Composiciones que comprenden arginina y ácido R-alfa-lipoico y su utilización para mejorar la función sexual.

Una composición líquida oral que comprende arginina y ácido R-α

-lipoico en la que la arginina está presente enexceso basado en la cantidad molar del ácido R-α-lipoico presente en la composición.

Composiciones que comprenden arginina y ácido R-alfa-lipoico y su utilización para mejorar la función sexual

La presente invención se refiere a composiciones líquidas orales que comprenden arginina como una sustancia que mejora la disponibilidad de óxido nítrico (NO) , en combinación con ácido R-a-lipoico y a su utilización para mejorar la función sexual. Las composiciones según la invención comprenden arginina en exceso, basado en la cantidad molar de los constituyentes. Las composiciones son adecuadas para la mejora de la función sexual.

La función sexual es un factor biológico y social primordial en la vida de un ser humano adulto. Contribuye a la calidad de una relación y es un prerrequisito para lograr los objetivos reproductores individuales. Puede compensar los impactos externos y el estrés. La función sexual sana o con experiencia positiva tiene por lo tanto una influencia positiva en otras funciones orgánicas y puede aliviar el estado de salud en general. La mayoría de la gente percibe la vida sexual sana como un factor clave para una calidad de vida positiva.

La salud sexual y la función sexual pueden estar deterioradas de muchas maneras. Puede ser la ausencia de líbido

o el deterioro de las funciones sexuales orgánicas. Los hombres y las mujeres lo padecen frecuentemente de maneras distintas. Sin embargo, los tratamientos o métodos de mejora disponibles están actualmente dirigidos principalmente, y en muchos casos limitados, a tratar la disfunción eréctil (ED) masculina.

Debido a que una erección requiere una secuencia de eventos precisa, la ED puede ocurrir cuando cualquiera de estos eventos está alterado. La secuencia incluye impulsos nerviosos en el cerebro, columna vertebral y área alrededor del pene y la respuesta en los músculos, tejidos fibrosos, venas y arterias en y cerca de la corpora cavernosa.

El daño en nervios, arterias, músculos lisos y tejidos fibrosos, frecuentemente como resultado de una enfermedad, es la causa más común de ED. Las enfermedades tales como diabetes, enfermedad renal, alcoholismo crónico, esclerosis múltiple, aterosclerosis, enfermedad vascular y enfermedad neurológica, son causa de disfunción eréctil física. Entre el 35 y el 50 por ciento de los hombres con diabetes experimenta ED.

La cirugía (especialmente la cirugía radical de la próstata y vejiga para cáncer) también puede dañar los nervios y arterias cerca del pene, causando ED. Lesiones en el pene, médula espinal, próstata, vejiga y pelvis pueden dar lugar a ED por daño en los nervios, músculos lisos, arterias y tejidos fibrosos de la corpora cavernosa.

Además, muchas medicinas habituales, como por ejemplo fármacos para la presión sanguínea, antihistaminas, antidepresivos, tranquilizantes, supresores del apetito y cimetidina (un fármaco para la úlcera) pueden dar lugar a ED como un efecto secundario.

Los expertos creen que factores psicológicos tales como el estrés, ansiedad, culpabilidad, depresión, baja autoestima y miedo al fracaso sexual también causan ED. Los hombres con una causa física de ED experimentan frecuentemente el mismo tipo de reacciones psicológicas (estrés, ansiedad, culpabilidad, depresión) .

Otras causas posibles son tabaquismo, que afecta el flujo sanguíneo en las venas y arterias, y las anormalidades hormonales, tales como ausencia de testosterona.

La ED se evalúa clínicamente mediante la aplicación del Índice Internacional de la Función Eréctil (Escala IIEF) . La escala consiste en 5 parámetros relacionados con la función eréctil clasificados desde nunca (1 punto) hasta siempre (5 puntos) . 21-25 puntos indican ausencia de ED, 16-20 puntos se refieren a ED suave, 11-15 puntos se refieren a ED moderada y 5-10 puntos indican ED severa.

La función sexual femenina puede evaluarse mediante el Índice de Función Sexual Femenina (IFSF) , un cuestionario de auto-evaluación con 9 parámetros. El IFSF es mucho más completo respecto a la evaluación de la función sexual comparado con IIEF. Los parámetros que se evalúan son malestar durante la relación sexual, grado de sequedad vaginal, número de intentos de relación sexual, proporción y grado de deseo sexual, nivel de satisfacción con la vida sexual y la relación, grado de sensación clitoral y calidad del orgasmo.

Una terapia actual destacada de ED es la aplicación de inhibidores de fosfodiesterasa de tipo 5 (PDE5-I) como Silfenadil, Vardenafil o Tadalafil. Debido a su mecanismo de acción, PDE5-I no inducen una erección, más bien mejoran una erección. Sin embargo, sólo pueden funcionar en el caso de excitación sexual, no pueden inducir excitación sexual. Debido a su modo de acción, PDE5-I no pueden utilizarse en condiciones de enfermedades cardiacas o vasculares. Particularmente, pueden causar efectos secundarios mortales cuando se toman junto con medicaciones de nitrato. Tampoco pueden tomarse junto con estimulantes sexuales como donantes de NO (como por ejemplo alquilnitratos y -nitritos) .

Otras medicaciones con diferentes modos de acción pero con límites similares son apomorfina y yohimbina. Una medicación local es prostaglandina E1 (Alprostadil) , que tiene que inyectarse en el pene y puede inducir una erección. Dicho tratamiento no es conveniente, sin embargo, para el paciente.

Las medicaciones mencionadas anteriormente ayudarán a mejorar o inducirán una erección. Ninguna de estas medicaciones mejoran otros signos y síntomas de la función sexual, particularmente la ausencia de líbido o la eyaculación precoz y no ayudan a las mujeres. No ayudan ni siquiera en casos de ED psicogénica.

El ácido a-lipoico es conocido en la utilización médica, nutricional y farmacéutica desde hace décadas. Su utilización se ha propuesto bien como mezcla racémica, como uno de los enantiómeros o mezclas de los enantiómeros (DE 4 035 442 A1) . También se ha propuesto su modificación química (por ejemplo: al ditiol reducido, liponamida y sus derivados como se describe en EEUU 6.387.945 B2, ácido 1-lipoico, ácido metilipoico, ácido bis- y tetranorlipoico, tiosulfonatos, sulfinil sulfonas, disulfonas, ácido sulfónico y otros derivados como se describe en EP 089126 A1; éster acoplado a glicerina, ésteres y amidas y sales en general y otros) . También se ha sugerido la utilización de sales y metabolitos. El sitio redox de un grupo ditiolano con un potencial redox de -0, 325 voltios es el resto activo de todas estas modificaciones químicas. Por lo tanto, el resto ditiolano reduce todos los sistemas redox intracelulares y puede reciclarse enzimáticamente y no enzimáticamente por equivalentes redox NADH y NADPH. Todos los derivados moleculares del resto ditiolano dependen farmacodinámicamente de este mecanismo básico. Sin embargo, la derivatización química afecta al metabolismo, distribución y velocidad de recambio del reciclaje redox.

Las preparaciones incluyen comprimidos, cápsulas, ampollas para infusión, infusiones listas para ser utilizadas y preparaciones para aplicación transdérmica, subcutánea y rectal, así como formulaciones para inhalación, solas y en combinaciones. Se describen formulaciones de liberación rápida, liberación controlada y liberación lenta. Según la bibliografía, el compuesto se sugiere para varios estados y enfermedades, tales como por ejemplo polineuropatía diabética, enfermedad hepática, envenenamiento por setas, intoxicaciones por metales pesados, enfermedad por radiación, diabetes, hiperlipidemia, trastornos de la piel, migraña, etc. También se sugieren utilizaciones combinadas con inhibidores de la acetilcolinesterasa en la enfermedad de Alzheimer y otras condiciones.

El compuesto arginina se utiliza en situaciones de fatiga transitoria y se ha propuesto que el compuesto se utilice para normalizar el colesterol de baja densidad después de una ingestión crónica. Aún más, se ha propuesto que el compuesto debería utilizarse en la disfunción eréctil ya que es un precursor para la síntesis de NO. Se asume que NO mejora la circulación en el pene y, por lo tanto, mejora la tensión eréctil. Dicha asunción, sin embargo, no se ha confirmado todavía clínicamente. Sin embargo, existen propuestas de que los compuestos donantes de NO o compuestos agonísticos de NO como arginina deberían combinarse con inhibidores de PDE5 para el tratamiento de la disfunción eréctil.

Un modulador de la relajación vascular es óxido nítrico (NO) , el denominado factor de relajación derivado... [Seguir leyendo]

1. Una composición líquida oral que comprende arginina y ácido R-a-lipoico en la que la arginina está presente en exceso basado en la cantidad molar del ácido R-a-lipoico presente en la composición.

2. La composición según una o más de las reivindicaciones precedentes, en la que el exceso es 2, 1 a 50 veces de la cantidad molar de ácido R-a-lipoico.

3. La composición según una o más de las reivindicaciones precedentes, en la que el exceso de la arginina catiónica respecto al ácido R-a-lipoico aniónico está compensado por componentes de sal aniónicos adicionales.

4. La composición según una o más de las reivindicaciones precedentes, en la que la arginina está presente en una cantidad de desde 200 mg a 15 g y el ácido R-a-lipoico está presente en una cantidad de desde 25 mg a 1.200 mg.

5. La composición según una o más de las reivindicaciones precedentes, en la que la arginina está presente en una cantidad de desde 500 mg a 10 g y el ácido R-a-lipoico en una cantidad de desde 55 mg a 1.200 mg.

6. La composición según una o más de las reivindicaciones precedentes, en la que la arginina es L-arginina.

7. La composición según una o más de las reivindicaciones precedentes, en la que comprende un componente de sal adicional.

8. La composición según la reivindicación 7, en la que el componente de sal está presente en un ligero exceso además de la cantidad que se necesita para compensar el exceso alcalino de la arginina.

9. Utilización de una composición líquida oral que comprende arginina y ácido R-a-lipoico en la que la arginina está presente en exceso basado en la cantidad molar del ácido R-a-lipoico presente en la composición para la fabricación de un medicamento para la mejora de la función sexual en hombres y mujeres.

10. Utilización según la reivindicación 9, en la que la disfunción sexual es disfunción eréctil.

11. Utilización según la reivindicación 9, en la que la disfunción sexual es pérdida de líbido tanto en hombres como en mujeres.

12. Utilización según una o más de las reivindicaciones precedentes de utilización, en la que la disfunción sexual está basada en razones físicas y/o razones psicogénicas.

13. Utilización según la reivindicación 9 y/o 12, en la que la disfunción sexual es frigidez, incapacidad para alcanzar el orgasmo u orgasmo retrasado, deterioro de la sensibilidad genital, eyaculación precoz, duración inaceptablemente corta de la relación sexual, ausencia de secreción vaginal, erección o excitabilidad clitoral reducida o ausente e hiperemia labial y vaginal reducida.