CIP-2021 : A61K 31/439 : formando parte el ciclo de un sistema cíclico puenteado, p.
ej. quinuclidina (aza-8-biciclo[3.2.1]octanos A61K 31/46).
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/439 · · · · formando parte el ciclo de un sistema cíclico puenteado, p. ej. quinuclidina (aza-8-biciclo[3.2.1]octanos A61K 31/46).
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
UTILIZACION DE UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE NMDA PARA EL TRATAMIENTO DE TINNITUS INDUCIDO POR EXCITOTOXICIDAD COCLEAR.
(09/12/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: AURIS MEDICAL AG
INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM). Inventor/es: PUEL,JEAN-LUC, GUITTON,MATTHIEU, PUJOL,REMY.
Utilización de una cantidad terapéuticamente efectiva de un compuesto de acuerdo con la fórmula general I ** ver fórmula** donde R 1, R 2, R 3, R 4 y R 5 son, independientemente, H, Cl, F, I, CH 3, CH 2CH 3, NH 2, OH o COOH y R 6 y R 7 son, independientemente, H, CH3, CH2CH3, OH, Cl, F o I, para la preparación de una composición farmacéutica para prevenir o tratar el tinnitus inducido por excitotoxicidad coclear en un humano, caracterizado porque la composición farmacéutica es efectiva para suprimir o reducir la actividad aberrante mediada por el receptor NMDA del nervio auditivo en un humano que necesita tal tratamiento.
NUEVOS PROCEDIMIENTOS PARA EL TRATAMIENTO Y LA PREVENCION DE ILEO.
(20/11/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: ADOLOR CORPORATION. Inventor/es: FARRAR,JOHN,J, SCHIED,PETER,J, SCHMIDT,WILLIAM,K, CARPENTER,RANDALL,L.
Un compuesto de Fórmula II o una sal, hidrato o N-óxido del mismo farmacéuticamente aceptable **(Ver fórmula)** para uso en el tratamiento o en la prevención de ileo.
USO DE ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA 5-HT3 PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MUSCULOESQUELETICAS.
(02/11/2009) Un antagonista del receptor de la 5-HT 3 o bien una sal de dicho antagonista aceptable desde el punto de vista farmacéutico elegida del grupo formado por ondansetron, granisetron, dolasetron, tropisetron, ramosetron, fabesetron, lintopride y alosetron, para utilizar:
a) en el tratamiento de una enfermedad local no inflamatoria del sistema músculo-esquelético, seleccionada del grupo formado por el síndrome miofascial, la tendomiosis, tendinosis, tendopatía de inserción, bursopatía o periartropatía, síndrome de sobrecarga del músculo, síndromes debidos a la compresión de nervios o bien neuropatía y algodistrofia;
b) en el tratamiento de una situación de irritación…
DERIVADOS N-AMIDA DE 8-AZABICICLO /3.2.1/OCT-3-ILO COMO ANTAGONISTAS DE CCR1.
(01/06/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS ALMIRALL, S.A.. Inventor/es: FERNANDEZ FORNER, MARIA, DOLORS, TERRICABRAS BELART,EMMA, LOZOYA TORIBIO,ESTRELLA.
Derivados N-amida de 8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-ilo como antagonistas de CCR1. La presente invención se refiere a nuevos derivados de N-amida de 8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-ilo de fórmula (I) en forma de la base libre, una sal farmacéuticamente aceptable o una forma zwitteriónica de los mismos, en la que los valores de los diferentes radicales y subíndices, se definen en la memoria. Estos compuestos son antagonistas de la interacción entre el receptor de quimioquina CCR1 y sus ligandos, incluyendo MIP-1{al} (CCL3) y pueden utilizarse en procedimientos para el tratamiento de afecciones o enfermedades patológicas propensas a una mejora mediante el antagonismo del receptor CCR1. Las enfermedades o afecciones patológicas preferidas que pueden tratarse con los antagonistas del receptor CCR1 de la invención son artritis reumatoide, asma alérgica, fibrosis pulmonar, glomerulonefritis, rechazo a transplanteal, sepsis, aterosclerosis, lupus eritematoso sistémico, esclerosis múltiple y enfermedad de Alzheimer.
COMBINACIONES QUE COMPRENDEN AGENTES ANTIMUSCARINICOS Y AGONISTAS BETA-ADRENERGICOS.
(01/07/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: ALMIRALL PRODESFARMA, S.A.. Inventor/es: RYDER, HAMISH, GRAS ESCARDO,JORDI, LLENAS CALVO,JESUS, ORVIZ DIAZ,PIO.
Combinaciones que comprenden agentes antimuscarínicos y agonistas beta-adrenérgicos. Una combinación que comprende (a) un {be}2 agonista y (b) un antagonista de los receptores M3 muscarínicos de fórmula (I): en donde: B, R{sup,1}, R{sub,2}, R{sup,3}, n, A, m, p y D vienen definidos en la memoria; para uso simultáneo, concurrente, separado o secuencial en el tratamiento de una enfermedad respiratoria que responde al antagonismo de los receptores M3 muscarínicos.
DISPOSITIVO INDEPENDIENTE DE LA RED ELECTRICA PARA PRODUCIR UNA CORRIENTE DE AIRE CALIENTE.
(16/06/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG. Inventor/es: POHL, GERALD, MEISSNER, HELMUT, PIEPER, MICHAEL, P., SPECK, GEORG, PESTEL, SABINE, REICHL, RICHARD, GERMEYER, SABINE, MORSCHHAUSER, GERD.
Compuestos de la **Fórmula**, en los que A representa un radical con dos enlaces seleccionado entre el conjunto que consta de X significa un anión con una carga negativa; R significa hidroxi, metilo, etilo, -CF3, -CHF2 o fluoro; R1 y R2 iguales o diferentes, significan alquilo C1-C5, que eventualmente puede estar sustituido con cicloalquilo C3-C6, hidroxi o halógeno, o R1 y R2 significan en común un puente de alquileno C3-C5; R3, R4, R3 y R4, iguales o diferentes, significanhidrógeno, alquilo C1-C4, alquiloxi C1-C4, hidroxi, -CF3, -CHF2, CN, NO2 o halógeno.
AMIDAS DE ACIDOS 2-HETEROARILCARBOXILICOS.
(16/06/2007) Compuestos de f?rmula en la que R1 significa 1-azabiciclo[2.2.2]oct-3-ilo , que est? sustituido dado el caso sobre el ?tomo de nitr?geno con un resto seleccionado del grupo de alquilo C1-C4, bencilo y oxi, R2 significa hidr?geno o alquilo C1-C6, R3 significa hidr?geno, hal?geno o alquilo C1-C6, R4 significa hidr?geno, hal?geno, ciano, amino, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo C1-C6, alquil C1-C6-carbonilo, alquil C1-C6-amino, formilo, hidroxicarbonilo, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6-carbonilo, alquil C1-C6-tio, alquil C1-C6-carbonilamino, alquil C1-C6-aminocarbonilo , alquil C1-C4-sulfonilamino, cicloalquil C3-C8-carbonilamino,…
NUEVO POLIMORFO DE N-METIL-N-(3-(3-((2-TIENILCARBONIL))PIRAZOL-((1 ,5-ALFA))PIRIMIDIN-7-IL))FENIL)ACETAMIDA Y COMPOSICIONES Y METODOS RELACIONADOS.
(16/05/2007). Solicitante/s: THOMSON LICENSING S.A.. Inventor/es: LOCKRIDGE, TERRY, WAYNE, WETZEL, DANIEL, THOMAS, DERRENBERGER, MIKE, ARTHUR.
Polimorfo forma III de la N-metil-N-(3-{3-[2-tienilcarbonil]pirazol-[1 , 5-a]pirimidin-7-il}fenil)acetamida.
AMIDAS DE LOS ACIDOS ACETICO Y PROPIONICO.
(01/05/2007). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BISS, FRANK-GERHARD, LUITHLE, JOACHIM, ERB, CHRISTINA, FLESSNER, TIMO, VAN KAMPEN, MARJA, METHFESSEL, CHRISTOPH, SCHNITZLER, KATRIN.
Compuestos de fórmula general (I) (Ver fórmula) en la que R 1 representa un resto 1-azabiciclo[2.2.2]octilo que, dado el caso, está sustituido con alquilo (C1-C6), A representa metileno o etileno, R 2 representa benzotriazolilo, benzotiofenilo, quinolinilo, benzopirazinilo, naftilo o azulenilo, en los que los anillos están sustituidos dado el caso con restos seleccionados del grupo formado por halógeno, formilo, -CO-NR 4 R 5 , -CO-OR 6 , -NR 7 R 8 , -NR 9 -CO-R 10 , ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, nitro o alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) y alquiltio (C1-C6) sustituidos dado el caso con hidroxilo, amino, -NH-CO-R 11 o ciano, en los que R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , R 10 y R 11 significan independientemente entre sí hidrógeno, alquilo (C1-C6), fenilo o bencilo, y R 3 representa hidrógeno o alquilo (C1-C6), y sus sales, solvatos y solvatos de las sales.
USO DE UN AGONISTA/ANTAGONISTA DE ESTGROGENO PARA MEJORAR O MANTENER LA SALUD UROGENITAL.
(01/05/2007) El uso de un agonista / antagonista estrogénico de **fórmula**, en la que: A se selecciona entre CH2 y NR; B, D y E se seleccionan independientemente entre CH y N; Y es (a) fenilo, opcionalmente sustituido por 13 sustituyentes independientemente seleccionados de R4; (b) naftilo, opcionalmente sustituido por 13 sustituyentes independientemente seleccionados de R4; (c) cicloalquilo(C38), opcionalmente sustituido por 12 sustituyentes independientemente seleccionados de R4; (d) cicloalquenilo(C38) , opcionalmente sustituido por 12 sustituyentes independientemente seleccionados de R4; (e) un heterociclo de cinco miembros que contiene hasta dos heteroátomos seleccionados del…
USO DE COMPUESTOS DE BAJO PESO MOLECULAR PARA PREPARAR UN MEDICAMENTO UTIL PARA TRATAR ENFERMEDADES MEDIADAS POR P53 MUTANTE.
(01/04/2007) El uso de un compuesto distinto del 9-(azabiciclo [2, 2, 2]octano-3-ona)6-cloro-9H-purina que tiene la capacidad de restablecer la función inductora de apoptosis de las proteínas p53 mutantes, compuesto que se selecciona a partir de compuestos que tienen una estructura según la fórmula I (Ver fórmula) en la que: R1 es hidrógeno o un grupo metileno, que puede tener un doble enlace, como se indica por la línea discontinua, o un enlace simple y unido al átomo de nitrógeno de un grupo fenilo sustituido con una amina, hacia un átomo de nitrógeno contenido en la estructura en anillo de una purina, 8-azapurina, o o un residuobenzimidazol, y; A es un resto que contiene oxígeno, que consiste bien en un átomo de oxígeno unido por un doble enlace, como se indica por la línea discontínua, o bien…
ISOXAZOLES Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA ERK.
(01/04/2007) Un compuesto que tiene la **fórmula**, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que R1 se selecciona entre R5, flúor, N(R5)2, OR, NRCOR, CON(R5)2, SO2R, NRSO2R, o SO2N(R5)2 ; T y Q cada uno se selecciona independientemente entre un enlace de valencia o una cadena alquilideno C1-6 saturada o insaturada que está opcionalmente sustituida, y en la que uno o dos carbonos saturados de la cadena son reemplazados opcionalmente por -C(O)-, -C(O)C(O)-, -CONH-, -CONHNH-, -CO2-, -OC(O)-, -NHCO2-, -O-, -NHCONH-, -OC(O)NH-, -NHNH-, -NHCO-, -S-, -SO-, -SO2-, -NH-, -SO2NH-, o -NHSO2- ; cada R se selecciona independientemente entre hidrógeno o un grupo alifático opcionalmente sustituido que tiene de uno a seis carbonos; R2 se…
NUEVOS DERIVADOS DE QUINUCLIDINA Y COMPOSICIONES MEDICINALES QUE LOS CONTIENEN.
(01/03/2007) Un compuesto de fórmula (I): en donde B es un anillo de fenilo, un grupo heteroaromático de 5 a 10 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionado de N, S y O, o un grupo naftalenilo, 5, 6, 7, 8- tetrahidronaftalenilo , benzo[1, 3]dioxolilo o bifenilo; R1, R2 y R3 cada uno independientemente representan un átomo de hidrógeno o halógeno, o una grupo fenilo, un grupo -OR7, - SR7, -NR7R8, -NHCOR7, -CONR7R8, -CN, -NO2, -COOR7 o -CF3, o un grupo alquilo C1 a C6 lineal o ramificado, que está no sustituido o está sustituido con uno o más átomos de halógeno, grupos hidroxi o grupos alcoxi C1 a C6, en donde R7 y R8 cada uno independientemente representan un átomo…
NUEVOS ESTERES DE QUINUCLIDINA CUATERNIZADOS.
(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ALMIRALL PRODESFARMA, S.A.. Inventor/es: FERNANDEZ FORNER, MARIA, DOLORS, BUIL ALBERO, MARIA, ANTONIA, PRAT QUIONES,MARIA.
Nuevos ésteres de quinuclidina cuaternizados. Compuestos de fórmula I en los que los diferentes sustituyentes, radicales y sustituyentes tienen los valores indicados en la memoria. Asimismo, la invención describe un procedimiento de obtención de dichos compuestos. Por último, también se describen composiciones farmacéuticas que contengan los susodichos compuestos, así como combinaciones de los mismos con otros compuestos activos, que sean activos en el tratamiento de enfermedades o trastornos, principalmente, de índole respiratoria, urológica o gastrointestinal.
PROCEDIMIENTO Y DISPOSITIVO PARA LA FABRICACION DE CUERPOS MOLDEADOS DE POLIURETANO EXPANDIDO.
(16/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: STANKIEWICZ GMBH. Inventor/es: FRESER-WOLZENBURG, THOMAS, PRAHST, GEORG-WILHELM.
Procedimiento para la fabricación de cuerpos moldeados de poliuretano espumoso, en el que se llena una mezcla reactiva de poliuretano que se puede expandir en un molde y se evacua el molde , en el que la mezcla reactiva se expande rellenando el molde después del llenado, siendo aspirados los gases liberados durante el proceso de expansión a través del orificio de expansión dispuesto en al menos un lugar de altura máxima en el semimolde superior (10a), que se puede cerrar por medio de una válvula, siendo ventilado el molde después del fraguado y siendo expulsado el cuerpo moldeado, siendo detectada la curva de la presión en el tiempo en la válvula y siendo utilizada para el control, estando diseñado el control de tal forma que la válvula se cierra con la caída de la presión activada en la válvula a través de la entrada del frente de espuma, caracterizado porque el orificio de expansión se forma a través de una válvula de aguja y la válvula activada es la válvula de aguja.
UNA COMPOSICION TRANSDERMAL DE UN AGENTE ANTI-VOMITO Y UNA PREPARACION DE LA MISMA.
(16/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SAMYANG CORPORATION. Inventor/es: SEO, BO YOUN, CHO, JOONG WOONG, CHOI, YOUNG KWEON, HWANG, JUN SEOK.
Una composición transdérmica que comprende (a) una matriz que contiene (i) entre el 20 y el 80% en peso del disolvente orgánico hidrófilo, (ii) una mezcla que comprende entre el 1 y el 5% en peso de N, N-dietil-m-toluamida y entre el 1 y el 5% en peso de monolaurato de glicerina como potenciador de penetración cutánea y (iii) entre el 15 y el 80% en peso de agua; y (b) entre el 1 y el 15% en peso, basándose en el peso de la matriz, de un agente antiemético seleccionado de entre el grupo que consiste en el tropisetrón, el ondansetrón, el granisetrón y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
COMPUESTO DE SUCCINAMIDA HETEROCICLICOS CONDENSADOS Y ANALOGOS DE LOS MISMOS, MODULADORES DE LA FUNCION DEL RECEPTOR NUCLEAR DE HORMONA.
(01/11/2006) Un compuesto de la siguiente fórmula (I) o una sal o hidrato del mismo: (Ver fórmula) en la que los símbolos tienen los siguientes significados y, para cada aparición, se seleccionan independientemente entre: G es un grupo arilo o heterociclo, siendo dicho grupo mono- o policíclico, y está opcionalmente sustituido en una o más posiciones; L es un enlace, (CR7R7")n (donde n es 1 y cada uno de R7 y R7' es independientemente H, alquilo o alquilo sustituido), o -CH2-NH-; cada uno de A1 y A2 es independientemente CR7 donde R7 (i) es hidrógeno, alquilo o alquilo sustituido, arilalquilo o arilalquilo sustituido, alquenilo o alquenilo sustituido, arilo o arilo sustituido, heterociclo o heterociclo sustituido, heterocicloalquilo…
COMPUESTO DE QUINUCLIDINA Y MEDICAMENTO QUE COMPRENDE EL COMPUESTO COMO PRINCIPIO ACTIVO.
(16/05/2006) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I) o una sal o un hidrato del mismo, en la que R1 representa un átomo de hidrógeno, o un grupo hidroxilo; HAr representa un heterociclo aromático de 5 a 14 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, estando el heterociclo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados de un grupo alquilo C1-6, grupo alquenilo C1-6 o grupo alquinilo C1-6, que pueden estar sustituidos con uno o dos grupos seleccionados de (a) grupo hidroxilo, (b) un átomo de halógeno, (c) un grupo heterocíclico aromático de 5 a 14 miembros, (d) un grupo heterocíclico no aromático de 4 a 10 miembros, (e) un grupo heterocíclico…
DERIVADOS DE NAFTIRIDINA.
(16/04/2006) Un derivado de naftiridina representado por la siguiente fórmula general (I') o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo (donde cada símbolo tiene el siguiente significado: R1: -R0, -alquilen(C1-C6)cicloalquilo o -cicloalquilo R0: -alquilo C1-C6, R2, R3, y R4: -H, -R0, -un halógeno, -alquilen(C1- C6)-OH, -alquilen(C1-C6)-SH, -alquilen(C1-C6)-O-R0 , -alquilen(C1-C6)-S-R0 , -alquilen(C1-C6)-O-CO-R0 , -alquilen(C1-C6)-S-CO-R0 , -OH, -O-R0, -S-R0, -SO-R0, -SO2- R0, -NH2, -NHR0, -NR02, -cicloalquilo, -CO-R0, o -CH=N- OR9, que pueden ser iguales o diferentes entre sí, R9: -H, -R0 o alquilen(C1-C6)-arilo , R5: cicloalquilo, o fenilo…
DERIVADOS DE CARBAMATO DE QUINUCLIDINA Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE M3.
(16/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ALMIRALL PRODESFARMA, S.A.. Inventor/es: PRAT QUINONES, MARIA, FERNANDEZ FORNER, MARIA, DOLORS, BUIL ALBERO, MARIA, ANTONIA.
Un compuesto que es un carbamato de fórmula (I): en la que R1 representa R3 representa un átomo de hidrógeno o halógeno, o un grupo alquilo inferior lineal o ramificado o un grupo ciano; R2 representa un grupo bencilo, fenetilo, furan-2-ilmetilo, furan-3-ilmetilo, tiofen-2-ilmetilo o tiofen-3-ilmetilo o un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, un grupo alquenilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, o un grupo cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono; p es 1 ó 2 y la sustitución en el anillo azabicíclico puede estar en la posición 2, 3 ó 4 incluyendo todas las configuraciones posibles de los carbonos asimétricos; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; con la exclusión de hidrocloruro de N-bencil-N-fenilcarbamato de 3-quinu clidilo y su enantiómero R.
(01/03/2006) Un derivado de amida representado por la siguiente **fórmula** o una sal del mismo R1 y R2: iguales o diferentes entre sí, y cada uno representa -H, -alquilo C1-C6, -alquenilo C2-C5, -alquinilo C2-C5, -cicloalquilo C3-C10 que puede tener una reticulación, -cicloalquenilo C3-C10, -NRaRb, -NRc-NRaRb, - NRc-(anillo heterocíclico monocíclico saturado que contiene nitrógeno de 5 a 8 miembros que puede estar sustituido con alquilo C1-C6), -NRc-C(=NH)-NRaRb, -(anillo heterocíclico monocíclico saturado que contiene nitrógeno de 5 a 8 miembros que puede estar sustituido con alquilo C1-C6), - alquileno C1-C6-NRaRb, -alquileno C1-C6-(anillo heterocíclico…
TIADIZOLES Y OXIADIAZOLES Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA-7.
(01/03/2006). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY LLC. Inventor/es: VERGNE, FABRICE, DUCROT, PIERRE, ANDRIANJARA, CHARLES, BERNARDELLI, PATRICK, LORTHIOIS, EDWIGE.
Un compuesto que tiene la siguiente **fórmula**, en la que: - Y es O o S; - R1 es: alquilo C4-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, o un grupo bicíclico; cada uno opcionalmente sustituido con uno o varios grupos X1- R4, idénticos o diferentes, en los que: - X1 es: un enlace sencillo, alquileno inferior, alquenileno C2- C6, cicloalquileno, arileno o un heterociclo divalente, y - R4 es: 1) H, =O, NO2, CN, halógeno, haloalquilo inferior, alquilo inferior, bioisóstero de ácido carboxílico, 2) COOR5, C(=O)R5, C(=S)R5, SO2R5, SOR5, SO3R5, SR5, OR5, 3) C(=O)NR7R8, C(=S)NR7R8, C(=CH-NO2)NR7R8, C(=N- CN)NR7R8, C(=N-SO2NH2)NR7R8, C(=NR7)NHR8, C(=NR7)R8, C(=NR9)NHR8, C(=NR9)R8, SO2NR7R8, o NR7R8, en los que R7 y R8 son los mismos o diferentes, y se seleccionan de OH, R5, R6, C(=O)NR5R6, C(=O)R5, SO2R5, C(=NR9)NHR10, C(=NR9)R10, C(=CH- NO2)NR9R10, C(=N-SO2NH2)NR9R10, C(=N-CN)NR9R10, o C(=S)NR9R10.
NUEVO USO Y NUEVOS DERIVADOS DE N-AZABICICLO-AMIDA.
(16/11/2005) El uso de un compuesto de **fórmula** en la que: A representa: D representa oxígeno o azufre; R1 representa hidrógeno o metilo; R2 representa hidrógeno, o alquilo (C1-C4); R3 representa: R4, R5, y R6 son independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4), alquinilo (C2-C4), -CO2R7, -CN, -CF3, o Ar, con la condición de que al menos uno de R4 y R5 represente Ar; Ar representa un anillo aromático o heteroaromático de 5 ó 6 miembros, que contiene cero hasta tres átomos de nitrógeno, cero o un átomo de oxígeno, y cero o un átomo de azufre, o un sistema de anillo aromático o heteroaromático condensado, de 8 ó 10 miembros, que…
NUEVOS DERIVADOS DE QUINUCLIDINA-AMIDA.
(01/08/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ALMIRALL PRODESFARMA, S.A.. Inventor/es: PRAT QUIONES,MARIA.
Nuevos derivados de quinuclidina-amida que tienen la estructura química de fórmula general (I) **FIGURA 01** y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, incluyendo las sales cuaternarias de fórmula (II) **FIGURA 02** así como procedimientos para su preparación, las composiciones farmacéuticas que los contienen y su uso en terapia como antagonistas de receptores muscarínicos M3.
COMPOSICION QUE CONTIENE AGONISTAS/ANTAGOSNISTAS DE ESTROGENOS Y TESTOSTERONA PARA TRATAR UN DESCENSO EN EL NIVEL DE LA HORMONA TESTOSTERONA.
(16/06/2005) El uso de una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto agonista/antagonista de los estrógenos de fórmula I: **(Fórmula)** en la que: A se selecciona de CH2 y NR; B, D y E se seleccionan independientemente de CH y N; Y es (a) fenilo, opcionalmente sustituido con 1-3 substituyentes seleccionados independientemente de R 4 ; (a) naftilo, opcionalmente sustituido con 1-3 substituyentes seleccionados independientemente de R 4 ; (c) cicloalquilo C3-C8, opcionalmente sustituido con 1-2 substituyentes seleccionados independientemente de R 4 ; (d) cicloalquenilo C3-C8, opcionalmente sustituido con 1-2 substituyentes seleccionados independientemente de R 4 ; (e) un heterociclo de cinco miembros que contiene hasta dos heteroátomos seleccionados del grupo que consta de:…
NUEVOS CARBAMATOS DE QUINUCLIDINA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ALMIRALL PRODESFARMA, S.A.. Inventor/es: FERNANDEZ FORNER, MARIA, DOLORS, BUIL ALBERO, MARIA, ANTONIA, PRAT QUIONES,MARIA.
Nuevos carbamatos de quinuclidina y composiciones farmacéuticas que los contienen. Carbamatos de fórmula **FIGURA 01** o sus sales farmacéuticamente aceptables, incluyendo las sales de amonio cuaternario de fórmula (II) **FIGURA 02** así como procedimientos para su preparación, las composiciones farmacéuticas que los contienen y su uso en terapia como antagonistas de receptores muscarínicos M3.
COMPUESTOS DE 3-FENIL-3,7-DIAZABICICLO(3 ,3,1)NONANO, ASI COMO PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.
(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SOLVAY PHARMACEUTICALS GMBH. Inventor/es: BRUCKNER, REINHARD, SCHIN, UWE, MESSINGER, JOSEF, ZIEGLER, DIETER.
Compuestos de la fórmula general I 3 en la cual R1 significa un grupo alquilo con 1 - 6 átomos de carbono o un grupo cicloalquilalquilo con 4 - 7 átomos de carbono, R2 significa alquilo (C1-C4), y R3 significa alquilo (C1-C4) o R2 y R3 forman juntos una cadena de alquileno con 3 - 6 átomos de carbono, R4 representa un radical fenilo monosustituido en posición orto o para con nitro, ciano o alcanoílo (C2- C5), o un radical fenilo disustituido en posición orto y para con nitro, y sus sales por adición de ácidos, fisiológicamente tolera bles.
TERAPIA TRANSDERMICA DE AGONISTA-ANTAGONISTA DE ESTROGENO.
(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: DA SILVA-JARDINE, PAUL ANDREW.
El uso de una cantidad efectiva de agonista- antagonista de estrógeno que tiene la siguiente fórmula R es H, OH, F o Cl. para la preparación de un medicamento para el tratamiento por medio transdérmico de un ser humano que necesita terapia de agonista-antagonista de estrógeno.
(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ARIAD GENE THERAPEUTICS, INC. Inventor/es: HOLT, DENNIS, A., YANG, WU, DIGITS, CHERYL, A., ROZAMUS, LEONARD.
Un compuesto de **fórmula** en la cual n es 1 o 2; R28 y R43 se seleccionan en forma independiente entre el grupo que consiste en H y un resto alifático o acilo sustituido o no sustituido; uno entre R7a y R7b es H y el otro es halo, -RA, -ORA, - SRA, -OC(O)RA, -OC(O)NRARB, -NRARB, -NRBC(O)RA, -NRBC(O)ORA, -NRBSO2RA o -NRBSO2NRARB; o R7a y R7B, juntos, son H en el resto tetraeno y donde cada RA es H o un resto alifático, heteroalifático, arilo o heteroarilo sustituido o no sustituido y donde cada RB es H, OH o un resto alifático, heteroalifático, arilo o heteroarilo sustituido o no sustituido;RC24 y RC30 son =O u -OH; como estereoisómero individual o mezcla de estereoisómeros, y como derivado del mismo aceptable desde el punto de vista farmacéutico.
CARBAMATOS AZABICICLICOS Y SU USO COMO AGONISTAS DE RECEPTOR DE ACETILCOLINA NICOTINICA ALFA-7.
(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: NOZULAK, JOACHIM.
Un compuesto de fórmula I en la que n es 1 ó 2, R1, R2 y R3, independientemente, son hidrógeno o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono y A es un grupo de fórmula en la que m es 1, 2 ó 3, X es O, S, NH o CH2 y R4 y R5, independientemente, son hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, alquiltio de 1 a 4 átomos de carbono, alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, nitro, trifluorometilo o fenilo, en forma de base libre o de sal de adición de ácido.
NUEVOS DERIVADOS BASICOS DE BENZO(E)ISOINDOL-1-ONAS Y PIRROLO(3,4-C)QUINOLIN-1-ONAS CON ACTIVIDAS ANTAGONISTA DE 5-HT3, SU PREPARACION Y SU USO TERAPEUTICO.
(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ROTTA RESEARCH LABORATORIUM S.P.A.. Inventor/es: ROVATI, LUCIO, CLAUDIO, MACOVEC, FRANCESCO, CAPPELLI, ANDREA, VOMERO, SALVATORE, ANZINI, MAURIZIO.
Compuestos que pueden estar representados por la **fórmula**, indicada a continuación: y en la cual -X es CH o N, -R es H, Cl o OR1, en el que R1 es H o un grupo alquilo que tiene de 1 a 3 átomos de carbono, -Het es el grupo 3-endotropilo.
CARBAMATOS DERIVADOS DE ARILALQUILAMINAS.
(01/09/2004) Carbamatos de estructura general (I), donde: R1, R2 y R3 son H, OH, SH, CN, F, CI, Br, I, (C1 -C4 )-alquiltio, (C1 -C4 )-alcoxilo, (C1 -C4 )- alcoxilo sustituido por uno o varios radicales F, carbamoílamino, (C1 -4 )-alquilo y (C1 -C4 )-alquilo sustituido por uno o varios radicales F o OH; R4 es un radical cicloalquílico o arílico (heteroarílico o no), con o sin sustitución. La amina del anillo de quinuclidina puede estar además bien formando sales de amonio cuaternario, bien en un estado oxidado (N-óxido). Los carbamatos (I) son antagonistas del receptor muscarí nico M3 , de manera selectiva frente al receptor M2 , por lo que pueden ser utilizados para el tratamiento de la incontinencia urinaria (en particular la debida a inestabilidad vesical), para el tratamiento de síndrome del intestino…
