Conjugados de ácido graso y niacina y sus usos.
Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal, un hidrato,
un solvato, un enantiómero o un estereoisómero del mismo farmacéuticamente aceptables;
en la que
R1, R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en -H, -D, -Cl, -F, -CN, -NH2, -NH(alquilo C1-C3), -N(alquilo C1-C3)2, -NH(C(O)alquilo C1-C3), -N(C(O)alquilo C1-C3)2, -C(O)H, -C(O)alquilo C1- C3, -C(O)O-alquilo C1-C3, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-C3), -C(O)N(C1-C3 alquilo)2, -alquilo C1-C3, -O-alquilo C1- C3, -S(O)alquilo C1-C3 y -S(O)2-alquilo C1-C3;
W1 y W2 son cada uno independientemente -NH, S, NR, o W1 y W2 se pueden tomar conjuntamente para formar un grupo imidazolidina o piperazina;
cada a, b, c y d es independientemente -H, -D, -CH3, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)OR u -O-Z o bencilo, o dos de a, b, c y d se pueden tomar conjuntamente, junto con el único átomo de carbono al que están unidos, para formar un cicloalquilo - opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo C1-C3, hidroxilo, alcoxi y/o ciano - o un heterociclo;
cada n, o, p y q es independientemente 0 o 1;
cada L es independientemente -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -S-S-,
**Fórmula**
o **Fórmula**
cada g es independientemente 2, 3 o 4;
cada h es, independientemente, 1, 2, 3 o 4;
m es 0, 1, 2 o 3;
cada R6 es independientemente H o alquilo C1-C6, o ambos grupos R6, cuando se toman junto con el nitrógeno al que están unidos, pueden formar un heterociclo;
cada R7 es independientemente e, H o alquilo C1-C10 lineal o ramificado que puede estar opcionalmente sustituido con OH, NH2, CO2R, CONH2, fenilo, C6H4OH, imidazol o arginina;
cada e es independientemente H o una cualquiera de las cadenas laterales de un aminoácido de origen natural; cada Z es independientemente -H o
**Fórmula**
con la condición de que haya al menos un**Fórmula**
en el compuesto;
cada r es independientemente 2, 3 o 7;
cada s es independientemente 3, 5 o 6;
cada t es independientemente 0 o 1;
cada v es independientemente 1, 2 o 6;
R4 y R5 son cada uno independientemente hidrógeno, deuterio, -alquilo C1-C4, -halógeno, -OH, -C(O)alquilo C1- C4, -O-arilo, -O-bencilo, -OC(O)alquilo C1-C4, -alqueno C2-C3, -alquino C2-C3, -C(O)alquilo C1-C4, -NH2, -NH(alquilo C1-C3), -N(alquilo C1-C3)2, -NH(C(O)alquilo C1-C3), -N(C(O)alquilo C1-C3)2, -SH, -S(alquilo C1-C3), -S(O)alquilo C1-C3, -S(O)2-alquilo C1-C3; y
cada R es independientemente -H o -alquilo C1-C3.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/047262.
Solicitante: Catabasis Pharmaceuticals, Inc.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 161 First Street Suite 1A Cambridge, Massachusetts 02142 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: JIROUSEK, MICHAEL, R., BEMIS,JEAN,E, VU,CHI B, MILNE,JILL C.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A01N43/40 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA. › A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES. › A01N 43/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos heterocíclicos (que contienen anhídridos cíclicos, imidas cíclicas A01N 37/00; que contienen compuestos de fórmula , que no tienen más que un heterociclo en los que m≥1 y n≥0 y es una pirrolidina, una piperidina, una morfolina, una tiomorfolina, una piperazina o una polimetilenoimina, no sustituida o sustituida por un alcoilo, que tiene al menos cuatro grupos CH 2 A01N 33/00 - A01N 41/12; que contienen ácidos ciclopropanocarbhoxílicos o sus derivados, p. ej. ésteres con heterociclos, A01N 53/00). › ciclos de seis elementos.
- A61K31/44 A […] › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
- C07D213/82 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › en posición 3.
PDF original: ES-2599626_T3.pdf
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