Preparados acuosos de insulina que comprenden metionina.
Una formulación farmacéutica acuosa que contiene un compuesto análogo de insulina o un derivado de insulina,
o una sal farmacológicamente tolerable del mismo, y metionina, siendo el valor del pH de la formulación de 4,5 o más pequeño y
(I) siendo escogido el compuesto análogo de insulina entre un conjunto que se compone de Gly(A21), Arg(B31), Arg(B32)-Insulina humana, Lys(B3), Glu(B29)-Insulina humana, Asp(B28)-Insulina humana, Lys(B28) Pro(B29)-Insulina humana, Des(B30)-Insulina humana y un compuesto análogo de insulina de la Fórmula I, **Fórmula**
correspondiendo
A0
a Lys o Arg;
A5
a Asp, Gln o Glu;
A15
a Asp, Glu o Gln;
A18
a Asp, Glu o Asn;
B-1
a Asp, Glu o a un grupo amino;
B0
a Asp, Glu o a un enlace químico
B1
a Asp, Glu o Phe;
B2
a Asp, Glu o Val;
B3
a Asp, Glu o Asn;
B4
a Asp, Glu o Gln;
B29
a Lys o a un enlace químico
B30
a Thr o a un enlace químico
B31
a Arg, Lys o a un enlace químico
B32
a Arg-Amida, Lys-Amida o a un grupo amino
correspondiendo dos radicales de aminoácidos del conjunto que se compone de A5, A15, A18, B-1, B0, B1, B2, B3 y B4, simultánea e independientemente uno de otro, a Asp o Glu,
y estando escogido el compuesto análogo de insulina en particular a partir de un conjunto que se compone de: Arg (A0), His (A8), Glu (A5), Asp (A18), Gly (A21), Arg (B31), Arg (B32)-NH2 Insulina humana,
Arg (A0), His (A8), Glu (A5), Asp (A18), Gly (A21), Arg (B31), Lys (B32)-NH2 Insulina humana,
Arg (A0), His (A8), Glu (A15), Asp (A18), Gly (A21), Arg (B31), Arg (B32)-NH2 Insulina humana,
Arg (A0), His (A8), Glu (A15), Asp (A18), Gly (A21), Arg (B31), Lys (B32)-NH2 Insulina humana,
Arg (A0), His (A8), Glu(A5), Glu (A15), Gly (A21), Arg (B31), Arg (B32)-NH2 Insulina humana,
Arg (A0), His (A8), Glu (A5), Glu (A15), Gly (A21), Arg (B31), Lys (B32)-NH2 Insulina humana,
Arg (A0), His(A8), Glu (A5), Gly (A21), Asp (B3), Arg (B31), Arg (B32)-NH2 Insulina humana,
Arg (A0), His(A8), Glu (A5), Gly (A21), Asp (B3), Arg (B31), Lys (B32)-NH2 Insulina humana,
Arg (A0), His (A8), Glu (A15), Gly (A21), Asp (B3), Arg (B31), Arg (B32)-NH2 Insulina humana,
Arg (A0), His (A8), Glu (A15), Gly (A21), Asp (B3), Arg (B31), Lys (B32)-NH2 Insulina humana,
Arg (A0), His (A8), Asp (A18), Gly (A21), Asp (B3), Arg (B31), Arg (B32)-NH2 Insulina humana,
Arg (A0), His (A8), Asp (A18), Gly (A21), Asp (B3), Arg (B31), Lys (B32)-NH2 Insulina humana,
Arg (A0), His(A8), Gly (A21), Asp (B3), Glu (B4), Arg (B31), Arg (B32)-NH2 Insulina humana,
Arg (A0), His (A8), Gly (A21), Asp (B3), Glu (B4), Arg (B31), Lys (B32)-NH2 Insulina humana,
Arg (A0), His (A8), Glu (A5), Gly (A21), Glu (B4), Arg (B31), Arg (B32)-NH2 Insulina humana,
Arg (A0), His (A8), Glu (A5), Gly (A21), Glu (B4), Arg (B31), Lys (B32)-NH2 Insulina humana,
Arg (A0), His (A8), Glu (A15), Gly (A21), Glu (B4), Arg (B31), Arg (B32)-NH2 Insulina humana,
Arg (A0), His (A8), Glu (A15), Gly (A21), Glu (B4), Arg (B31), Lys (B32)-NH2 Insulina humana,
Arg (A0), His (A8), Asp (A18), Gly (A21), Glu (B4), Arg (B31), Arg (B32)-NH2 Insulina humana,
Arg (A0), His (A8), Asp (A18), Gly (A21), Glu (B4), Arg (B31), Lys (B32)-NH2 Insulina humana,
Arg (A0), His (A8), Glu (A5), Gly (A21), Glu (B0), Arg (B31), Arg (B32)-NH2 Insulina humana,
Arg (A0), His (A8), Glu (A5), Gly (A21), Glu (B0), Arg (B31), Lys (B32)-NH2 Insulina humana,
Arg (A0), His (A8), Glu (A15), Gly (A21), Glu (B0), Arg (B31), Arg (B32)-NH2 Insulina humana,
Arg (A0), His (A8), Glu (A15), Gly (A21), Glu (B0), Arg (B31), Lys (B32)-NH2 Insulina humana,
Arg (A0), His (A8), Asp (A18), Gly (A21), Glu (B0), Arg (B31), Arg (B32)-NH2 Insulina humana,
Arg (A0), His (A8), Asp (A18), Gly (A21), Glu (B0), Arg (B31), Lys (B32)-NH2 Insulina humana,
Arg (A0), His (A8), Glu (A5), Gly (A21), Asp (B1), Arg (B31), Arg (B32)-NH2 Insulina humana,
Arg (A0), His (A8), Glu (A5), Gly (A21), Asp (B1), Arg (B31), Lys (B32)-NH2 Insulina humana,
Arg (A0), His (A8), Glu (A15), Gly (A21), Asp (B1), Arg (B31), Arg(B32)-NH2 Insulina humana,
Arg (A0), His (A8), Glu (A15), Gly (A21), Asp (B1), Arg (B31), Lys (B32)-NH2 Insulina humana,
Arg (A0), His (A8), Asp (A18), Gly (A21), Asp (B1), Arg (B31), Arg (B32)-NH2 Insulina humana,
Arg (A0), His (A8), Asp (A18), Gly (A21), Asp (B1), Arg (B31), Lys (B32)-NH2 Insulina humana,
Arg (A0), His (A8), Gly (A21), Glu (B0), Asp (B1), Arg (B31), Arg (B32)-NH2 Insulina humana,
Arg (A0), His (A8), Gly (A21), Glu (B0), Asp (B1), Arg (B31), Lys (B32)-NH2 Insulina humana,
Arg (A0), His (A8), Asp (A18), Gly (A21), Asp (B3), Arg (B30), Arg (B31)-NH2 Insulina humana,
Arg (A0), His (A8), Asp (A18), Gly (A21), Asp (B3), Arg (B30), Lys (B31)-NH2 Insulina humana,
(II) siendo escogido el compuesto análogo de insulina entre un conjunto que se compone de un compuesto análogo de insulina de la fórmula (II): **Fórmula**
correspondiendo
A-1
a Lys, Arg o a un grupo amino;
A0
a Lys, Arg o a un enlace químico
A1
a Arg o Gly;
A5
a Asp, Glu o Gln;
A15
a Asp, Glu o Gln;
A18
a Asp, Glu o Asn;
A21
a Ala, Ser, Thr o Gly;
B-1
a Asp, Glu o a un grupo amino;
B0
a Asp, Glu o a un enlace químico
B1
a Asp, Glu, Phe o a un enlace químico
B3
a Asp, Glu o Asn;
B4
a Asp, Glu o Gln;
B29
a Arg, Lys o a un aminoácido que se escoge entre un conjunto que se compone de los aminoácidos Phe, Ala, Thr, Ser, Val, Leu, Glu o Asp, o a un enlace químico;
B30
a Thr o a un enlace químico;
B31
a Arg, Lys o a un enlace químico;
B32
a Arg-Amida o Lys-Amida;
no correspondiendo más de un radical de aminoácido del conjunto que se compone de A5, A15, A18, B-1, B0, B1, B2, B3 y B4, simultánea e independientemente uno de otro, a Asp o Glu,
y siendo escogido el derivado de insulina en particular entre un conjunto que se compone de
Arg (A-1), Arg (A0), Glu (A5), His (A8), Gly (A21), Arg (B30)-NH2 Insulina humana,
Arg (A-1), Arg (A0), Glu (A5), His (A8), Gly (A21), Lys (B30)-NH2 Insulina humana,
Arg (A-1), Arg (A0), Glu (A15), His (A8), Gly (A21), Arg (B30)-NH2 Insulina humana,
Arg (A-1), Arg (A0), Glu (A15), His (A8), Gly (A21), Lys (B30)-NH2 Insulina humana,
Arg (A-1), Arg (A0), Asp (A18), His (A8), Gly (A21), Arg (B30)-NH2 Insulina humana,
Arg (A-1), Arg (A0), His (A8), Gly (A21), Glu (B0), Arg (B30)-NH2 Insulina humana,
Arg (A-1), Arg (A0), His (A8), Gly (A21), Glu (B0), Lys (B30)-NH2 Insulina humana,
Arg (A-1), Arg (A0), His (A8), Gly (A21), Asp (B3), Arg (B30)-NH2Insulina humana,
Arg (A-1), Arg (A0), His (A8), Gly (A21), Asp (B3), Lys (B30)-NH2 Insulina humana,
Arg (A-1), Arg (A0), His (A8), Gly (A21), Glu (B4), Arg (B30)-NH2 Insulina humana,
Arg (A-1), Arg (A0), His (A8), Gly (A21), Glu (B4), Lys (B30)-NH2 Insulina humana,
Arg (A0), His (A8), Gly (A21), Arg (B31), Arg (B32)-NH2-Insulina humana,
Arg (A0), His (A8), Gly (A21), Arg (B31), Lys (B32)-NH2-Insulina humana,
Arg (A0), Glu (A5), His (A8), Gly (A21), Arg (B31), Arg (B32)-NH2-Insulina humana,
Arg (A0), Glu (A5), His (A8), Gly (A21), Arg (B31), Lys (B32)-NH2-Insulina humana,
Arg (A0), Asp (A18), His (A8), Gly (A21), Arg (B31), Arg (B32)-NH2-Insulina humana,
Arg (A0), Asp (A18), His (A8), Gly (A21), Arg (B31), Lys (B32)-NH2-Insulina humana,
Arg (A0), Glu (A15), His (A8), Gly (A21), Arg (B31), Arg (B32)-NH2-Insulina humana,
Arg (A0), Glu (A15), His (A8), Gly (A21), Arg (B31), Lys (B32)-NH2-Insulina humana,
Arg (A0), His (A8), Gly (A21), Asp (B3), Arg (B31), Arg (B32)-NH2-Insulina humana,
Arg (A0), His (A8), Gly (A21), Asp (B3), Arg (B31), Lys (B32)-NH2-Insulina humana,
Arg (A0), His (A8), Gly (A21), Glu (B4), Arg (B31), Arg (B32)-NH2-Insulina humana,
Arg (A0), His (A8), Gly (A21), Glu (B4), Arg (B31), Lys (B32)-NH2-Insulina humana,
Arg (A0), His (A8), Gly (A21), Glu (B0), Arg (B31), Arg (B32)-NH2-Insulina humana,
Arg (A0), His (A8), Gly (A21), Glu (B0), Arg (B31), Lys (B32)-NH2-Insulina humana,
Arg (A0), His (A8), Gly (A21), Arg (B30)-NH2-Insulina humana,
Arg (A0), His (A8), Gly (A21), Lys (B30)-NH2-Insulina humana,
Arg (A-1), Arg (A0), His (A8), Gly (A21), Arg (B30)-NH-Insulina humana,
Arg (A-1), Arg (A0), His (A8), Gly (A21), Lys (B30)-NH2-Insulina humana,
Arg (A0), Arg (A1), His (A8), Gly (A21), Arg (B30)-NH2-Insulina humana,
Arg (A0), Arg (A1), His (A8), Gly (A21), Lys (B30)-NH2-Insulina humana,
His (A8), Gly (A21), Arg (B31), Arg (B32)-NH2-Insulina humana, o
(III) siendo escogido el derivado de insulina entre un conjunto que se compone de B29-N-miristoíl-des(B30) Insulina humana, B29-N-palmitoíl-des(B30) Insulina humana, B29-N-miristoíl Insulina humana, B29-N-palmitoíl Insulina humana, B28-N-miristoíl LysB28ProB29 Insulina humana, B28-N-palmitoíl-LysB28ProB29 Insulina humana, B30-N-miristoíl-ThrB29LysB30 Insulina humana, B30-N-palmitoíl-ThrB29LysB30 Insulina humana, B29-N-(N-palmitoíl-γ-glutamil)-des(B39) Insulina humana, B29-N-(N-litocolil-γ-glutamil)-des(B30) Insulina humana, B29-N-(ω-65 carboxiheptadecanoíl)-des(B30) Insulina humana y B29-N-(ω-carboxiheptadecanoíl) Insulina humana.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2010/059436.
Solicitante: SANOFI-AVENTIS DEUTSCHLAND GMBH.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: BRUNINGSTRASSE 50 65929 FRANKFURT AM MAIN ALEMANIA.
Inventor/es: KAMM,WALTER DR, FUERST,CHRISTIANE DR, SCHOETTLE,ISABELL, HAUCK,GERRIT, HAGENDORF,ANNIKA, SIEFKE-HENZLER,VERENA, SCHNIEDERS,JULIA.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K9/10 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › Dispersiones; Emulsiones.
PDF original: ES-2614161_T3.pdf
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