Procedimiento para obtener extractos que contienen derivados de metilxantina a partir de tortas de plantas del género Theobroma, así como una composición y uso de dicho extracto.

Procedimiento para la obtención de extractos que contienen derivados de metilxantina a partir de tortas de plantas del género Theobroma,

en el que el procedimiento comprende las siguientes etapas:

i. Extracción de la torta de plantas del género Theobroma con un disolvente apolar;

ii. Filtración del producto obtenido en la etapa (i) para formar una torta desgrasada de plantas del género Theobroma y un extracto apolar;

iii. Secado bajo vacío de la torta desgrasada obtenida en (ii);

iv. Hidrólisis de la torta desgrasada y seca obtenida en la etapa (iii) con una base fuerte para obtener un extracto hidrolizado a pH de 9,5 a 10,5;

v. Separación del producto resultante de la etapa (iv) por centrifugación;

vi. Extracción de la fase acuosa; y

vii. Eliminación completa del disolvente contenido en la fase apolar obtenida en la etapa (vi), para obtener un extracto de metilxantinas;

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/BR2009/000408.

Solicitante: NATURA COSMETICOS S.A..

Nacionalidad solicitante: Brasil.

Dirección: Rodovia Régis Bittencourt, Km 293 06882-700 Itapecerica da Serra SP BRASIL.

Inventor/es: DELARCINA JÚNIOR,SERGIO, FERRARI,CINTIA ROSA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K36/185 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 36/00 Preparaciones medicinales de constitución indeterminada que contienen sustancias procedentes de algas, líquenes, hongos o plantas o sus derivados, p. ej. medicinas tradicionales basadas en plantas. › Magnoliopsida (dicotiledóneas).
  • A61K8/49 A61K […] › A61K 8/00 Cosméticos o preparaciones similares para el aseo. › que contienen compuestos heterocíclicos.
  • A61K8/97 A61K 8/00 […] › de origen vegetal, p. ej. extractos de plantas.
  • A61Q19/06 A61 […] › A61Q USO ESPECIFICO DE COSMETICOS O DE PREPARACIONES SIMILARES PARA EL ASEO.A61Q 19/00 Preparaciones para el cuidado de la piel. › para eliminar la celulitis.

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Fragmento de la descripción:

Procedimiento para obtener extractos que contienen derivados de metilxantina a partir de tortas de plantas del género Theobroma, así como una composición y uso de dicho extracto

CAMPO TÉCNICO.

La presente invención se refiere a un procedimiento para la obtención de extractos normalizados de derivados de metilxantina a partir de tortas de plantas del género Theobroma tales como cacao y cupuazú para su uso en una composición que tiene una potencial actividad lipolítica anticelulítica.

El procedimiento descrito en la presente invención es una nueva vía para extraer concentrados que contienen metilxantinas que permite reutilizar tortas de plantas del género Theobroma tales como cacao y/o cupuazú para obtener un extracto concentrado de metilxantina y con una elevada recuperación de principios activos.

FUNDAMENTO DE LA INVENCIÓN.

El cacao es conocido desde hace mucho tiempo por sus características estimulantes y lipolíticas debido a la presencia de pseudoalcaloides pertenecientes a la familia de la metilxantina, tales como la teobromina, la cafeína y la teofilina, que tienen las fórmulas estructurales siguientes:

**(Ver fórmula)**

Los pseudoalcaloides pertenecientes a la familia de la metilxantina son conocidos por su acción sobre la inhibición de las enzimas fosfodiesterasa (PDE) de nucleótidos cíclicos, dando por resultado un aumento en la concentración de AMPc intracelular (31, 5' fosfato de adenosina cíclica) y GMP cíclico, con la promoción de la lipólisis en los adipocitos. Junto a este mecanismo, hay también un antagonismo en los receptores de adenosina que, cuando se activan, promueven una reducción de la acumulación de AMPc, y por tanto alterando la lipólisis (Fredholm, B. y Lindgren E.; 1984), así como la estimulación de los receptores (3-adrenérgicos. Debido a las características estimuladoras y lipolíticas de las metilxantinas, su uso en productos cosméticos para tratar y prevenir la grasa localizada y la celulitis se ha extendido en gran medida.

Se han descrito en la literatura cierto número de procedimientos para la extracción de metilxantinas de cacao. Sin embargo, los procedimientos ya descritos en la técnica no muestran un rendimiento alto en la obtención de las metilxantinas y en su mayor parte son altamente costosos energéticamente y precisan mucho tiempo, y además se centran en la extracción de la cafeína en vez de la teobromina, esta última presente por lo general en concentraciones más pequeñas que la cafeína en los productos finales obtenidos. Esto es debido en parte a las diferencias fisicoquímicas entre la cafeína y la teobromina. La cafeína se comporta como una base débil (pKa = 14,2) y por tanto capaz de disolverse en el agua a un pH ácido y en disolventes apolares a un pH básico. La teobromina, a diferencia de la cafeína, tiene un comportamiento anfótero (pKa = 1, y pKb = 13,9) (Spiller, G. A.; 1998). Por tanto, la teobromina se disuelve en el agua a valores de pH extremos, o demasiado ácidos o demasiado básicos. Su solubilización en disolventes apolares se produce en un intervalo de pH muy estrecho. Por tanto, para la extracción de la cafeína y la teobromina al mismo tiempo en disolventes apolares, tales como diclorometano, es necesario un control muy estricto del pH en un determinado intervalo.

Los documentos siguientes representan el estado de la técnica más próxima a la presente invención. Todos ellos se refieren a un procedimiento de obtención de metilxantinas a partir de materiales derivados del cacao y/o composiciones que contienen derivados del cacao.

La patente de EE. UU. n° 1.73.441 describe un procedimiento para la extracción de las metilxantinas usando cloroformo como disolvente.

La patente de EE. UU. n° 1.855.26 describe un procedimiento para la extracción de metilxantinas mediante el uso de dicloruro de etileno como disolvente.

La patente de EE. UU. n° 1.925.326 describe un procedimiento para la extracción de metilxantinas mediante el uso de tetracloroetano como disolvente.

La patente de EE. UU. n° 4.755.391 se refiere a un procedimiento para el tratamiento de granos de cacao y "nibs" de cacao ("cacao descortezado") para eliminar metilxantinas. El procedimiento incluye la extracción acuosa a una temperatura entre aproximadamente 45 °C y aproximadamente 55 °C, y después una serie de pasos de extracción

acuosa a una temperatura entre aproximadamente 9 °C y aproximadamente 15 °C. El uso de una primera extracción acuosa a bajas temperaturas, seguida por una serie de pasos de extracción acuosa a temperaturas altas, tiene por resultado una mayor cantidad de teobromina extraída.

Documento US 23/17199 A1: esta referencia describe una composición cosmética que contiene un extracto obtenido de granos de cacao que contienen polifenoles para su uso en el tratamiento de la piel. El procedimiento de extracción utilizado en esta referencia es un procedimiento bien conocido para moler granos de cacao seguido de separación hidrófiIa/lipófiIa de manteca de cacao y una mezcla de proteínas y polifenoles.

Documento WO 24/13334 A1: esta referencia describe una composición cosmética o dermatológica que comprende cafestol, kahweol o sus derivados, obtenidos a partir del extracto de las semillas de café verde y, opcionalmente, un agente lipolítico como una base de xantina sintética (cafeína o teobromina), para prevenir y/o tratar la celulitis.

La patente de EE. UU. n° 1.947.717 (Harvey, Kellogg John et al) describe un procedimiento para la eliminación de alcaloides, tales como la teobromina, de productos que contienen teobromina natural o productos de cacao, ya que se dice que el efecto de la teobromina sobre la sistema humano es nocivo. El procedimiento comprende disolver el producto de cacao en una mezcla de agua y alcohol, hidrolizar con álcali, y filtrar, y a continuación lavar la masa sólida con metanol acuoso hasta que la solución lavada está sustancialmente libre de teobromina. La masa sólida se seca y el sólido resultante, libre de teobromina, es adecuado para uso alimentario. El alcohol empleado en el procedimiento puede ser recuperado por destilación para dejar un residuo de alcaloide, álcali y grasa, el cual residuo puede ser tratado por cualquiera de varios métodos bien conocidos para separar el alcaloide de las grasas para uso comercial.

Las metilxantinas actúan como inhibidores de la fosfodiesterasa, provocando la acumulación de AMPc intracelular, estableciendo así una señal para el aumento de la actividad lipolítica en los adipocitos. Se ha demostrado en un estudio con modelos ex vivo con adipocitos que la cafeína y la teobromina tienen un poder equivalente sobre la lipólisis inducida por noradrenalina. La tasa de lipólisis se ha medido por el aumento del glicerol intracelular (Fredholm, B. y Lindgren E.; 1984). Esos mismos investigadores han demostrado en el mismo trabajo que la teobromina es un 5% más potente que la cafeína en la antagonización de los efectos antilipolíticos de la 2- cloroadenosina, mediada por receptores de adenosina. En un estudio in vitro de los inhibidores de la fosfodiesterasa bovina, el poder de la teobromina y la cafeína en la capacidad para aumentar el AMPc han sido también idénticos (Butcher, R. E. y Sutherland, E.W.; 1962). Esa información indica el uso de la cafeína y la teobromina como sustancias prometedoras para el tratamiento de celulitis en las personas, en principio por dos mecanismos distintos, tanto promocionando la acumulación de AMPc como inhibiendo los receptores de adenosina.

SUMARIO DE LA INVENCIÓN.

La presente invención se refiere a un procedimiento para obtener un extracto que contiene metilxantinas a partir de las tortas de plantas del género Theobroma tales como cacao y/o cupuazú, que comprende los siguientes pasos:

(i) Extracción de la torta de plantas del género Theobroma con un disolvente apolar para la eliminación de grasas;

(ii) Filtración del producto obtenido en la etapa (i) para formar una torta desgrasada de plantas del género Theobroma y un extracto apolar;

(iii) Secado de la torta bajo vacío, para eliminar trazas de disolventes;

(iv) Hidrólisis de la torta desgrasada y seca obtenida en la etapa (iii) con una base fuerte tal como, por ejemplo, hidróxido amónico a un pH óptimo de 9,5 a 1,5 para la obtención de un extracto hidrolizado, lo que aumenta la solubilidad de las metilxantinas, especialmente la teobromina.

(v) Filtración;

(vi) Extracción de la fase acuosa con un disolvente que puede elegirse entre diclorometano, acetato de etilo y cloroformo, con el fin de obtener una fase apolar;

(vii) Secado de la fase apolar con sulfato sódico, mediante filtración;

(viii) Eliminación completa... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Procedimiento para la obtención de extractos que contienen derivados de metilxantina a partir de tortas de plantas del género Theobroma, en el que el procedimiento comprende las siguientes etapas:

1. Extracción de la torta de plantas del género Theobroma con un disolvente apolar;

ii. Filtración del producto obtenido en la etapa (i) para formar una torta desgrasada de plantas del género Theobroma y un extracto apolar;

iii. Secado bajo vacío de la torta desgrasada obtenida en (ii);

iv. Hidrólisis de la torta desgrasada y seca obtenida en la etapa (iii) con una base fuerte para obtener un

extracto hidrolizado a pH de 9,5 a 1,5;

v. Separación del producto resultante de la etapa (iv) por centrifugación;

vi. Extracción de la fase acuosa; y

vil. Eliminación completa del disolvente contenido en la fase apolar obtenida en la etapa (vi), para obtener un extracto de metilxantinas;

2. Procedimiento según la reivindicación 1a, en el que dicho procedimiento comprende las etapas:

I. Extracción de la torta de plantas del género Theobroma con hexano, éter etílico o éter de petróleo:

ii. Filtración del producto obtenido para formar una torta desgrasada de plantas del género Theobroma y el extracto en hexano o éter etílico o éter de petróleo;

iii. Secado bajo vacío, a una temperatura de 6 a 7 °C;

¡v. Hdróllsls de la torta desgrasada obtenida en la etapa (¡I) con solución de hidróxido amónico a una

concentración entre el 16% y el 2% para obtener un extracto hidrolizado;

v. Separación por decantador de tipo de centrifugación;

vi. Extracción de la fase acuosa con diclorometano utilizando una centrífuga líquido-líquido a 6. rpm con el fin de obtener una fase apolar; y

vii. Eliminación completa del disolvente contenido en la fase apolar para obtener un extracto de metilxantinas.

3. Procedimiento según la reivindicación 2a, en el que la etapa de eliminación del disolvente se lleva a cabo por destilación y secado a una temperatura de 4 a 5 °C durante 4 horas.

4. Procedimiento para la obtención de proteínas crudas a partir de tortas de plantas del género Theobroma, en el que dicho procedimiento comprende los siguientes pasos:

i. Extracción de la torta de plantas del género Theobroma con un disolvente apolar;

ii. Filtración del producto obtenido en la etapa (I) para formar una torta desgrasada de plantas del género Theobroma y un extracto apolar;

iii. Secado bajo vacío de la torta desgrasada obtenida en (ii);

iv. Hidrólisis de la torta desgrasada y secada obtenida en la etapa (iii) con una base fuerte para obtener un extracto hidrolizado a un pH de 9,5 a 1,5;

v. Separación del producto resultante de la etapa (iv) por centrifugación;

vi. Extracción de la fase acuosa;

vii. Eliminación completa del disolvente contenido en la fase apolar obtenida en la etapa (vi), para obtener un extracto de metilxantinas;

viii. Acidificación del extracto acuoso obtenido en la etapa (vil) con la adición de un ácido a un pH entre 2,5 y 3,2 bajo agitación constante;

ix. Centrifugación de la mezcla de la etapa (viii) para recoger el extracto que contiene dichas proteínas crudas; y

x. Secado del producto obtenido en (¡x) con el fin de obtener proteínas crudas.

5. Procedimiento según la reivindicación 4a, en el que dicho procedimiento comprende las etapas de:

i. Extracción de la torta de plantas del género Theobroma con hexano, éter etílico o éter de petróleo;

ii. Filtración del producto obtenido para formar una torta desgrasada de plantas del género Theobroma y el extracto de hexano o éter etílico o éter de petróleo;

iii. Secado bajo vacío de la torta desgrasada obtenida en (ii), a una temperatura de 6 a 7 °C;

iv. Hidrólisis de la torta desgrasada obtenida en la etapa (iii) con una solución de hldróxldo amónico a una concentración entre el 16% y el 2% para obtener un extracto hidrolizado;

v. Separación por centrifugación de tipo decantador;

vi. Extracción de la fase acuosa con diclorometano usando una centrífuga líquido-líquido a 6. rpm para obtener una fase apolar;

vii. Eliminación completa del disolvente contenido en la fase apolar para obtener un extracto de metilxantinas;

viii. Acidificación del extracto acuoso obtenido en la etapa (vii) mediante la adición de ácido sulfúrico a un pH

entre 2,5 y 3,2 bajo agitación constante;

ix. Centrifugación de la mezcla de la etapa (viii) usando una bolsa de 5 - 3 pm para recoger el extracto que contiene dichas proteínas crudas; y

x. Secado en secador de pulverización con el fin de obtener proteínas crudas.

6. Procedimiento según la reivindicación 5a, en el que la etapa de eliminación del disolvente se lleva a cabo por dilución y secado a una temperatura de 4 a 5 °C durante 4 horas.

7. Procedimiento según cualquiera de las reivindicaciones 1a a 6a, en el que dicho procedimiento comprende además la etapa de agitar la mezcla de la etapa (iv) durante 1 hora a una temperatura de aproximadamente 25 a 3 °C.

8. Procedimiento según la reivindicación 7a, en el que dicho procedimiento comprende además, después de la etapa (vi), la etapa de secado con sulfato sódico anhidro, para la eliminación de cualquier traza de agua presente en la fase apolar.

9. Procedimiento según cualquiera de las reivindicaciones 1a a 8a, en el que las plantas del género Theobroma son cacao y cupuazú.

1. Un procedimiento para preparar una composición cosmética, que comprende preparar un extracto que contiene derivados de metilxantina a partir de tortas de plantas del género Theobroma, en el que el procedimiento comprende los siguientes pasos:

i. Extracción de la torta de plantas del género Theobroma con un disolvente apolar;

11. Filtración del producto obtenido en la etapa (i) para formar una torta desgrasada de plantas del género Theobroma y un extracto apolar;

iii. Secado bajo vacío de la torta desgrasada obtenida en (ii):

iv. Hidrólisis de la torta desgrasada y secada obtenida en la etapa (iii), con una base fuerte para obtener un extracto hidrolizado a un pH de 9,5 a 1,5;

v. Separación del producto resultante de la etapa (iv) por centrifugación;

vi. Extracción de la fase acuosa;

vii. Eliminación completa del disolvente contenido en la fase apolar obtenida en la etapa (vi), y

viii. Adición de excipientes, vehículos, diluyentes y portadores aceptables cosméticamente.


 

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