Cápsulas polímeras de aromas y su producción.

Procedimiento de fabricación de sistemas de matriz y/o "depot" (retardados),

cargados de aromas y/o fragancias, en forma de cápsulas polímeras que contienen por lo menos un componente activo aromático, caracterizado por los pasos siguientes:

(a) preparar una solución o dispersión, que contenga por lo menos un polímero insoluble en agua, que en la fase acuosa sea soluble en menos del 10 % y por lo menos un componente activo aromático, elegido entre los aromas y/o fragancias, formulaciones de aromas y/o fragancias y esencias, por ejemplo esencias etéreas, esencias aromáticas, esencias de perfumes, con un disolvente o dispersante orgánico miscible en agua;

(b) incorporar la mezcla preparada en (a) al agua o a una solución acuosa, en presencia de un tensioactivo iónico, de manera que se obtengan las cápsulas polímeras cargadas con la fragancia en dispersión acuosa;

(c) eventualmente separar las cápsulas polímeras obtenidas de este modo, con lo cual las cápsulas polímeras resultantes presentan una carga superficial.

Cápsulas polímeras de aroma y su producción.

La presente invención se refiere a procedimiento de fabricación cápsulas polímeras cargadas de aroma o fragancia.

Por motivos estéticos, para muchos productos es actualmente atractivo incorporar los ingredientes activos, por ejemplo aromas y/o fragancias o esencias de aromas, de perfumes, de cuidado corporal y aceites de silicona, por separado, en formas delimitadas, p.ej. en forma de cápsulas, bolas, botas o como segunda fase. Aparte de las ventajas estéticas, estas delimitaciones espaciales conllevan muchas ventajas de estabilidad y de formulación.

Los ingredientes y/o componentes activos, p.ej. aromas y fragancias o esencias, por ejemplo esencias etéreas y esencias de aromas, perfumes, de cuidado corporal y aceites de silicona, que se emplean para productos cosméticos o para detergentes y productos de limpieza, pierden a menudo su actividad durante el almacenaje o incluso directamente durante su aplicación. Muchas de estas sustancias pueden tener una estabilidad insuficiente para el uso o provocar interacciones molestas con otros ingredientes del producto. Por consiguiente es interesante emplear estas sustancias de modo controlado y con una actividad máxima en el lugar de utilización deseado.

Por lo demás, por ejemplo en el caso de los productos de limpieza, p.ej. productos de limpieza universales, productos de limpieza para el baño y en especial productos de limpieza para suelos, suele plantearse el problema de que su aroma es muy intenso durante su aplicación o en el tiempo inmediatamente posterior, pero que el aroma apenas es perceptible al cabo de muy poco tiempo. En los materiales textiles aparecen problemas similares después de la colada: el aroma inicialmente intenso disminuye de forma relativamente rápida.

Por este motivo se añaden a menudo a los productos las sustancias y/o ingredientes activos en una forma protegida y espacialmente delimitada. Con frecuencia se incluyen las sustancias sensibles dentro de cápsulas de distintos tamaños, se adsorben sobre materiales portadores apropiados o se modifican químicamente. La liberación puede activarse mediante un mecanismo apropiado, por ejemplo mecánicamente por cizallamiento o por difusión directa desde el material de la matriz.

A menudo son también deseables los sistemas, que son apropiados como vehículos de encapsulado, de transporte

o de administración, que con frecuencia se denominan con términos sinónimos de "sistemas de transporte" (deliver y )

o "sistemas vehiculares" (carrier) .

Ya existen actualmente numerosos sistemas de transporte comerciales, que se basan en partículas de polímeros porosos o en liposomas (p.ej. las Mikrosponges® de la empresa Advanced Polymer Systems o incluso los Nanotopes® de la empresa Ciba-Geigy, véase al respecto B. Herzog, K. Sommer, W. Baschong, J. Röding, "Nanotopes™:

A Surfactant Resistant Carrier System", en SÖFW-Journal, año 124, 10/98, páginas de 614 a 623) .

El inconveniente de estos sistemas de transporte convenciones, ya conocidos por el estado de la técnica, estriba en que tienen un potencial de carga escaso, el tamaño de partículas de las esferas de polímero se sitúa por lo general entre unas micras y algunos centenares de pm y el encapsulado de las sustancias activas normalmente no puede realizarse "in situ". La modificación de las superficies de las cápsulas no es posible o bien es muy costosa. Por otro lado, los liposomas tienen una estabilidad insuficiente para muchas aplicaciones. Otro inconveniente de estos sistemas convencionales estriba en que a menudo no se puede controlar (regular) la liberación de las sustancias activas "in situ" durante una aplicación específica.

Además, durante la fabricación de las cápsulas cargadas con aromas y/o fragancia según el estado de la técnica a menudo se incorporan a la formulación ingredientes molestos o tóxicos, agresivos o de olor desagradable. Con frecuencia se realiza el encapsulado en condiciones agresivas, que inciden negativamente en las sustancias o ingredientes activos encapsulados (temperaturas elevadas, tiempos de reacción largos, aparición de radicales libres, etc.) .

En el documento EP 0 397 245 A2 se describe un procedimiento de fabricación de partículas de perfume, en el que a un material soporte polímero fundido se le añade un perfume y la masa fundida resultante se solidifica por enfriamiento con nitrógeno líquido. A continuación se muele el sólido resultante, hasta que las partículas de perfume alcanzan el tamaño deseado. Un inconveniente de este procedimiento estriba en la limitación a los materiales soporte, que fundan en un intervalo de temperaturas compatible con el perfume. Debido al proceso de fusión realizado durante la fabricación, las partículas de perfume resultantes tienen una densidad elevada, lo cual debido a la matriz compacta del material soporte polímero solamente permite una emisión reducida, no controlable del perfume. Por lo demás, debido a la matriz compacta solo es posible una carga escasa de material de perfume. La modificación del material soporte polímero para influir en la sustantividad de las cápsulas solamente es posible con costes elevados debidos a la modificación del material polímero y al mismo tiempo debidos a la necesidad de que sea fusible a temperaturas relativamente bajas.

En la patente alemana DE 35 38 429 C2 se describe un procedimiento de fabricación de un polvo de sabor enmascarado y liberación controlada, que se puede utilizar para composiciones farmacéuticas comestibles. Para la fabricación de las cápsulas se disuelve un polímero en un disolvente, se le añade un componente activo y se dispersa. A continuación se elimina de nuevo el disolvente. El polvo fabricado por este procedimiento no es idóneo para el uso en Detergentes y productos de limpieza.

Se conoce un procedimiento de fabricación de cápsulas polímeras cargas con medicamentos por el artículo de R. Bodmeier y col., "Spontaneous formation of drug-containing acr y lic nanoparticles", J. Microencapsulation, vol. 8, nº 2, páginas de 161 a 170, 1991. Para ello se disuelve el medicamento en un disolvente orgánico miscible en agua, se le añade un polímero acrílico especial con grupos funcionales amonio (Eudragit® RS o RL 100) y se trasvasa a agua. De este modo se logra la dispersión deseada de las cápsulas polímeras en el disolvente orgánico. Con todo, este procedimiento está limitado al uso de polímeros acrílicos especiales, dotados de grupos funcionales amonio, porque solo estos polímeros tienen exactamente el carácter iónico requerido para ser simultáneamente insolubles en agua y evitar que las cápsulas polímeras formen grumos.

En la patente US 5, 051, 305 se describe un procedimiento de encapsulado, en el que interviene un auxiliar coacervante, p.ej. goma arábiga o polifosfato sódico, así como un humectante, p.ej. el glutaraldehído.

En el documento EP 1 061 124 A1 se describe un procedimiento para reducir la pérdida de aroma de un sustrato empleando una matriz perfumada y un acondicionador textil.

En la patente US 4, 209, 417 se describe un procedimiento de colada para fabricar partículas de perfume.

En la patente US 3, 691, 090 se describe un procedimiento de fabricación de cápsulas, en el que se trabaja con soluciones acuosas de sales inorgánicas.

En el documento DE 25 23 586 A1 se describe un procedimiento de precipitación para la fabricación de microcápsulas, en el que sin embargo no se emplean tensioactivos.

En el documento WO 00/32043 A1 se describe un procedimiento de obtención de bolas polímeras, en el que se emplean polímeros solubles en agua.

En la patente US 4, 548, 764 se describen estructuras huecas, que en su interior contienen partículas polímeras, formadas por un polímero y un líquido funcional, que puede ser una esencia de perfume.

En el documento EP 0 305 139 A1 se describen partículas polímeras que contienen p.ej. esencias de perfume, dichas partículas se fabrican por una polimerización en emulsión.

En el documento WO 97/47288 A1 se describen fragancias encapsuladas, basadas en determinados copolímeros de ácido acrílico.

Un objeto de la presente invención es, pues, desarrollar un sistema de matriz o de "depot" (liberación retardada) en forma de cápsulas polímeras que tengan propiedades mejores que las descritas en el estado de la técnica, que sea apropiado para el encapsulado de... [Seguir leyendo]

1. Procedimiento de fabricación de sistemas de matriz y/o "depot" (retardados) , cargados de aromas y/o fragancias, en forma de cápsulas polímeras que contienen por lo menos un componente activo aromático, caracterizado por los 5 pasos siguientes:

(a) preparar una solución o dispersión, que contenga por lo menos un polímero insoluble en agua, que en la fase acuosa sea soluble en menos del 10 % y por lo menos un componente activo aromático, elegido entre los aromas y/o fragancias, formulaciones de aromas y/o fragancias y esencias, por ejemplo esencias etéreas, esencias aromáti

cas, esencias de perfumes, con un disolvente o dispersante orgánico miscible en agua;

(b) incorporar la mezcla preparada en (a) al agua o a una solución acuosa, en presencia de un tensioactivo iónico, de manera que se obtengan las cápsulas polímeras cargadas con la fragancia en dispersión acuosa;

(c) eventualmente separar las cápsulas polímeras obtenidas de este modo, con lo cual las cápsulas polímeras

resultantes presentan una carga superficial. 15

2. Procedimiento según la reivindicación 1, caracterizado porque en el paso (a) se realiza la preparación de la mezcla añadiendo con agitación el polímero y el componente activo aromático al disolvente o agente de dispersión orgánico, eventualmente con calentamiento.

3. Procedimiento una de las reivindicaciones 1 y 2, caracterizado porque el disolvente y agente de dispersión es y/o contiene un tensioactivo, dicho disolvente o agente de dispersión que es al mismo tiempo tensioactivo es el ácido oleico.