PASTILLA EFERVESCENTE, PASTILLA EFERVESCENTE PARA UN ADITIVO DE BAÑO, PASTILLA EFERVESCENTE PARA UN DETERGENTE DE LAVADO, PASTILLA EFERVESCENTE PARA SU ADMINISTRACION ORAL Y PROCEDIMIENTOS DE PRODUCCION DE LAS MISMAS.

Pastilla efervescente que comprende un cuerpo producido mediante la compresión de una mezcla que comprende gránulos de un ingrediente activo principal,

gránulos de carbonato, y gránulos de ácido orgánico, donde dichos gránulos de ingrediente activo principal, dichos gránulos de carbonato, y dichos gránulos de ácido orgánico se combinan de manera que la distribución del tamaño de partícula de la mezcla de gránulos presenta una distribución normal con un pico, dicha mezcla sin comprender lubricantes, y donde se adhieren a la superficie de dicho cuerpo lubricantes en polvo, siendo dichos lubricantes en polvo aplicados sobre un punzón y una matriz y transferidos a la superficie de dicho cuerpo cuando se ejecuta el paso de compresión usando este punzón y esta matriz

Pastilla efervescente, pastilla efervescente para un aditivo de baño, pastilla efervescente para un detergente de lavado, pastilla efervescente para su administración oral y procedimientos de producción de las mismas.

La presente invención hace referencia a una pastilla efervescente, una pastilla efervescente para un agente de baño, una pastilla efervescente para un detergente de lavado, una pastilla efervescente para su administración oral y los métodos de producción de las mismas. Específicamente, la presente invención hace referencia a una pastilla efervescente y una pastilla efervescente para un agente de baño que no genera casi ninguna película oleosa sobre la superficie de una solución acuosa cuando la pastilla se disuelve en agua para su uso, una pastilla efervescente para un detergente de lavado que no genera casi ninguna capa oleosa sobre la superficie de una solución acuosa cuando la pastilla se disuelve en agua para su uso y que es introducida en una lavadora como detergente para lavar ropa y similares, una pastilla efervescente para su administración oral que no genera casi ninguna capa oleosa sobre la superficie de una solución acuosa cuando la pastilla se disuelve en agua para su uso y que se disuelve rápidamente, y los métodos de producción de estas pastillas.

Ya ha salido al mercado una pastilla efervescente para su administración oral que se disuelve en agua y se toma como una solución como por ejemplo, un suplemento vitamínico como la vitamina C y el hierro, antiácidos, analgésicos y remedios para el resfriado, y una pastilla efervescente para un agente de baño que se utiliza en una bañera.

Además, también ha salido al merado un detergente de lavado en polvo o granulado que incluye un blanqueador fluorescente, una enzima, etc. que se utiliza para lavar la ropa en una lavadora.

Sin embargo, estas pastillas efervescentes generan una capa oleosa sobre la superficie de una solución acuosa cuando se disuelven en agua.

Ya que una capa oleosa es el lubricante añadido en un material moldeable para la prevención de problemas en la fabricación de las pastillas, como descascarillado, laminación, adherencia y unión cuando una pastilla efervescente se produce por compresión con un punzón y una matriz. Esta capa oleosa no presenta ningún problema para la salud humana, sin embargo, existe el problema de que la persona que toma la solución y que se mete en una bañera con una capa oleosa no se siente bien.

El patrón y el tiempo de disgregación varían dependiendo de las pastillas efervescentes convencionales para su administración oral y se requiere cierto tiempo para obtener una solución una vez que la pastilla se ha puesto en agua (a saber, antes de que la pastilla se disuelva completamente en agua). Por lo tanto, existe un requerimiento por parte de los pacientes para desarrollar una pastilla efervescente que pueda disolverse rápidamente en agua.

Además, los detergentes de lavado en polvo o granulados están contenidos en una caja como producto final para su venta y el usuario los coge de la caja mediante un cacito dosificador y los pone en la lavadora.

Sin embargo, existe el problema de que el detergente de lavado en polvo o granulado a menudo se vierte fuera del cacito y se esparce alrededor de la lavadora o puede ensuciar los dedos o manos del usuario cuando lo introduce en el cajetín de la lavadora.

Además, los detergentes de lavado en polvo o granulados contenidos en una caja fácilmente se mojan durante el almacenamiento, o el usuario pierde el cacito de medir, o este detergente es difícil de llevar durante un viaje. Por lo tanto, existe el deseo por parte del usuario de desarrollar un detergente de lavado que sea mejor en cuanto a almacenamiento y usabilidad.

La patente US-A-4,707,309 describe pastillas efervescentes que comprenden ácido ascórbico, ácido cítrico y NaHCO₃. Los compuestos se separan individualmente, luego se mezclan y se prensan a través de herramientas de prensado que están lubricadas.

La patente EP-A-572 138 describe pastillas efervescentes que comprenden manitol, ácido cítrico y KHCO₃. La prensa que se utiliza está modificada para proporcionar lubricación externa produciendo primero una pastilla placebo de fosfato Ca y estearato Mg en el primer puesto de punción tras el cual el material de la pastilla real se rellena en el punzón en un segundo puesto de rellenado.

La patente EP-A-914 818 describe pastillas hechas de gránulos que consisten en manitol, un disgregante y agua. Los gránulos se prensan bajo condiciones en las que el estearato Mg se pone en un molde de metal y se troquela con una máquina de presión hidráulica. Las pastillas se disgregan rápidamente y muestran una adecuada dureza. Ningún efervescente se describe en la patente EP-A-914 818.

La patente AU-A-5265499 describe un proceso para la fabricación de pastillas usando polvos o granulados. El lubricante se pulveriza mediante vibración de aire pulsado sobre la superficie del punzón y la matriz. Las pastillas producidas no se adhieren a las superficies del punzón y la matriz, tienen una dureza práctica y se disuelven rápidamente. Las pastillas que se usan como ejemplo no son pastillas efervescentes.

Las pastillas que comprenden efervescente son conocidas a partir de las patentes JP-A-55 066 507, JP-B1-45 038 639, JP-A-5 140 595, JP-A-54 044 013 y JP-A-56 164 110. Especialmente, la patente JP-A-55 066 507 describe el uso de un ácido granulado y una base granulada para la fabricación de tabletas.

La presente invención se ha propuesto resolver los problemas mencionados anteriormente. El objeto de la presente invención es proporcionar una pastilla efervescente y una pastilla efervescente para un agente de baño que no genere una película oleosa sobre la superficie de una solución cuando la pastilla se disuelve en agua, para proporcionar un recién formado jabón de lavado que es superior en conservación y usabilidad, diferente de los jabones de lavado granulados o en polvo convencionales, para proporcionar una pastilla efervescente para su administración oral que no genere una capa oleosa sobre la superficie de una solución cuando se disuelve en agua, tenga una velocidad y patrón de disgregación uniforme entre las pastillas y además tenga una rápida velocidad de disolución en agua comparada con las pastillas efervescentes convencionales para administración oral, y proporcionar un método de producción de una pastilla efervescente, una pastilla efervescente para un agente de baño, una pastilla efervescente para un detergente de lavado y una pastilla efervescente para su administración oral.

De acuerdo con la siguiente invención, una pastilla efervescente está comprendida por el cuerpo de la pastilla que se produce mediante la compresión de una mezcla que incluye gránulos de un ingrediente activo principal, gránulos de carbonato y gránulos de ácido orgánico, donde dichos gránulos de un ingrediente activo principal, los gránulos de carbonato y los gránulos de ácido orgánico se combinan de manera que la distribución del tamaño de las partículas de la mezcla de gránulos presenta una distribución normal con un pico, dicha mezcla no comprende lubricantes, y donde los lubricantes en polvo se unen sobre una superficie externa del cuerpo de la pastilla. Los lubricantes en polvo se aplican sobre un punzón y una matriz y se transfieren a la superficie del cuerpo de la pastilla cuando se ejecuta un paso de compresión utilizando el punzón y la matriz.

De acuerdo con esta pastilla efervescente, los lubricantes no están contenidos en la mezcla que se va a comprimir con el punzón y la matriz. Sólo se transfiere una pequeña cantidad de lubricantes en polvo aplicados sobre la matriz y el punzón y los lubricantes no están incluidos en la pastilla efervescente.

Por lo tanto, cuando la pastilla se disuelve en agua para su uso, apenas aparece una capa oleosa sobre la superficie de la solución.

Además, para producir pastillas efervescentes mediante la compresión de un material moldeable con un punzón y una matriz de la manera convencional, los lubricantes están contenidos en el material moldeable para prevenir los problemas en la fabricación de pastillas como la adherencia anteriormente mencionada. Debido a que los lubricantes repelen el agua, si se dispersan en una pastilla efervescente, existen dificultades para que el agua penetre en la pastilla por la repelencia al agua cuando la pastilla efervescente se pone en agua de manera que la velocidad de disolución de vuelve lenta.

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1. Pastilla efervescente que comprende un cuerpo producido mediante la compresión de una mezcla que comprende gránulos de un ingrediente activo principal, gránulos de carbonato, y gránulos de ácido orgánico, donde dichos gránulos de ingrediente activo principal, dichos gránulos de carbonato, y dichos gránulos de ácido orgánico se combinan de manera que la distribución del tamaño de partícula de la mezcla de gránulos presenta una distribución normal con un pico, dicha mezcla sin comprender lubricantes, y donde se adhieren a la superficie de dicho cuerpo lubricantes en polvo, siendo dichos lubricantes en polvo aplicados sobre un punzón y una matriz y transferidos a la superficie de dicho cuerpo cuando se ejecuta el paso de compresión usando este punzón y esta matriz.

2. Pastilla efervescente según la reivindicación 1, donde dichos gránulos de ingrediente activo principal, dichos gránulos de carbonato y dichos gránulos de ácido orgánico tienen casi el mismo diámetro de partícula.

3. Pastilla efervescente según cualquiera de las reivindicaciones 1 ó 2, donde los gránulos de carbonato son aquellos que comprenden al menos una clase o una mezcla de al menos dos clases seleccionadas del grupo que consiste en hidrógeno carbonato de sodio, carbonato sódico, sesquicarbonato sódico, carbonato cálcico, carbonato potásico, carbonato magnésico, hidrógeno carbonato de calcio, e hidrógeno carbonato de potasio.

4. Pastilla efervescente según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, donde los gránulos de ácido orgánico son aquellos que comprenden al menos una clase seleccionada del grupo que consiste en ácido cítrico, ácido tartárico, ácido fumárico, ácido succínico, ácido adípico, ácido málico y ácido maleico.

5. Pastilla efervescente según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, donde cada uno de los gránulos de ingrediente activo principal, gránulos de carbonato, y gránulos de ácido orgánico son aquellos granulados con un polímero soluble en agua como aglutinante, respectivamente.

6. Pastilla efervescente según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, donde cada uno de los gránulos de ingrediente activo principal, gránulos de carbonato, y gránulos de ácido orgánico son aquellos granulados con un aglutinante que incluye un surfactante.

7. Pastilla efervescente para un agente de baño, donde dichos gránulos de ingrediente activo principal, según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, son gránulos de carbonato sódico.

8. Pastilla efervescente para un detergente de lavado, donde dichos gránulos de ingrediente activo principal, según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, incluyen gránulos de surfactante y gránulos de sales alcalinas de ácidos grasos.

9. Pastilla efervescente para un detergente de lavado, según la reivindicación 8, que además incluye sulfato de sodio anhidro.

10. Pastilla efervescente para su administración oral que comprende un cuerpo producido mediante la compresión de una mezcla que comprende gránulos de un ingrediente activo principal que son aquellos granulados con un aglutinante que incluye un sacárido con una alta permeabilidad al agua, gránulos de carbonato que son aquellos granulados con un aglutinante que incluye un sacárido con una alta permeabilidad al agua, y gránulos de ácido orgánico que son aquellos granulados con un aglutinante que incluye un sacárido con una alta permeabilidad al agua, donde dichos gránulos de ingrediente activo principal, dichos gránulos de carbonato, y dichos gránulos de ácido orgánico se combinan de manera que la distribución del tamaño de partícula de la mezcla de gránulos presenta una distribución normal con un pico, dicha mezcla sin comprender lubricantes, y donde se adhieren a la superficie de dicho cuerpo lubricantes en polvo, siendo dichos lubricantes en polvo aplicados sobre un punzón y una matriz y transferidos a la superficie de dicho cuerpo cuando se ejecuta el paso de compresión usando este punzón y esta matriz.

11. Pastilla efervescente para su administración oral según la reivindicación 10 donde dichos gránulos de ingrediente activo principal, dichos gránulos de carbonato y dichos gránulos de ácido orgánico tienen casi el mismo diámetro de partícula.

12. Pastilla efervescente para su administración oral según cualquiera de las reivindicaciones 10 u 11, donde los gránulos de carbonato son aquellos que comprenden al menos una clase o una mezcla de al menos dos clases seleccionadas del grupo que consiste en hidrógeno carbonato de sodio, carbonato sódico, sesquicarbonato sódico, carbonato cálcico, carbonato potásico, carbonato magnésico, hidrógeno carbonato de calcio, e hidrógeno carbonato de potasio.

13. Pastilla efervescente para su administración oral según cualquiera de las reivindicaciones 10 a 12, donde los gránulos de ácido orgánico son aquellos que comprenden al menos una clase seleccionada del grupo que consiste en ácido cítrico, ácido tartárico, ácido fumárico, ácido succínico, ácido adípico, ácido málico y ácido maleico.

14. Método de producción de una pastilla efervescente, que comprende los pasos de: preparar una mezcla que incluye gránulos de un ingrediente activo principal, gránulos de carbonato y gránulos de ácido orgánico; donde dichos gránulos de un ingrediente activo principal, dichos gránulos de carbonato y dichos gránulos de ácido orgánico se combinan de manera que la distribución del tamaño de partícula de la mezcla de gránulos presenta una distribución normal con un pico y dicha mezcla no comprende lubricantes, y aplicar lubricantes en polvo sobre la superficie en contacto con el material de un punzón y una matriz, ambos utilizados para comprimir dicha mezcla para producir dicha pastilla, y comprimir dicha mezcla con dicho punzón y dicha matriz, sobre cuyas superficies en contacto con el material se adhieren los lubricantes en polvo.

15. Método de producción de una pastilla efervescente según la reivindicación 14, donde el paso de aplicar lubricantes en polvo sobre la superficie en contacto con el material de un punzón y una matriz, ambos utilizados para comprimir dicha mezcla para producir dicha pastilla, se ejecuta de manera que los lubricantes en polvo mezclados y dispersados en aire de vibración pulsada positiva se pulverizan sobre dicha superficie en contacto con el material de dicho punzón y dicha matriz, ambos utilizados para comprimir dicha mezcla para producir dicha pastilla.

16. Método de producción de una pastilla efervescente según la reivindicación 14, donde el paso de aplicar lubricantes en polvo sobre la superficie en contacto con el material de un punzón y una matriz, ambos utilizados para comprimir dicha mezcla para producir dicha pastilla, comprende los pasos de:

un primer paso de aplicación de lubricante en el que se aplican lubricantes en polvo sobre las superficies en contacto con el material de un punzón inferior y una matriz y

un segundo paso de aplicación de lubricante en el que se aplican lubricantes en polvo sobre las superficies en contacto con el material de un punzón superior,

dicho punzón inferior, dicho punzón superior y dicha matriz se utilizan para comprimir dicha mezcla para producir dicha pastilla;

donde dicho primer paso de aplicación de lubricante comprende:

donde dicho segundo paso de aplicación de lubricante comprende:

17. Método de producción de una pastilla efervescente según cualquiera de las reivindicaciones 14 a 16, donde dichos gránulos de un ingrediente activo principal, dichos gránulos de carbonato y dichos gránulos de ácido orgánico tienen casi el mismo diámetro de partícula.

18. Método de producción de una pastilla efervescente según cualquiera de las reivindicaciones 14 a 17, donde los gránulos de carbonato son aquellos que comprenden al menos una clase o una mezcla de al menos dos clases seleccionadas del grupo que consiste en hidrógeno carbonato de sodio, carbonato sódico, sesquicarbonato sódico, carbonato cálcico, carbonato potásico, carbonato magnésico, hidrógeno carbonato de calcio, e hidrógeno carbonato de potasio.

19. Método de producción de una pastilla efervescente según cualquiera de las reivindicaciones 14 a 18, donde los gránulos de ácido orgánico son aquellos que comprenden al menos una clase seleccionada del grupo que consiste en ácido cítrico, ácido tartárico, ácido fumárico, ácido succínico, ácido adípico, ácido málico y ácido maleico.

20. Método de producción de una pastilla efervescente según cualquiera de las reivindicaciones 14 a 19, donde cada uno de los gránulos de ingrediente activo principal, gránulos de carbonato, y gránulos de ácido orgánico son aquellos granulados con un polímero soluble en agua como aglutinante.

21. Método de producción de una pastilla efervescente según cualquiera de las reivindicaciones 14 a 20, donde cada uno de los gránulos de ingrediente activo principal, gránulos de carbonato, y gránulos de ácido orgánico son aquellos granulados con un aglutinante que incluye un surfactante.

22. Método de producción de una pastilla efervescente para un agente de baño, donde dichos gránulos de ingrediente activo principal utilizados en el método de producción de una pastilla efervescente, según cualquiera de las reivindicaciones 14 a 21, son gránulos de carbonato sódico.

23. Método de producción de una pastilla efervescente para un detergente de lavado, donde dichos gránulos de ingrediente activo principal utilizados en el método de producción de una pastilla efervescente, según cualquiera de las reivindicaciones 14 a 21, incluyen gránulos de surfactante y gránulos de sales alcalinas de ácidos grasos.

24. Método de producción de una pastilla efervescente para un detergente de lavado según la reivindicación 23, que además incluye sulfato de sodio anhidro.

25. Método de producción de una pastilla efervescente para su administración oral que comprende un cuerpo producido mediante la compresión de una mezcla que comprende gránulos de un ingrediente activo principal que son aquellos granulados con un aglutinante que incluye un sacárido con una alta permeabilidad al agua, gránulos de carbonato que son aquellos granulados con un aglutinante que incluye un sacárido con una alta permeabilidad al agua, y gránulos de ácido orgánico que son aquellos granulados con un aglutinante que incluye un sacárido con una alta permeabilidad al agua, donde dichos gránulos de ingrediente activo principal, dichos gránulos de carbonato y dichos gránulos de ácido orgánico se combinan de manera que la distribución del tamaño de partícula de la mezcla de gránulos presenta una distribución normal con un pico, dicha mezcla sin comprender lubricantes, y donde se adhieren a la superficie de dicho cuerpo lubricantes en polvo, siendo dichos lubricantes en polvo aplicados sobre un punzón y una matriz y transferidos a la superficie de dicho cuerpo cuando se ejecuta el paso de compresión usando este punzón y esta matriz.

26. Método de producción de una pastilla efervescente para su administración oral según la reivindicación 25, donde dichos gránulos de un ingrediente activo principal, dichos gránulos de carbonato y dichos gránulos de ácido orgánico tienen casi el mismo diámetro de partícula.

27. Método de producción de una pastilla efervescente para su administración oral según cualquiera de las reivindicaciones 25 ó 26, donde los gránulos de carbonato son aquellos que comprenden al menos una clase o una mezcla de al menos dos clases seleccionadas del grupo que consiste en hidrógeno carbonato de sodio, carbonato sódico, sesquicarbonato sódico, carbonato cálcico, carbonato potásico, carbonato magnésico, hidrógeno carbonato de calcio, e hidrógeno carbonato de potasio.

28. Método de producción de una pastilla efervescente para su administración oral según cualquiera de las reivindicaciones 25 a 27, donde los gránulos de ácido orgánico son aquellos que comprenden al menos una clase seleccionada del grupo que consiste en ácido cítrico, ácido tartárico, ácido fumárico, ácido succínico, ácido adípico, ácido málico y ácido maleico.