Materiales y métodos con relación a la glicosilación de polipéptidos terapéuticos.

Un método para la glicosilación de un polipéptido terapéutico,

en donde el método comprende formar un conjugado covalente entre un azúcar aceptor y un compuesto de ácido 3-fluorosiálico, el método comprende poner en contacto el azúcar aceptor, el compuesto de ácido 3-fluorosiálico y una enzima capaz de transferir el compuesto de ácido 3-fluorosiálico al azúcar aceptor, el paso de contacto tiene lugar en condiciones adecuadas para la transferencia y unión covalente del compuesto de ácido 3-fluorosiálico al azúcar aceptor, en donde el compuesto de ácido 3-fluorosiálico no comprende un grupo de citidina monofosfato (CMP), y en donde el azúcar aceptor está presente en, o para unirse a, el polipéptido terapéutico, y, en donde el compuesto de ácido 3-fluorosiálico está representado por la fórmula general (I):**Fórmula**

en donde:

Y1 se selecciona de -O-, -S-, o -NR-, en donde R se selecciona independientemente de H, alquilo C1-7, heterociclilo C3-10, o arilo C5-20;

R1 es un buen grupo saliente capaz de soportar y estabilizar una carga negativa, con la condición de que no sea un grupo de citidina monofosfato (CMP);

X1 es -CO2R, en donde R es como se definió anteriormente;

R2 se selecciona de H, OH o haluro;

R3 y R4 son cada uno seleccionados independientemente de H, -OR, -NR2 o -Z1(CH2)mZ2, donde R es como se definió anteriormente, Z1 se selecciona de -O-, -NR-, -CR2- y -S-, m es de 0 a 5 y Z2 se selecciona de -OR, -NR2 o - CN; con la condición de que R3 y R4 no pueden ambos ser H;

R5 es H;

R6 se selecciona de alquilo C1-7 ; hidroxialquilo C1-7, aminoalquilo C1-7 o tioalquilo C1-7;

R7 es un grupo de fórmula:**Fórmula**

en donde Y2 se selecciona de N, O, S, y CH; Z3 se selecciona de H, hidroxilo, haluro, alquilo C1-7 , aminoalquilo C1-7, hidroxialquilo C1-7, o tioalquilo C1-7; R9 y R10 se seleccionan independientemente de H, hidroxilo, hidroxialquilo C1-7, alquilo C1-7, arilo C5-20, C(O)Z4, en donde Z4 se selecciona de alquilo C1-7 o arilo C5-20, con la condición de que si Y2 es O o S, R10 está ausente;

o donde R4 es distinto de hidroxilo, R7 puede adicionalmente ser hidroxialquilo C1-7;

R8 es hidrógeno;

o un oligómero de dos o más moléculas de fórmula (I);

y estereoisómeros, formas tautómeras, sales, solvatos o formas químicamente protegidas de los mismos, en donde el término C1-7 pertenece a un resto monovalente obtenido por eliminación de un hidrógeno de un hidrocarburo C1-7, que puede ser alifático o alicíclico, o una combinación de los mismos,

y donde el aceptor del azúcar es parte de una estructura de glicosilación, la estructura de glicosilación comprende un polisacárido sintético o que ocurre de forma natural.

y que comprende la etapa de unir el conjugado al polipéptido terapéutico cuando la estructura de glicosilación no está ligada a un polipéptido terapéutico.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2010/001188.

Solicitante: Glythera Limited.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: Herschel Annex, Kings Road Newcastle upon Tyne NE1 7RU REINO UNIDO.

Inventor/es: WATTS,ANDREW GRAHAM, KANTNER,TERRENCE, MACKENZIE,AMANDA BARBARA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K47/48 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores, aditivos inertes. › estando el ingrediente no activo químicamente unido al ingrediente activo, p. ej. conjugados polímero-medicamento.

PDF original: ES-2560557_T3.pdf

 

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