Modulador del receptor androgénico para el tratamiento del cáncer de próstata y enfermedades asociadas con el receptor androgénico.
Un compuesto según la fórmula II:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde Het es seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**
en donde R4, R5, R6 y R7 son independientemente seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, alquilo halogenado, alquenilo halogenado, alquinilo halogenado, halógeno, CN, NO2, OR11, SR11, NR11R12, NH(CO)OR11, NH(CO)NR11R12, NR12(CO)R11, O(CO)R11, O(CO)OR11, O(CS)R11, NR12(CS)R11, NH(CS)NR11R12, y NR12(CS)OR11,
en donde cualquiera de R4, R5, R6 y R7 puede estar unido a un R4, R5, R6 y R7 adyacente para formar un ciclo que puede ser aromático, aromático sustituido, aromático o no aromático heterocíclico, aromático o no aromático heterocíclico sustituido, cicloalquilo o cicloalquilo sustituido,
en donde X es seleccionado de entre azufre, oxígeno y NR8, y
en donde R8 es seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, alquilo halogenado, alquenilo halogenado, alquinilo halogenado, halógeno, (CO)R11, (CO)OR11, (CS)R11 y (CS)OR11; y en donde:
A es azufre y B es oxígeno;
R11 y R12 son independientemente seleccionados de entre hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo o alquenilo sustituido, alquinilo o alquinilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, compuesto aromático o no aromático heterocíclico, o compuesto aromático o no aromático heterocíclico sustituido, o R11 y R12 pueden estar unidos para formar un ciclo que puede ser aromático o no aromático heterocíclico, o aromático heterocíclico sustituido,
R1 es seleccionado de entre arilo y arilo sustituido,
R2 y R3 son independientemente seleccionados de entre hidrógeno, arilo, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, alquilo halogenado, alquenilo halogenado, alquinilo halogenado, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, compuesto aromático o no aromático heterocíclico, compuesto aromático o no aromático heterocíclico sustituido, cicloalquilo, y cicloalquilo sustituido;
cada alquilo sustituido está sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados de entre hidroxilo,
bromo, fluoro, cloro, yodo, mercapto o tio, ciano, alquiltio, heterociclilo, arilo, heteroarilo, carboxilo, carboalcoilo, alquilo, alquenilo, nitro, amino, alcoxilo y amido;
cada cicloalquilo sustituido, alquenilo sustituido o alquinilo sustituido está sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados de entre halógeno, alquilo, alcoxilo, hidroxilo, arilo, ariloxilo, arilalquilo, cicloalquilo, alquilamido, alcanoilamino, oxo, acilo, arilcarbonilamino, amino, nitro, ciano, tiol, alquiltio, bromo, fluoro, cloro, yodo, mercapto, heterociclilo, heteroarilo, carboxilo, carboalcoilo, alquenilo y amido;
cada arilalquilo sustituido, arilalquenilo sustituido o arilalquinilo sustituido está sustituido en la porción arílica con uno o más grupos independientemente seleccionados de entre halógeno, alquilo, alcoxilo, hidroxilo, arilo, ariloxilo, arilalquilo, cicloalquilo, alquilamido, alcanoilamino, oxo, acilo, arilcarbonilamino, amino, nitro, ciano, tiol, alquiltio, bromo, fluoro, cloro, yodo, mercapto, heterociclilo, heteroarilo, carboxilo, carboalcoilo, alquenilo y amido;
cada arilo sustituido o compuesto aromático sustituido está sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados de entre halo, alquilo, haloalquilo, alcoxilo, haloalcoxilo, alquenilo, trifluorometilo, trifluorometoxilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilalquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, ariloxilo, ariloxialquilo, arilalcoxilo, alcoxicarbonilo, arilcarbonilo, arilalquenilo, aminocarbonilarilo, ariltio, arilsulfinilo, arilazo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo, heteroarilheteroarilo, heteroariloxilo, hidroxilo, nitro, ciano, amino, amino sustituido, carbamoilo, alquilcarbamoilo, carboxilo amidificado, carboxialquilo amidificado, alquil-carboxialquilo amidificado, tiol, alquiltio, ariltio, heteroariltio, ariltioalquilo, alcoxiariltio, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, alquilaminocarbonilo, arilaminocarbonilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquilcarboniloxilo, arilcarboniloxilo, alquilcarbonilamino, arilcarbonilamino, arilsulfinilo, arilsulfinilalquilo, arilsulfonilamino, arilsulfonaminocarbonilo, bromo, fluoro, cloro, yodo, mercapto o tio, heterociclilo, carboxilo, carboalcoilo, alcoxilo y amido;
cada heteroarilo sustituido o compuesto aromático heterocíclico sustituido está sustituido con de uno a cuatro grupos independientemente seleccionados de entre halógeno, alquilo, alcoxilo, hidroxilo, arilo, ariloxilo, arilalquilo, cicloalquilo, alquilamido, alcanoilamino, oxo, acilo, arilcarbonilamino, amino, nitro, ciano, tiol, alquiltio, bromo, fluoro, cloro, yodo, mercapto, heterociclilo, heteroarilo, carboxilo, carboalcoilo, alquenilo y amido; y
cada amino sustituido tiene 1 o 2 sustituyentes independientemente seleccionados de entre alquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, ariloxilo, ariloxialquilo, arilalcoxilo, arilcarbonilo, arilalquenilo, arilalquinilo, aminocarbonilarilo, ariltio, arilsulfinilo, arilazo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo, heteroarilheteroarilo, heteroariloxilo, heteroariltio, ariltioalquilo, alcoxiariltio, arilaminocarbonilo, arilcarboniloxilo, arilcarbonilamino, arilsulfinilo, arilsulfinilalquilo, arilsulfonilamino y arilsulfonaminocarbonilo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2007/007485.
Solicitante: THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 1111 Franklin Street, 12th Floor Oakland CA 94607-5200 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: OUK, SAMEDY, JUNG, MICHAEL E., SAWYERS,Charles L, TRAN,Chris, WONGVIPAT,John.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/198 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Alfa-amino-ácidos, p. ej. alanina, ácido etilendiamino tetraacético (EDTA) (betaína A61K 31/205; prolina A61K 31/401; triptófano A61K 31/405; histidina A61K 31/4172; péptidos no degradados en aminoácidos individuales A61K 38/00).
PDF original: ES-2564388_T3.pdf
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