Sintesis de estirilpiridinas radiomarcadas con 18F a partir de precursores de tosilato y composiciones farmacéuticas estables de las mismas.

Un procedimiento de producción de una composición radiofarmacéutica para formación de imágenes de enfermedades neurodegenerativas del cerebro por tomografía por emisión de positrones (TEP) que comprende:

una cantidad eficaz de ((E)-4-(2-(6-(2-(2-(2-[18 F]fluoroetoxi)etoxi)etoxi)piridin-3-il)vinil)-N-metilbencenamina);

10,0 % (v/v) de alcohol etílico; y

0,5 % (p/v) de ascorbato sódico,

en 0,9 % (p/v) de cloruro sódico acuoso,

en el que el procedimiento comprende las etapas de:

preparación de un compuesto de vinilanilina protegida con mono Boc;

convertir el compuesto de vinilanilina en un derivado de carbamato de metilo, t-butilo;

hacer reaccionar 2-halo 5-yodopiridina con trietilenglicol;

hacer reaccionar el derivado de carbamato de metilo, t-butilo con el compuesto resultante de la etapa de reacción de 2-halo 5-yodopiridina con trietilenglicol para producir (E)-terc-butil 4-(2-(6-(2-(2-(2-hidroxietoxi)etoxi)etoxi)piridin-3-il)vinil)fenil(metil)carbamato; y

hacer reaccionar el (E)-terc-butil 4-(2-(6-(2-(2-(2-hidroxietoxi)etoxi)etoxi)piridin-3-il)vinil)fenil(metil)carbamato con cloruro de tosilo para formar sulfonato de (E)-2-(2-(2-(5-(4-(terc-butoxicarbonil(metil)amino)estiril)piridin-2-iloxi)etoxi)etoxi)etil 4-metilbenceno; hacer reaccionar sulfonato de (E)-2-(2-(2-(5-(4-(terc-butoxicarbonil(metil)amino)estiril)piridin-2-iloxi)etoxi)etoxi)etil 4-metilbenceno y un ión fluoruro [18F] en solución de dimetilsulfóxido (DMSO) o disolvente aprótico de alto punto de ebullición para producir (E)-4-(2-(6-(2-(2-(2-[18F]fluoroetoxi)etoxi)etoxi)piridin-3-il)vinil)-N-metilbencenamina);

aislar la (E)-4-(2-(6-(2-(2-(2-[18 F]fluoroetoxi)etoxi)etoxi)piridin-3-il)vinil)-N-metilbencenamina);

purificar la (E)-4-(2-(6-(2-(2-(2-[18 F]fluoroetoxi)etoxi)etoxi)piridin-3-il)vinil)-N-metilbencenamina); y

formular la (E)-4-(2-(6-(2-(2-(2-[18 F]fluoroetoxi)etoxi)etoxi)piridin-3-il)vinil)-N-metilbencenamina) en una solución acuosa de cloruro sódico-alcohol etílico al 0,9 % (p/v) que comprende alcohol etílico al 10,0 % (v/v) de la composición total y ascorbato sódico al 0,5 % (p/v) de la composición total.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/069741.

Solicitante: Avid Radiopharmaceuticals, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 3711 Market Street, 7th Floor Philadelphia, PA 19104 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: ZHANG, WEI, DR., BENEDUM,TYLER, GOLDING,GEOFF, LIM,NATHANIEL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K51/00 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones que contienen sustancias radioactivas utilizadas para la terapia o para el examen in vivo.
  • A61M36/14 A61 […] › A61M DISPOSITIVOS PARA INTRODUCIR AGENTES EN EL CUERPO O PARA DEPOSITARLOS SOBRE EL MISMO (introducción de remedios en o sobre el cuerpo de animales A61D 7/00; medios para la inserción de tampones A61F 13/26; dispositivos para la administración vía oral de alimentos o medicinas A61J; recipientes para la recogida, almacenamiento o administración de sangre o de fluidos médicos A61J 1/05 ); DISPOSITIVOS PARA HACER CIRCULAR LOS AGENTES POR EL CUERPO O PARA SU EXTRACCION (cirugía A61B; aspectos químicos de los artículos quirúrgicos A61L; magnetoterapia utilizando elementos magnéticos colocados dentro del cuerpo A61N 2/10 ); DISPOSITIVOS PARA INDUCIR UN ESTADO DE SUEÑO O LETARGIA O PARA PONERLES FIN. › A61M 36/00 Aplicación de material radiactivo al cuerpo. › Curas radiactivas.

PDF original: ES-2620402_T3.pdf

 

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