfluoro-alquilo inferior, alquilo inferior tio, perfluoro-alquilo inferior tio, alquilo inferior sulfonilo, perfluoro-alquilo inferior sulfonilo o alquilo inferior sulfinilo; R3 es cicloalquilo que presenta de 3 a 7 átomos de carbono; R4 es -C(O)NHR40; o un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros no sustituídos o monosustituídos unido por un átomo de carbono del anillo al grupo amina mostrado, el anillo heteroaromático de cinco o seis miembros contiene de 1 a 3 heteroátomos de azufre, oxígeno o…

1-AZA-2-IMINO-HETEROCICLOS SUSTITUIDOS Y SU USO COMO ACTIVADORES DE RECEPTORES NICOTINICOS DE ACETILCOLINA.

(16/03/2005) Compuestos heterocíclicos, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, representados por la siguiente fórmula (I): en la que: A es un grupo alquilo seleccionado de los grupos metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, sec-butilo y terc-butilo; un grupo arilo que puede estar sustituido por un sustituyente seleccionado de un átomo de halógeno, un grupo alquilo de C1-C4, un grupo hidroxi, un grupo alquiltio y un grupo ariltio; o un grupo heterocíclico de 5 ó 6 miembros, o uno de sus grupos heterocíclicos condensados que contenga los mismos o diferentes de uno a tres heteroátomos de átomos de azufre, nitrógeno u oxígeno, que pueden estar sustituidos por un grupo alquilo de C1-C4…

UTILIZACION DE DERIVADOS DETIAZOLIDINA OPIRROLIDINA DE AMINOACIDOS COMO AGENTES ANTI-HIPERGICEMICOS.

(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PROSIDION LIMITED. Inventor/es: DEMUTH, HANS-ULRICH, GLUND, KONRAD, SCHLENZIG, DAGMAR, KRUBER, SUSANNE.

Utilización de por lo menos una sal de un agente mimético de dipéptido, que se forma a partir de un aminoácido y de un grupo tiazolidino o pirrolidino, estando seleccionado el aminoácido entre leucina, glutamina, prolina, asparagina y ácido aspártico, para la preparación de un medicamento destinado a la disminución del nivel de azúcar en sangre por debajo de la concentración de glucosa en el suero de un mamífero, que es característica de una hiperglicemia.

UTILIZACION DE ACIDO 2-METIL-TIAZOLIDIN-2 ,4-DIACARBOXILICO PARA LA PRODUCCION DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS.

(01/01/2005). Solicitante/s: SUSILO, RUDY, DR.. Inventor/es: SUSILO, RUDY, ROMMELSPACHER, HANS.

Utilización de ácido 2-metil-tiazolidin-2 , 4- dicarboxílico y/o sus sales compatibles fisiológicamente para la producción de un medicamento para el tratamiento de infecciones con retro-virus.

DERIVADOS DEL AMINOTIAZOL Y SU USO COMO LIGANDOS RECEPTORES DE CRF.

(16/12/2004) Compuestos, bajo fórmula racémica o de enantiómero puro, de fórmula: **(Fórmula)** en la que: -R1 y R2 idénticos o diferentes representan, cada uno independientemente del otro, un átomo de halógeno; un hidroxi (C1-C5); un (C1-C5) alquilo; un aralquilo en el que la parte arilo es en (C6-C8) y la parte alquilo en (C1-C4); un (C1-C5)alcoxi; un grupo trifluorometilo; un grupo nitro; un grupo nitrilo; un grupo -SR en el que R representa el hidrógeno, un (C1-C5)alquilo o un aralquilo en el que la parte arilo es en (C6-C8) y la parte alquilo en (C1-C4); un grupo -S-CO-R en el que R representa un radical (C1-C5)alquilo o un aralquilo…

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