Formulación acuosa de N-(cianofenil)pirazolcarboxamida.

Una composición insecticida de concentrado en suspensión que comprende en peso,

en base al peso total de lacomposición:

(a) de 0,3 a 30% de 3-bromo-1-(3-cloro-2-piridinil)-N-[4-ciano-2-metil-6-[(metilamino)carbonil]fenil]-1H-pirazol-5-carboxamida;

(b) de 5 a 70% de un componente no iónico de copolímero de bloques de óxido de etileno-óxido de propileno quetiene una solubilidad en agua de al menos aproximadamente 5% en peso a 20ºC, un valor del balance hidrófilolipófiloque varía desde 5 a 18 y un peso molecular medio que varía desde 900 a 20000 daltones; y

(c) de 20 a 95% de agua.,

en donde la composición comprende no más de 5% en peso de compuestos líquidos inmiscibles en agua.

Formulación acuosa de N- (cianofenil) pirazolcarboxamida Campo de la invención Esta invención se refiere a ciertas composiciones de concentrado en suspensiones acuosas que comprenden 3bromo-1- (3-cloro-2-piridinil) -N-[4-ciano-2-metil-6-[ (metilamino) carbonil]fenil]-1H-pirazol-5-carboxamida.

Antecedentes de la invención Típicamente, los compuestos químicos para proteger plantas, por ejemplo, insecticidas, se formulan como composiciones (formulaciones) que comprenden el o los compuestos activos e ingredientes inertes, tales como vehículos y adyuvantes. Estas composiciones pueden ser aplicadas por el usuario a las plantas/plagas dianas, sin diluir o después de diluirlas con agua. Los concentrados de formulaciones líquidas están entre las formulaciones más usadas comúnmente para sustancias químicas de protección de plantas, porque pueden medirse y verterse fácilmente y cuando se diluyen con agua forman, típicamente, soluciones o dispersiones acuosas que pueden pulverizarse con facilidad.

Generalmente, los ingredientes inertes de las formulaciones no deben causar la descomposición del ingrediente activo, ni reducir sustancialmente su actividad biológica al ser aplicados, así como ser no fitotóxicos y seguros para el medio ambiente. El agua es un ingrediente de formulaciones particularmente deseable para formar el medio vehículo líquido continuo de los concentrados de la formulación líquida, debido a que es muy económica, segura para el medio ambiente y compatible con más dilución con agua antes de su pulverización. Los ingredientes inertes de las formulaciones destinados a ser diluidos con agua antes de su aplicación deben disolverse o dispersarse fácilmente en agua. Para formulaciones líquidas, los ingredientes inertes tampoco deben producir una precipitación o crecimiento de cristales apreciable del ingrediente activo después de un almacenamiento prolongado. Realmente, para formulaciones de concentrados en suspensión que comprenden partículas sólidas del ingrediente activo dispersadas en un medio líquido, se incluyen frecuentemente ingredientes inertes para promover la suspensión de las partículas y retardar su sedimentación.

Ciertos insecticidas son capaces de ser transportados dentro del sistema vascular de una planta (por ejemplo, el floema) para proporcionar una protección sistémica del follaje (que incluye follaje recién brotado) más allá del follaje sobre el que se aplican los insecticidas. Además, las concentraciones activas de los insecticidas en un sistema vascular de una planta son particularmente deseables para controlar plagas de insectos que obtienen su alimentación, principalmente, a través de extraer savia de las plantas desde las estructuras internas de partes de las plantas, tales como las hojas. Los ejemplos de tales plagas de insectos de particular importancia son las plagas perforadoras-succionadoras del orden de los homópteros, tales como los miembros de la familia Aleyrodidae (moscas blancas) , la familia Aphidadae (áfidos) , la familia Delphacidae (saltadores de plantas) y la familia Cicadellidae (chicharras) .

Aunque la distribución de los ingredientes activos insecticidas sistémicos en células del mesófilo, sistema vascular y otros tejidos depende de las propiedades físicas (por ejemplo, el coeficiente de reparto octanol-agua, "log P") de las moléculas del insecticida, la penetración inicial y el movimiento translaminar de los ingredientes activos de los insecticidas a través de la cutícula de las hojas y las células epidérmicas también puede depender de los otros ingredientes de la composición aplicada. Debido a que la cutícula de la hoja es cérea, las composiciones a base de agua tienen, inherentemente, poca propensión a humectar la cutícula para promover el contacto. Se puede promover la captación mediante la inclusión de ingredientes para mejorar el contacto y la adhesión y, posiblemente, incluso modificar estructuralmente la capa de cutícula cérea para facilitar la penetración de los ingredientes activos. Además de facilitar el transporte sistémico, la absorción del ingrediente activo desde la superficie de la planta al interior de la planta también puede mejorar la resistencia al lavado.

La publicación PCT WO 2008/069990 describe ciertas composiciones de concentrados en suspensiones acuosas que comprenden en peso, en base al peso total de la composición, de aproximadamente 0, 1 a aproximadamente 50% de uno o más artropodicidas de carboxamida que son sólidos a temperatura ambiente, por ejemplo, 3-bromo1- (3-cloro-2-piridinil) -N-[4-ciano-2-metil-6-[ (metilamino) carbonil]fenil]-1H-pirazol-5-carboxamida, de aproximadamente 10 a aproximadamente 70% de uno o más compuestos líquidos inmiscibles en agua (solubles en agua hasta menos de 2% en peso a 20ºC) y de aproximadamente 1 a aproximadamente 55% de un componente tensioactivo que tiene una propiedad dispersante. Esta publicación describe que incluir sojato de metilo como un compuesto líquido inmiscible en agua en una composición de concentrado en suspensión acuosa puede aumentar el control del insecto succionador Bemisia argentifolii (mosca blanca de hojas plateadas) y mejorar la resistencia al lavado por lluvia.

Tales compuestos líquidos inmiscibles en agua como aceites minerales y aceites vegetales se pueden usar también en concentraciones altas para matar ciertas plagas de insectos asfixiándolos. Para este fin, estos aceites son conocidos y comercializados como aceites durmientes, aceites hortícolas y aceites para pulverizar. Sin embargo, como se describe en el artículo "What is Horticultural Oil and Dormant Oil?" publicado en Weekend Monthly Web Magazine, de junio de 2009 (disponible el 30 de junio de 2009 en http://www.weekendgardener.net/garden

pests/dormantoil-010901.htm) la limitación principal de estos aceites es su potencial para causar daños a las plantas (fitotoxicidad) en algunas situaciones. Ciertas especies de plantas son particularmente sensibles a los aceites. Para minimizar el riesgo de fitotoxicidad, es mejor pulverizar los aceites antes de que las yemas comiencen a hincharse y, generalmente, no se recomienda pulverizar los aceites sobre árboles que hayan florecido completamente. Los productores comerciales también pueden ser renuentes a pulverizar aceites sobre plantas productoras, por ejemplo, de frutos, cuyo valor de mercado depende de la ausencia completa de daños.

Aunque los compuestos líquidos inmiscibles en agua, están incluidos generalmente en las composiciones de la publicación PCT WO 2008/069990 en cantidades mucho menores que cuando se usan solos para el control de plagas de insectos, el potencial de los compuestos líquidos inmiscibles en agua de causar fitotoxicidad puede causar preocupación en algunas situaciones. Por lo tanto, es deseable una composición de concentrados en suspensión acuosa de 3-bromo-1- (3-cloro-2-piridinil) -N-[4-ciano-2-metil-6-[ (metilamino) carbonil]fenil]-1H-pirazol-5carbo-xamida que promueva la penetración de este ingrediente activo sin depender de compuestos inmiscibles en agua. Ahora se ha descubierto dicha composición.

Sumario de la invención Esta invención se refiere a una composición insecticida de concentrado en suspensión que comprende, en peso, en base al peso total de la composición:

(a) de aproximadamente 0, 3 a aproximadamente 30% de 3-bromo-1- (3-cloro-2-piridinil) -N-[4-ciano-2-metil-6[ (metilamino) carbonil]fenil]-1H-pirazol-5-carboxamida;

(b) de aproximadamente 5 a aproximadamente 70% de un componente copolímero no iónico de bloques de óxido de etileno-óxido de propileno que tiene una solubilidad en agua de al menos aproximadamente 5% en peso a 20ºC, un valor del balance hidrófilo-lipófilo que varía desde aproximadamente 5 a aproximadamente 18 y un peso molecular medio que varía desde aproximadamente 900 a aproximadamente 20000 daltones; y

(c) de aproximadamente 20 a aproximadamente 95% de agua.

en donde la composición comprende no más de aproximadamente 5% en peso de compuestos líquidos inmiscibles en agua.

Esta invención también se refiere a un método para controlar una plaga de insectos que comprende diluir dicha composición de concentrado en suspensión con agua para formar una composición diluida y poner en contacto la plaga de insectos o su medio ambiente con una cantidad eficaz como insecticida de dicha composición diluida.

Descripción detallada de la invención.

Como se utilizan en la presente memoria, los términos "comprende", "que comprende", "incluye", "que incluye", "tiene", "que tiene", "contiene", "que contiene", "caracterizado por" o cualquiera otra de sus variaciones, pretenden cubrir una inclusión no exclusiva, sometida a cualquier limitación explícitamente indicada. Por ejemplo, una... [Seguir leyendo]

1. Una composición insecticida de concentrado en suspensión que comprende en peso, en base al peso total de la composición:

(a) de 0, 3 a 30% de 3-bromo-1- (3-cloro-2-piridinil) -N-[4-ciano-2-metil-6-[ (metilamino) carbonil]fenil]-1H-pirazol-5carboxamida;

(b) de 5 a 70% de un componente no iónico de copolímero de bloques de óxido de etileno-óxido de propileno que tiene una solubilidad en agua de al menos aproximadamente 5% en peso a 20ºC, un valor del balance hidrófilolipófilo que varía desde 5 a 18 y un peso molecular medio que varía desde 900 a 20000 daltones; y

(c) de 20 a 95% de agua.,

en donde la composición comprende no más de 5% en peso de compuestos líquidos inmiscibles en agua.

2. La composición de la reivindicación 1, en donde el componente (b) comprende de 20 a 70% en peso de la composición.

3. La composición de una cualquiera de las reivindicaciones 1 y 2, en donde la relación entre el componente (b) y el componente (a) es al menos aproximadamente 1:1 en peso.

4. La composición de una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en donde el valor del balance hidrófilo-lipófilo del componente (b) varía de 8 a 15.

5. La composición de una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en donde el peso molecular medio del componente (b) varía desde 2000 a 8000 daltones.

6. La composición de una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, en donde el componente (b) comprende uno o más copolímeros no iónicos de bloques de óxido de etileno-óxido de propileno seleccionados del grupo que consiste de poloxámeros, poloxámeros inversos, poloxaminas y poloxaminas inversas.

7. La composición de la reivindicación 6, en donde el componente (b) comprende uno o más copolímero no iónicos de bloques de óxido de etileno-óxido de propileno seleccionados de poloxámeros.

8. La composición de una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, que además comprende de 0, 1% a 15% en peso de uno o más agentes biológicamente activos diferentes de 3-bromo-1- (3-cloro-2-piridinil) -N-[4-ciano-2-metil-6