Inhibidores de pan-selectina heterobifuncionales.

Compuesto o sal fisiologicamente aceptable del mismo, que tiene la formula:

**Fórmula**

en la que

R1≥**Fórmula**

o

en las que n≥0-2, y cuando n ≥ 2, cada aparicion de R8 se selecciona independientemente;

R2≥ -[C(≥O)NH(CH2)nNHC(≥O)]m(L)mZ, en la que n≥0-30, m≥0-1, L es un grupo de union y Z es un acido bencil-aminosulfonico, un acido bencil-aminocarboxilico, o un polietilenglicol;

R310 ≥**Fórmula**

-O-C(≥O)-X, -NH2, -NH-C(≥O)-NHX o -NH-C(≥O)-X en las que n≥0-2 y X se selecciona independientemente de alcanilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8,**Fórmula**

y en las que n≥ 0-10, y cualquiera de los compuestos de anillo anteriores puede estar sustituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de Cl, F, alcanilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, arilo C6-C14, u OY en la que Y se selecciona independientemente de H, alcanilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8 o arilo C6-C14;

R4 ≥**Fórmula**

GlcNAc 6' sulfatada, GlcNAc 6' carboxilada, GalNAc 6' sulfatada, galactosa 6' sulfatada, galactosa 6' carboxilada o**Fórmula**

en la que R9 es arilo, heteroarilo, ciclohexano, t-butano, adamantano o triazol, y cualquiera de R9 puede estar sustituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de Cl, F, alcanilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8 y OY en la que Y es H, alcanilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8 o arilo C6-C14;**Fórmula**

R5 ≥H, o R4 y R5 se toman juntos para formar**Fórmula**

en la que R10 es arilo, 5 heteroarilo,**Fórmula**

en las que n≥0-10, y uno cualquiera de los compuestos de anillo anteriores puede estar sustituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de Cl, F, alcanilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8 y OY en la que Y es H, alcanilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8;**Fórmula**

R6 ≥H, fucosa, manosa, arabinosa, galactosa o poliol;

R7 ≥H, alcanilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8 o**Fórmula**

R8 ≥H, alcanilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8,**Fórmula**

en las que n≥0-3 y X se selecciona independientemente de H, OH, Cl, F, N3, NH2, alcanilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, arilo C6-C14, O-alcanilo C1-C8, O-alquenilo C2-C8, O-alquinilo C2-C8 y O-arilo C6-C14, y cualquiera de los compuestos de anillo anteriores puede estar sustituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de Cl, F, alcanilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, arilo C6-C14 y OY en la que Y es H, alcanilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8 o arilo C6-C14.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E10011660.

Solicitante: GlycoMimetics, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 9708 Medical Center Drive Rockville, MD 20850 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: ERNST,BEAT, MAGNANI,John L, SARKAR,Arun K, SVAROVSKY,SERGEI A, PATTON,JOHN T.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/7056 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo ciclos de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroatomo de un ciclo.
  • A61K31/7072 A61K 31/00 […] › teniendo dos grupos oxo unidos directamente al ciclo de pirimidina, p. ej. uridina, ácido uridílico, timidina, zidovudina.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07H15/22 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 15/00 Compuestos que contienen radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los heteroátomos de los radicales sacárido. › Ciclos ciclohexano sustituidos por átomos de nitrógeno.

PDF original: ES-2651929_T3.pdf

 

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