Procedimiento y productos intermedios para la preparación de derivados de beta-aminoácidos N-acilados-4-arilo.

Un procedimiento de producción de un compuesto enantioméricamente enriquecido que tiene la estructura de la Fórmula I:

**Fórmula**

en la que la configuración R o S en el centro estereogénico está marcada con un *; cuyo procedimiento comprende la etapa de hidrogenación de un compuesto de enamida que tiene la estructura de la Fórmula III:**Fórmula**

en un disolvente orgánico en la presencia de un precursor de metal de transición formando un complejo con un catalizador de ligando de fosfina quiral, en el que el precursor de metal de transición está seleccionado entre [M(monoolefina)2acetilacetonato], [M(diolefina)acetilacetonato], [M(monoolefina)4]X y [M(diolefina)2]X, en las que X es un anión de no coordinación seleccionado entre metanosulfonato, trifluorometanosulfonato, tetrafluoroborato, hexafluorofosfato y hexafluoroantimoniato, y M es rodio o indio;

en las que Ar es fenilo, el cual está substituido con uno a cinco substituyentes independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, trifluorometilo y trifluorometoxilo;

Z es OR1; y P es R3 o OR3;

R1 está seleccionado entre el grupo que consiste en H, alquilo de C1-8, cicloalquilo de C5-12, arilo y aril-alquilo de C1-2; y

R3 está seleccionado entre el grupo que consiste en H, alquilo de C1-8, arilo, cicloalquilo de C5-12 y aril-alquilo de C1-2;

en el que los grupos alquilo pueden opcionalmente estar substituidos con uno a tres grupos independientemente seleccionados entre halógeno, hidroxi, carboxi, aminocarbonilo, amino, alcoxi de C1-4, y alquiltio de C1-4; y

en el que los grupos arilo pueden opcionalmente estar substituidos con hasta cinco substituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, hidroxilo, amino, alquilo de C1-4; alcoxilo y trifluorometilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/069842.

Solicitante: Chiral Quest, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 7 Deer Park Drive Suite E Monmouth Junction, NJ 08852 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: ZHU,JINGYANG, YU,BO, WU,SHULIN, WANG,YEJING, DELICE,ALAIN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A01N37/44 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA.A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES (mezclas de pesticidas con fertilizantes C05G). › A01N 37/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos orgánicos que tienen un átomo de carbono que posee tres enlaces a heteroátomos, con a lo más dos enlaces a un halógeno, p. ej. ácidos carboxílicos (conteniendo ácidos ciclopropanocarboxílicos o sus derivados, p. ej. nítrilos de ácidos ciclopropanocarboxílicos, A01N 53/00). › que contienen al menos un grupo carboxílico o un tioanálogo, o uno de sus derivados, y un átomo de nitrógeno unido a la misma estructura carbonada por enlace simple o doble, este átomo de nitrógeno no forma parte de un derivado de un grupo carboxílico o de un tioanálogo, p. ej. ácidos amino-carboxílicos.
  • A61K31/195 A […] › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen un grupo amino.

PDF original: ES-2603215_T3.pdf

 

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