Uso de la diaminooxidasa para la prevención de los síntomas de la resaca.

La presente invención se refiere al uso de la diaminooxidasa (DAO) para la fabricación de una composición oral a administrar para la prevención de los síntomas de la resaca producida por el consumo de bebidas alcohólicas.

Uso de la diaminooxidasa para la prevención de los sintomas de la resaca

CAMPO DE LA INVENCIÓN

La presente invención se refiere al uso de la diaminooxidasa (DAO) para la fabricación de una composición para el bloqueo de los efectos de liberación de histamina provocada por el consumo de bebidas alcohólicas y así prevenir los síntomas de la resaca.

ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN

Los efectos que tiene el alcohol en el organismo dependen de una serie de factores individuales y del medio ambiente, así como de qué y cuánto se beba. La absorción del alcohol, o etanol, ocurre cuando, al entrar la bebida al organismo por la boca y pasar al esófago, llega al estómago donde es diluido por los jugos gástricos. La velocidad con la que el alcohol pasa del estómago al intestino para mezclarse con la corriente sanguínea y producir sus efectos, está determinada por:

- Tipo de bebida y cantidad de alcohol que ésta contenga (a mayor concentración de alcohol, más rápida su absorción) .

- Rapidez con la que se beba (a mayor celeridad con la que se bebe, más rápido se absorbe) .

- Presencia de alimentos en el estómago, especialmente grasas (la presencia de alimento retrasa la absorción del alcohol) .

- Peso corporal y sexo (las mujeres y las personas delgadas absorben el alcohol más rápidamente) .

- Estado anímico, emocional y de salud general (el cansancio, la depresión y la mala salud potencian la rapidez de la absorción) .

- Experiencia previa de consumo.

El alcohol llega al Sistema Nervioso Central (SNC) , incluido el cerebro, a través de la sangre. Los efectos comienzan a manifestarse casi de inmediato, tanto los subjetivos (la forma en que el bebedor siente que cambia su estado de ánimo y su percepción de las cosas) , como los objetivos (la conducta que exhibe) .

El alcohol, o etanol, es un depresor del SNC, un anestésico, no un estimulante. En pequeñas cantidades, las bebidas con alcohol parece que estimulan porque inhiben las funciones cerebrales que se relacionan con el aprendizaje, el juicio y el control. Esa desinhibición inicial y la euforia que puede presentarse con pocas cantidades, han hecho creer equivocadamente que las bebidas alcohólicas son estimulantes.

La resaca es el resultado de la intoxicación del organismo, provocada por la ingesta de una dosis excesiva del alcohol. La resaca es la aparición de una serie de síntomas al día siguiente de haber bebido alcohol excesivamente, y puede empeorar si se fuma excesivamente.

El organismo se protege de la intoxicación y segrega enzimas que metabolizan y desechan las toxinas. Sin embargo, cuando la ingesta de alcohol es excesiva la capacidad del organismo para metabolizarlo es menor y se presentan los síntomas de la resaca.

Algunos estudios revelan que la resaca es debida a los procesos metabólicos del hígado, los efectos diuréticos del alcohol y la disminución del azúcar en sangre.

Cuando el alcohol llega a la sangre (entre 30 y 90 minutos después de ser ingerido) se produce una disminución de los azúcares presentes en la circulación, lo que provoca una sensación de debilidad y agotamiento físico. Lo anterior es debido a que el alcohol acelera la transformación de glicógeno (una sustancia que se encarga de almacenar el azúcar en el hígado) en glucosa y ésta se elimina de forma más rápida.

Otra acción del alcohol, es que inhibe a la vasopresina que es una hormona secretada por la glándula suprarrenal. Esta hormona es la responsable de mantener el balance de los líquidos en el cuerpo, ordenando al riñón que reabsorba agua de la orina. Si la función de la vasopresina falla, el riñón comienza a eliminar más agua de la que ingiere y provoca que el organismo busque el agua en otros órganos. Esto provoca que las meninges (membranas que cubre el cerebro) pierdan agua y por tanto aparezca el dolor de cabeza.

El dolor de cabeza, común en todas las personas que sufren resaca, resulta de la dilatación de los vasos sanguíneos por el efecto que producen algunas sustancias vasodilatadoras (como la histamina) en el organismo.

La histamina [2- (4-imidazolil) -etilamina] es un importante mediador de muchos procesos biológicos incluyendo la inflamación, la secreción de ácido gástrico, la neuromodulación y la regulación de la función inmune. Debido a su potente actividad farmacológica, incluso a concentraciones muy bajas, es necesario regular de forma cuidadosa la síntesis, el transporte, el almacenamiento, la liberación y la degradación de la histamina para evitar reacciones indeseables. Concentraciones altas de histamina libre en circulación desencadenan efectos no deseados, como dolores de cabeza, nariz tapada o rinorrea, obstrucciones de las vías respiratorias, taquicardias, dolencias gástricas e intestinales, hinchazones de párpados, eritemas cutáneos, disminución de la tensión arterial, broncoespasmos, etc.

La histamina es producida por los propios seres humanos y se almacena en forma inactiva en los gránulos metacromáticos de los mastocitos y leucocitos basófilos, donde está disponible para la liberación inmediata. Las mayores concentraciones de histamina se miden en el pulmón. Después de la liberación, la histamina en un mediador extraordinariamente potente de una pluralidad de procesos fisiológicos y patofisiológicos, frecuentemente también mediante la interacción con citoquinas.

La histamina también puede entrar en el cuerpo humano desde el exterior, ya que se genera por acción microbiológica en el curso del procesado de los alimentos y, por consiguiente, está presente en cantidades sustanciales en muchos alimentos y bebidas fermentadas, tales como vino, cava y en una gran parte de las bebidas alcohólicas.

Por tanto tras la ingesta de cantidades importantes de bebidas alcohólicas se produce un incremento importante de la histamina en circulación.

La principal vía de inactivación de la histamina ingerida es la desaminación oxidativa del grupo amino primario, catalizada por la diaminooxidasa (DAO) para dar imidazolacetaldehído.

La función principal de la DAO es la de prevenir que la histamina ingerida por la alimentación llegue a la circulación sanguínea desde el intestino.

Además de la histamina, la DAO puede degradar otras aminas biogénas, como por ejemplo la putrescina, la espermidina y la cadaverina. Tiene un peso molecular de aproximadamente 182 kDa y una proporción de hidratos de carbono del 11%. Pertenece a la clase de las aminooxidasas que contienen cobre y que catalizan la desaminación oxidativa de aminas primarias para dar aldehídos, amoniaco y peróxido de hidrógeno. La DAO utiliza oxígeno molecular para desaminar oxidativamente la histamina a imidazolacetaldehído, amoníaco y peróxido de hidrógeno.

Histamina Imidazol acetaldehído

La DAO se encuentra principalmente en el intestino delgado, en el hígado, en los riñones y en los leucocitos de la sangre. Las mujeres embarazadas tienen un nivel de DAO en sangre de aproximadamente 500 a 1000 veces superior al de las mujeres no embarazadas, ya que en ellas la DAO se forma adicionalmente en la placenta. La histamina se produce de forma continua en el ser humano y se excreta por vía intestinal, siendo degradada al pasar por la mucosa intestinal por la DAO que allí se encuentra.

La DAO es una enzima sensible que puede ser inhibida por distintas sustancias, como otras aminas biógenas, por el alcohol y por su producto de degradación acetaldehído, así como por distintos medicamentos.

Así tras el consumo importante de bebidas alcohólicas se produce un doble efecto negativo para el organismo humano. Por una parte el alcohol consumido inhibe la acción de la DAO que debería degradar la histamina y por otra parte, con la mayoría de las bebidas alcohólicas se incrementa la histamina en la circulación sanguínea. Como consecuencia de este doble efecto la histamina no degradada pasa a la circulación sanguínea causando los síntomas de la resaca.

En esta situación, la administración preventiva de cantidades suplementarias de la DAO tiene el efecto de contribuir a la degradación del exceso de histamina derivado del consumo de las bebidas alcohólicas, compensando la inhibición de la DAO provocada por el consumo de alcohol.

1. Uso de la diaminooxidasa (DAO) para la fabricación de una composición oral a administrar para la prevención de los síntomas de la resaca producida por el consumo de bebidas alcohólicas.

2. Uso de la diaminooxidasa, de acuerdo con la reivindicación 1, caracterizado porque la DAO se administra por vía oral en forma de comprimidos, cápsulas o sobres.

3. Uso de la diaminooxidasa, de acuerdo con las reivindicaciones 1 y 2, caracterizado porque la DAO se administra en dosis comprendidas entre 0, 1 y 50 mg.

4. Uso de la diaminooxidasa, de acuerdo con las reivindicaciones 1 a 3, caracterizado porque las formas de dosis contienen además cafeína.

5. Uso de la diaminooxidasa, de acuerdo con las reivindicaciones 1 a 4, caracterizado porque la cafeína se administra en dosis comprendidas entre 1 y 100 mg.

6. Uso de la diaminooxidasa, de acuerdo con las reivindicaciones 1 a 5, caracterizado porque las formas de dosificación tienen una protección gástrica.

7. Uso de la diaminooxidasa, de acuerdo con las reivindicaciones 1 a 6, caracterizado porque la DAO se utiliza en forma libre, en polvo, polvo liofilizado, microcápsulas, nanocápsulas o liposomas.

8. Uso de la diaminooxidasa, de acuerdo con las reivindicaciones 1 a 7, caracterizado porque la DAO se administra entre 1 horas y 15 minutos antes de iniciar el consumo de bebidas alcohólicas.