Occidiofungina, un glicopéptido antifúngico único producido por una cepa de Burkholderia contaminans.

Un compuesto de glicopéptido cíclico antifúngico, y sales farmacéutica y agrícolamente aceptables del mismo,

para evitar o tratar una infección o enfermedad fúngica, siendo dicho glicopéptido cíclico derivado de la cepa bacteriana Burkholderia contaminans; caracterizado por tener dos variantes estructurales con una masa monoisotópica de 1199,543 Da y 1215,518 Da, correspondiendo la diferencia a la masa de un átomo de oxígeno, compuesto por ocho aminoácidos, dos de los cuales son derivados ß-hidroxi de tirosina (Tyr) y de asparagina (Asn) y un nuevo aminoácido que sirve como armazón para la fijación de un azúcar de xilosa y una cadena de acilo corta; y además se caracteriza por tener el siguiente espectro de RMN A de espectroscopia de correlación total (TOCSY) A:**Fórmula**

y por tener el siguiente espectro de RMN 2D de espectroscopia de efecto nuclear Overhauser (NOESY) B:**Fórmula**

siendo dichos espectros obtenidos al disolver una muestra de 5 mM del glicopéptido cíclico en 50 % de acetronitrilod3 y 50 % de agua, en un volumen total de 700 μl, y recopilar los datos de RMN a una frecuencia de protón de 800 MHz, una anchura de barrido espectral de 9000,0 Hz en las dimensiones del protón y del carbono, una temperatura de 25 ºC con la frecuencia portadora centrada en una frecuencia de resonancia de agua mientras se suprime la resonancia de agua mediante una técnica de eco selectiva con gradiente de campo de doble impulso, con adquisición de datos, para el espectro A de RMN TOCSY, que utiliza un tiempo de mezcla de 60 milisegundos utilizando la secuencia DIPSI-2 y que emplea un retardo de relajación de 1,5 segundos entre barridos, y con adquisición de datos, para el espectro B de RMN 2D NOESY, que utiliza un tiempo de mezcla de 400 milisegundos utilizando la secuencia DIPSI-2 y que emplea un retardo de relajación de 1,5 segundos entre barridos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/001530.

Solicitante: Mississippi State University.

Inventor/es: SMITH,JAMES,L, LU,SHIEN, AUSTIN,FRANK, GU,GANYU.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K38/12 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Péptidos cíclicos.
  • A61K38/16 A61K 38/00 […] › Péptidos que tienen más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados.
  • A61P31/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Antifúngicos.

PDF original: ES-2757855_T3.pdf

 

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