Proceso para la preparación de deferasirox.

Un proceso para preparar una forma cristalina de deferasirox con calidad superior,

comprendiendo dicho proceso los actos de:

a. hacer reaccionar cloruro de saliciloilo de Fórmula 2 con salicilamida de Fórmula 3 en presencia de un catalizador de transferencia de fase para obtener 2-(2-hidroxifenil) bence[e]oxazin-4-ona de Fórmula 4 que tiene menos del 1 % de impurezas no cicladas,

en el que el catalizador de transferencia de fase es un haluro de tetraalquilamonio, un haluro de bencil trialquil amonio o una combinación de los mismos;**Fórmula**

o

b. hacer reaccionar cloruro de saliciloilo de Fórmula 2 con salicilamida de Fórmula 3 en presencia del catalizador de transferencia de fase y una base de un metal para obtener una sal metálica de 2-(2-hidroxifenil) bence[e]oxazin-4-ona de Fórmula 4 que tiene menos del 1 % de impurezas no cicladas; y

c. hacer reaccionar la 2-(2-hidroxifenil) bence[e]oxazin-4-ona de la etapa (a), o la sal metálica de la 2-(2- hidroxifenil) bence[e]oxazin-4-ona de la etapa (b), con ácido 4-hidrazinobenzoico de Fórmula para obtener una forma semipura de deferasirox:**Fórmula**

d. purificar la forma semipura de deferasirox en un disolvente para obtener la forma cristalina de deferasirox.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2014/059456.

Solicitante: BIOCON LIMITED.

Nacionalidad solicitante: India.

Dirección: 20th KM Hosur Road, Electronics City, P.O. Karnataka, Bangalore 560100 INDIA.

Inventor/es: KUMAR,KOTHAKONDA KIRAN, DAMODAR,REDDY GEARU, PULLELA,VENKATA SRINIVAS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D249/08 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 249/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Triazoles 1,2,4; Triazoles 1,2,4 hidrogenados.
  • C07D265/22 C07D […] › C07D 265/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Atomos de oxígeno.

PDF original: ES-2650118_T3.pdf

 

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