PREPARACIÓN QUE CONTIENE OSMOLITOS PARA USO EN CASO DE MEMBRANAS MUCOSAS SECAS.
Composición que contiene como principio activo al menos un osmolito para el tratamiento de membranas mucosas secas,
en cuyo caso el osmolito es ácido 1,4,5,6-tetrahidro-2-metil-pirimidin-4-carboxílico (ectoína), ácido 4,5,6,7-tetrahidro-2-metil-1H-[1,3]-diazepin-4-S-carboxílico (homoectoína), ácido S,S-ß-hidroxi-1,4,5,6-tetrahidro-2- metil-pirimidin-4-carboxílico (hidroxiectoína), di-myo-inositolfosfato (DIP), 2,3-difosfoglicerato cíclico (cDPG), 1,1-di- glicerinfosfato (DGP), ß-manosilglicerato (firoin), ß-manosilgliceramida (firoin A), di-manosil-di-inositolfosfato (DMIP), glucosilglicerina y/o una sal o un éster de estos compuestos
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2008/009127.
A61K31/205NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Sales que provienen de la adición de ácidos orgánicos y aminas; sales de amonio cuaternario internas, p. ej. betaína, carnitina.
A61K31/505A61K 31/00 […] › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
A61K31/185A61K 31/00 […] › Acidos; Sus anhídridos, cloruros o sales, p. ej. ácidos de azufre, ácidos imídicos, hidrazónicos o hidroxímicos (ácidos hidroxámicos A61K 31/16; peroxiácidos A61K 31/327).
A61K31/205A61K 31/00 […] › Sales que provienen de la adición de ácidos orgánicos y aminas; sales de amonio cuaternario internas, p. ej. betaína, carnitina.
A61K31/505A61K 31/00 […] › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
A61P11/00A61 […] › A61PACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.
Preparación que contiene osmolitos para uso en caso de membranas mucosas secas Además de la percepción de olores, la nariz desempeña funciones importantes: purifica el aire de la respiración de partículas pequeñas, lo calienta a la temperatura corporal y lo humidifica. De esta manera se eliminan factores patogénicos y prepara de manera óptima el intercambio de gases en los pulmones. Pero esto puede funcionar solo si la mucosa nasal está en condición de suministrar suficiente humedad al aire para la respiración. Sin embargo, si el aire es particularmente seco (en el caso de una humedad del agua por debajo de 5 g de agua por metro cúbico de aire), como durante el invierno o en espacios climatizados, entonces la capacidad de la mucosa nasal se sobrecarga pronto. Los síntomas de una Rhinitis sicca (nariz seca) vienen con comezón, ardor, formación de eccema y de costras. A veces también se presenta hemorragia nasal, muchas veces se congestionan los conductos nasales sin que exista un resfriado. Solos estos síntomas pueden ser ya muy desagradables. Sin embargo, las causas de una nariz seca dan como resultado ante todo su pérdida de funcionalidad: el aire demasiado seco o demasiado frío, sin filtrar, tarde o temprano conduce patógenos al tracto respiratorio ahora desprotegido. El "síndrome de la nariz seca", de la cual la Rhinitis sicca y otra rinitis atrófica son una manifestación, es un problema médico serio. Asimismo, puede ser un efecto secundario de un tratamiento medicamentoso determinado de la nariz y de larga/repetida permanencia en espacios climatizados. Un gran contingente de pacientes con mucosa nasal seca está conformado además por fumadores empedernidos (abuso de tabaco). La mayoría de las veces una solución acuosa, isotónica de sal es el producto de primera opción para tratar una nariz seca. Sin embargo, el tratamiento en forma de aspersión no siempre actúa de manera satisfactoria y muchas veces debe repetirse. En comparación con otras preparaciones nasales, las preparaciones de alta viscosidad ofrecen ventajas características: frente a las gotas, o aspersións, nasales acuosas, éstas permanecen más tiempo en la mucosa nasal. De esta manera el efecto de protección es más intenso. Una desventaja de la administración de preparados viscosos consiste, no obstante, en que después de evaporarse el agua del producto que suministra viscosidad se forma una costra desagradable. Además, un efecto secundario muy serio o un problema es la impresión subjetiva de la "nariz seca, para la cual casi no existen tratamientos satisfactorios. En la solicitud de patente DE 43 04 893 se proponen polioles (por ejemplo, glicerina, glicol 300-1000, polipropilenglicol 300-1000) en un polímero inerte, preferible con un perfil reológico no newtónico. Se ha encontrado en este caso que se requiere una alta viscosidad para obtener un efecto clínico satisfactorio. Sin embargo, las preparaciones viscosas llegan difícilmente y de manera marcada solo hasta el vestíbulo de la nariz, de modo que las áreas superiores de la mucosa nasal se tratan solo de manera insatisfactoria. La aplicación de aceites minerales en la nariz se considera hoy día como tema de estudio ya que pueden conducir a granulomas (nudos) en la mucosa nasal. Los nudos surgen en el caso del intento en balde de la mucosa nasal por alejar la parafina inerte mediante procesos de reabsorción. También puede darse la aspiración de la parafina con formación intrapulmonar de granuloma. Por otra parte, una aplicación repetida de aditivos vasoconstrictores o antiinflamatorios de la mucosa nasal (sustancias simpatomiméticas) conduce muchas veces a un secamiento de la mucosa nasal, ligado a irritaciones inflamatorias. Estos efectos secundarios pueden conducir a un riesgo elevado de infección ya que las membranas mucosas en estado reseco e inflamado ya no pueden desempeñar de manera satisfactoria sus funciones protectoras y filtrantes de modo que los patógenos pueden alcanzar las vías respiratorias sin ningún impedimento. Por lo tanto, en los documentos DE 195 41 919, DE 195 49 421 o DE 103 56 248 se describen adiciones de pantotenol o de ácido pantoténico o de glicosaminoglicanos ácidos. Pero de esta manera solo se atenúan las desventajas del estado de la técnica mencionadas previamente. Las composiciones reveladas no contienen adiciones de antiinflamatorios. Las irritaciones inflamatorias reducidas se atribuyen por lo tanto a la mejor humectación de la mucosa nasal. Para poder contrarrestar mejor los efectos secundarios conocidos generalmente de las sustancias simpatomiméticas en la publicación de patente de modelo de utilidad DE 20 2006 005 924 se recomienda el uso de mirra. En el contexto de la composición revelada la mirra debe producir un efecto antiinflamatorio, antiflogístico. Una adición de compuestos de cinc ayuda a las células afectadas a neutralizar radicales libres y apoya de esta manera los efectos de la mirra. De conformidad con esto, aquí solo la solución salina contrarresta un resecamiento de la membrana mucosa. Por lo tanto, el problema a solucionar que sirve de fundamento para la presente invención consiste en suministrar una preparación que es adecuada para la prevención, terapia y/o cuidado de membranas mucosas y supera principalmente las desventajas descritas previamente del estado de la técnica. Otro objeto de la presente invención consiste en suministrar una preparación que no requiere de sustancias simatomiméticas con propiedades vasoconstrictoras o antiinflamatorias de la membrana mucosa. De manera alternativa, la presente preparación debe poder aliviar el resecamiento y la irritación inflamatoria de la mucosa nasal que son efectos secundarios típicos de las sustancias simpatomiméticas. 2 Por lo tanto, una preparación deseable debe satisfacer los siguientes requisitos: a) concentraciones de sal más altas ya no humectan la membrana mucosa sino que incluso le extraen agua. Por lo tanto son más ventajosos los compuestos que no extraen el agua incluso en concentraciones más altas y presentan además una mayor tolerancia fisiológica. b) Debe apoyarse la humectación mediante una solución salina/de sal marina óptima o solución que contiene agua marina y debe reducirse el efecto secundario descrito arriba. c) Los aditivos antiinflamatorios deben ajustarse mejor a una preparación que puede contener sal. d) Los aditivos deben ser capaces de estabilizar opcionalmente otros principios activos farmacológicos y/o reducir sus efectos secundarios. El inventor ha encontrado ahora de manera sorprendente que estos problemas pueden resolverse suministrando una preparación o formulación a base de osmolitos o derivados de osmolitos según la reivindicación 1, a la que opcionalmente pueden adicionarse cloruro de sodio y/o humectantes. Como humectantes son de particular ventada los escleroglucanos (por ejemplo Tinocare). Por derivados se entienden las sales o ésteres correspondientes. Asimismo, la preparación puede servir de vehículo para el suministro de medicamentos. El término "preparación" o "formulación" o similares, tal como se usa en el contexto de la presente invención, debe entenderse de una manera muy amplia y abarca no solo preparados farmacéuticos o farmacéuticos como tal, sino también los llamados productos medicinales o similares, así como cosméticos. Osmolitos o solutos compatibles son principios activos naturales que hacen posible una protección de la piel humana, libre de efectos secundarios, frente a las influencias ambientales dañinas (por ejemplo M. F. Roberts, "Organic compatible solutes of halotolerant and halophilic microorganisms", Saline Systems 2005, 1: 5, http://www.salinesystems.org/content/1/1/5). Los osmolitos ectoína e hidroxiectoína protegen, por ejemplo, estructuras celulares de la piel humana y su material genético hereditario ante daños a causa de la acción de la radiación UV y otras formas de estrés ambiental. Mediante la protección células, la ectoína mantiene la respuesta inmune de las células de la piel y de esta manera se conserva el mecanismo autoprotector de la piel ante daños desventajosos por más tiempo. Debido a su función protectora, las ectoínas retardan las reacciones de inflamación de la piel. Estas propiedades de las ectoínas son probadas a través de numerosos estudios de aplicación y las ectoínas ya están en el mercado en diversos productos cosméticos convencionales. En EP 0 887 418 se mencionan ectoínas para la preparación de medicamentos sin especificar los medicamentos. Preparaciones farmacéuticas con contenido de ectoína, que tienen al menos una sustancia de contenido proteico, se mencionan en EP 0 887 418, no obstante sin especificar los medicamentos. También son conocidas preparaciones farmacéuticas que contienen ectoína, con al menos una sustancia de contenido proteico (WO 00/76528) o un vehículo... [Seguir leyendo]
Reivindicaciones:
1. Composición que contiene como principio activo al menos un osmolito para el tratamiento de membranas mucosas secas, en cuyo caso el osmolito es ácido 1,4,5,6-tetrahidro-2-metil-pirimidin-4-carboxílico (ectoína), ácido 4,5,6,7-tetrahidro-2-metil-1H-[1,3]-diazepin-4-S-carboxílico (homoectoína), ácido S,S-ß-hidroxi-1,4,5,6-tetrahidro-2- metil-pirimidin-4-carboxílico (hidroxiectoína), di-myo-inositolfosfato (DIP), 2,3-difosfoglicerato cíclico (cDPG), 1,1-di- glicerinfosfato (DGP), ß-manosilglicerato (firoin), ß-manosilgliceramida (firoin A), di-manosil-di-inositolfosfato (DMIP), glucosilglicerina y/o una sal o un éster de estos compuestos. 2. Composición según la reivindicación 1, caracterizada porque el principio activo sirve para el tratamiento de mucosas nasales secas. 3. Composición según la reivindicación 1 o 2, caracterizada porque la composición contiene cloruro de sodio. 4. Composición según la reivindicación 3, caracterizada porque la composición contiene sal común y/o sal marina en una cantidad de 0,5 a 20 g, principalmente 1 a 10 g, preferible 2 a 8 g y particularmente preferible 5 a 7 g, referida a un litro de la composición. 5. Composición según una de las reivindicaciones 1 a 4, caracterizada porque la composición contiene un humectante, preferible un escleroglucano, principalmente Tinocare. 6. Composición según una de las reivindicaciones 1 a 5, caracterizada porque los osmolitos se encuentran en concentraciones de 0,001 a 50 % en peso, preferible de 0,05 a 20 % en peso, principalmente de 0,1 a 10 % en peso, respecto del peso total de la composición. 7. Composición según una de las reivindicaciones 1 a 6, caracterizada porque la composición contiene sorbatos, benzoatos y/o aceite de manuca en una concentración de 0,02 a 5 % en peso en calidad de agente conservante. 8. Composición según una de las reivindicaciones 1 a 7, caracterizada porque la composición contiene aloe vera, té y/o extractos de té. 9. Composición según una de las reivindicaciones 1 a 8, caracterizada porque la composición contiene oximetazolina, xilometazolina, tramazolina, dexpantenol, pantenol, aceite de ajonjolí, ácido cromoglícico, azelastina, hidroxipropilmetilcelulosa, hietelosa, hipromelosa, ácido hialurónico, una sal o un éster de estos compuestos o una combinación de las sustancias previamente mencionadas. 10. Composición según una de las reivindicaciones 1 a 9, caracterizada porque la composición es una solución acuosa. 11. Composición según una de las reivindicaciones 1 a 10, caracterizada porque la composición es una solución, enjuague, suspensión, ungüento, crema, loción, pasta, aspersión, gel, aerosol, aspersión nasal o gotas nasales. 12. Composición según una de las reivindicaciones 1 a 11, caracterizada porque es una composición isotónica o hipertónica. 13. Utilización de al menos un osmolito para la preparación de un producto para el tratamiento tópico profiláctico y/o curativo de membranas mucosas secas, principalmente de mucosas nasales, en cuyo caso el osmolito es ácido 1,4,5,6-tetrahidro-2-metil-pirimidin-4-carboxílico (ectoína), ácido 4,5,6,7-tetrahidro-2-metil-1H-[1,3]-diazepin-4-S- carboxílico (homoectoína), ácido S,S-ß-hidroxi-1,4,5,6-tetrahidro-2-metil-pirimidin-4-carboxílico (hidroxiectoína), dimyo-inositolfosfato (DIP), 2,3-difosfoglicerato cíclico (cDPG), 1,1-di-glicerinfosfato (DGP), ß-manosilglicerato (firoin), ß-manosilgliceramida (firoin A), di-manosil-di-inositolfosfato (DMIP), glucosilglicerina y/o una sal o un éster de estos compuestos. 14. Utilización según la reivindicación 13, caracterizada porque el producto sirve para evitar una retención de secreciones, impedir resecamientos y/o impedir irritaciones inflamatorias de la membrana mucosa. 15. Utilización según la reivindicación 13 o 14, caracterizada porque el producto sirve para la reducción de edema y/o para el mejoramiento de la ventilación de los senos paranasales y los tubos faringotimpánicos. 8
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