Composiciones antiparasitarias que comprenden múltiples agentes activos, procedimientos y utilizaciones de las mismas.

Composición veterinaria tópica en forma de una solución spot-on,

en la que dicha composición es para tratar o prevenir una infección o infestación parasitaria en un animal, comprendiendo dicha composición: (a) una combinación de al menos un agente activo de 1-arilpirazol de fórmula (I),**Fórmula**

en la que:

R1 es hidrógeno, ciano, nitro, halógeno, R3, R8, formilo, -C(O)R8, -C(O)OR8, -C(O)NR9R10, -C(≥NOH)NH2, - C(≥NNH2)R9, o -C(S)NH2;

R2 es R8, halógeno, ciano, nitro, -SCN, 4-5-dicianoimidazol-2-ilo, o -S(O)mR11;

R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo, haloalquilo, OH, OR8, S(O)mR11, -C(O)R8, -C(O)OR8, NR9R10, -N≥C(R9)(R14), - N≥C(R10)-Z-(R9), -N≥C(R10)-NR9R10, -N(R8)-C(R10)≥NR9, -N(R11)C(O)CR15R10R11, -N(R11)C(O)arilo, - N(R11)C(O)heteroarilo o -N(R11)C(O)OR10;

R4, R5 y R7 son independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo, haloalquilo, ciano o nitro;

R6 es halógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalquiloxi, ciano, nitro, -C(O)R12, -S(O)nR12 o SF5;

X es un átomo de nitrógeno o C-R13;

Z es O, S(O)m, o NR9

R8 es alquilo o haloalquilo;

R9 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo o alcoxi;

R10 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, o -C(O)R8;

R11 es alquilo, haloalquilo, alquenilo, haloalquenilo, alquinilo, haloalquinilo, alcoxialquilo, o haloalcoxialquilo;

R12 es alquilo o haloalquilo;

R13 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo, haloalquilo, alcoxi o haloalcoxi;

R14 es arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido;

R15 es hidrógeno, halógeno, alcoxi, haloalcoxi, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo, formiloxi, alquilcarboniloxi, haloalquilcarboniloxi, alquiltio, haloalquiltio, alquilsulfinilo, haloalquilsulfinilo, alquilsulfonilo, haloalquilsulfonilo, alquilamino, dialquilamino, haloalquilamino, di(haloalquil)amino, ariloxi o arilalcoxi;

en la que dichos grupos alquilo, haloalquilo o alcoxi están opcionalmente sustituidos con alquilo, haloalquilo, alcoxi, arilo, o heteroarilo; dichos grupos arilo o heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más de alquilo, haloalquilo, arilo, halógeno, C(O)R8, -C(O)OR8, -C(O)NR9R10, -C(S)NH2, o -S(O)mR11 m es 0, 1 o 2; y

n es 0, 1 o 2; o

una sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable de los mismos;

al menos un agente activo de lactona macrocíclica que es una avermectina o una milbemicina;

al menos un agente activo regulador del crecimiento de insectos seleccionado entre (S)-metopreno, piriproxifeno, hidropreno, ciromazina, fluazurón, lufenurón, y novalurón; y

al menos un agente activo antihelmíntico seleccionado entre tiabendazol, oxibendazol, mebendazol, fenbendazol, oxfendazol, albendazol, triclabendazol, febantel, levamisol, pirantel, morantel, praziquantel, closantel, clorsulon, un agente activo de amino acetonitrilo, y un agente activo de ariloazol-2-il cianoetilamino;

(b) un portador farmacéuticamente aceptable que comprende glicerol formal y dimetil isosorbida; y

(c) opcionalmente un inhibidor de la cristalización.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/030930.

Solicitante: MERIAL, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 3239 Satellite Boulevard, Bldg. 500 Duluth, GA 30096 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: ROSENTEL,JR. JOSEPH K, TEJWANI,MONICA, DAS-NANDY,ARIMA.

Fecha de Publicación: 14 de Diciembre de 2016.

Clasificación Internacional de Patentes:

A01N43/00 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA. › A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES. › Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos heterocíclicos (que contienen anhídridos cíclicos, imidas cíclicas A01N 37/00; que contienen compuestos de fórmula , que no tienen más que un heterociclo en los que m≥1 y n≥0 y es una pirrolidina, una piperidina, una morfolina, una tiomorfolina, una piperazina o una polimetilenoimina, no sustituida o sustituida por un alcoilo, que tiene al menos cuatro grupos CH 2 A01N 33/00 - A01N 41/12; que contienen ácidos ciclopropanocarbhoxílicos o sus derivados, p. ej. ésteres con heterociclos, A01N 53/00).
A61P33/00 A […] › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antiparasitarios.

PDF original: ES-2619255_T3.pdf

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