Composición que contiene vesículas.

Una composición que contiene vesículas que comprende;

(A) un tensioactivo basado en silicona,

(B) uno o más tensioactivos aniónicos seleccionados de alquilo(12 a 15)-éter-fosfato de polioxietileno, metiltaurato de acilo y glutamato de acilo en una cantidad de 0,001 a 0,2 % en masa,

(C) un aceite polar que tiene un IOB de 0,05 a 0,80, y/o aceite de silicona y

(D) agua que contiene un agente medicinal soluble en agua seleccionado de ácido tranexámico, metil-amida hidrocloruro del ácido tranexámico, 4-metoxi-salicilato potásico, glucósido de ácido ascórbico y etilo de vitamina C en una cantidad de 0,5 a 5 % en masa basada en la composición,

en la que (A), el tensioactivo basado en silicona, forma vesículas; (B), el tensioactivo o tensoactivos aniónicos, se une a una superficie de las vesículas; y (C), el aceite polar y/o aceite de silicona, está presente dentro de una membrana bicapa de las vesículas,

en la que el metiltaurato de acilo se selecciona de metiltaurato de ácido graso de aceite de coco, metiltaurato de ácido graso de aceite de almendra de palma, metiltaurato de ácido graso de aceite de almendra de palma hidrogenado, metiltaurato de ácido graso de sebo de bovino, metiltaurato de ácido graso de sebo de bovino hidrogenado, metiltaurato de caproílo, metillaurato de lauroílo, metillaurato de miristoílo, metillaurato de palmitoílo, metiltaurato de estearoílo, metiltaurato de oleílo y metiltaurato de cocoílo,

en la que el glutamato de acilo se selecciona de glutamato de estearoílo, glutamato de cocoílo, glutamato de ácido graso de aceite de coco, glutamato de lauroílo, glutamato de ácido graso de aceite de almendra de palma, glutamato de ácido graso de aceite de almendra de palma hidrogenado, glutamato de ácido graso de sebo de bovino, y glutamato de ácido graso de sebo de bovino hidrogenado, y

en la que un contraion para las sales se selecciona de Na, K, trietanolamina y amoníaco.

Composición que contiene vesículas Solicitudes relacionadas

Esta solicitud reivindica la prioridad de la solicitud de patente japonesa N° 2010-82301 presentada el 31 de marzo de 2010 y de la solicitud de patente japonesa N° 2010-220684 presentada el 30 de septiembre de 2010.

Campo de la invención

La presente invención se refiere a una composición que contiene vesículas, y en particular se refiere a la mejora de la estabilidad de las vesículas si un agente medicinal soluble en agua está contenido incluso en una elevada concentración en la composición.

Antecedentes de la invención

De los compuestos antipáticos que tienen tanto carácter hidrófilo como hidrófobo, se conocen compuestos tales como los fosfolípidos que forman un retículo endoplásmico esférico compuesto de una membrana bicapa (capa laminar) en una fase acuosa. Un retículo endoplásmico de membrana bicapa de este tipo, que se denomina liposoma o vesícula, es capaz de sostener de forma estable un componente acuoso en el interior del retículo endoplásmico o un componente oleoso en el Interior de la membrana del retículo endoplásmico. Debido a esto, si se permite que una vesícula transporte, por ejemplo, un agente medicinal y se inyecte en un cuerpo vivo, la eficacia del agente medicinal puede mantenerse durante un largo tiempo. Debido a la ventaja, la vesícula se usa como una microcápsula en diversos campos Incluidos los cosméticos y los alimentos. Además, debido a la formación de un liposoma o de una vesícula, puede obtenerse una composición que tenga buena apariencia (transparencia) y buena sensación en uso. Por ello, se espera que la vesícula pueda usarse como una base para cosmético.

En los últimos años, se ha conocido un tensloactlvo basado en silicona como compuesto antipático capaz de formar una vesícula de este tipo. Es más fácil formar una vesícula a partir de un tensioactlvo basado en silicona que a partir de otros tensioactivos, mientras, es difícil mantener estabilidad frente al tiempo y temperatura y mezclar un componente de fragancia de forma estable. A este respecto, un tensioactivo basado en silicona tenía un problema para llevarlo a la práctica como cosmético. Sin embargo últimamente, se han propuesto composiciones que contienen vesículas en las que se mejoran estos problemas. Por ejemplo, la solicitud de patente japonesa abierta a consulta por el público N° 2008-24681 divulga que puede darse suficiente estabilidad para uso como base cosmética a una vesícula mediante la presencia de un tensioactivo de bajo peso molecular soluble en agua (tensioactivo aniónico) en la fase externa de una vesícula formada por un tensioactivo basado en silicona.

Además, la publicación internacional N°WO 2008/143140 divulga que una fragancia puede mantenerse dentro de una membrana bicapa de una vesícula al mezclar de antemano un componente oleoso que contiene un aceite de silicona y una fragancia, y mezclando la mezcla con una solución etanólica o similar de un tensioactivo basado en silicona, mezclando de ese modo con una formulación acuosa para formar vesículas. En consecuencia, la publicación divulga una composición que contiene vesículas que comprende (A) un perfume, (B) un aceite de silicona, (C) un tensioactivo de silicona, (D) uno o más seleccionados del grupo que consiste en etanol, propilenglicol, dipropilenglicol y 1,3-butilenglicol, y (E) agua, en la que el tensioactivo de silicona forma vesículas, y en la que el perfume y el aceite de silicona están presentes en la membrana bicapa de la vesícula.

Como se ha descrito anteriormente, se ha investigado a fondo una vesícula formada por un tensioactivo basado en silicona para mejorar su comportamiento práctico en cosméticos.

Descripción de la invención

Problema que se resolverá con la invención

Mientras tanto, en cosméticos, para dar eficacia tal como un efecto blanqueador, a menudo se mezcla un agente medicinal soluble en agua tal como ácido tranexámico en una cantidad efectiva o más. Sin embargo, en la composición anteriormente mencionada que contiene vesículas mejorada con un tensioactivo basado en silicona, cuando un agente medicinal soluble en agua era mezclado en una cierta cantidad o más con una fase acuosa, se formaban vesículas, pero a menudo se dañaban durante el almacenamiento y un contenido oleoso se filtraba produciendo una turbidez blanca. En consecuencia, se ha deseado desarrollar una composición, que contenga vesículas, capaz de mantener alta estabilidad aunque se mezcle con una gran cantidad de agente medicinal soluble en agua.

La presente Invención se realizó en vista de los problemas de las técnicas convencionales y proporciona una composición que contiene vesículas que tiene una excelente estabilidad en presencia de un agente medicinal soluble en agua.

Medios para resolver el problema

Los autores de la presente Invención llevaron a cabo intensivos estudios con la intención de resolver los problemas de las técnicas convencionales. Como resultado, encontraron que puede obtenerse una composición que contiene vesículas que tiene excelente estabilidad incluso si la formulación contiene un agente medicinal soluble en agua en una gran cantidad protegiendo las vesículas formadas de un tensioactivo de silicona al mezclar un tensioactivo aniónico predeterminado. Basado en el descubrimiento, se realizó la presente invención. La invención es tal como se define en las reivindicaciones.

En un aspecto, la invención se refiere, por ello, a una composición que contiene vesículas, que comprende:

(A) un tensioactivo basado en silicona,

(B) uno o más tensioactivos aniónicos seleccionados de alquilo(12 a 15)-éter-fosfato de polioxietileno, metiltaurato de acilo y glutamato de acilo en una cantidad de 0,001 a 0,2 % en masa,

(C) un aceite polar que tiene un IOB de 0,05 a 0,80, y/o aceite de silicona, y

(D) agua que contiene un agente medicinal soluble en agua seleccionado de ácido tranexámico, metil-amida hidrocloruro del ácido tranexámico, 4-metoxi-salicilato potásico, glucósido de ácido ascórbico y etilo de vitamina C en una cantidad de 0,5 a 5 % en masa basado en la composición,

en la que el (A), tensioactivo basado en silicona, forma vesículas; el (B), tensioactivo o tensoactivos aniónicos, se une a una superficie de las vesículas; y el (C), aceite polar y/o aceite de silicona, está presente dentro de una membrana bicapa de las vesículas,

en la que el metiltaurato de acilo se selecciona de metiltaurato de ácido graso de aceite de coco, metiltaurato de ácido graso de aceite de almendra de palma, metiltaurato de ácido graso de aceite de almendra de palma hidrogenado, metiltaurato de ácido graso de sebo de bovino, metiltaurato de ácido graso de sebo de bovino hidrogenado, metiltaurato de caproílo, metillaurato de lauroílo, metillaurato de miristoílo, metillaurato de palmitoílo, metiltaurato de estearoílo, metiltaurato de oleílo y metiltaurato de cocoílo,

en la que el glutamato de acilo se selecciona de glutamato de estearoílo, glutamato de cocoílo, glutamato de ácido graso de aceite de coco, glutamato de lauroílo, glutamato de ácido graso de aceite de almendra de palma, glutamato de ácido graso de aceite de almendra de palma hidrogenado, glutamato de ácido graso de sebo de bovino y glutamato de ácido graso de sebo de bovino hidrogenado, y

en la que un contraion para las sales se selecciona de Na, K, trietanolamina y amoníaco.

En la composición que contiene vesículas, es preferible que el (B), tensioactivo o tensioactivos aniónicos, sea uno o más seleccionados de alquilo(12 a 15)-éter-fosfato de polioxietileno, metiltaurato de estearoílo, glutamato de cocoílo y glutamato de estearoílo.

En la composición que contiene vesículas, es preferible que (A), tensioactivo basado en silicona, sea silicona

T

Si----A (1)

I

R1

en la que R1 representa hidrógeno o un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; al menos uno de los A es un grupo polioxialquileno representado por la fórmula: -(CH2)a-(C2H40)b-(C3H60)c-R2, en la que R2 representa hidrógeno o un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, a representa un número entero de 1 a 6, b representa un número entero de 0 a 50, c representa un número entero de 0 a 50, y b + c representa al menos 5; el otro o los otros A representan hidrógeno o un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; m representa un número entero de 1 a 200; y n representa un número entero de 0 a 50.

En la composición que contiene vesículas, es preferible que un contenido del (C), aceite polar que tiene un IOB de 0,05 a 0,80 y/o aceite de silicona, sea de 0,001 a 0,3 % en masa.

1. Una composición que contiene vesículas que comprende;

(A) un tensioactivo basado en silicona,

(B) uno o más tensioactivos aniónicos seleccionados de alquilo(12 a 15)-éter-fosfato de polioxietileno, metiltaurato de acilo y glutamato de acilo en una cantidad de 0,001 a 0,2 % en masa,

(C) un aceite polar que tiene un IOB de 0,05 a 0,80, y/o aceite de silicona y

(D) agua que contiene un agente medicinal soluble en agua seleccionado de ácido tranexámico, metil-amida hidrocloruro del ácido tranexámico, 4-metoxi-salicilato potásico, glucósido de ácido ascórbico y etilo de vitamina C en una cantidad de 0,5 a 5 % en masa basada en la composición,

en la que (A), el tensioactivo basado en silicona, forma vesículas; (B), el tensioactivo o tensoactivos aniónicos, se une a una superficie de las vesículas; y (C), el aceite polar y/o aceite de silicona, está presente dentro de una membrana bicapa de las vesículas,

en la que el metiltaurato de acilo se selecciona de metiltaurato de ácido graso de aceite de coco, metiltaurato de ácido graso de aceite de almendra de palma, metiltaurato de ácido graso de aceite de almendra de palma hidrogenado, metiltaurato de ácido graso de sebo de bovino, metiltaurato de ácido graso de sebo de bovino hidrogenado, metiltaurato de caproílo, metillaurato de lauroílo, metillaurato de miristollo, metillaurato de palmitoílo, metiltaurato de estearoílo, metiltaurato de oleílo y metiltaurato de cocoílo,

en la que el glutamato de acilo se selecciona de glutamato de estearoílo, glutamato de cocoílo, glutamato de ácido graso de aceite de coco, glutamato de lauroílo, glutamato de ácido graso de aceite de almendra de palma, glutamato de ácido graso de aceite de almendra de palma hidrogenado, glutamato de ácido graso de sebo de bovino, y glutamato de ácido graso de sebo de bovino hidrogenado, y

en la que un contraion para las sales se selecciona de Na, K, trietanolamina y amoniaco.

2. La composición que contiene vesículas según la reivindicación 1, en la que (A), el tensioactivo basado en silicona, es silicona modificada con polioxialquileno representada por la siguiente fórmula (1):

T

A----Si

R1

en la que R1 representa hidrógeno o un grupo alquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono; al menos uno de A es un grupo polioxialquileno representado por la fórmula: -(CH2)a-(C2H40)b-(C3H60)c-R2 en donde R2 representa hidrógeno o un grupo alquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono, a representa un número entero de 1 a 6, b representa un número entero de 0 a 50, c representa un número entero de 0 a 50 y b+c representa al menos 5; el otro o los otros A representan hidrógeno o un grupo alquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono; m representa un número entero de 1 a 200; y n representa un número entero de 0 a 50.

3. La composición que contiene vesículas según la reivindicación 1 o 2, en la que un contenido de (C), el aceite polar que tiene un IOB de 0,05 a 0,80 y/o aceite de silicona, es 0,001 a 0,3 % en masa.

4. La composición que contiene vesículas según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en la que una vesícula formada de (A), tensioactivo basado en silicona, comprende además (E), plrosulflto sódico en una cantidad de 0,001 a 0,05 % en masa y/o dibutilhidroxitolueno en una cantidad de 0,005 a 0,05 % en masa.

5. La composición que contiene vesículas según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en la que (D), el agua que contiene un agente medicinal soluble en agua, en una cantidad de 0,5 a 5 % en masa basada en la composición contiene además uno, dos o más seleccionados del grupo que consiste en etanol, propilenglicol, dipropilenglicol y 1,3-butilenglicol.

6. Un procedimiento para producir una composición que contiene vesículas, que comprende:

mezclar (A), un tensioactivo basado en silicona, y (C), un aceite polar que tiene un IOB de 0,05 a 0,80, y/o aceite de silicona,

mezclar con (D), agua que contiene un agente medicinal soluble en agua, seleccionado del grupo que consiste en ácido tranexámico, metil-amida hidrocloruro del ácido tranexámico, 4-metoxi-salicilato potásico, glucósido de ácido ascórbico y etilo de vitamina C, y

añadir y mezclar (B) uno o más tensioactivos aniónicos seleccionados de alquilo(12 a 15)-éter-fosfato de polioxietileno, metiltaurato de acilo y glutamato de acilo,

en la que el metiltaurato de acilo se selecciona de metiltaurato de ácido graso de aceite de coco, metiltaurato de ácido graso de aceite de almendra de palma, metiltaurato de ácido graso de aceite de almendra de palma hidrogenado, metiltaurato de ácido graso de sebo de bovino, metiltaurato de ácido graso de sebo de bovino hidrogenado, metiltaurato de caproflo, metillaurato de lauroflo, metillaurato de miristoílo, metillaurato de palmitoflo, metiltaurato de estearoílo, metiltaurato de oleflo y metiltaurato de cocoflo,

en la que el glutamato de acilo se selecciona de glutamato de estearoílo, glutamato de cocoílo, glutamato de ácido graso de aceite de coco, glutamato de lauroílo, glutamato de ácido graso de aceite de almendra de palma, glutamato de ácido graso de aceite de almendra de palma hidrogenado, glutamato de ácido graso de sebo de bovino y glutamato de ácido graso de sebo de bovino hidrogenado, y

en la que un contraion para las sales se selecciona de Na, K, trietanolamina y amoníaco.

7. El procedimiento para producir una composición que contiene vesículas según la reivindicación 6, que comprende:

mezclar (A), el tensioactivo basado en silicona, y (C), un aceite polar que tiene un IOB de 0,05 a 0,80, y/o aceite de silicona,

mezclar con una mezcla obtenida mezclando (E), pirosulfito sódico y/o dibutilhidroxitolueno, y (D), agua que contiene un agente medicinal soluble en agua, seleccionado del grupo que consiste en ácido tranexámico, metil-amida hidrocloruro del ácido tranexámico, 4-metoxi-salicilato potásico, glucósido de ácido ascórbico y etilo de vitamina C, y

añadir y mezclar uno o más (B) tensioactivos aniónicos seleccionados de alquilo(12 a 15)-éter-fosfato de polioxietileno, metiltaurato de acilo y glutamato de acilo,

en la que el metiltaurato de acilo se selecciona de metiltaurato de ácido graso de aceite de coco, metiltaurato de ácido graso de aceite de almendra de palma, metiltaurato de ácido graso de aceite de almendra de palma hidrogenado, metiltaurato de ácido graso de sebo de bovino, metiltaurato de ácido graso de sebo de bovino hidrogenado, metiltaurato de caproílo, metillaurato de lauroílo, metillaurato de miristoílo, metillaurato de palmitoílo, metiltaurato de estearoílo, metiltaurato de oleílo y metiltaurato de cocoílo,

en la que el glutamato de acilo se selecciona de glutamato de estearoílo, glutamato de cocoílo, glutamato de ácido graso de aceite de coco, glutamato de lauroílo, glutamato de ácido graso de aceite de almendra de palma, glutamato de ácido graso de aceite de almendra de palma hidrogenado, glutamato de ácido graso de sebo de bovino y glutamato de ácido graso de sebo de bovino hidrogenado, y

en la que un contraion para las sales se selecciona de Na, K, trietanolamina y amoníaco.