Procedimiento de preparación de extractos vegetales que permite la obtención de una nueva forma galénica.

Procedimiento de preparación de un extracto vegetal, a partir de materia vegetal,

para la realización de una tisana que comprende:

- una etapa de contacto entre la materia vegetal y un disolvente;

- al menos una etapa de extracción en fase líquida de los principios activos, realizada con calentamiento y a presión reducida;

- una etapa de secado de la materia vegetal que se ha sometido al menos a la etapa de extracción en presencia de la fracción obtenida al fin al de al menos la etapa de extracción, con el fin de permitir la fijación de los principios activos sobre la materia vegetal.

Procedimiento de preparaciïn de extractos vegetales que permite la obtenciïn de una nueva forma galïnica Campo de la invenciïn La invenciïn tiene por objeto un nuevo procedimiento de preparaciïn de extractos vegetales, segïn el cual los principios activos se impregnan en un soporte de planta.

Se ha comprobado que dicha forma galïnica es mïs activa y mïs fïcil de asimilar. Los extractos preparados de este modo se pueden utilizar en composiciones alimentarias, cosmïticas o farmacïuticas, para hacer tisanas.

Estado de la tïcnica En el marco del uso de las plantas por sus virtudes terapïuticas y desde hace milenios, la forma de presentaciïn mïs comïnmente aceptada es la forma lïquida. Sus ventajas son numerosas, en particular una mejor biodisponibilidad y la posibilidad de su preparaciïn en el acto. Como contrapartida, presenta inconvenientes, como una baja dosis de activos que precisa unas grandes cantidades, el gusto o el olor, asï como las limitaciones ligadas a su preparaciïn.

A este respecto, la tisana de plantas es la referencia que se prescribe o se utiliza en la automedicaciïn.

En el pasado, las otras formas galïnicas se reservaban a la prescripciïn y eran del dominio del boticario. Las pïldoras y las tabletas podïan contener polvos de plantas, siendo su dosis baja y la posologïa elevada.

En la actualidad, poco han cambiado las cosas en este campo. La nociïn de extracto o de polvo de planta sigue estando presente. El extracto se ha vuelto seco mediante la sustracciïn del agua, pero con ello se aleja del fundamento de la fitoterapia, esto es la nociïn de ï totum ï que corresponde al conjunto de los elementos que componen la planta.

Los cambios han afectado mïs a la forma, que se ha vuelto mïs moderna, en particular gracias a una toma ïnica y la comodidad de uso.

Muy recientemente, los estudios del PNNS han demostrado que la toma diaria de una tisana de plantas como la 35 verbena o la tila permite limitar el efecto oxidante y reduce a la mitad la apariciïn de algunos cïnceres.

La tisana tradicional es, por lo tanto, hoy en dïa la ïnica forma de preparaciïn de fitoterapia que permite garantizar una cantidad suficiente de activos que permite una eficacia demostrada.

El problema es que la preparaciïn de una tisana tradicional es larga y engorrosa. Por regla general, hay que llevar a cabo una decocciïn de entre 10 y 20 gramos de plantas durante entre 15 y 20 minutos en 1 litro de agua, que hay que consumir en el mismo dïa. Pocas personas se ajustan a este protocolo y la mayorïa prefiere comprar las infusiones en bolsitas, evidentemente mïs prïcticas, pero por supuesto mucho menos eficaces a causa de su baja concentraciïn (entre 1, 5 y 2 gramos por bolsita, con una preparaciïn que no supera los 3 minutos) .

Asï pues, de esto se deriva que la evoluciïn de un producto de fitoterapia debe hacerse cumpliendo algunas reglas:

-el respeto de la nociïn de totalidad, que es uno de los preceptos de la fitoterapia; -el respeto de la integridad de los componentes, empleando un mïtodo no traumïtico para el tratamiento del 50 vegetal y que permite la conservaciïn de sus cualidades biolïgicas; -la proposiciïn de tïcnicas innovadoras en el tratamiento del vegetal, que permite desmarcarse de las formas tradicionalmente utilizadas.

En resumen, el polvo de planta es en la actualidad lo que mïs comïnmente se utiliza en las formas galïnicas de 55 fitoterapia. No obstante, esta presenta numerosos inconvenientes: debilidad de los activos; cantidad relativamente elevada que hay que absorber para obtener un efecto fisiolïgico (entre 2 y 3 gramos por dïa corresponden a la toma de entre 7 y 10 cïpsulas de 300 mg) ; baja biodisponibilidad; integridad no respetada a causa de un tratamiento de las plantas de secado/triturado a menudo drïstico.

Como ya se ha comentado, la tisana es la forma mïs eficaz y recomendada, cuando se realiza en las condiciones de la farmacopea. Ahora bien, hoy en dïa, las personas consumidoras se decantan mïs hacia las infusiones clïsicas que hacia las tisanas terapïuticas por las razones mencionadas mïs arriba.

Resulta, por lo tanto, necesario concebir una nueva forma galïnica que permita a la vez: 65 -resolver los principales inconvenientes de los polvos de plantas medicinales, aumentando la biodisponibilidad de los principios activos de la planta; -reducir las tomas y el nïmero de cïpsulas, aumentado la cantidad de principios activos en la preparaciïn; -poder realizar, en forma de infusiones, unas tisanas tan concentradas como las tisanas terapïuticas, pero con el

tiempo de preparaciïn de una infusiïn clïsica.

El documento EP 0294177 A describe un procedimiento de extracciïn por arrastre con el vapor de agentes aromïticos a partir de una materia vegetal (hojas de tï) , pudiendo el extracto aromïtico aïadirse a la materia vegetal agotada tras el secado de esta.

La presente invenciïn se inscribe, por lo tanto, en la bïsqueda de nuevos procedimientos de preparaciïn de extractos vegetales para la realizaciïn de una tisana que respeta la integridad y la totalidad de los componentes vegetales, y en la bïsqueda de nuevas fïrmulas galïnicas que presentan una mejor biodisponibilidad y una mayor concentraciïn.

Descripciïn de la invenciïn Asï pues, la presente invenciïn se refiere a un nuevo procedimiento de preparaciïn de extractos vegetales, a partir de materia vegetal.

Dicho procedimiento comprende las siguientes etapas bïsicas:

- una etapa de contacto entre la materia vegetal y un disolvente; -al menos una etapa de extracciïn de los principios activos;

-una etapa de secado.

De acuerdo con una primera caracterïstica, el procedimiento se puede llevar a cabo con materia vegetal seca o fresca, del mismo modo que en una parte de planta o una planta entera.

La primera etapa consiste, por lo tanto, en colocar la materia vegetal en contacto con un disolvente, en el cual va a tener lugar la extracciïn de los principios activos. Este disolvente que puede ser acuoso, hidro-orgïnico o puramente orgïnico, es de manera ventajosa una mezcla hidro-alcohïlica, como por ejemplo una mezcla 50/50 (volumen) agua/alcohol, en particular una mezcla hidro-etanïlica al 50/50 V/V. Ejemplos de disolventes orgïnicos que se pueden utilizar a lo largo de esta etapa son el etanol, el metanol, la acetona o sus mezclas. Esta etapa se puede asimilar a una fase de maceraciïn.

La segunda etapa corresponde a la fase de extracciïn propiamente dicha. Se pueden realizar una o varias etapas de extracciïn. Las condiciones de extracciïn se determinan en funciïn de la naturaleza de la materia vegetal presente.

De manera ventajosa, esta extracciïn se realiza con microondas, o mediante cualquier otro medio de calentamiento convencional, y a presiïn reducida, permitiendo estas dos condiciones juntas extraer todos los activos de la planta y de este modo respetar la nociïn de totalidad, sin que se modifique su integridad.

De manera privilegiada, el generador de microondas GMP 60 K que equipa la cïmara de extracciïn emite una potencia de entre 600 y 6.000 W en la banda de frecuencia comprendida entre 300 MHz y 300 GHz, de manera ventajosa 2.450 MHz. El uso de las microondas como medio de calentamiento, con respecto a las tïcnicas convencionales, permite acortar la fase de extracciïn ya que el calentamiento de la masa vegetal es muy corto.

La nociïn de presiïn reducida implica la puesta en vacïo, al menos parcial, o con gas inerte. El valor de la presiïn queda entonces comprendido entre 50 y 300 milibares, de manera ventajosa del orden de 150 milibares. El nitrïgeno se utiliza de manera ventajosa como gas inerte.

Bajo el efecto combinado del calentamiento, de manera ventajosa por microondas, y de la presiïn reducida, la 55 extracciïn se lleva a cabo hasta que se agota la sustancia vegetal tratada.

En la prïctica y de manera ventajosa, la extracciïn se lleva a cabo a una temperatura inferior o igual a 95 ïC a 150 milibares, y de manera mïs ventajosa a una temperatura de 55 ïC a una presiïn reducida de 150 milibares.

La duraciïn de la extracciïn tambiïn estï controlada, de manera ventajosa inferior a 1 hora, de manera aun mïs ventajosa del orden de 30 minutos, e incluso del orden de 15 minutos, correspondiendo este ïltimo valor aproximadamente al tiempo de preparaciïn de una tisana terapïutica.

El control de la temperatura y del tiempo de reacciïn durante la fase de extracciïn contribuye a limitar la oxidaciïn 65 de los elementos que componen el extracto vegetal presente.

De preferencia, esta etapa se realiza con agitaciïn.

Al final de estas dos etapas... [Seguir leyendo]

1. Procedimiento de preparaciïn de un extracto vegetal, a partir de materia vegetal, para la realizaciïn de una tisana que comprende:

-una etapa de contacto entre la materia vegetal y un disolvente; -al menos una etapa de extracciïn en fase lïquida de los principios activos, realizada con calentamiento y a

presiïn reducida; -una etapa de secado de la materia vegetal que se ha sometido al menos a la etapa de extracciïn en 10 presencia de la fracciïn obtenida al final de al menos la etapa de extracciïn, con el fin de permitir la fijaciïn de los principios activos sobre la materia vegetal.

2. Procedimiento de acuerdo con la reivindicaciïn 1, caracterizado por que la materia vegetal estï constituida por

materia vegetal fresca o seca. 15

3. Procedimiento de acuerdo con la reivindicaciïn 1 o 2, caracterizado por que el disolvente es una mezcla hidroalcohïlica, de manera ventajosa hidro-etanïlica, y de manera aun mïs ventajosa una mezcla 50/50 V/V.

4. Procedimiento de acuerdo con una de las reivindicaciones anteriores, caracterizado por que la etapa de 20 extracciïn se realiza con microondas y a presiïn reducida, de manera ventajosa con gas inerte, como el nitrïgeno.

5. Procedimiento de acuerdo con una de las reivindicaciones anteriores, caracterizado por que la etapa de extracciïn se lleva a cabo a una temperatura inferior o igual a 95 ïC a 150 milibares, y de manera aun mïs ventajosa a una temperatura de 55 ïC a presiïn reducida de 150 milibares, y por que tiene una duraciïn inferior a 1 hora, de manera aun mïs ventajosa del orden de 15 minutos.

6. Procedimiento de acuerdo con una de las reivindicaciones anteriores, caracterizado por que la etapa de secado se realiza a presiïn reducida.

7. Procedimiento de acuerdo con una de las reivindicaciones anteriores, caracterizado por que al menos las etapas de extracciïn y de secado se realizan en una misma cïmara hermïtica.

8. Procedimiento de acuerdo con una de las reivindicaciones anteriores, caracterizado por que despuïs de la etapa de secado, el extracto vegetal se somete a una etapa de trituraciïn, y eventualmente de granulaciïn. 35

9. Procedimiento de acuerdo con una de las reivindicaciones anteriores, caracterizado por que la etapa de contacto con el disolvente y la etapa de extracciïn se realizan de forma simultïnea.

10. Procedimiento de acuerdo con una de las reivindicaciones anteriores, caracterizado por que la etapa de 40 extracciïn se repite varias veces, de manera ventajosa tres veces.

11. Procedimiento de acuerdo con la reivindicaciïn 10, caracterizado por que, entre cada repeticiïn de la etapa de extracciïn se aïade materia vegetal al extracto.

12. Procedimiento de acuerdo con la reivindicaciïn 10 u 11, caracterizado por que en cada repeticiïn se incrementa la temperatura de extracciïn.