Una composición que comprende (i) al menos un retinoide y (ii) al menos un derivado de cromenona, en la que dicho derivado de cromenona es **Fórmula**

ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN

La piel humana está sometida a ciertos procesos de envejecimiento, algunos de ellos se pueden atribuir a procesos intrínsecos (por ejemplo, el cronoenvejecimiento) y algunos de ellos se pueden atribuir a factores exógenos (por ejemplo, el fotoenvejecimiento). Además, se pueden producir cambios temporales o incluso duraderos en la piel, tales 5 como acné, piel grasa o seca, queratosis, rosácea, reacción sensible a la luz, inflamatoria, eritematosa, y alérgica o autoinmunitaria reactiva, tal como dermatosis y fotodermatosis.

Las consecuencias de los procesos de envejecimiento mencionados anteriormente pueden incluir el adelgazamiento de la piel, entrecruzamiento más débil de epidermis y dermis y una reducción en el número de células y los vasos sanguíneos de suministro. A menudo esto da como resultado la formación de líneas finas y arrugas y se pueden 10 producir defectos en la pigmentación.

Los retinoides, tales como ácido retinoico, retinol y ésteres de los mismos y tazoroteno, actúan en la diferenciación de las células epiteliales y por lo tanto se emplean para la profilaxis y el tratamiento de numerosos fenómenos que perjudican el estado de la piel. Por ejemplo se ha descrito uso contra acné, soriasis, queratosis senil, decoloración de la piel y arrugas. Véanse, por ejemplo, Solicitudes de Patente PCT N.ºs WO 93/19743 y WO 02/02074. 15

Ciertos derivados de cromenona han mostrado presentar ciertos efectos antienvejecimiento. Véase la Solicitud de Patente de los Estados Unidos 2005/0043398. Sin embargo, se sugirieron tales derivados de cromenona no combinados con retinoides (Solicitud de Patente de los Estados Unidos 20050043398, párrafo 63). Los solicitantes han encontrado sorprendentemente que tales derivados de cromenona potencian de manera efectiva realmente la eficacia tópica de los retinoides. 20

SUMARIO DE LA INVENCIÓN

La presente invención se refiere a una composición que incluye al menos un retinoide y al menos un derivado de cromenona y al uso de los mismos para la preparación de un artículo a usarse para la aplicación tópica a piel, pelo o uñas.

Otras características y ventajas de la presente invención serán patentes a partir de la descripción detallada de la 25 invención y de las reivindicaciones.

DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LA INVENCIÓN

Se cree que un experto en la técnica puede, en base a la descripción en el presente documento, utilizar la presente invención en su extensión más plena. Las siguientes realizaciones específicas pueden interpretarse como meramente ilustrativas y no limitantes del resto de la revelación de ninguna manera en absoluto. 30

A menos que se defina de otro modo, todos los términos científicos y técnicos usados en el presente documento tienen el mismo significado que entiende comúnmente un experto en la técnica a la que pertenece esta invención.

Definiciones

Como se usan en el presente documento, "aplicación tópica" y "aplicando tópicamente" quiere decir directamente poniendo sobre o extendiendo sobre la piel, pelo o uña, por ejemplo, por el uso de las manos o de un aplicador tal como 35 una toallita.

Como se usa en el presente documento, “cosméticamente aceptable” significa que los agentes cosméticamente activos, los ingredientes inertes o la composición que describe el término son adecuados para usar (por ejemplo, como un producto cosmético o farmacéutico) en contacto con tejidos (por ejemplo, la piel) sin demasiada toxicidad, incompatibilidad, inestabilidad, irritación, respuesta alérgica y similares, proporcionalmente a una relación 40 beneficio/riesgo razonable.

Retinoides

Las composiciones de la presente invención contienen uno o más retinoides. Los ejemplos de retinoides incluyen, pero no se limitan a, retinol, ácido retinoico, retinal y sales y ésteres de los mismos, tales como palmitato de retinilo, propionato de retinilo y acetato de retinilo. En una realización, la composición contiene retinol, tal como todo-trans-45 retinol. Otros retinoides se describen en la Patente de los Estados Unidos N.º 5,051,449. Por supuesto, todas las mezclas de dos, tres o más retinoides se pueden usar con las composiciones de la presente invención.

En una realización, la composición incluye una cantidad cosméticamente aceptable del retinoide. El retinoide estará típicamente presente en la composición en una cantidad de aproximadamente 0,001% a aproximadamente 5% en peso, en particular en una cantidad de aproximadamente 0,005% a aproximadamente 2% en peso, tal como de 50 aproximadamente 0,01% a aproximadamente 0,5%.

Derivado de Cromenona

Las composiciones de la presente invención contienen uno, dos, tres o más derivados de cromenona que se seleccionan de las siguientes compuestos

Los compuestos de la presente invención tales como los retinoides y/o los derivados de cromenona pueden también estar presentes en forma de sales cosméticamente aceptables. Para usar en medicina, las sales de los compuestos de esta invención se refieren a “sales cosméticamente aceptables” no tóxicas, sales ácidas/aniónicas o básicas/catiónicas 5 cosméticamente aceptables. Sales ácidas/aniónicas cosméticamente aceptables incluyen, pero no se limitan a acetato, bencenosulfonato, benzoato, bicarbonato, bitartrato, bromuro, edetato de calcio, camsilato, carbonato, cloruro, citrato, diclorhidrato, edetato, edisilato, estolato, esilato, fumarato, gluceptato, gluconato, glutamato, glicolilarsanilato, hexilresoreinato, hidrabamina, bromhidrato, clorhidrato, hidroxinaftoato, yoduro, isetionato, lactato, lactobionato, malato, maleato, mandelato, mesilato, metilbromuro, metilnitrato, metilsulfato, mucato, napsilato, nitrato, pamoato, pantotenato, 10 fosfato/difosfato, poligalacturonato, salicilato, estearato, subacetato, succinato, sulfato, tannato, tartrato, teoclato, tosilato y trietiyoduro. Sales básicas/catiónicas farmacéutica o cosméticamente aceptables incluyen y no se limitan a, aluminio, benzatina, calcio, cloroprocaína, colina, dietanolamina, etilendiamina, litio, magnesio, meglumina, potasio, procaína, sodio y cinc. Sin embargo, otras sales pueden ser útiles en la preparación de compuestos de acuerdo con esta invención o de sus sales cosméticamente aceptables. Ácidos orgánicos o inorgánicos también incluyen, y no se 15 limitan a, ácido yodhídrico, perclórico, sulfúrico, fosfórico, propiónico, glicólico, metanosulfónico, hidroxietanosulfónico, oxálico, 2-naftalenosulfónico, p-toluenosulfónico, ciclohexanosulfámico, sacarínico o trifluoroacético.

Los derivados de cromenona de la presente invención se pueden sintetizar por alguien de habilidad ordinaria en la técnica. Ejemplos de tal síntesis se revelan en la Solicitud de Patente 2005/0043398, que se incorpora en el presente documento por referencia. 20

En una realización, la composición incluye una cantidad cosméticamente aceptable del derivado de cromenona. En una realización el/los derivado(s) de cromenona puede(n) estar presente(s) en la composición en una cantidad desde aproximadamente el 0,001% hasta aproximadamente el 5% en peso, en particular en una cantidad desde aproximadamente el 0,01% hasta aproximadamente el 2% en peso, tal como desde aproximadamente el 0,05% hasta aproximadamente el 0,5%. 5

Composiciones

La composición y los productos que contienen tales composiciones de la presente invención se pueden preparar usando metodología que se conoce bien por un trabajador de habilidad ordinaria.

Las composiciones útiles en la presente invención implican formulaciones adecuadas para administrar a los tejidos objetivo, tales como piel de mamífero tal como piel humana. En una realización, la composición contiene una cantidad 10 cosméticamente aceptable de (i) un retinoide, tal como retinol, (ii) un derivado de cromenona, tal como Compuesto 1 y (iii) un vehículo cosméticamente aceptable, tal como una emulsión.

Las composiciones se pueden elaborar en una amplia variedad de artículos que incluyen pero no se limitan a lociones, cremas, geles, barras, pulverizadores, ungüentos, baños líquidos de lavado y pastillas sólidas, champúes y acondicionadores de cabello, pastas, espumas, polvos, espumas en aerosol, cremas de afeitado, toallitas, tiras, 15 parches, parches eléctricos, apósitos... [Seguir leyendo]

1. Una composición que comprende (i) al menos un retinoide y (ii) al menos un derivado de cromenona, en la que dicho derivado de cromenona es

.

2. Una composición según la reivindicación 1, en la que dicho derivado de cromenona es

3. Una composición según la reivindicación 1 ó 2, en la que dicho retinoide es retinol.

4. Una composición según una cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en la que dicha composición comprende desde aproximadamente el 0,001% hasta aproximadamente el 2% en peso de dicho retinoide y desde aproximadamente el 0,001% hasta aproximadamente el 2% en peso de dicho derivado de cromenona. 5

5. Uso de una composición según una cualquiera de las reivindicaciones precedentes para la preparación de un artículo farmacéutico a usarse para la aplicación tópica a la piel.

6. Uso de la reivindicación 5 para la preparación de un artículo a usarse para la aplicación tópica a la piel en necesidad de tratamiento para acné.

7. Uso de la composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4 para la aplicación tópica a la piel que 10 necesita reducir la aparición de arrugas, líneas finas, estrías o celulitis.