SUPOSITORIO PARA UNIR COMPUESTOS DE OXIGENO REACTIVO EN EL CUERPO DE SERES HUMANOS Y ANIMALES.
Supositorio para aplicación rectal y vaginal que contiene una emulsión de aceite de silicona sólida,
en el que el supositorio contiene el 0,01-85% en peso de dimeticona y el 0,01-45% en peso de dimetilsulfóxido
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/DE2006/000355.
Solicitante: EXNER, HEINRICH.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: BIRKENWEG 29,39291 MOCKERN.
Inventor/es: EXNER, HEINRICH.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 28 de Octubre de 2009.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K9/00M6
- A61K9/00M8
- A61K9/00Z6
- A61K9/107 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › Emulsiones.
Clasificación PCT:
- A61K47/20 A61K […] › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › que contienen azufre, p. ej. dimetilsulfóxido [DMSO], docusato, lauril sulfato de sodio o ácidos amino-sulfónicos.
- A61K47/24 A61K 47/00 […] › que contienen átomos distintos al carbono, hidrógeno, oxígeno, halógenos, nitrógeno o azufre, p. ej. ciclometicona o fosfolípidos.
- A61K9/107 A61K 9/00 […] › Emulsiones.
- A61P19/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto.
- A61P35/04 A61P […] › A61P 35/00 Agentes antineoplásicos. › específicos para la metástasis.
- A61P39/06 A61P […] › A61P 39/00 Protectores generales o productos antitóxicos. › Antirradicales libres o antioxidantes.
Fragmento de la descripción:
Supositorio para unir compuestos de oxígeno reactivo en el cuerpo de seres humanos y animales.
Campo de la invención
Por el documento DE 103 13 196 se conoce una emulsión de aceite de silicona para la profilaxis y la terapia de enfermedades como consecuencia de la formación de radicales de oxígeno reactivo. Esta emulsión se administra como pomada o inyección. Presenta como constituyentes esenciales el 0,01-85% en peso de silicona, especialmente polidimetilsiloxanos, el 0,01-35% en peso de emulsionante hidrófobo con un valor de HLB de 1 a 7 y/o un emulsionante hidrófilo con un valor de HLB de 7 a 14 y/o el 0,01-35% en peso de una mezcla de emulsionante hidrófobo e hidrófilo con un valor de HLB de 1 a 14, el 0,1-99% en peso de solución salina biocompatible y el 0,01-40% en peso de dimetilsulfóxido. En la aplicación como inyección es desventajoso, especialmente en una inyección intravenosa, que ésta sólo puede realizarse exclusivamente por personal cualificado. Esto hace necesario para el paciente que para cada tratamiento tenga que ir al médico o a un hospital. La aplicación como pomada muestra una acción exclusivamente local y es menos adecuada para un tratamiento de cuerpo entero.
Los antecedentes subyacentes a la invención son los siguientes. Las infecciones con secuelas inflamatorias pueden conducir a un colapso del sistema inmunitario - parálisis inmunitaria - (SIRS, choque séptico) debido a la aglomeración de productos intermedios de oxígeno y sus productos de reacción. Mediante la utilización de la emulsión conocida en grandes dosis se realiza una neutralización de estos productos intermedios de oxígeno insaturados, la parálisis inmunitaria se resuelve y la fagocitosis de los patógenos puede continuar.
También se producen efectos similares en el tratamiento del dolor. El dolor causado por inflamaciones representa la representación sensible de la aglomeración de estos productos intermedios insaturados y sus productos de reacción. Mediante la aplicación de la emulsión conocida en dosis mayores el dolor se trata en sus orígenes amortiguándose las cargas negativas.
En relación con el tratamiento de enfermedades con la emulsión de aceite de silicona conocida se hicieron las siguientes observaciones que se basan en principios fisicoquímicos: los aceites de silicona son dieléctricos y dipolares. En la emulsión conocida, los aceites de silicona están emulsionados y presentan una superficie muy grande.
En la mayoría de los casos, un dieléctrico obtiene sus propiedades mediante polarización. Cuando un dieléctrico se coloca en un campo eléctrico, los dipolos contenidos en el dieléctrico se orientan según el campo. Por dipolo se entiende en general la disposición de dos cargas opuestas, por ejemplo, una molécula con un extremo eléctricamente positivo y uno eléctricamente negativo. Debido a esta polarización, el dieléctrico está cargado y almacena energía que puede emitirse de nuevo tan pronto como se quite el campo eléctrico.
Los disolventes dipolares presentes, además del aceite de silicona, en la emulsión conocida y los emulsionantes usados basados en polioxietileno elevan el carácter dipolar de la emulsión. Las interacciones electrostáticas se producen y resultan las llamadas fuerzas de Van-der-Waals que se producen entre dipolos permanentes e inducidos (D. Voet, Judith G. Voet, Charlotte W. Pratt, Biochemie, pág. 26 y siguientes, 2002 Wiley-VCH Verlag, Weinheim).
Cuanto mayor sea la superficie de las moléculas de silicona dipolares, mayor será también la captación de carga. En experimentos en patas de rata, la evacuación de los aceites de silicona de la emulsión ya pudo observarse a partir del primer día después de la aplicación de la emulsión. Después del 4º día, la evacuación por monocitos y granulocitos neutrófilos disminuyó considerablemente.
El carácter dipolar del aceite de silicona sin emulsionar no tiene importancia para la desintegración de compuestos de oxígeno patógenos debido a su baja superficie.
De esto resulta que sólo las emulsiones de aceite de silicona son adecuadas para la transferencia de electrones. La limitación terminal de la emulsión de aceite de silicona conocida debido a la desintegración o al metabolismo de los constituyentes es de gran importancia para sus efectos clínicos.
La emulsión de aceite de silicona conocida ya se ha descrito para la estimulación de la defensa no específica del sistema inmunitario en diversas enfermedades. La dosificación se encontró en este caso a 1 ml en promedio. Esta dosificación fue suficiente según los hallazgos entonces presentes para poder realizar un tratamiento específico y para poder estimular el sistema inmunitario no específico. Los primeros efectos clínicos en el tratamiento de las enfermedades no aparecieron hasta después de 1 a 3 semanas.
La determinación de las fuerzas de Van-der-Waals presentes en la emulsión de aceite de silicona conocida abrió un campo completamente nuevo para el uso de esta emulsión para el tratamiento de procesos de enfermedad. Los efectos patológicos que se producen por los productos intermedios de oxígeno insaturados y sus productos de reacción pueden amortiguarse electrostáticamente antes de tiempo y ofrecen al progreso de la enfermedad un progreso de pronóstico esencialmente más favorable. Las cargas negativas de los productos intermedios de oxígeno insaturados se amortiguan por la emulsión de aceite de silicona conocida. La neutralización de estas cargas la realiza el propio cuerpo.
En el tipo de aplicación de este fármaco es desventajoso que las siliconas sean absorbidas por el cuerpo y allí puedan almacenarse en tejidos y órganos. No se realiza una desintegración de las siliconas. Esto es una desventaja esencial.
De la memoria de patente DE 44 99 552 se conoce un adyuvante para antígenos, así como un procedimiento para la preparación y el uso de un adyuvante para antígenos.
El documento WO 02/074283 describe otra emulsión de adyuvante. Este documento WO da a conocer una emulsión constituida por polidimetilsiloxanos, DMSO, un emulsionante hidrófobo o una mezcla de un emulsionante hidrófobo y uno hidrófilo, así como una solución salina biocompatible. La emulsión se utiliza para el tratamiento de, entre otras, SIRS, estados de agotamiento agudos y crónicos, enfermedades tumorales o estados de dolor agudos y crónicos. La administración se realiza subcutánea o intramuscular.
El documento WO 95/15768 describe un adyuvante incompleto para antígenos como virus, bacterias, parásitos, incluidos sus productos de metabolismo o partes de las estructuras de virus, bacterias y parásitos para la inmunización que está constituido por el 0,01%-30% de polidimetilsiloxanos, el 0,01%-15% de emulsionante de complejos con un valor de HLB de 9-16, el 45%-99% de solución salina biocompatible y el 0,01-10% de dimetilsulfóxido, el 0,0001-1% de formador de quelatos.
La memoria de patente US 6 288 026 describe el uso de una emulsión de aceite en agua como fármaco o para la preparación de un fármaco.
Otra emulsión de aceite en agua para uso como fármaco o para la preparación de un fármaco se da a conocer en el documento WO 00/50085. Éste describe una emulsión de aceite en agua que se prepara para la aplicación subcutánea o intramuscular y está constituida por polidimetilsiloxanos, un emulsionante hidrófilo, una solución salina biocompatible y dimetilsulfóxido. Con la emulsión dada a conocer se tratan enfermedades como SIRS, enfermedades virales como, por ejemplo, hepatitis C y SIDA, migrañas, artritis reumatoide, inflamaciones agudas y crónicas, estados de agotamiento agudos y crónicos, enfermedades tumorales o estados de dolor agudos y crónicos.
Por tanto, es objetivo de la invención poder realizar una medicación sin residuos para excluir posibles reacciones inflamatorias en el cuerpo.
Por el estado de la técnica también se conocen ahora supositorios que contienen sustancias y principios activos que funden a la temperatura corporal. Habitualmente toman la forma de conos, rodillos o torpedos y se usan en la aplicación rectal y/o vaginal de principios activos.
Tales principios activos pueden comprender según el documento EP 0 031 561 C1:
Reivindicaciones:
1. Supositorio para aplicación rectal y vaginal que contiene una emulsión de aceite de silicona sólida, en el que el supositorio contiene el 0,01-85% en peso de dimeticona y el 0,01-45% en peso de dimetilsulfóxido.
2. Supositorio según la reivindicación 1, caracterizado porque el supositorio está constituido por el 0,01-85% en peso de dimeticona, el 0,01-35% en peso de emulsionante hidrófobo con un valor de HLB de 1 a 7 y/o un emulsionante hidrófilo con un valor de HLB de 7 a 14 y/o el 0,01-35% en peso de una mezcla de emulsionante hidrófobo e hidrófilo con un valor de HLB de 1 a 14,
3. Supositorio según una de las reivindicaciones 1 a 2, caracterizado porque el supositorio está constituido por
4. Supositorio según una de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizado porque la dimeticona presenta una viscosidad cinemática superior a 50 mm2 s-1.
5. Supositorio según una de las reivindicaciones 1 a 4, caracterizado porque el supositorio puede resorberse durante un espacio de tiempo de 2-6 horas.
6. Supositorio según la reivindicación 5, caracterizado porque el supositorio puede resorberse durante un espacio de tiempo de 4 horas.
7. Supositorio según una de las reivindicaciones 1 a 6, caracterizado porque el supositorio está combinado con principios activos solubles en agua y/o solubles en grasas.
8. Supositorio según la reivindicación 7, caracterizado porque los principios activos solubles en agua se seleccionan del grupo constituido por antibióticos, analgésicos, vitaminas, peróxido de hidrógeno
.
9. Supositorio según la reivindicación 7, caracterizado porque los principios activos solubles en grasas son vitaminas solubles en grasas.
10. Supositorio según una de las reivindicaciones 1 a 9 para el tratamiento de enfermedades autoinmunitarias, neoplasias, bloqueos en el área espinal.
11. Supositorio según una de las reivindicaciones 1 a 9 para el tratamiento de enfermedades genitales, en el que el supositorio contiene una solución acuosa de peróxido de hidrógeno.
12. Uso del supositorio según una de las reivindicaciones 1 a 9 para la preparación de un fármaco para el tratamiento de enfermedades autoinmunitarias, neoplasias, bloqueos en el área espinal.
13. Uso del supositorio según una de las reivindicaciones 1 a 9 para la preparación de un fármaco para el tratamiento de enfermedades genitales, en el que la preparación contiene una solución acuosa de peróxido de hidrógeno.
14. Procedimiento para la preparación de un supositorio según una de las reivindicaciones 1 a 11 que contiene una emulsión de aceite de silicona sólida que presenta al menos las etapas de procedimiento:
Patentes similares o relacionadas:
Métodos mejorados para la preparación de escualeno, del 15 de Julio de 2020, de NOVARTIS AG: Un procedimiento para la preparación de escualeno a partir de una composición que comprende escualeno a partir de una fuente animal, dicho procedimiento comprendiendo […]
Tratamiento de disfunción eréctil y otras indicaciones, del 1 de Julio de 2020, de STRATEGIC SCIENCE & TECHNOLOGIES, LLC: Una composición para su uso en un método de tratamiento de la disfunción sexual en un sujeto, preferiblemente un sujeto humano, comprendiendo la composición: […]
Formulaciones parenterales mejoradas de agentes farmacéuticos lipófilos y procedimientos de preparación y uso de las mismas, del 1 de Julio de 2020, de PLATFORM BRIGHTWORKS TWO, LTD: Una solución homogénea no acuosa que comprende un agente farmacéutico lipófilo solubilizado y un disolvente polimérico líquido anfifílico, que […]
COMPLEJO MICELAR TERNARIO FORMADO POR UN SIALOGLICOESFINGOLÍPIDO, UNA SUSTANCIA TERAPÉUTICAMENTE ACTIVA Y UN ANTICUERPO, del 18 de Junio de 2020, de CONSEJO NACIONAL DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS Y TECNICAS (CONICET) (33.3%): Una composición farmaceútica soluble en solución acuosa caracterizada porque comprende sialoglicoesfingolípidos; polipéptidos seleccionados del conjunto comprendido […]
Producto de solubilización de resveratrol para fines farmacéuticos, del 27 de Mayo de 2020, de AQUANOVA AG: Producto de solubilización que consiste en resveratrol y polisorbato 80 y polisorbato 20 así como al menos un triglicérido de cadena media […]
Composición farmacéutica tópica a base de alcanos semifluorados, del 13 de Mayo de 2020, de NOVALIQ GMBH: Una composición farmacéutica tópica para usar en la prevención o el tratamiento de una enfermedad o afección que afecta la piel o un apéndice de la piel, que comprende […]
Agente terapéutico para la disfunción meibomiana, del 6 de Mayo de 2020, de SANTEN PHARMACEUTICAL CO., LTD.: Una composición farmacéutica que comprende sirolimus a una concentración de 0,01 a 0,5% (p/v) como único ingrediente activo para uso en la supresión de la obstrucción de […]
Agente de direccionamiento para células cancerosas o fibroblastos asociados con cáncer, del 29 de Abril de 2020, de NITTO DENKO CORPORATION: Composición para su uso en el tratamiento de cáncer en el que están implicados fibroblastos asociados con cáncer, caracterizada porque la composición comprende un portador […]