Uso de soforolípidos y sus derivados en combinación con plaguicidas como adyuvante/aditivo para la fitoprotección y el sector industrial de no cultivos.

Uso de adyuvantes que contienen soforolípidos como componente de aditivos de mezcla de tanque,

como aditivo de mezcla de tanque propiamente dicho o como aditivo de formulación, en cada caso con la función del adyuvante para la fitoprotección y/o el sector industrial de no cultivos, potenciando los adyuvantes que contienen soforolípidos el efecto de plaguicidas y/o aumentando la eficacia, con la condición de que el intervalo de dosificación del adyuvante se encuentre entre 10-3.000 ml/ha,

con la condición de que como plaguicidas se utilicen fungicidas de contacto y/o herbicidas sistémicos elegidos del grupo de las sulfonilureas y/o fungicidas sistémicos elegidos de la clase de los triazoles, así como mezclas de estos.

Uso de soforolípidos y sus derivados en combinación con plaguicidas como adyuvante/aditivo para la fitoprotección y el sector industrial de no cultivos

La Invención se refiere al empleo de soforolípidos o bien de sus composiciones como aditivo de formulación y/o aditivo de mezcla de tanque (también denominado adyuvante) de plaguicidas o bien mezclas de plaguicidas.

En la fitoprotección, en el caso de parasiticidas y también en el sector industrial de no cultivos se emplean a menudo para mejorar la eficacia biológica de plaguicidas o bien mezclas de plaguicidas de este tipo los denominados adyuvantes (o "adjuvants") o también coadyuvantes o bien aditivos. La eficacia se designa a menudo como efectividad. El Pesticides Safetv Dlrectorate (PSD, ei Sector Ejecutor de la Health and Safetv Executive. una asociación pública no estatal en Gran Bretaña) define un adyuvante como una sustancia que, junto al agua, no es eficaz por sí mismo como plaguicida, pero aumenta o bien sustenta la efectividad de un plaguicida (htpp://www.pest¡c¡des.gov.uk/approva!s). Éstos se añaden al caldo de pulverización acuoso poco antes del brote y de la pulverización (como aditivo de mezcla de tanque) o se incorporan directamente en formulaciones de agentes fltoprotectores. En el caso de utilizar la palabra adyuvante se utilizan a menudo en patentes o en la bibliografía como sinónimo los términos tensioactivo o agente humectante que, sin embargo, son demasiado amplios y pueden interpretarse más bien como concepto general.

En virtud del uso notificado en esta memoria, se recurre al término adyuvante, ya que con ello se describe mejor la función de los soforolípidos. Los soforolípidos, tal como se indica más adelante, apenas se humectan/extienden. A diferencia de ello, muchos de los agentes humectantes o tensioactivos conocidos en la fitoprotección se distinguen por un comportamiento de extensión muy elevado, a ellos pertenecen, por ejemplo, los trisiloxanos.

En la práctica existen numerosos principios activos fitoprotectores que sólo alcanzan una efectividad aceptable, es decir, un efecto relevante en la práctica, con ayuda de adyuvantes. En este caso los adyuvantes ayudan a compensar las debilidades del principio activo tales como, por ejemplo, la sensibilidad UV de avermectinas (son destruidas mediante radiación ultravioleta) o la inestabilidad en agua de sulfonilureas. Principios activos más recientes no son, por norma general, solubles en agua como para poder expandirse por lo tanto de manera eficaz sobre un objetivo = organismo diana = plantas, los adyuvantes son indispensables para el caldo de pulverización acuoso con el fin de compensar a través de la infiuencia física de las disoluciones acuosas, la mala humectación de superficies. Además, los adyuvantes ayudan a superar problemas técnicos de aplicación tales como pequeñas cantidades de aplicación de agua, diferentes calidades del agua y la tendencia a velocidades incrementadas de aplicación. El aumento de la eficacia del plaguicida, así como la compensación de debilidades de los agentes fltoprotectores por parte de adyuvantes se designa en general como aumento de la efectividad de la aplicación de agentes fltoprotectores.

La persona no experta podría suponer que todos los humectantes/tensloactlvos disponibles en el comercio (por ejemplo en el sector de la cosmética o en el sector de los productos de limpieza domésticos) provocan un aumento de la efectividad de plaguicidas. Sin embargo, este no es el caso, tal como se comprobó también en muchas publicaciones (véase p. ej. Pestlclde Formulation and Adjuvant Technology, editada por Chester L. Foy y David W. Prltchard. CRC Press LLC, 1996, páginas 323-349).

Por lo tanto, es sorprendente y no evidente que los soforolípidos aumentan la efectividad de plaguicidas, es decir, se comportan como adyuvantes.

Algunas publicaciones enseñan que determinados glucolípldos tales como ramnolípidos pueden por sí mismos ejercer un efecto plaguicida Intrínseco (documento US 2005/0266036 o también You DS, Lee BS, Kim EK (2005), Characterlstlcs of mlcroblal blosurfactant as an antifungal agent agalnst plant pathogenic fungus. J. Microbiol, Blotechonol 15:1164-1169). Por lo tanto, se puede comprobar que en esta solicitud de patente no se describen adyuvantes en el sentido de la definición del UK-PSD.

El documento US 2005/0266036 A1 describe agentes humectantes biológicos que son producidos por microbios, para su empleo contra parásitos, p. ej., nematodos. En este caso, los agentes humectantes o los microorganismos que producen los agentes humectantes se disponen en calidad de bloplaguicidas directamente sobre los parásitos con el fin de combatir a éstos directamente. Únicamente se Indican ejemplos para el empleo de ramnolípidos contra moscas domésticas, cucarachas y nematodos, así como contra esporas de hongos existentes sobre calabaza. La concentración de empleo del agente humectante biológico, en este caso de un ramnolípido, era muy elevada en el

caso de herbicidas con 5% en peso en el caldo de pulverización. En una concentración de aplicación tan elevada no se emplean incluso los principios activos de agentes fltoprotectores. La mayoría de las veces (sin embargo, existen también otras concentraciones de aplicación) se emplea aprox. 1 l/ha de formulación fltoprotectora (que contiene como máximo 500 g/l de principio activo) con una cantidad de agua de aprox. 250 l/ha. Esto corresponde a una concentración máxima de aprox. 0,4% en peso. Sin embargo, en la solicitud de patente de EE.UU. arriba mencionada no se proporciona afirmación alguna para combatir parásitos de forma controlada y/o selectiva con una eficacia relevante en la práctica así como para prevenir, es decir, para el efecto protector.

Protectlvo significa que la combinación de plagulcldas/adyuvantes se aplica sobre el organismo objetivo cuando todavía no se ha manifestado la enfermedad o el organismo nocivo (protectivo = aplicación protectora antes de la aparición de parásitos o enfermedades). Aplicaciones protectlvas son de importancia, en particular, para fungicidas, pero también para Insecticidas y acaricidas.

Del documento US 2005/0266036 A1 no es evidente si los ramnolípldos potencian también el efecto de herbicidas cuando se emplean en una dosificación selectiva (es decir, como adyuvantes). Dosificaciones selectivas son aquellas en las que el glucolípldo propiamente dicho no provoca represión (deterioro) alguna del organismo nocivo (tal como malas hierbas, Insectos, hongos u organismo nocivo similar).

En la solicitud US 2005/0266036 se describe que los blo-tensloactlvos allí utilizados, en especial ramnolípldos, en virtud de su efecto penetrador de la pared celular, muestran una eficacia plaguicida. Sustancias fomentadores de la penetración de este tipo son de hecho a menudo necesarias para agentes fitoprotectores, con el fin de controlar un organismo nocivo que ya se encuentre en el tejido vegetal, lo cual se designa como efecto curativo. A partir de la solicitud de patente arriba mencionada no se puede, sin embargo, deducir de modo alguno, y tampoco es evidente, que los glucolípidos mejorarán también el efecto de agentes fltoprotectores de modo que se combinaran con ellos, actuaran de manera protectora o Incluso los mejoraran esencialmente. En el sector de la fitoprotecclón se utilizan la mayoría de las veces agentes de contacto tales como, por ejemplo, el fungicida azufre, para la protección protectlva. Estos principios activos actúan sólo a través del contacto, es decir, los parásitos deben ser alcanzados. Por el contrario, para la protección curativa se utilizan la mayoría de las veces sustancias activas de acción sistèmica tales como, p. ej., rimsulfurona (del grupo de las sulfonilureas) o epoxlconazol (del grupo de los fungicidas detriazol). Este tipo de sustancias activas es absorbido por la planta y son transportadas en el jugo de la plata. Los parásitos comen o succionan de plantas y de esta forma, absorben el agente.

Sinergismo se entiende en este caso de manera que el efecto de la combinación de plaguicida y adyuvante es mayor que el efecto aditivo esperado de los dos componentes Individuales (véase la fórmula de Colby: Colby S. R. 1967. Calculating synergistic and antagonista responses of herblclde comblnatlons. Weeds 15: 20-22). A un efecto sinèrgico de este tipo en conjunción con plaguicida y soforolípldos no se encuentran testimonios en el estado de la técnica.

En la fitoprotecclón pasan a emplearse, en la desparasitación y en el sector Industrial, agentes fitoprotectores químicos o biológicos (denominados también en lo que sigue plaguicidas) o mezclas de plaguicidas. Estos pueden ser, por ejemplo, herbicidas, fungicidas, insecticidas, reguladores del... [Seguir leyendo]

1. Uso de adyuvantes que contienen soforolípidos como componente de aditivos de mezcla de tanque, como aditivo de mezcla de tanque propiamente dicho o como aditivo de formulación, en cada caso con la función del adyuvante para la fltoprotecclón y/o el sector industrial de no cultivos, potenciando los adyuvantes que contienen soforolípidos el efecto de plaguicidas y/o aumentando la eficacia, con la condición de que el intervalo de dosificación del adyuvante se encuentre entre 10-3.000 ml/ha,

con la condición de que como plaguicidas se utilicen fungicidas de contacto y/o herbicidas sistémicos elegidos del grupo de las sulfonilureas y/o fungicidas sistémicos elegidos de la clase de los triazoles, así como mezclas de estos.

2. Uso según la reivindicación 1, caracterizado por que se utilizan ásteres de soforolípidos.

3. Uso según al menos una de las reivindicaciones 1 ó 2, caracterizado por que el adyuvante y el plaguicida cooperan de forma sinèrgica.

4. Uso según la reivindicación 3, caracterizado por que la combinación de adyuvante y plaguicida actúa de forma sinèrgica en una relación cuantitativa de principio activo plaguicida a adyuvante de 1:120 a 30:1.

5. Uso según al menos una de las reivindicaciones 1 a 4, caracterizado por que los adyuvantes se emplean como aditivos en formulaciones de plaguicidas tales como concentrados de suspensión, suspensiones en cápsulas, concentrados en emulsión, concentrados solubles en agua, dispersiones en aceite, suspoemulslones, emulsiones en agua, granulados dispersabas en agua o polvos, junto a otros aditivos, en cantidades de 1% en peso a 99% en peso.

6. Uso según la reivindicación 5, caracterizado por que los adyuvantes se emplean en cantidades de 1,5% en peso a 60% en peso.

7. Uso de soforolípidos según la reivindicación 1 en formulaciones fitoprotectoras, como emulsionante, agente dispersante, antiespumante o como agente humectante.

8. Composiciones que contienen

a) soforolípidos y/o preparaciones de soforolípidos, obtenibles mediante preparación fermentativa y al menos un

b) principio activo plaguicida,

con la condición de que el componente (a) no presente eficacia plaguicida propia alguna,

y con la condición de que como plaguicidas se utilicen fungicidas de contacto y/o herbicidas sistémicos elegidos del grupo de las sulfonilureas y/o fungicidas sistémicos elegidos de la clase de los triazoles.

9. Composición según la reivindicación 8, caracterizada por que los soforolípidos o las preparaciones de soforolípidos están presentes en el adyuvante, referido a la masa seca, con una proporción de > 30% en peso en el adyuvante.

10. Composición según la reivindicación 8, caracterizada por que como sustrato hidrófobo de la preparación fermentativa se emplean hidrocarburos, ácidos grasos, ásteres de ácidos grasos y/o alcoholes grasos o sus mezclas.

11. Composición según al menos una de las reivindicaciones 8 a 10, caracterizada por que la proporción de soforolípidos en el adyuvante, de manera purificada o no purificada,

I) se presenta como mezcla a base de lactona y forma de ácido con una proporción de ácido de 10 a 100% en

peso, o

¡i) se compone en una proporción de > 90% en peso de la forma lactona que puede solubilizarse mediante el ajuste del valor del pH a un valor entre 6 y 8, o

iii) se presenta como éster metílico o etílico con una proporción de 1 a 100% en peso del éster respectivo.

12. Composición según al menos una de las reivindicaciones 8 a 11, caracterizada por que como soforolípldos se utilizan los de la fórmula 1 o 1a

OR^

OFP

en donde

5 R^ y R^, independientemente uno de otro, son H o un grupo acetilo,

R^ es H, un grupo metilo, etilo o hexilo,

R", Independientemente uno de otro, es un grupo orgánico saturado o insaturado, bivalente/de doble enlace, ramificado o no ramificado,

R^ es H o un grupo metilo,

10 con la condición de que el número total de los átomos de carbono en los grupos R" y R^ no rebase el número 29.

13. Procedimiento para la preparación de una forma lactona solubilizada de los soforolípidos, caracterizado por que la forma lactona se lleva a disolución mediante ácidos grasos presentes ajustando el valor del pH a 6-8, con la condición de que los ácidos grasos se elijan del grupo ácido nonanoico (ácido pelargónico), ácido decanoico (ácido

caprínico), ácido dodecanoico (ácido láurico), ácido tetradecanoico (ácido mirístico), ácido hexadecanoico (ácido palmítico), ácido octadecanoico (ácido esteárico), ácido octadecanoico (ácido oleico) o sus mezclas.

14. Composición que contiene la forma lactona solubilizada de un soforolípido, preparada según el procedimiento de la reivindicación 13.