Uso de 5-fluorocitosina como un fungicida.

Un método para controlar una enfermedad inducida por un patógeno en una planta que al menos está en riesgo de ser contagiada por el patógeno,

que comprende poner en contacto la planta o un área adyacente a la planta con 5-fluorocitosina, donde la enfermedad es una de sarna del manzano, tizón foliar del trigo, mancha foliar de la remolacha azucarera, mancha foliar del cacahuete, antracnosis del pepino, y sigatoka negra del plátano

Uso de 5-fluorocitosina como un fungicida Campo de la invención Esta presente descripción se relaciona con el campo de la 5-fluorocitosina y con el uso de este compuesto como un 5 fungicida.

Antecedentes y sumario de la invención Los fungicidas son compuestos de origen natural o sintético, los cuales actúan protegiendo y curando a las plantas contra el daño causado por hongos agrícolamente relevantes. En general, ningún fungicida único es útil en todas las situaciones. Consecuentemente, hay investigación en curso para producir fungicidas que puedan tener mejor

eficacia, sean más fáciles de usar y sean menos costosos.

La presente descripción se refiere a 5-fluorocitosina y a su uso como fungicida. La 5-fluorocitosina puede ofrecer protección contra los ascomicetos, basidiomicetos, deuteromicetos y oomicetos.

Una realización de la presente descripción incluye un método para controlar una enfermedad inducida por un patógeno en una planta que está en riesgo de ser contagiada por el patógeno, que comprende poner en contacto la planta o un área adyacente a la planta con una composición que incluye 5-fluorocitosina.

El documento US 3368938 describe el uso de 5-fluorocitosina en el control de hongos.

Descripción detallada de la presente descripción La presente invención está definida mediante la serie de reivindicaciones adjuntas.

El compuesto de la presente descripción puede adquirirse comercialmente o prepararse a partir de métodos conocidos en la bibliografía, tales como Duschinsky, R. et al., J. Med. Chem. 1966, 9, 566-572; Duschinsky, R. y Hoffer, M., Patente de EE.UU. 3.309.359, 1967; Li, J. et al., documento WO 2005/080351 A1, 2005; y Bautista Rodríguez, J. et al., documento WO 2009/071726 A1, 2009.

El compuesto de la presente descripción puede aplicarse mediante cualquiera de una variedad de técnicas conocidas, como el compuesto o como formulaciones que comprenden el compuesto. Por ejemplo, el compuesto puede aplicarse a las raíces, las semillas o a las hojas de las plantas para el control de varios hongos, sin dañar el valor comercial de las plantas. Los materiales pueden aplicarse en forma de cualquiera de los tipos de formulación generalmente usados, por ejemplo, como disoluciones, polvos, polvos humectables, concentrados fluibles, o concentrados emulsionables.

Preferiblemente, el compuesto de la presente descripción se aplica en forma de una formulación, que incluye al

menos 5-fluorocitosina con un vehículo fitológicamente aceptable. Para su aplicación, las formulaciones concentradas pueden dispersarse en agua, u otros líquidos, o las formulaciones pueden ser granulares o semejantes a polvo, las cuales pueden entonces aplicarse sin otro tratamiento. Las formulaciones pueden prepararse según procedimientos que son convencionales en la técnica agroquímica.

La presente descripción contempla todos los vehículos mediante los cuales el compuesto puede ser formulado para su suministro y uso como un fungicida. Típicamente, las formulaciones se aplican como suspensiones o emulsiones acuosas. Tales suspensiones o emulsiones pueden producirse a partir de formulaciones solubles en agua, suspendibles en agua o emulsionables, las cuales son sólidas, usualmente conocidas como polvos humectables, o líquidas, usualmente conocidas como concentrados emulsionables, suspensiones acuosas o concentrados en suspensión. Como se apreciará fácilmente, puede usarse cualquier material al cual pueda añadirse el compuesto,

siempre que rinda la utilidad deseada sin interferencia significativa en la actividad del compuesto como un agente antifúngico.

Los polvos humectables, que pueden ser compactados para formar gránulos dispersables en agua, comprenden una mezcla íntima que incluye 5-fluorocitosina, un vehículo inerte y tensioactivos. La concentración del compuesto en el polvo humectable puede ser de aproximadamente 10 por ciento a aproximadamente 90 por ciento en peso 45 basada en el peso total del polvo humectable, más preferiblemente aproximadamente 25 por ciento en peso a aproximadamente 75 por ciento en peso. En la preparación de formulaciones tipo polvos humectables, los compuestos pueden mezclarse con cualquier sólido finamente dividido, tal como profilita, talco, tiza, yeso, tierra de Fuller, bentonita, atapulgita, almidón, caseína, gluten, arcillas tipo montmorillonita, tierras de diatomeas, silicatos

purificados o similares. En tales operaciones, el vehículo finamente dividido y los tensioactivos se mezclan típicamente con el o los compuestos y se muelen.

Los concentrados emulsionables de 5-fluorocitosina pueden comprender una concentración conveniente, tal como de aproximadamente 10 por ciento en peso a aproximadamente 50 por ciento en peso del compuesto, en un líquido 5 adecuado, basada en el peso total del concentrado. El compuesto puede disolverse en un vehículo inerte, el cual es un disolvente miscible con agua o una mezcla de disolventes orgánicos inmiscible con agua, y emulsionantes. Los concentrados pueden diluirse con agua y aceite para formar mezclas para pulverizar en forma de emulsiones aceite en agua. Los disolventes orgánicos útiles incluyen compuestos aromáticos, especialmente las porciones del petróleo naftalénicas y olefínicas de alto punto de ebullición tales como la nafta aromática pesada. También pueden usarse otros disolventes orgánicos, por ejemplo disolventes terpénicos, que incluyen derivados de colofonia, cetonas alifáticas, tales como ciclohexanona, y alcoholes complejos, tales como 2-etoxietanol.

Los emulsionantes que pueden emplearse ventajosamente en la presente memoria pueden ser fácilmente determinados por los expertos en la técnica e incluyen varios emulsionantes no iónicos, aniónicos, catiónicos y anfóteros, o una mezcla de dos o más emulsionantes. Ejemplos de emulsionantes no iónicos útiles en la 15 preparación de concentrados emulsionables incluyen los polialquilenglicol éteres y los productos de condensación de alquil y aril fenoles, alcoholes alifáticos, aminas alifáticas o ácidos grasos con óxido de etileno, óxidos de propileno tales como los alquilfenoles etoxilados y los ésteres de ácidos carboxílicos solubilizados con el poliol o polioxialquileno. Los emulsionantes catiónicos incluyen compuestos de amonio cuaternario y sales de aminas grasas. Los emulsionantes aniónicos incluyen las sales solubles en aceites (por ej., de calcio) de ácidos alquilarilsulfónicos, sales solubles en aceites de poliglicoléteres sulfatados y sales apropiadas de poliglicoléter fosfatado.

Líquidos orgánicos representativos que pueden emplearse en la preparación de los concentrados emulsionables del compuesto de la presente invención son los líquidos aromáticos tales como xileno, fracciones de propil benceno; o fracciones mixtas de naftaleno, aceites minerales, líquidos orgánicos aromáticos sustituidos tales como dioctil 25 ftalato; queroseno; dialquil amidas de varios ácidos grasos, particularmente las dimetil amidas de glicoles grasos y derivados de glicoles tales como el n-butil éter, etil éter o metil éter de dietilenglicol, y el metil éter de trietilenglicol y similares. También pueden emplearse mezclas de dos o más líquidos orgánicos en la preparación del concentrado emulsionable. Los líquidos orgánicos incluyen xileno, y fracciones de propil benceno, siendo el xileno el más preferido en algunos casos. En las formulaciones líquidas se emplean típicamente agentes dispersantes superficialmente activos y en una cantidad de 0, 1 a 20 por ciento en peso basada en el peso combinado del agente dispersante con el compuesto. Las formulaciones también pueden contener otros aditivos compatibles, por ejemplo, reguladores del crecimiento de las plantas y otros compuestos biológicamente activos usados en agricultura.

Las suspensiones acuosas que incluyen 5-fluorocitosina insoluble en agua pueden dispersarse en un vehículo acuoso en una concentración en el intervalo de aproximadamente 5 a aproximadamente 50 por ciento en peso,

basada en el peso total de la suspensión acuosa. Las suspensiones se preparan moliendo finamente el compuesto, y mezclando vigorosamente el material molido en un vehículo compuesto de agua y tensioactivos escogidos de los mismos tipos tratados anteriormente. Para aumentar la densidad y la viscosidad del vehículo acuoso también pueden añadirse otros componentes, tales como sales inorgánicas y gomas sintéticas o naturales.

La 5-fluorocitosina también puede aplicarse como formulaciones granulares, las cuales son particularmente útiles para aplicaciones al suelo. Las formulaciones granulares contienen en general de aproximadamente 0, 5 a aproximadamente 10 por ciento en peso del compuesto, basado... [Seguir leyendo]

1. Un método para controlar una enfermedad inducida por un patógeno en una planta que al menos está en riesgo de ser contagiada por el patógeno, que comprende poner en contacto la planta o un área adyacente a la planta con 5-fluorocitosina, donde la enfermedad es una de sarna del manzano, tizón foliar del trigo, mancha foliar de la remolacha azucarera, mancha foliar del cacahuete, antracnosis del pepino, y sigatoka negra del plátano.

2. El método según la reivindicación 1, donde la composición además comprende un insecticida.

3. El método según la reivindicación 1, donde la composición además comprende un agente para el control de las malas hierbas.