EXTRACTO VEGETAL Y SU UTILIZACION FARMACEUTICA Y COSMETICA.

Una sustancia seleccionada del grupo formado por la fracción de triterpeno del extracto de la pulpa del fruto de Argania spinosa,

la fracción no saponificable del extracto de la pulpa del fruto de Argania spinosa y una composición que comprende

a) la fracción de triterpeno del extracto de la pulpa del fruto de Argania spinosa o la fracción no saponificable del extracto de la pulpa del fruto de Argania spinosa y

b) auxiliares y/o aditivos que son comunes para fines farmacéuticos para el tratamiento del cuerpo humano o del cuerpo animal mediante métodos terapéuticos o de diagnóstico realizados en el cuerpo humano o animal

Extracto vegetal y su utilización farmacéutica y cosmética.

La presente invención hace referencia al extracto de la pulpa del fruto del argán (Argania spinosa). Se refiere además al uso de este extracto para la elaboración de medicamentos y a la utilización de este extracto para la producción de un preparado cosmético y a la utilización de este extracto para el tratamiento cosmético del cuerpo humano.

Existe una creciente demanda de preparados cosméticos que tengan varias propiedades simultáneas y que, por lo tanto, presenten un espectro de rendimiento mejorado. Son de particular interés los preparados cosméticos que poseen propiedades de cuidado y revitalizantes, y los que protegen la piel y el cabello humanos de los fenómenos del envejecimiento.

Los ingredientes activos utilizados en los preparados cosméticos deberían contribuir con (o al menos no deberían deteriorar) las propiedades importantes de los preparados cosméticos como la estabilidad de almacenamiento, fotoestabilidad y la habilidad de formularse fácilmente. Los clientes demandan con frecuencia productos que no dañen la piel y la utilización de productos naturales. Muchos extractos vegetales pueden cumplir con dicho requisito. Naturalmente, se desea obtener preparados cosméticos significativamente mejorados al combinar ingredientes activos ya conocidos en el arte. Sin embargo, podría no ser ventajosa la utilización de combinaciones de ingredientes activos de extractos de diferentes plantas, ya que esto aumenta la complejidad del producto. Por lo tanto, la producción del preparado puede ser más dificultosa y más costosa.

Los extractos vegetales y sus ingredientes se utilizan cada vez con mayor frecuencia para fines cosméticos y farmacéuticos. En muchos casos los efectos conocidos de ciertos extractos vegetales son muy específicos y el campo de utilización de estos extractos es muy limitado.

Se conoce la composición de muchos extractos vegetales. En dichos casos, se identificaron varias sustancias químicas individuales en el extracto vegetal. En varios casos, se conocen las propiedades de estas sustancias químicas. Sin embargo, es imposible predecir las propiedades de un extracto vegetal partiendo de la información de que dicho extracto contiene ciertos compuestos químicos con determinadas propiedades. Existe aún el problema de que un extracto vegetal contiene componentes desconocidos adicionales en cantidades desconocidas. Estos otros compuestos podrían, en algunos casos, compensar en exceso los efectos que tienen las sustancias químicas conocidas. Por ejemplo, la información de que una determinada planta contiene un antibiótico no significa que su extracto sea útil para fines farmacéuticos. También podría ocurrir que las sustancias tóxicas del extracto hagan que éste sea completamente inutilizable en aplicaciones farmacéuticas. Si un determinado extracto vegetal es útil o no para un fin determinado sólo puede decidirse después de testear el extracto mismo en relación al uso pretendido.

Se conoces qué partes específicas de la planta Argania spinosa o sus extractos pueden utilizarse con fines cosméticos.

Argania spinosa indica la planta que más concretamente se denomina Argania spinosa (L.) Skeels. "L." y "Skeels" indica el sistema de nomenclatura utilizado.

La Argania spinosa (perteneciente a la familia de las Sapotaceae) es un árbol endémico de Marruecos. Crece al oeste de las Montañas Atlas. Los frutos de la Argania spinosa tienen tres partes: una pulpa, una cáscara y semillas oleaginosas. Estas tres partes representan aproximadamente el 44%, 46% y 10% del peso seco del fruto. La pulpa del fruto de la Argania spinosa puede utilizarse en seco o fresca para alimentar el ganado.

La memoria WO 01/82885 muestra un preparado cosmético y/o farmacéutico que contiene saponinas del extracto de la planta Argania spinosa.

La memoria WO 02/45729 muestra preparados que contienen proteínas nativas de la planta Argania spinosa y la utilización de estas proteínas como productos para el cuidado de la piel y el cabello. Estas proteínas pueden obtenerse del extracto de semillas de Argania spinosa.

La memoria WO 02/45728 muestra un preparado cosmético y/o dermofarmacéutico que contiene proteínas nativas de la planta Argania spinosa como agente para el cuidado de la piel y el cabello.

La memoria EP-A 1430900 muestra la utilización de extractos de Argania spinosa para varios fines farmacéuticos. Se utilizan extractos que contienen saponinas. Se utiliza preferentemente el extracto de las semillas.

La pulpa de la fruta de la Argania spinosa ha sido analizada. Los resultados se pueden ver en la tesis de Z. Charrouf (1991): Fella-Zarrouk, K., Smoughen, S. and Maurin, R. (1987) "Etude da la pulpe de fruit de l'arganier du Maroc". Matiere grasse et latex. Actes Ins. Agro. Vet. Rabat 7, 17 - 22. También se puede encontrar información en el artículo de revisión "Ethnoeconomical, ethnomedical and phytochemical study of Argania spinosa", Journal of Ethnopharmacology, November 1998.

Un análisis de la pulpa del fruto de la Argania spinosa revelaría normalmente la siguiente composición: de 15 a 25% de humedad, de 2 a 4% de cenizas, de 29 a 53% glucósidos (incluyendo de 15 a 25% de azúcares reductores, 5 a 15% de azúcares no reductores, 9 a 3% de hemicelulosas), 6 a 12% de celulosa, 5 a 10% de lípidos, 6 a 8% derivados del nitrógeno y un 1% de polifenoles, mayormente taninos.

Un análisis específico de la pulpa del fruto de Argania spinosa revelaría la siguiente composición: de 20 a 50% de humedad, 4,1% de cenizas, 12,9% de celulosa, 5,9% de derivados del nitrógeno, 6% de lípidos y 18% de glucósidos.

La porción de lípidos de la pulpa del fruto de Argania spinosa contendría normalmente 33,3% de acilglicéridos, 63% de látex y 3,3% de sustancias no saponificables. La porción no saponificable contiene triterpenoides y esteroles.

Han sido identificados individualmente los siguientes triterpenoides:

• Lupeol, que es un triterpeno del lupano (número CAS: 545-47-1 MW: 426.724)

Son sinónimos del lupeol: Monogynol B, Fagarasterol, Viscol, Cautchicol, Xanthosterin, Clerodol.

Se sabe que el lupeol tiene las siguientes actividades biológicas. Es un antineoplásico, es una quimotripsina y un inhibidor de tripsina, es un hepatoprotector, actúa como antiinflamatorio, es un inhibidor de elastasa (esto fue testeado con leucocitos humanos).

• a-amirina, que es un triterpeno tipo ursano (número CAS: 638-95-9 MW: 426,73)

Son sinónimos del a-amirina: 12-urseno-3-o 13ß, Amirenol, Viminalol.

Se sabe que el a-amirina tiene las siguientes actividades biológicas. Es un antineoplásico, es una quimotripsina e inhibidor de tripsina, inhibe la lipoxigenasa.

• ß-amirina, que es un triterpeno tipo oleanano (número CAS: 559-70-6 MW: 426,73)

Son sinónimos de la ß-amirina: 12-oleanen-3-ol 3ß, Amirenol, Viscol-Amirina

Se sabe que la ß-amirina tiene las siguientes actividades biológicas. Tiene propiedades antiinflamatorias, es un inhibidor de elastasa (esto fue testeado con leucocitos humanos), y además inhibe la lipoxigenasa.

• taraxasterol, que es un triterpeno tipo ursano (número CAS: 1059-14-9 MW: 426,73)

Son sinónimos del taraxasterol: 20(30)-Taraxasten-3-ol(3ß,18a,19a), Lactucero, - Anthesterin, Taraxasterin, Inusterol A, Pyrethrol, Saussurol.

Se sabe que el taraxasterol tiene las siguientes actividades biológicas. Actúa como antiinflamatorio.

• eritrodiol, que es un triterpeno tipo oleanano (número CAS: 545-48-2 MW: 442,72)

Son sinónimos del eritrodiol: 12-Oleanene-3,28-diol 3ß, Homoolestranol.

Se sabe que el eritrodiol tiene las siguientes actividades biológicas. Actúa como antiinflamatorio, es un inhibidor de elastasa (esto fue testeado con leucocitos humanos).

Entre los esteroles se identificaron el escotenol y espinasterol.

El látex de la fracción lípida contiene cis-poliisopreno y trans-poliisopreno (normalmente 86% y 14% respectivamente).

Las siguientes referencias son útiles para entender los antecedentes de la presente invención. Dichas referencias muestran las propiedades de los triterpenos. Algunos de estos triterpenos pueden encontrarse en el extracto de la Argania spinosa....

1. Una sustancia seleccionada del grupo formado por la fracción de triterpeno del extracto de la pulpa del fruto de Argania spinosa, la fracción no saponificable del extracto de la pulpa del fruto de Argania spinosa y una composición que comprende

2. La utilización de triterpeno del extracto de la pulpa del fruto de Argania spinosa o la fracción no saponificable del extracto de la pulpa del fruto de Argania spinosa para el tratamiento cosmético del cuerpo humano.