Preparación farmacéutica a base de microcomprimidos.

Preparación farmacéutica en forma fluida a base de microcomprimidos,

caracterizada porque, la preparaciónfarmacéutica contiene diferentes microcomprimidos con diferentes principios activos, donde todos losmicrocomprimidos tienen la misma forma tridimensional,

el mismo peso y la misma densidad y en donde los microcomprimidos están en forma de mezcla homogénea.

Preparación farmacéutica a base de microcomprimidos

La invención se refiere a una nueva preparación farmacéutica según la reivindicación 1.

Los microcomprimidos se dan a conocer, por ejemplo, en el documento DE 342 26 19 A1. En el documento se describen cuerpos moldeados cilíndricos con un lado superior y un lado inferior, cuyo diámetro cilíndrico y altura son independientemente entre sí de 1, 0 a 2, 5 mm y en una proporción entre sí de 1:0, 5 a 1, 5.

Se conoce la administración farmacéutica mediante microcomprimidos de diferentes principios activos como, por ejemplo, pantoprazol (DE 696 261 16 T 2) , analgésicos (DE 199 016 83 B4) , alquilhidrógenofumarato y omeprazol (196 260 45 C2) .

La problemática de la administración farmacéutica de principios activos se describe en el documento WO 00/67695, de lo que se deriva la administración de microcomprimidos, habitualmente en cápsulas. El inconveniente para el paciente es la dosis individual complicada y difícil de tomar (WO 00/67695, página 1, líneas 19 a 21) . En el documento se menciona además, que el uso de cápsulas duras de gelatina no soluciona este problema, ya que el paciente no puede tragar estas cápsulas o las traga con dificultad (WO 00/67695, página 1, líneas 22 a 26) . En la práctica no es posible una administración individual segura mediante la separación y división del contenido de la cápsula, ya que el contenido de una o varias cápsulas debería dividirse en la cantidad requerida. Esto sólo lo puede conseguir un paciente con un gran esfuerzo o incluso no llegar a conseguirlo (WO 00/67695, página 1, líneas 33 a 37) .

En el documento EP 1 185 253 B, se describen unidades de administración oral con los principios activos tramadol y diclofenaco. Ambos principios activos están contenidos en subunidades formuladas por separado en la unidad de administración [0007].

En las subunidades en el sentido del documento EP 1 185 253 B1 se trata de formulaciones farmacéuticas sólidas que además del correspondiente principio activo y/o sus sales fisiológicamente aceptables, contienen adyuvantes habituales [0010].

Las subunidades en el sentido del documento EP 1 185 253 B1 pueden estar en forma multiparticular, por ejemplo, como microcomprimidos [011].

La unidad de administración oral descrita en el documento EP 1 185 253 B1 puede estar en forma de un sobre, una cápsula o un comprimido [0023].

Es objeto de la presente invención una nueva preparación farmacéutica en la que los microcomprimidos se disponen según las necesidades del paciente y pueden ser administrados fácilmente por los pacientes.

Se ha descubierto una preparación farmacéutica en forma fluida a base de microcomprimidos, caracterizada por que la preparación farmacéutica contiene diferentes microcomprimidos con diferentes principios activos, donde todos los comprimidos presentan la misma forma tridimensional, el mismo peso y la misma densidad y donde los microcomprimidos están en una mezcla homogénea.

Todos los microcomprimidos para las preparaciones farmacéuticas según la invención presentan la misma densidad, por lo que se pueden dosificar fácilmente y constituir las preparaciones individuales.

Las preparaciones de la invención están en forma fluida. Debido a que los diferentes microcomprimidos tienen la misma densidad, no se produce una separación de la mezcla de los diferentes microcomprimidos, de forma que se pueden administrar de forma similar a un líquido.

Las preparaciones según la invención pueden administrarse fácilmente por el propio paciente.

En la presente invención, los microcomprimidos de la preparación farmacéutica según la invención están en una mezcla homogénea.

En las preparaciones farmacéuticas según la invención, los componentes están distribuidos fundamentalmente de forma uniforme. Debido al hecho de que los microcomprimidos tienen la misma densidad, la distribución uniforme de los componentes permanece constante; no puede producirse ninguna separación de los microcomprimidos en la preparación según la invención como consecuencia de la existencia de diferentes densidades.

Los componentes de los microcomprimidos pueden ser principios activos, otros adyuvantes y agentes de relleno.

En el marco de la presente invención, los diferentes principios activos o combinaciones de principios activos están distribuidos en los diferentes microcomprimidos, por lo que es posible variar fácilmente el contenido del principio activo en las preparaciones individuales y adaptarse a las necesidades individuales de los distintos pacientes.

De esta forma, es posible de acuerdo con la invención componer fácilmente individualmente las preparaciones de microcomprimidos a modo de “elementos estructurales”, por ejemplo, siguiendo las indicaciones del médico y conseguir una forma fácil de administrar. La elaboración de la preparación puede realizarse, por ejemplo, también en la farmacia con los métodos habitualmente disponibles.

En el contexto de la presente invención es posible también, por supuesto, proporcionar preparaciones estándar individualizadas.

La elaboración de las preparaciones según la invención se realiza en su forma más sencilla pesando los diferentes tipos de microcomprimidos para una preparación.

La administración de las preparaciones farmacéuticas según la invención puede realizarse fácilmente mediante una cucharilla de dosificación, ya que debido a la distribución uniforme de los microcomprimidos, los componentes también están distribuidos uniformemente. Por lo tanto, no es necesario empaquetar los microcomprimidos en cápsulas.

Como principios activos para los microcomprimidos se pueden considerar fundamentalmente todos los principios activos sólidos que se puedan procesar en los microcomprimidos.

Entre los principios activos en el sentido de la presente invención se incluyen, por ejemplo, sustancias farmacéuticas conocidas, sustancias homeopáticas, vitaminas, minerales, principios activos probióticos, enzimas, complementos alimenticios y extractos vegetales.

A modo de ejemplo cabe citar los siguientes principios activos:

Vitaminas como, por ejemplo, biotina, colina, cobalamina (B12) , folatos, inositol, niacina (B3) , PABA (ácido paraamino- benzoico) , ácido pantoténico (B5) , piridoxina (B6) , riboflavina (B2) , tiamina (B1) , tocoferoles, tocotrienoles, vitamina A, vitamina B, vitamina C, vitamina D, vitamina E natural, vitamina E sintética y vitamina K. Las vitaminas pueden ser de origen sintético o natural y pueden estar encapsuladas.

Minerales como, por ejemplo, boro, calcio, cloro, cromo, cobre, germanio, yodo, hierro, magnesio, manganeso, minerales (quelados) , minerales (coloidales) , minerales (coral) , minerales (microencapsulados) , minerales (levadura) , molibdeno, fósforo, calcio, selenio, silicio, sodio, vanadio, zinc.

Aminoácidos como, por ejemplo, L-Alanina, L-Arginina, L-Carnitina, L-Carnosina, L-Citrullina, L-Cisteína, L-Glutamina, L-Histidina, L-Isoleucina, L-Leucina, L-Lisina, L-Metionina, L-Ornitina, L-Fenilalanina, L-Prolina, L-Serina, L-Taurina, L-Teanina, L-Tirosina, L-Valina.

Complementos alimenticios como, por ejemplo, 5-HTP, acetil-L-carnitina, ácido alfa-lipoico, alfa-caroteno, antocianidina, arabinogalactano, arabinoxilano, ácido araquidónico, astaxantina, ATP (adenosín trifosfato) , polen de abeja, própolis de abeja, berberina, beta-1, 3-glucano, beta-1, 6-glucano, beta-carotenos, bromelaína, carotenoides, carragenina, cartílago (bovino) , cartílago (tiburón) , caseína, catequina, celulosa, miristoleato de cetilo, quitosán, clorofila, condroitínsulfato, citicolina, flavonoides cítricos, CLA (ácido linoleico conjugado) , colágeno (bovino) , colágeno de pollo, colágeno de pescado, colágeno (porcino) , calostro, CoQ10 (coenzima Q10) , creatina, curcumina, D-manosa, aceite de DAG (diacilglicerol) , daidzeína, DHA (ácido docosahexaenoico) , DHEA, diindolilmetano, EGCG (epigalocatequina-3 galato) , EPA (ácido eicosapentaenoico) , ácidos grasos esenciales, fibra, aceite de pescado, flavonoides, FOS (fructooligosacáridos) , genisteína, GLA (ácido gamma-linoleico) , glucomanano, glucosamina HCL, sulfato de glucosamina, glutatión, GPC (glicerofosfocolina) , mejillón de labio verde, goma... [Seguir leyendo]

1. Preparación farmacéutica en forma fluida a base de microcomprimidos, caracterizada porque, la preparación farmacéutica contiene diferentes microcomprimidos con diferentes principios activos, donde todos los

microcomprimidos tienen la misma forma tridimensional, el mismo peso y la misma densidad y en donde los microcomprimidos están en forma de mezcla homogénea.

2. Preparación farmacéutica según la reivindicación 1, caracterizada porque los diferentes microcomprimidos no se mezclan durante la administración.

3. Preparación farmacéutica según una cualquiera de las reivindicaciones 1 ó 2, caracterizada porque como 10 componentes de los microcomprimidos se utilizan principios activos, excipientes y agentes de relleno farmacéuticos.

4. Preparación farmacéutica según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizada porque los microcomprimidos tienen una forma tridimensional cilíndrica, elíptica o esférica.

5. Preparación farmacéutica según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, caracterizada porque los microcomprimidos tienen una forma tridimensional cilíndrica con una altura de 1 a 3 mm y un diámetro de 1 a 3 mm.

6. Preparación farmacéutica según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, caracterizada porque los microcomprimidos tienen un peso en el intervalo de 4 a 8 mg.

7. Procedimiento para la preparación de preparaciones farmacéuticas según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, caracterizado porque los diferentes microcomprimidos se mezclan de forma homogénea.