Método para la producción de derivados heterocíclicos sustituidos con fenilos mediante medios de método de acoplamiento utilizando un compuesto de palladio.

Un método de producción que comprende hacer reaccionar un compuesto representado por la siguiente fórmula (1) **Fórmula**

en el que en la fórmula (1)

R1 representa un átomo de hidrógeno o átomo de halógeno;



R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un átomo de halógeno,

un grupo formilo o un grupo halometilo;

A representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1 a C8, un grupo cicloalquilo C3 a C6, un grupo fenilo, un átomo de flúor (solo cuando X es enlace), o grupo protector para un grupo hidroxilo (solo cuando X es un átomo de oxígeno),

A puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes, tales sustituyentes incluyen un grupo seleccionado del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1 a C4, un grupo alcoxi C1 a C4, un grupo alquiltio C1 a C4, un grupo cicloalquilo C3 a C6, un grupo fenilo, un grupo fenoxi y un grupo piridilo;

X representa un enlace (solo cuando A es un grupo fenilo o un átomo de flúor), o un átomo de oxígeno; y Y representa un grupo saliente),

y un compuesto representado por la siguiente fórmula (2) **Fórmula**

en el que en la fórmula (2)

H representa un átomo de hidrógeno;

R3 representa a -COOR3a o -COR3b;

R3a representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1 a C4 o un grupo protector tipo éster de un grupo carboxilo;

R3b representa un grupo protector tipo amida para un grupo carboxilo, formando el grupo protector una amida con un grupo carbonilo vecino; y

R4 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o alquilo C1 a C4;

en presencia de

(i) un compuesto de paladio,

(ii) un ligando capaz de coordinarse con el compuesto de paladio o una sal del mismo,

(iii) una base,

(iv) un ácido carboxílico C1 a C40 o una sal del mismo (v) al menos un aditivo seleccionado del grupo que consiste en cobre, plata, y sales del mismo, y complejos del mismo;

para producir un derivado heterocíclico sustituido con fenilo representado por la siguiente fórmula (3) **Fórmula**

en el que en la fórmula (3), la definición de A, X, R1 y R2 es la misma que se define en la fórmula (1), y aquella de R3 y R4 es la misma que en la fórmula (2).

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2011/069250.

Solicitante: TEIJIN PHARMA LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 2-1, KASUMIGASEKI 3-CHOME CHIYODA-KU TOKYO 100-0013 JAPON.

Inventor/es: KOMIYAMA,MASATO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/426 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,3-Tiazoles.
  • A61P19/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › Agentes antigotosos, p.ej.agentes antihiperuricémicos o uricosúricos.
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • C07D277/20 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › que tienen dos o tres enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.
  • C07D277/56 C07D 277/00 […] › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.

PDF original: ES-2589977_T3.pdf

 

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