Inhibidor de la producción de melanina.

Compuesto representado por la siguiente fórmula estructural (1) para su uso como inhibidor de la producción de melanina**Fórmula**

Inhibidor de la producción de melanina Campo técnico

La presente invención se refiere a un inhibidor de la producción de melanina que inhibe el melanismo de la piel inducido por rayos ultravioleta o similares, y a un producto cosmético de blanqueamiento que presenta un efecto de blanqueamiento excelente y una seguridad elevada. Además, la invención se refiere al uso de salacinol como inhibidor de la producción de melanina en un producto cosmético de blanqueamiento que presenta un efecto de blanqueamiento excelente y una seguridad elevada que inhibe el melanismo de la piel inducido por rayos ultravioleta.

Técnica anterior

Recientemente, la prevención o recuperación del cambio de color de la piel tal como quemaduras solares, pecas y efélides, es decir, el denominado blanqueamiento, ha suscitado atención.

Cuando se expone la piel a rayos ultravioleta incluidos en la luz solar, lámparas ultravioletas, y similares, la piel se inflama y los tejidos cutáneos se dañan perdiendo el denominado cutis brillante, textura fina, humedad, y similares. Particularmente, cuando se daña la dermis por los rayos ultravioleta, se generan arrugas y flacidez y puede provocarse el denominado fotoenvejecimiento.

El oxígeno activo generado por la exposición ultravioleta y diversos factores liberados a partir de las células cutáneas bajo la influencia de la misma potencian la actividad tirosinasa en melanocitos. La melanina que aporta el tono de color de la piel se produce a través de la oxidación de tirosina por la acción de tirosinasa en melanocitos. Cuando se activa la tirosinasa por los rayos ultravioleta, se considera que la melanina se produce en exceso y se transfiere a células epidérmicas y por tanto cambia el tono de color de la piel y se oscurece. Por consiguiente, con el fin de obtener un efecto de blanqueamiento, se requiere inhibir la producción de melanina.

Hasta la fecha, se han propuesto productos cosméticos de blanqueamiento que contienen ácido ascórbico, ácido kójico, arbutina, ácido elágico, o un derivado de los mismos, o diversos extractos vegetales.

Por otro lado, el salacinol representado por la fórmula estructural (1) que va a mencionarse más adelante es un compuesto descubierto a partir de plantas que pertenecen al género Salada. Tradicionalmente se ha transmitido que raíces y troncos de plantas que pertenecen al género Salada son eficaces para la prevención y el tratamiento inicial de diabetes en la medicina tradicional ayurveda en la India y Sñ Lanka. En los últimos años, se ha notificado que plantas que pertenecen al género Salada tienen una acción inhibidora sobre la elevación de los niveles de glucosa en sangre y el mecanismo de acción puede atribuirse a la acción inhibidora de la absorción de azúcar basada en una inhibición de la actividad a-glucosidasa.

Además, también se ha propuesto la aplicación de extractos en bruto de plantas que pertenecen al género Salada a los denominados agentes de blanqueamiento (documentos de patente 1 y 2).

Documentos de la técnica anterior

Documentos de patente

Documento de patente 1: JP-A-26-188463

Documento de patente 2: JP-A-28-12774

Exposición de la invención

Problemas que va a solucionar la invención

Los componentes que se conoce hasta la fecha que tienen acción de blanqueamiento tienen escasa estabilidad y solubilidad en sistemas de formulación y tampoco tienen una actividad suficiente en el organismo vivo. Además, provocan erupciones en la piel, por ejemplo, y por tanto tampoco son satisfactorios desde el punto de vista de la seguridad. Incluso cuando se usa un extracto en bruto de plantas que pertenecen al género Salada, la acción de blanqueamiento no es suficiente y además, cuando se usa en una concentración alta con el fin de potenciar la acción, aparece citotoxicidad, de manera que se ha revelado que es inadecuado.

Por consiguiente, un componente de blanqueamiento que presenta una acción de blanqueamiento elevada y una citotoxicidad baja.

Medios para solucionar los problemas

En consideración de tales circunstancias, como resultado de estudios extensos, los presentes inventores han encontrado que el salacinol representado por la fórmula (1) tiene una acción inhibidora de la producción de melanina excelente y además tiene estabilidad y seguridad elevadas. De ese modo, se hace posible proporcionar un producto cosmético de blanqueamiento seguro y estable.

Concretamente, la presente invención tiene la siguiente constitución.

1. Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural (1) para su uso como inhibidor de la producción de melanina.

2. Un producto cosmético de blanqueamiento que comprende el compuesto de fórmula estructural (1) según el punto 1 anteriormente.

3. El compuesto descrito en el punto 1 anteriormente para su uso como principio activo para la inhibición de la producción de melanina en la producción de un producto cosmético de blanqueamiento.

Ventaja de la invención

Según la invención, se proporciona un inhibidor de la producción de melanina que presenta un elevado efecto inhibidor de la producción de melanina y que tiene una estabilidad y seguridad elevadas, específicamente, un producto cosmético de blanqueamiento que inhibe el cambio de color de la piel inducido por rayos ultravioleta o similares.

Breve descripción de los dibujos

[FIG. 1]

La figura 1 es un dibujo que muestra las curvas de inhibición de la producción de melanina de salacinol y controles comparativos.

[FIG. 2]

La figura 2 es un dibujo que muestra curvas de supervivencia celular de salacinol y controles comparativos.

Modo para llevar a cabo la invención

A continuación se explicarán realizaciones de la presente invención en detalle.

Con el fin de explicar la invención en detalle, se mencionan ejemplos de producción y ejemplos experimentales de compuestos que van a usarse en la invención como ejemplos, pero la invención no se limita a los mismos.

El inhibidor de la producción de melanina de la invención contiene un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural (1) como principio activo.

[Comp. quím. 2]

El compuesto representado por la fórmula estructural (1) se denomina salacinol y puede obtenerse por aislamiento y purificación a partir de plantas que pertenecen al género Salada y extractos de las mismas usando un método conocido, por ejemplo cromatografía preparativa.

Las plantas que pertenecen al género Salada son plantas que pertenecen a Celastraceae que crecen en estado silvestre principalmente en Sri Lanka, la India y el área del sureste asiático. Más específicamente, se usan uno o más tipos de plantas seleccionadas de Salada reticulate, Salada oblonga, Salada prinoides, Salada chinensis, Salada latifolia, Salada burunoniana, Salada grandiflora y Salada macrosperma.

El extracto de las plantas que pertenecen al género Salada significa un producto molido, un producto secado, un extracto, un polvo secado del mismo (polvo de extracto), o similares de partes comestibles tales como raíces, troncos, hojas, flores y frutos. También es adecuado mezclar y usar uno o más tipos de las partes. Más preferiblemente, se usa un polvo de extracto extraído a partir de raíces y troncos.

El polvo de extracto es un producto secado de uno obtenido mediante extracción con disolvente a partir de las partes comestibles mencionadas anteriormente y similares. El disolvente de extracción puede seleccionarse del grupo que consiste en agua o alcoholes tales como metanol y etanol, o disolvente mixto de agua y alcoholes o cetonas tales como acetona. Preferiblemente, se usa agua, un alcohol o un alcohol acuoso. Más preferiblemente, como disolvente de extracción, se usa etanol o agua caliente o un etanol acuoso. Con respecto a la concentración de alcohol del alcohol acuoso anterior, puede usarse uno que tiene una concentración del 3 al 9% en masa, preferiblemente del 4 al 7% en masa.

Como método de secado, puede mencionarse secado por pulverización, liofilización y similares sin limitación a los mismos.

Además, también pueden usarse los sintetizados usando métodos de síntesis conocidos, por ejemplo, el método descrito en el documento JP-A-29-528299 (WO 27-98567) y similares.

La cantidad de combinación de salacinol en la invención es preferiblemente del ,5 al 1,% en masa (a continuación en el presente documento descrito simplemente como %) en base a la cantidad total del inhibidor de la producción de melanina o el producto cosmético de blanqueamiento. Se prefiere la cantidad de mezclado en este intervalo puesto... [Seguir leyendo]

1. Compuesto representado por la siguiente fórmula estructural (1) para su uso como inhibidor de la producción de melanina

2. Producto cosmético de blanqueamiento que comprende el compuesto de fórmula estructural (1) según la reivindicación 1.

3. Composición que comprende un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural (1) para su uso en la inhibición de la producción de melanina

4. Composición según la reivindicación 3, en la que el compuesto representado por la fórmula estructural (1) es un compuesto sintetizado o compuesto aislado y purificado.