Aminoderivados de dihidro-1,3,5-triazina para su uso en el tratamiento de enfermedades asociadas a una isquemia y/o una reperfusión.
Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1, R2, R3, y R4 se eligen de modo independiente de entre los grupos:
- H,
- alquilo (C1-C20) no sustituido o sustituido con halógeno, alquilo (C1-C5), alcoxi (C1-C5), cicloalquilo (C3-C8), alquenilo (C2-C20) no sustituido o sustituido con halógeno, alquilo (C1-C5), alcoxi (C1-C5), alquino (C2-C20) no sustituido o sustituido con halógeno, alquilo (C1-C5), alcoxi (C1-C5),
- cicloalquilo (C3-C8) no sustituido o sustituido con alquilo (C1-C5), alcoxi (C1-C5),
- heterocicloalquilo (C3-C8) que tiene uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O, S, no sustituido o sustituido con alquilo (C1-C5), alcoxi (C1-C5),
- aril (C6-C14) alquilo (C1-C20) no sustituido o sustituido con amino, hidroxi, tio, halógeno, alquilo (C1-C5), alcoxi (C1-C5), alquiltio (C1-C5), alquilamino (C1-C5), aril (C6-C14) oxi, aril (C6-C14) alcoxi (C1-C5), ciano, trifluorometilo, carboxi, carboximetilo o carboxietilo,
- arilo (C6-C14) no sustituido o sustituido con amino, hidroxi, tio, halógeno, alquilo (C1-C5), alcoxi (C1-C5), alquiltio (C1-C5), alquilamino (C1-C5), aril (C6-C14) oxi, aril (C6-C14) alcoxi (C1-C5), ciano, trifluorometilo, carboxi, carboximetilo o carboxietilo,
- heteroarilo (C1-C13) que tiene uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O, S, no sustituido o sustituido con amino, hidroxi, tio, halógeno, alquilo (C1-C5), alcoxi (C1-C5), alquiltio (C1-C5), alquilamino (C1- C5), aril (C6-C14) oxi, aril (C6-C14) alcoxi (C1-C5), ciano, trifluorometilo, carboxi, carboximetilo o carboxietilo, R1 y R2, por un lado, y R3 y R4, por otro lado, pudiendo formar con el átomo de nitrógeno un ciclo de n miembros en el anillo (n comprendido entre 3 y 8) que comprende o no comprende uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O, S y que puede estar sustituido con uno o más de los grupos siguientes: amino, hidroxi, tio, halógeno, alquilo (C1-C5), alcoxi (C1-C5), alquiltio (C1-C5), alquilamino (C1-C5), aril (C6-C14) oxi, aril (C6- C14) alcoxi (C1-C5), ciano, trifluorometilo, carboxi, carboximetilo o carboxietilo,
R5 y R6 se eligen de modo independiente de entre los grupos:
- H,
- alquilo (C1-C20) no sustituido o sustituido con amino, hidroxi, tio, halógeno, alquilo (C1-C5), alcoxi (C1-C5), alquiltio (C1-C5), alquilamino (C1-C5), aril (C6-C14) oxi, aril (C6-C14) alcoxi (C1-C5), ciano, trifluorometilo, carboxi, carboximetilo o carboxietilo,
- alquenilo (C2-C20) no sustituido o sustituido con amino, hidroxi, tio, halógeno, alquilo (C1-C5), alcoxi (C1-C5), alquiltio (C1-C5), alquilamino (C1-C5), aril (C6-C14) oxi, aril (C6-C14) alcoxi (C1-C5), ciano, trifluorometilo, carboxi, carboximetilo o carboxietilo,
- alquinilo (C2-C20) no sustituido o sustituido con amino, hidroxi, tio, halógeno, alquilo (C1-C5), alcoxi (C1-C5), alquiltio (C1-C5), alquilamino (C1-C5), aril (C6-C14) oxi, aril (C6-C14) alcoxi (C1-C5), ciano, trifluorometilo, carboxi, carboximetilo o carboxietilo,
- cicloalquilo (C3-C8) no sustituido o sustituido con amino, hidroxi, tio, halógeno, alquilo (C1-C5), alcoxi (C1- C5), alquiltio (C1-C5), alquilamino (C1-C5), arilo (C6-C14) oxi, aril (C6-C14) alcoxi (C1-C5), ciano, trifluorometilo, carboxi, carboximetilo o carboxietilo,
- heterocicloalquilo (C3-C8) que tiene uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O, S, no sustituido o sustituido con amino, hidroxi, tio, halógeno, alquilo (C1-C5), alcoxi (C1-C5), alquiltio (C1-C5), alquilamino (C1- C5), aril (C6-C14) oxi, aril (C6-C14) alcoxi (C1-C5), ciano, trifluorometilo, carboxi, carboximetilo o carboxietilo, - arilo (C6-C14) no sustituido o sustituido con amino, hidroxi, tio, halógeno, alquilo (C1-C5), alcoxi (C1-C5), alquiltio (C1-C5), alquilamino (C1-C5), aril (C6-C14) oxi, aril (C6-C14) alcoxi (C1-C5), ciano, trifluorometilo, carboxi, carboximetilo o carboxietilo,
- heteroarilo (C1-C13) que tiene uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O, S, no sustituido o sustituido con amino, hidroxi, tio, halógeno, alquilo (C1-C5), alcoxi (C1-C5), alquiltio (C1-C5), alquilamino (C1- C5), aril (C6-C14) oxi, aril (C6-C14) alcoxi (C1-C5), ciano, trifluorometilo, carboxi, carboximetilo o carboxietilo.
- aril (C6-C14) alquilo (C1-C5) no sustituido o sustituido con amino, hidroxi, tio, halógeno, alquilo (C1-C5), alcoxi (C1-C5), alquiltio (C1-C5), alquilamino (C1-C5), aril (C6-C14) oxi, aril (C6-C14) alcoxi (C1-C5), ciano, trifluorometilo, carboxi, carboximetilo o carboxietilo,
R5 y R6 pudiendo formar 5 con el átomo de carbono al que están unidos un ciclo de m miembros en el anillo (m comprendido entre 3 y 8) que comprende o no comprende uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O, S y que puede estar sustituido con amino, hidroxi, tio, halógeno, alquilo (C1-C5), alcoxi (C1-C5), alquiltio (C1-C5), alquilamino (C1-C5), aril (C6-C14) oxi, aril (C6-C14) alcoxi (C1-C5), ciano, trifluorometilo, carboxi, carboximetilo o carboxietilo,
o pudiendo formar con el átomo de carbono un resto policíclico C10-C30 no sustituido o sustituido con amino, hidroxi, tio, halógeno, alquilo (C1-C5), alcoxi (C1-C5), alquiltio (C1-C5), alquilamino (C1-C5), aril (C6-C14) oxi, aril (C6-C14) alcoxi (C1-C5), ciano, trifluorometilo, carboxi, carboximetilo o carboxietilo,
R5 y R6 pudiendo representar también conjuntamente el grupo ≥O o ≥S,
pudiendo estar sustituido el átomo de nitrógeno de un grupo heterocicloalquilo o heteroarilo con un grupo alquilo (C1-C5), cicloalquilo (C3-C8), arilo (C6-C14), aril (C6-C14) alquilo (C1-C5) o acilo (C1-C6),
o una de sus formas tautómeras, enantiómeras, diastereoisómeras y epímeras y sales farmacéuticamente aceptables,
para su uso en el tratamiento y/o la prevención de la arritmia cardíaca, el infarto de miocardio, la hipertrofia cardíaca que induce una insuficiencia cardíaca, o los accidentes cerebrovasculares.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2010/060292.
Solicitante: POXEL.
Nacionalidad solicitante: Francia.
Dirección: 200 AVENUE JEAN JAURES 69007 LYON FRANCIA.
Inventor/es: CRAVO, DANIEL, MESANGEAU, DIDIER, LEVERVE, XAVIER.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/53 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555).
- A61P9/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
PDF original: ES-2551777_T3.pdf
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