A61K36/185NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 36/00 Preparaciones medicinales de constitución indeterminada que contienen sustancias procedentes de algas, líquenes, hongos o plantas o sus derivados, p. ej. medicinas tradicionales basadas en plantas. › Magnoliopsida (dicotiledóneas).
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia.
Extracto de hierbas medicinales que tiene un efecto antiobesidad. Campo técnico La presente invención se refiere a un agente terapeútico o que previene la obesidad, que incluye un extracto de Lysimachiae foenum-graeci herba como ingrediente activo, y más en concreto a una materia prima, un alimento funcional, un cosmético, y un fármaco bruto para prevenir/tratar la obesidad, que incluye un extracto para suprimir la acumulación de grasa, es decir, una causa de la obesidad, suprimiendo el extracto la diferenciación de los adipocitos y disminuyendo el peso corporal y la grasa corporal de un animal obeso. Antecedentes de la técnica La obesidad es una enfermedad provocada por un error metabólico, en el que la energía excesiva en un cuerpo se convierte en grasa, y la grasa se acumula excesivamente en el tejido adiposo, aumentando con ello de manera anómala la grasa corporal. Los factores que provocan la obesidad se dividen en líneas generales en un factor genético y un factor ambiental (tal como una dieta con un gran contenido en carnes, poca movilidad, etc.). Además existen otros factores, tales como un factor neuroendocrino, un factor farmacológico, etc. La obesidad, que ya fue definida como enfermedad por la OMS en 1996, es una de las enfermedades crónicas que más está aumentando en la actualidad por todo el mundo, y es un importante factor de riesgo que provoca las enfermedades de adultos, tales como diabetes, hiperlipidemia, aterosclerosis, enfermedad del sistema vascular, etc. A medida que los gastos directos e indirectos provocados por un súbito aumento de la población obesa aumentan a través del globo, los mercados relacionados con la obesidad y con las enfermedades de adultos crecen también con rapidez, produciendo con ello una tendencia que aumenta con rapidez del grado de pérdida. Una diana para tratar la obesidad incluye controles del apetito, del metabolismo de grasas, de la diferenciación de adipocitos, de la absorción de grasas, del metabolismo energético, etc., y se han estado llevando a cabo investigaciones que se centran en estos controles. En la actualidad, existen dos fármacos para tratar la obesidad, cuyo uso a largo plazo ha sido aprobado por U.S. FDA, que incluyen la sibutramina (REDUCTIL), que tiene un mecanismo de acción que consiste en suprimir la reabsorción de la norepinefrina y de la serotonina, y el orlistat (XENICAL), que tiene el efecto de suprimir la lipasa segregada por el páncreas y el sistema digestivo. La sibutramina se desarrollo originariamente como antidepresivo, pero en la actualidad se utiliza como agente terapéutico para la obesidad debido a su excelente efecto antiobesidad. Según los resultados de investigaciones recientemente divulgados, el uso de sibutramina durante al menos un año o más produce una reducción en el peso corporal de más de 4,3 kg, o 4,5%, comparado con un grupo con placebo. Sin embargo, el uso de sibutramina produce efectos secundarios, tales como un aumento en la presión sanguínea, insomnio, xerostomía, vértigo, etc., y también la sibutramina tiene la desventaja de que no puede utilizarse en un paciente que tenga una enfermedad cardiovascular, tal como hipertensión. El orlistat reduce la absorción de la grasa incluida en el alimento ingerido en aproximadamente 30% suprimiendo la acción de una lipasa segregada por el páncreas y el sistema digestivo. Según los resultados de investigaciones recientemente divulgados, la administración de orlistat durante un año produce una reducción en el peso corporal de 2,7 kg, o 2,9%, comparado con un grupo con placebo. Sin embargo, el uso de orlistat produce efectos secundarios, tales como diarrea, heces grasas, incontinencia fecal, etc., y en el caso de personas que ingieren pocas grasas (como los coreanos), a diferencia de los occidentales, el efecto del fármaco no es significativo. Debido a las limitaciones de los fármacos desarrollados hasta la fecha para tratar la obesidad, inevitablemente resulta necesario desarrollar un fármaco que tenga un nuevo mecanismo de acción, que tenga un elevado efecto antiobesidad y que produzca menos efectos secundarios. Cuando se emplean fármacos naturales que la medicina tradicional ha utilizado, no es necesario preocuparse mucho por la toxicidad provocada por el fármaco desarrollado, porque los fármacos naturales se han estado usando durante muchísimos años, y también existe una probabilidad muy alta de descubrir un nuevo ingrediente activo basado en la eficacia demostrada del fármaco. Véase, por ejemplo, el documento JP 2005/008572, que se refiere a fármacos antiobesidad que incluyen plantas de Lysimachiae christinae. Por tanto, los inventores de la presente invención han intentado descubrir un fármaco para suprimir la diferenciación de los adipocitos para encontrar un método más eficaz para tratar/prevenir la obesidad utilizando un fármaco natural de alta eficacia económica y menos efectos secundarios y, como resultado, han completado la presente invención mediante la demostración de que un extracto de Lysimachiae foenum-graeci herba (que es una planta medicinal) tiene un gran efecto sobre la prevención/tratamiento de la obesidad. Descripción de la invención Por tanto, la presente invención se ha desarrollado en vista de los problemas mencionados anteriormente, y la presente invención proporciona una materia prima, un alimento funcional, un cosmético, un fármaco bruto, etc. para un agente terapéutico o para prevenir la obesidad, en el que se incluye como ingrediente activo un extracto de Lysimachiae foenum-graeci herba que tiene un efecto significativo sobre la supresión de la diferenciación de 2 adipocitos y que disminuye el peso corporal y la grasa corporal en un modelo de animal obeso. La presente invención incluye, de forma característica, un extracto obtenido a partir de Lysimachiae foenum-graeci herba, mostrando dicho extracto una baja citotoxicidad y teniendo dicho extracto unos efectos sobre la supresión de la diferenciación de los adipocitos y produciendo una disminución en el peso corporal y la grasa corporal en un modelo de animal obeso. Para la preparación de un extracto de Lysimachiae foenum-graeci herba en la presente invención, la presente invención proporciona un método para extraer un extracto que tiene unos efectos, tales como la supresión de la diferenciación de los adipocitos, y que disminuye el peso corporal y la grasa corporal, a partir de Lysimachiae foenum-graeci herba, incluyendo dicho método las etapas de: (1) secar y triturar Lysimachiae foenum-graeci herba; (2) realizar una extracción con disolventes añadiendo un disolvente orgánico en una cantidad de 5 a 50 veces en peso de Lysimachiae foenum-graeci herba obtenida en la etapa (1); y (3) filtrar la disolución extraída del disolvente orgánico utilizando un papel de filtro, y realizar una concentración al vacío a una temperatura de 40 ºC o menor. Un extracto de Lysimachiae foenum-graeci herba de la presente invención, que se obtiene mediante el anterior método, tiene un efecto muy deseable sobre la supresión de la diferenciación de los adipocitos y disminuye el peso corporal y la grasa corporal en un modelo de animal obeso y, por tanto, puede utilizarse como materia prima, alimento funcional, cosmético, fármaco bruto, etc. para un agente terapéutico o para prevenir la obesidad. En una realización de la presente invención, mientras las células NIH 3T3-L1 (es decir, una línea celular de preadipocitos) se diferencian en células de adipocitos, se examinó el efecto sobre la supresión de la diferenciación de los adipocitos por el tratamiento con el extracto según la presente invención, y se observó un efecto de disminución del peso corporal y de la grasa corporal mediante la administración del extracto en un modelo de animal obeso. Una composición según la presente invención incluye el extracto en una cantidad que varía del 0,1% al 50% en peso, basado en el peso total de la composición. La composición que incluye el extracto de Lysimachiae foenumgraeci herba de la presente invención también puede incluir, de modo apropiado, un vehículo, un excipiente, o un diluyente según un método conocido. Los ejemplos de vehículo, excipiente o diluyente que pueden incluirse en la composición según la presente invención incluyen lactosa, dextrosa, sacarosa, sorbitol, manitol, xilitol, eritritol, maltitol, almidón, goma arábiga, alginato, gelatina, fosfato de calcio, silicato de calcio, celulosa, metilcelulosa, celulosa microcristalina, polivinilpirrolidona, agua, hidroxibenzoato de metilo, hidroxibenzoato de propilo, talco, estearato de magnesio, aceite mineral, etc. La composición que incluye el extracto según la presente invención puede prepararse en forma de cualquier formulación, es decir, formas orales (tales como polvos, gránulos, comprimidos, cápsulas, suspensiones, emulsiones, jarabes,... [Seguir leyendo]
Reivindicaciones:
1.- Una composición farmacéutica que comprende un extracto de Lysimachiae foenum-graeci herba como ingrediente activo, para su uso para prevenir y tratar la obesidad. 2.- La composición farmacéutica según la reivindicación 1, que tiene una actividad inhibidora de la diferenciación de los adipocitos, para su uso para prevenir y tratar la obesidad. 3.- La composición farmacéutica según la reivindicación 1 ó 2, que está conformada en una formulación de cápsulas, comprimidos, gránulos, polvos, o bebidas, para su uso para prevenir y tratar la obesidad. 4.- El uso cosmético de un extracto de Lysimachiae foenum-graeci herba para prevenir la obesidad, y para aliviar sus síntomas. 5.- El uso de un extracto de Lysimachiae foenum-graeci herba como ingrediente activo en un alimento para cuidar de la salud para prevenir la obesidad y aliviar sus síntomas. 9 11 12 13 14
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