Ensayo de acondicionamiento físico y métodos para reducir la resistencia del VIH a la terapia.

Una cantidad eficaz inhibidora de la resistencia de un compuesto de fórmula:

**Fórmula**

en el que:

(i) A es **Fórmula**

R3 es fenilo, R5 es isobutilo, y Ar es fenilo sustituido con un grupo m-hidroxilo, un grupo m- o p-hidroximetilo, o un grupo p-aminometilo; o

(ii) A es**Fórmula**

R3 es

R5 es isobutilo, y Ar es p-metoxifenilo;

(iii) A es **Fórmula**

R3 es fenilo, R5 es **Fórmula**

y Ar es m-metoxifenilo;

o (iv) A es **Fórmula**

R3 es fenilo, R5 es isobutilo, y Ar es p-aminofenilo

para su uso en el tratamiento de un mamífero infectado por el VIH que está infectado con un VIH mutante, en combinación con un agente antiviral seleccionado del grupo que consiste en ritonavir, indinavir y saquinavir en un vehículo farmacéuticamente aceptable, en el que dicho tratamiento previene la aparición de resistencia a los medicamentos debido a mutaciones adicionales.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E10179052.

Solicitante: THE UNITED STATES OF AMERICA, REPRESENTED BY THE SECRETARY, DEPARTMENT OF HEALTH AND HUMAN SERVICES.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: National Institutes of Health Office of Technology Transfer Suite 325, 6011 Executive Boulevard Rockville, MD 20852 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: MITSUYA, HIROAKI, GHOSH, ARUN K., ERICKSON, JOHN W., GULNIK,Sergei,V.

Fecha de Publicación: 31 de Agosto de 2016.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/34 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un oxígeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. isosorbida.
A61K31/445 A61K 31/00 […] › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
A61K31/4525 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
A61P31/18 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para el VIH.
A61P37/04 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunoestimulantes.
A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
C07D491/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas orto-condensados.
C07D493/04 C07D […] › C07D 493/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado. › Sistemas orto-condensados.
C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
C12Q1/02 C […] › C12 BIOQUIMICA; CERVEZA; BEBIDAS ALCOHOLICAS; VINO; VINAGRE; MICROBIOLOGIA; ENZIMOLOGIA; TECNICAS DE MUTACION O DE GENETICA. › C12Q PROCESOS DE MEDIDA, INVESTIGACION O ANALISIS EN LOS QUE INTERVIENEN ENZIMAS, ÁCIDOS NUCLEICOS O MICROORGANISMOS (ensayos inmunológicos G01N 33/53 ); COMPOSICIONES O PAPELES REACTIVOS PARA ESTE FIN; PROCESOS PARA PREPARAR ESTAS COMPOSICIONES; PROCESOS DE CONTROL SENSIBLES A LAS CONDICIONES DEL MEDIO EN LOS PROCESOS MICROBIOLOGICOS O ENZIMOLOGICOS. › C12Q 1/00 Procesos de medida, investigación o análisis en los que intervienen enzimas, ácidos nucleicos o microorganismos (aparatos de medida, investigación o análisis con medios de medida o detección de las condiciones del medio, p. ej. contadores de colonias, C12M 1/34 ); Composiciones para este fin; Procesos para preparar estas composiciones. › en los que intervienen microorganismos vivos.
C12Q1/37 C12Q 1/00 […] › peptidasa o proteinasa.
G01N33/15 FISICA. › G01 METROLOGIA; ENSAYOS. › G01N INVESTIGACION O ANALISIS DE MATERIALES POR DETERMINACION DE SUS PROPIEDADES QUIMICAS O FISICAS (procedimientos de medida, de investigación o de análisis diferentes de los ensayos inmunológicos, en los que intervienen enzimas o microorganismos C12M, C12Q). › G01N 33/00 Investigación o análisis de materiales por métodos específicos no cubiertos por los grupos G01N 1/00 - G01N 31/00. › preparaciones medicinales.

PDF original: ES-2604662_T3.pdf

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