Fármaco para uso externo y parche adhesivo.
Preparación externa que contiene:
un componente farmacológicamente activo;
una sal de ácido edético; e
hidróxido de aluminio;
en la que el agente farmacológicamente activo es un fármaco antiinflamatorio, y
en la que el contenido en agua de la preparación externa no es superior al 1,0% en peso basándose en elpeso total de la preparación externa.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2005/020546.
Solicitante: HISAMITSU PHARMACEUTICAL CO. INC..
Nacionalidad solicitante: Japón.
Dirección: 408, Tashiro-Daikan-Machi Tosu-shi Saga 841-0017 JAPON.
Inventor/es: WAKAMATSU,Masato, SAEKI,Masakazu, YOSHINAGA,Takaaki.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/192 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen grupos aromáticos, p. ej. sulindac, ácidos 2-aril-propiónicos, ácido etacrínico.
- A61K31/196 A61K 31/00 […] › estando el grupo amino unido directamente a un ciclo, p. ej. ácido antranílico, ácido mefenámico, diclofenac, clorambucilo.
- A61K31/381 A61K 31/00 […] › teniendo ciclos de cinco eslabones.
- A61K31/405 A61K 31/00 […] › Acidos indol-alcoilcarboxílicos; Sus derivados, p. ej. triptófano,indometacina.
- A61K31/42 A61K 31/00 […] › Oxazoles.
- A61K31/5415 A61K 31/00 […] › condensados en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. fenotiazina, clorpromazina, piroxicam.
- A61K31/63 A61K 31/00 […] › Compuestos que contienen grupos para N-benceno-sulfonil-N, p. ej. sulfanilamida, p-nitrobencenosulfonhidrazida.
- A61K45/00 A61K […] › Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00.
- A61K47/02 A61K […] › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › Compuestos inorgánicos.
- A61K47/14 A61K 47/00 […] › Esteres de ácidos carboxílicos, p. ej. monoglicéridos de ácidos grasos, triglicéridos de cadenas medianas, parabenos o ésteres de ácidos grasos y de polietilenglicol (PEG).
- A61K47/18 A61K 47/00 […] › Aminas; Amidas; Ureas; Compuestos de amonio cuaternario; Aminoácidos; Oligopéptidos que tienen hasta cinco aminoácidos.
- A61K47/32 A61K 47/00 […] › Compuestos macromoleculares obtenidos por reacciones en las que intervienen solamente enlaces insaturados carbono-carbono, p. ej. carbómeros (resinas de carbopol).
- A61K47/34 A61K 47/00 […] › Compuestos macromoleculares obtenidos por reacciones distintas a aquellas en las que intervienen solamente enlaces insaturados carbono-carbono, p. ej. poliésteres, poly(amino ácidos), polisiloxanos, polifosfacinas, copolímeros de polialquilenglicol o poloxámeros (A61K 47/10 tiene prioridad).
- A61K9/70 A61K […] › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › Bases para tiras, hojas o filamentos.
PDF original: ES-2385737_T3.pdf
Fragmento de la descripción:
Fármaco para uso externo y parche adhesivo
Campo técnico
La presente invención se refiere a una preparación externa y un parche adhesivo que comprende componentes farmacológicos activos tales como fármacos antiinflamatorios como principios activos.
Antecedentes de la técnica
Las preparaciones externas que comprenden fármacos antiinflamatorios tales como analgésicos antiinflamatorios no esteroideos como principios activos conocidas hasta la fecha incluyen un parche adhesivo que contiene indometacina y L-mentol, en combinación con un componente tal como polioxialquilenglicol como componente reductor de irritación de la piel (documento de patente 1) , y un parche adhesivo que emplea un esparadrapo que contiene indometacina o similares y se controla a un pH específico (documento de patente 2) .
También se conocen ejemplos de uso de sales de ácido edético como conservantes y similares en preparaciones acuosas y no acuosas (documentos de patente 3 a 8) . También se conoce una composición de emulsificación de aceite en agua que tiene una composición que no contiene sustancialmente sal de ácido edético, para una irritación de la piel reducida (documento de patente 9) .
[Documento de patente 1] Publicación de patente japonesa n.º 3542814
[Documento de patente 2] Publicación de patente pendiente de examen japonesa HEI n.º 10-158165
[Documento de patente 3] Publicación de patente pendiente de examen japonesa n.º 2002-212105
[Documento de patente 4] Publicación de patente pendiente de examen japonesa n.º 2003-250829
[Documento de patente 5] Solicitud de PCT WO 01/28531
[Documento de patente 6] Solicitud de patente europea n.º 0510210
[Documento de patente 7] Solicitud de PCT WO 00/03698
[Documento de patente 8] Solicitud de PCT WO 02/056808
[Documento de patente 9 Publicación de patente pendiente de examen japonesa n.º 2003-081759
Descripción de la invención Problemas que van a resolverse por la invención Se han asociado preparaciones externas convencionales que contienen componentes farmacológicos activos tales como fármacos antiinflamatorios, sin embargo, con inconvenientes que incluyen erupciones cutáneas tales como enrojecimiento o edema debido a irritación por los propios componentes farmacológicos activos. El contacto con la piel prolongado por parches adhesivos que contienen altas concentraciones de principios activos ha sido una causa observada de erupción cutánea.
Por tanto un objeto de la presente invención es proporcionar una preparación externa que comprende un componente farmacológico activo tal como un fármaco antiinflamatorio como principio activo, mediante el cual puede prevenirse de manera adecuada la erupción cutánea.
Medios para resolver los problemas Como resultado de mucha investigación concienzuda dirigida hacia la resolución de los problemas descritos anteriormente, los presentes inventores han encontrado que las sales de ácido edético son eficaces como agentes reductores de irritación de la piel en preparaciones externas que contienen componentes farmacológicos activos tales como fármacos antiinflamatorios, y la presente invención se ha completado basándose en este hallazgo.
Específicamente, la preparación externa de la invención se caracteriza por contener: un componente farmacológico activo; una sal de ácido edético; y no contener sustancialmente agua.
La preparación externa de la invención combina un componente farmacológico activo tal como un fármaco antiinflamatorio con una sal de ácido edético como un agente reductor de irritación de la piel, para prevenir de manera adecuada la erupción cutánea cuando se aplica sobre la piel. Al no contener sustancialmente agua, generalmente se inhibe la cristalización o precipitación de componentes farmacológicos activos poco solubles en agua, mejorando así la vida útil de la preparación externa mientras que también se permite una concentración superior de los componentes farmacológicos activos en la preparación externa. El componente farmacológico activo es preferiblemente un fármaco antiinflamatorio.
La sal de ácido edético es preferiblemente una o más seleccionada del grupo que consiste en ededato de disodio, ededato de trisodio y ededato de tetrasodio, desde el punto de vista de lograr un efecto particularmente fuerte de reducción de irritación de la piel.
La preparación externa de la invención contiene preferiblemente la sal de ácido edético a del 0, 01 al 2% en peso basándose en el peso total, con el fin de prevenir de manera más eficaz la erupción cutánea.
El fármaco antiinflamatorio es preferiblemente al menos uno seleccionado del grupo que consiste en analgésicos antiinflamatorios no esteroideos, fármacos antirreumáticos modificadores de la enfermedad y bloqueantes de citocina. El analgésico antiinflamatorio no esteroideo es preferiblemente al menos uno seleccionado del grupo que consiste en indometacina, ketoprofeno, diclofenaco, flurbiprofeno, felbinaco, ibuprofeno, suprofeno, tiaprofeno, loxoprofeno, celecoxib, rofecoxib, meloxicam y valdecoxib. La preparación externa de la invención es particularmente útil cuando se usan estos analgésicos antiinflamatorios no esteroideos.
La preparación externa de la invención preferiblemente comprende además cualquiera, o ambos, de un éster de ácido graso de poliglicerina y/o hidróxido de aluminio. Esto aumentará adicionalmente el efecto de la reducción de irritación de la piel mediante un efecto sinérgico con la sal de ácido edético.
La preparación externa de la invención preferiblemente comprende además una base para la disolución o dispersión del componente farmacológico activo y éster de ácido graso de poliglicerina. La base contiene preferiblemente una o más sustancias seleccionadas del grupo que consiste en caucho natural, caucho de isopreno sintético, poliisobutileno, poli (vinil éter) , poliuretano, poliisopreno, polibutadieno, copolímero de estireno-butadieno, copolímero de estireno-isopreno, copolímero en bloque de estireno-isopreno-estireno, adhesivos sensibles a la presión acrílicos y adhesivos sensibles a la presión a base de silicona. Esto puede conferir suficiente adhesión a la preparación externa para una unión prolongada.
La invención proporciona además un parche adhesivo que comprende: una capa de adhesivo sensible a la presión que incluye la preparación externa; y un soporte que porta la capa de adhesivo sensible a la presión. La preparación externa de la invención es particularmente útil para un parche adhesivo debido a que un parche adhesivo está habitualmente en contacto con áreas afectadas durante periodos prolongados y tiende a provocar erupción cutánea.
Efecto de la invención
Según la presente invención se proporciona una preparación externa no acuosa que comprende un componente farmacológico activo tal como un fármaco antiinflamatorio como principio activo, mediante el cual puede inhibirse de manera adecuada la erupción cutánea.
Breve descripción de los dibujos La figura 1 es una vista en perspectiva de una realización del parche adhesivo de la invención.
La figura 2 es un gráfico que muestra los resultados de una prueba de edema de pie por carragenano llevada a cabo para los ejemplos.
La figura 3 es un gráfico que muestra los resultados de una prueba de dolor de pie por inflamación por levaduras llevada a cabo para los ejemplos.
Explicación de los símbolos 1: Parche adhesivo, 2: soporte, 3: capa de adhesivo sensible a la presión, 4: revestimiento antiadherente.
Mejor modo de llevar a cabo la invención Ahora se describirán en detalle realizaciones preferidas de la invención.
La preparación externa de la invención se caracteriza porque comprende al menos un componente farmacológico activo y una sal de ácido edético. El componente farmacológico activo es preferiblemente un fármaco antiinflamatorio, y como fármacos antiinflamatorios pueden mencionarse analgésicos antiinflamatorios no esteroideos, fármacos antirreumáticos modificadores de la enfermedad (DMARD) , bloqueantes de citocina y similares. Como componentes farmacológicamente activos adecuados distintos de fármacos antiinflamatorios pueden mencionarse vasodilatadores, fármacos antiarrítmicos, agentes antihipertensores, expectorantes antitusivos,... [Seguir leyendo]
Reivindicaciones:
1. Preparación externa que contiene: un componente farmacológicamente activo; una sal de ácido edético; e hidróxido de aluminio; en la que el agente farmacológicamente activo es un fármaco antiinflamatorio, y en la que el contenido en agua de la preparación externa no es superior al 1, 0% en peso basándose en el
peso total de la preparación externa.
2. Preparación externa según la reivindicación 1, en la que la sal edética es una o más seleccionada del grupo que consiste en ededato de disodio, ededato de trisodio y ededato de tetrasodio.
3. Preparación externa según la reivindicación 1 ó 2, que contiene la sal edética a del 0, 01 al 2% en peso basándose en el peso total.
4. Preparación externa según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en la que el fármaco antiinflamatorio es al menos uno seleccionado del grupo que consiste en analgésicos antiinflamatorios no esteroideos, fármacos antirreumáticos modificadores de la enfermedad y bloqueantes de citocina.
5. Preparación externa según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en la que el analgésico antiinflamatorio no esteroideo es al menos uno seleccionado del grupo que consiste en indometacina, ketoprofeno, diclofenaco, flurbiprofeno, felbinaco, ibuprofeno, suprofeno, tiaprofeno, loxoprofeno, celecoxib, rofecoxib, meloxicam y valdecoxib.
6. Preparación externa según una cualquiera de las reivindicaciones1a5, que contiene además unéster de ácido graso de poliglicerina.
7. Preparación externa según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, que contiene además una base que disuelve o dispersa el componente farmacológicamente activo y la sal de ácido edético.
8. Preparación externa según la reivindicación 7, en la que la base contiene al menos una sustancia seleccionada del grupo que consiste en caucho natural, caucho de isopreno sintético, poliisobutileno, poli (vinil éter) , poliuretano, poliisopreno, polibutadieno, copolímero de estireno-butadieno, copolímero de estireno-isopreno, copolímero en bloque de estireno-isopreno-estireno, adhesivos sensibles a la presión acrílicos y adhesivos sensibles a la presión a base de silicona.
9. Parche adhesivo que comprende:
una capa de adhesivo sensible a la presión que incluye una preparación externa según la reivindicación 7 u 8; y un soporte que porta la capa de adhesivo sensible a la presión.
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