Composiciones para la piel lipófilas de rápida absorción y usos de las mismas.

Una formulación hidrófoba que comprende un aceite esencial y un agente farmacéuticamente activo,

donde el aceite esencial está presente en una concentración mayor del 0,5 % en peso, donde el agente farmacéuticamente activo incluye un polifenol, donde la formulación incluye menos del 10 % en peso de agua y donde el aceite esencial está presente en una concentración eficaz para lograr la absorción sustancialmente completa de la formulación en una piel sin dejar un residuo graso.

Composiciones para la piel lipófilas de rápida absorción y usos de las mismas

Campo de la invención

Composiciones tópicas cosméticas y farmacéuticas, y particularmente composiciones tópicas lipófilas.

Antecedentes de la invención

Numerosos ingredientes farmacológicamente activos son inestables en presencia de agua.

De esta manera, donde tales ingredientes se aplican tópicamente en la piel, el suministro requerirá típicamente el uso de un vehículo hidrófobo. Desafortunadamente, los vehículos hidrófobos generalmente se absorben débilmente en la piel y normalmente carecen de un aspecto y una sensación deseables.

Por ejemplo, mientras que algunas formulaciones de protectores solares se mantendrán casi completamente en la superficie de la piel para proporcionar protección contra la radiación UV, también dan normalmente un aspecto o una sensación grasa al usuario. En otro ejemplo, diversas formulaciones de barras labiales o de bálsamos labiales se absorberán parcialmente para proporcionar tanto una sensación suave al labio así como el color deseado en la superficie del labio. Sin embargo, la mayoría de estas formulaciones solamente se adherirán débilmente al labio y se formulan típicamente para proporcionar un recubrimiento lipófilo residual en el labio. Donde un agente farmacéuticamente activo ha de suministrarse a la piel desde un vehículo hidrófobo, pueden incluirse potenciadores de penetración en la piel en tales formulaciones para potenciar el suministro.

Por ejemplo, el documento EP 1 095 660 A2 se refiere a una combinación que comprende un 5-25 % en peso de aceites esenciales que contienen terpinen-4-ol y de un 0, 01 a un 10 % en peso de plantas medicinales que contienen taninos, tales como raíces de ratania. Además, los potenciadores de penetración ejemplares, las composiciones que incluyen los mismos y los métodos de uso se describen en el documento WO 93/23019, el documento WO 93/23025, el documento EP 569338, el documento EP 581587, el documento WO 96/03131 o el documento WO 97/06788. La mayoría de los potenciadores de la penetración conocidos proporcionan una mejora significativa en el suministro de una molécula farmacéuticamente activa específica a través de la piel. Sin embargo, el efecto de tales potenciadores en la absorción de la preparación completa es normalmente menor que el deseable en las preparaciones hidrófobas. Por lo tanto, incluso si el potenciador de la penetración aumenta el flujo de una molécula farmacéuticamente activa a través de la piel, el vehículo típicamente se mantiene en la piel en cantidades relativamente altas.

Para evitar al menos alguno de los problemas asociados con el vehículo que queda en la piel, se han tomado diversos enfoques. Por ejemplo, la captación de un vehículo hidrófobo puede forzarse usando una administración tópica oclusiva en la que el vehículo está continuamente presentándose a la piel (por ejemplo, debajo de un polímero formador de película o de un material barrera preformado) .

La oclusión generalmente tiende a aumentar la captación de composiciones hidrófobas en la piel, sin embargo, tiene varias desventajas. Entre otras cosas, las preparaciones oclusivas normalmente necesitan mantenerse unidas a la 45 piel durante un periodo de tiempo prolongado, lo que tiende a presentar problemas asociados con la baja tolerancia a tales composiciones. Además, las preparaciones oclusivas se limitan generalmente al uso en la piel no facial y se usan raramente (si se usan) en los labios.

En otro enfoque, puede proporcionarse un aditivo a la formulación tópica que aumenta la captación de la formulación 50 (es decir, el vehículo y el agente farmacéuticamente activo) como se describe por Hrabalek et al. en la Patente de EE.UU. Nº 6.187.938. Aquí, se usan ciertos derivados de omega aminoácidos para potenciar la penetración de un vehículo hidrófobo a través de la piel. De forma similar, como se describe en la Patente de EE.UU. Nº 4.892.890 a Damani, se usa propilenglicol para aumentar la captación de la formulación analgésica hidrófoba. Mientras que tales formulaciones tienen una captación del vehículo generalmente aumentada, todavía quedan diversas dificultades.

Entre otras cosas, la estabilidad de al menos alguno de los derivados de omega aminoácidos puede ser menor que la deseable. Adicionalmente, no todos los omega aminoácidos pueden tolerarse bien, especialmente durante un periodo de administración prolongado. De forma similar, mientras que el propilenglicol aumenta la absorción del vehículo donde el vehículo comprende cantidades significativas de ceras, el propilenglicol (y otros compuestos polihidroxi) no aumentarán igualmente bien la absorción de otros vehículos hidrófobos conocidos.

De esta manera, aunque se conocen diversas composiciones y métodos en la técnica para proporcionar composiciones hidrófobas a la piel, todos o casi todos tienen una o más desventajas. Por lo tanto, todavía hay una necesidad de proporcionar composiciones y métodos mejorados para el suministro de las composiciones hidrófobas a la piel.

Sumario de la invención

La presente invención se dirige a los métodos y a las composiciones para formulaciones farmacéuticas y cosméticas (que preferentemente comprenden un agente farmacéuticamente activo) en que un aceite esencial está presente en una cantidad eficaz para lograr la absorción sustancialmente completa de la formulación tópica en la piel sin dejar un residuo graso. En particular, se proporciona una formulación hidrófoba tópica que comprende un aceite esencial y un agente farmacéuticamente activo, donde el aceite esencial está presente en una concentración mayor del 0, 5 % en peso, donde el agente farmacéuticamente activo incluye un polifenol, donde la formulación incluye menos del 10 % en peso de agua y donde el aceite esencial está presente en una concentración eficaz para lograr la absorción sustancialmente completa de la formulación en una piel sin dejar un residuo graso.

En aspectos especialmente preferidos de la materia objeto de la invención, el aceite esencial tiene propiedades analgésicas, y/o se prepara a partir de Pelargonium graveolens, mientras que los agentes farmacéuticamente activos particularmente preferidos comprenden un polifenol (por ejemplo, Polifenon E) en una concentración de al menos un 2 % en peso. Adicionalmente, las formulaciones tópicas contempladas pueden incluir también un estabilizador (por ejemplo, ácido ascórbico o un derivado del ácido ascórbico en una cantidad que es al menos el 20 % de una cantidad equimolar del polifenol) y/o un segundo aceite esencial, que puede potenciar el efecto analgésico de la formulación, pero por sí mismo no tiene efecto analgésico. Tales segundos aceites esenciales incluyen especialmente el aceite de bergamota, el aceite de eucalipto, el aceite de lavanda, el aceite de camomila y/o el aceite de melaleuca. Las formulaciones tópicas contempladas pueden ser especialmente útiles en retrasar o en prevenir un brote vírico en la piel de una persona infectada con un virus (por ejemplo el virus del herpes o el virus de la viruela) .

En otro aspecto, la presente invención está adicionalmente dirigida a un uso de un aceite esencial en una cantidad mayor del 0, 5 % en peso para la preparación de una formulación hidrófoba tópica que comprende un agente farmacéutico para lograr la absorción sustancialmente completa de la formulación en una piel sin dejar un residuo graso, y donde la formulación incluye menos del 10 % en peso de agua.

En otro aspecto de la materia objeto de la invención, una formulación de barra labial comprende un polifenol y al menos un aceite esencial para usar en la reducción del agrietamiento de un labio, donde el aceite esencial está presente a una concentración de al menos el 0, 5 % en peso y donde la formulación incluye menos del 10 % en peso de agua. En tales formulaciones, los aceites esenciales preferidos incluyen aceite de geranio, aceite de bergamota, aceite de eucalipto, aceite de lavanda, aceite de camomila y aceite de melaleuca. Adicionalmente, se prefiere particularmente que el polifenol esté presente en una cantidad de entre el 2 % en peso y el 20 % en peso, y el aceite esencial está presente en una cantidad de entre el 0, 5 % en peso y el 15 % en peso.

En un aspecto adicional de la materia objeto de la invención, una formulación de barra labial comprende una combinación de un polifenol y de un aceite esencial, para usar en el aumento del enrojecimiento persistente de un labio, donde el aceite esencial está presente en una concentración de al menos el 0, 5 % en peso y donde la formulación incluye menos del 10 % en peso de agua. Con respecto a los... [Seguir leyendo]

1. Una formulación hidrófoba que comprende un aceite esencial y un agente farmacéuticamente activo, donde el aceite esencial está presente en una concentración mayor del 0, 5 % en peso, donde el agente farmacéuticamente activo incluye un polifenol, donde la formulación incluye menos del 10 % en peso de agua y donde el aceite esencial está presente en una concentración eficaz para lograr la absorción sustancialmente completa de la formulación en una piel sin dejar un residuo graso.

2. La formulación tópica de la reivindicación 1, donde el aceite esencial tiene propiedades analgésicas.

3. La formulación tópica de la reivindicación 2, donde el aceite esencial se prepara a partir de Pelargonium graveolens.

4. La formulación tópica de la reivindicación 3, donde el polifenol está presente en una concentración de al menos el 15 2%en peso.

5. La formulación tópica de la reivindicación 4 que comprende adicionalmente ácido ascórbico o un derivado del ácido ascórbico en una cantidad que es al menos el 20 % de una cantidad equimolar del polifenol.

6. La formulación tópica de la reivindicación 2 que comprende adicionalmente un segundo aceite esencial, donde el segundo aceite esencial potencia un efecto analgésico de la formulación, y donde el segundo aceite esencial no tiene efecto analgésico.

7. La formulación tópica de la reivindicación 6, donde la potenciación del efecto analgésico se selecciona del grupo

que consiste en un efecto analgésico acelerado, un mayor alivio del dolor, un alivio prolongado del dolor y/o una sabrosidad mejorada de la formulación.

8. La formulación tópica de la reivindicación 6, donde el segundo aceite esencial se selecciona del grupo que consiste en un aceite de bergamota, un aceite de eucalipto, un aceite de lavanda, un aceite de camomila y un aceite de melaleuca.

9. La formulación tópica de la reivindicación 1, donde el agente farmacéuticamente activo comprende un polifenol en una cantidad de al menos un 2 % en peso, donde el aceite esencial se prepara a partir de Pelargonium graveolens, y donde la formulación comprende adicionalmente un ácido ascórbico o un derivado del ácido ascórbico.

10. La formulación tópica de la reivindicación 9 que comprende adicionalmente un segundo aceite esencial seleccionado del grupo que consiste en un aceite de bergamota, un aceite de eucalipto, un aceite de lavanda, un aceite de camomila y un aceite de melaleuca.

11. La formulación tópica de una cualquiera de la reivindicación 1 o de la reivindicación 9 para su uso en la reducción o prevención de una erupción vírica en la piel en un labio.

12. La formulación tópica de la reivindicación 11 donde la erupción vírica de la piel se precipita por un virus del

herpes o un virus de la viruela. 45

13. El uso de un aceite esencial en una cantidad mayor del 0, 5 % en peso para la preparación de una formulación hidrófoba tópica que comprende un agente farmacéutico para lograr la absorción sustancialmente completa de la formulación en una piel sin dejar un residuo graso, y donde la formulación incluye menos del 10 % en peso de agua.

14. El uso de acuerdo con la reivindicación 13, donde el agente farmacéutico comprende un polifenol.

15. Una formulación de barra labial hidrófoba que comprende un polifenol y al menos un aceite esencial para usar reduciendo el agrietamiento de un labio, donde el aceite esencial está presente en una concentración de al menos un 0, 5 % en peso y donde la formulación incluye menos del 10 % en peso de agua.

16. La formulación de barra labial de la reivindicación 15 donde el al menos un aceite esencial se selecciona de un grupo que consiste en un aceite de geranio, un aceite de bergamota, un aceite de eucalipto, un aceite de lavanda, un aceite de camomila y un aceite de melaleuca.

17. La formulación de barra labial de la reivindicación 16 donde el polifenol está presente en una cantidad de entre el 2 % en peso y el 20 % en peso, y donde el aceite esencial está presente en una cantidad de entre un 0, 5 % en peso y un 15 % en peso.

18. Una formulación de barra labial hidrófoba que comprende una combinación de un polifenol y de un aceite

esencial, para su uso en el aumento del enrojecimiento persistente de un labio, donde el aceite esencial está presente en una concentración de al menos un 0, 5 % en peso, y donde la formulación incluye menos del 10 % en 9

peso de agua.

19. La formulación de barra labial de la reivindicación 18 donde el aceite esencial se selecciona de un grupo que consiste en un aceite de geranio, un aceite de bergamota, un aceite de eucalipto, un aceite de lavanda, un aceite de 5 camomila y un aceite de melaleuca.

20. La formulación de barra labial de la reivindicación 19 donde el polifenol comprende polifenona E.

21. La formulación de barra labial de la reivindicación 20 donde el polifenol está presente en una cantidad de entre el

2 % en peso y el 20 % en peso y donde el aceite esencial está presente en una cantidad de entre el 0, 5 % en peso y el 15 % en peso.

22. Una composición hidrófoba tópica que comprende al menos uno de un extracto de té verde y de un aceite esencial, donde el al menos uno del extracto de té verde está presente en una concentración entre un 2 % en peso y un 20 % en peso y el aceite esencial está presente en una concentración de al menos un 0, 5 % en peso, donde el extracto de té verde comprende un polifenol y donde la composición incluye menos del 10 % en peso de agua.

23. La composición tópica de la reivindicación 22, donde el aceite esencial se prepara a partir de Pelargonium graveolens.

24. La composición tópica de cualquiera de las reivindicaciones 22 a 23 para su uso en el retraso en la aparición o en la prevención de una erupción vírica en una piel.