USO ODONTOESTOMATOLOGICO DE COMPUESTOS VEGETALES A BASE DE RAICES DE RUIBARBO (ESPECIES PERTENECIENTES AL GENERO RHEUM) Y HOJAS DE ESPINACA (SPINACIA OLERACEA L.).

Composiciones farmacéuticas que contienen como principios activos una asociación de extractos líquidos,

sólidos o secos de ruibarbo (género Rheum) y Spinacia oleracea L., mezclados con excipientes adecuados

Uso odontoestomatológico de compuestos vegetales a base de raíces de ruibarbo (especies pertenecientes al género Rheum) y hojas de espinaca (Spinacia oleracea L.).

Esta invención se refiere al uso de extractos vegetales solubles en agua no tóxicos para la preparación de medicamentos odontoestomatológicos. En particular, la invención se refiere a la aplicación de una serie de compuestos vegetales con propiedades específicas en los campos de la odontología y la higiene dental. Estos productos son particularmente eficaces en el tratamiento de la hipersensibilidad dentinaria.

La hipersensibilidad dentinaria es un síntoma caracterizado por "dolor que se origina a partir de la dentina en respuesta a estímulos térmicos, mecánicos (táctiles), químicos y osmóticos que no se explican por lesiones o una enfermedad dental" [Addy M., Dental Clinics of North America, 34, 503-514, 1990]. Este estado clínico está provocado por la exposición de la dentina al entorno oral. Los numerosos estudios epidemiológicos de la sensibilidad dentinaria demuestran que este estado clínico afecta a más del 15% de la población con edades de entre 20 y 40 años, con una incidencia particular entre las mujeres.

Los sitios más frecuentemente afectados por la hipersensibilidad dentinaria son las zonas cérvico-bucales, especialmente en los caninos y premolares [Absi E.G. et al., J. Clin. Periodontol., 14, 280-284, 1987; Dowel P., et al. J. Clin. Periodontol., 10, 341-350, 1983; Addy M., Dental Clinics of North America, 34, 503-514, 1990].

Cualquier tratamiento dental que implique la eliminación del esmalte y la dentina (y por tanto la apertura de los túbulos dentinarios) conduce también inevitablemente a un aumento de sensibilidad. En consecuencia, un paciente que presente hipersensibilidad dentinaria tiene también una zona de dentina expuesta (carente de esmalte y/o cubierta gingival) con los orificios tubulares abiertos y ningún tipo de residuo superficial o "barrillo dentinario" (la capa de residuos que normalmente cubre la dentina y ocluye los túbulos con "tapones de barrillo") que ocluya (parcial o totalmente) los túbulos dentinarios [Gwinnet A.J., Oper. Dent., 3 (supl.), 475-481, 1984; Pashley D.H., Oper. Dent., (supl.) 13-24, 1984].

La dieta desempeña un importante papel para provocar la aparición o recurrencia de sensibilidad dentinaria. Numerosos alimentos y bebidas tienen propiedades ácidas debido a su contenido en ácido cítrico, fosfórico o maleico. La presencia de estos ácidos puede provocar fácilmente la eliminación química de la capa de barrillo superficial, abriendo así los túbulos dentinarios.

Aproximadamente el 80% de los pacientes que se someten a cirugía periodontal resectiva se quejan de sensibilidad dentinaria, lo que también se produce durante procedimientos limpieza del sarro.

Puesto que la presencia de túbulos dentinarios abiertos es el requisito previo para la aparición de hipersensibilidad dentinaria, el tratamiento más acreditado tiene como objetivo básicamente ocluir esos túbulos. Un enfoque terapéutico diferente, que tiene como objetivo reducir la sensibilidad del receptor, implica aumentar la concentración intratubular de iones potasio y estroncio (por medio de aplicación tópica) con el fin de hacer que las fibras nerviosas de la dentina sean menos excitables.

Según el estado de la técnica, el tratamiento preferible es un tratamiento ambulatorio, realizado directamente en el diente o dientes implicados, de nuevo con el objetivo principal de ocluir los túbulos dentinarios abiertos. Se han propuesto diversas técnicas y materiales, dependiendo de la gravedad de los síntomas. Se encuentran en cuatro grupos principales: (1)-tratamiento mecánico de la superficie sensible para estimular la formación de una nueva capa de barrillo; (2)-aplicación de agentes químicos que puedan ocluir los túbulos dentinarios o bien directamente o bien mediante la formación de precipitados insolubles; (3)-impregnación y consiguiente obstrucción de los túbulos dentinarios con adhesivos; (4)-aplicación de materiales de restauración, posiblemente con la aplicación de dispositivos intraorales de liberación lenta de fluoruro. Actualmente, los dentistas prefieren no colocar productos con flúor disponible en contacto con la dentina, debido a que el flúor parece desestabilizar ligeramente la estructura reticular de la dentina, y en consecuencia actuar como factor contribuyente no deseable en la formación de caries [Mongiorgi R. et al., Odontostomatologia, 24, 6, 528-566, 1998].

Con respecto al primer tratamiento especificado anteriormente, la limpieza de la superficie de la dentina con copas de caucho o silicona, con la aplicación de una pasta abrasiva, provoca la formación de una capa de barrillo fina, uniforme que cierra los túbulos. Sin embargo, este tratamiento sencillo no dura, debido a que la capa de barrillo es soluble en un entorno ácido y por tanto se elimina fácilmente por los propios pacientes como resultado de un cepillado incorrecto y/o bebidas ácidas. Por tanto, el tratamiento se usa en casos leves, sin historia de sensibilidad dentinaria.

El segundo tipo de tratamiento ambulatorio se realiza aplicando sustancias químicas, específicamente oxalatos (de potasio, hierro, aluminio, amonio o ácido oxálico) [Mongiorgi R. et al., Boll. Soc. It. Biol. 67, 403-407, 1991; Mongiorgi R. et al., Atti 4º Convegno R.S.A.A.F., Bolonia, 4, 1991; Mongiorgi R. et al., XXIII Congr. Naz. S.I.O.C.M.F., II/283-II288, 1992; Prati C. et al., Odontostomatologia, 6, 507509, 1992], que interaccionan con el calcio en la apatita dental para formar microcristales insolubles de oxalato de calcio [Mongiorgi R. et al., Boll. Soc. It. Sper., 68, 99-103, 1992; Mongiorgi R. et al., Archs oral Biol. 39, supl. 152S, 1994] en la superficie de y en el interior de los túbulos dentinarios.

Sin embargo, pueden surgir problemas debido a la toxicidad de los oxalatos.

Esta técnica incluye la aplicación directa de apatita ultramicronizada (fosfatos de calcio más o menos cristalinos) tal como se describe, por ejemplo, en la patente italiana n.º 1.271.874, en la que el 70% de los gránulos de producto en polvo tienen menos de 1 µm (0,2-1 µm).

Los documentos US 4.634.589 y EP 0346957 describen el uso de apatita cristalina en partículas de menos de 8 µm con una concentración del 15% en peso en el primer caso, y dimensiones de entre 1 y 15 µm, asociadas con potasio y/o estroncio (como agente desestabilizante adicional), en el segundo. Si estos últimos materiales pueden unirse, sólo pueden crear una capa oclusiva sobre la pared dentinaria, sin penetrar en los túbulos.

El tratamiento ambulatorio más eficaz impregna la dentina con resinas adhesivas (esto se conoce como la "técnica de impregnación de resina"). Esta técnica [Nordenvall K.J. et al., J. Prosthet. Dent., 44, 630-637, 1980] se hizo sumamente eficaz con la llegada de modernos sistemas adhesivos dentinarios constituidos por resinas sumamente hidrófilas que pueden penetrar algunas decenas de micras en los túbulos. Según el estado de la técnica, la técnica de impregnar la superficie dentinaria expuesta con resina es la más adecuada para pacientes en los que sólo algunos dientes presentan hipersensibilidad media o grave.

Con respecto al tratamiento domiciliario, hay numerosos geles y pastas de dientes en el mercado específicamente diseñados para dientes sensibles, con constituyentes activos tales como cloruro de estroncio hexahidratado, nitrato de potasio, citrato de potasio y fluoruro estanoso, y también se han propuesto colutorios y geles periodontales [Prati C. et al., Recent Advances in Dental Res. in Italy, Baiesi Ed. 1, 111-117, 1998; Mongiorgi R. et al., Recent Advances in Dental Res. in Italy, Baiesi Ed., 1, 125-132, 1998; Prati C. et al., Recent Advances in Dental Res. in Italy, Baiesi Ed., 1, 133-141]. Los datos notificados en la bibliografía demuestran que muchas pastas de dientes tienen también una cierta acción de desensibilización, a menudo no relacionada con el tipo de constituyente activo que contienen [Gillam D. G. et al., J. Periodontol., 67, 737-742, 1996]. Muy a menudo, los otros constituyentes de la pasta de dientes desempeñan también una parte importante, porque pueden ocluir los túbulos dentinarios. Algunos expertos también creen que el efecto placebo desempeña una parte crucial.

Además de los tratamientos ambulatorios establecidos notificados anteriormente y los tratamientos domiciliarios que se han convertido en tradicionales,...

1. Composiciones farmacéuticas que contienen como principios activos una asociación de extractos líquidos, sólidos o secos de ruibarbo (género Rheum) y Spinacia oleracea L., mezclados con excipientes adecuados.

2. Composiciones farmacéuticas según la reivindicación 1, en las que los extractos se obtienen mediante extracción hidroalcohólica a partir de raíces de ruibarbo y hojas de Spinacia oleracea L.

3. Composiciones farmacéuticas según las reivindicaciones 1 ó 2, en forma de una pasta, un gel, un colutorio, una disolución de pulverización, caramelos, un chicle, una disolución o un polvo.

4. Uso de una asociación de extractos líquidos, sólidos o secos de compuestos ruibarbo (género Rheum) y Spinacia oleracea L. para la preparación de medicamentos para el tratamiento de la hipersensibilidad dentinaria.