COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE, ENTRE OTROS, VITAMINA C, MAGNESIO Y EXTRACTO DE TE VERDE PARA RETARDAR LAS ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES (PROLIFERACION DE SMC).
Uso de una composición que comprende lisina, prolina, arginina,
vitamina C, magnesio, extracto de té verde, N-acetil-cisteína, selenio, cobre, manganeso y un componente farmacéuticamente aceptable seleccionado entre el grupo consistente en un vehículo, un diluyente y un excipiente, en donde la composición sin el componente farmacéuticamente aceptable contiene 7-9% en peso de magnesio, 20-30% en peso de ácido ascórbico y 11-25% en peso de extracto de té verde, para la preparación de una composición farmacéutica para aliviar o retardar enfermedades cardiovasculares que se caracterizan por una proliferación excesiva de las células del músculo liso
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2004/009263.
Solicitante: RATH, MATTHIAS.
Nacionalidad solicitante: Países Bajos.
Dirección: SOURETHWEG 9,6422 PC HEERLEN.
Inventor/es: RATH, MATTHIAS, NIEDZWIECKI, ALEKSANDRA, IVANOV, VADIM, ROOMI,WAHEED.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 24 de Febrero de 2010.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A23L1/302
- A23L1/305
- A61K31/198 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Alfa-amino-ácidos, p. ej. alanina, ácido etilendiamino tetraacético (EDTA) (betaína A61K 31/205; prolina A61K 31/401; triptófano A61K 31/405; histidina A61K 31/4172; péptidos no degradados en aminoácidos individuales A61K 38/00).
- A61K31/353 A61K 31/00 […] › 3,4-Dihidrobenzopiranos, p. ej. cromano, catequina.
- A61K31/375 A61K 31/00 […] › Acido ascórbico, es decir, vitamina C; Sus sales.
- A61K31/401 A61K 31/00 […] › Prolina; Sus derivados, p. ej. captopril.
- A61K31/51 A61K 31/00 […] › Tiaminas, p. ej. vitamina B 1.
- A61K31/525 A61K 31/00 […] › Iso-aloxazinas, p. ej. riboflavinas, vitamina B 2.
- A61K31/555 A61K 31/00 […] › que contienen metales pesados, p. ej. hemina, hematina, melarsoprol.
- A61K31/59 A61K 31/00 […] › Compuestos que contienen el sistema cíclico del 9,10-seco-ciclopenta[a]hidrofenantreno.
- A61K33/04 A61K […] › A61K 33/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos inorgánicos. › Azufre, selenio o teluro; Sus compuestos.
- A61K33/06 A61K 33/00 […] › Aluminio, calcio o magnesio; Sus compuestos.
- A61K33/32 A61K 33/00 […] › Manganeso; Sus compuestos.
- A61K33/34 A61K 33/00 […] › Cobre; Sus compuestos.
- A61K36/752 A61K […] › A61K 36/00 Preparaciones medicinales de constitución indeterminada que contienen sustancias procedentes de algas, líquenes, hongos o plantas o sus derivados, p. ej. medicinas tradicionales basadas en plantas. › Citrus, p. ej. lima, naranja o limón.
- A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
Clasificación PCT:
- A61K31/198 A61K 31/00 […] › Alfa-amino-ácidos, p. ej. alanina, ácido etilendiamino tetraacético (EDTA) (betaína A61K 31/205; prolina A61K 31/401; triptófano A61K 31/405; histidina A61K 31/4172; péptidos no degradados en aminoácidos individuales A61K 38/00).
- A61K31/353 A61K 31/00 […] › 3,4-Dihidrobenzopiranos, p. ej. cromano, catequina.
- A61K31/375 A61K 31/00 […] › Acido ascórbico, es decir, vitamina C; Sus sales.
- A61K31/401 A61K 31/00 […] › Prolina; Sus derivados, p. ej. captopril.
- A61K33/04 A61K 33/00 […] › Azufre, selenio o teluro; Sus compuestos.
- A61K33/06 A61K 33/00 […] › Aluminio, calcio o magnesio; Sus compuestos.
- A61K33/32 A61K 33/00 […] › Manganeso; Sus compuestos.
- A61K33/34 A61K 33/00 […] › Cobre; Sus compuestos.
- A61K36/82 A61K 36/00 […] › Theaceae p. ej. camelia.
- A61P9/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
- A61P9/10 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
Clasificación antigua:
- A61K31/198 A61K 31/00 […] › Alfa-amino-ácidos, p. ej. alanina, ácido etilendiamino tetraacético (EDTA) (betaína A61K 31/205; prolina A61K 31/401; triptófano A61K 31/405; histidina A61K 31/4172; péptidos no degradados en aminoácidos individuales A61K 38/00).
- A61K31/353 A61K 31/00 […] › 3,4-Dihidrobenzopiranos, p. ej. cromano, catequina.
- A61K31/375 A61K 31/00 […] › Acido ascórbico, es decir, vitamina C; Sus sales.
- A61K31/401 A61K 31/00 […] › Prolina; Sus derivados, p. ej. captopril.
- A61K33/04 A61K 33/00 […] › Azufre, selenio o teluro; Sus compuestos.
- A61K33/06 A61K 33/00 […] › Aluminio, calcio o magnesio; Sus compuestos.
- A61K33/32 A61K 33/00 […] › Manganeso; Sus compuestos.
- A61K33/34 A61K 33/00 […] › Cobre; Sus compuestos.
- A61K36/82 A61K 36/00 […] › Theaceae p. ej. camelia.
- A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
- A61P9/10 A61P 9/00 […] › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
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Fragmento de la descripción:
Composición farmacéutica que comprende, entre otros, vitamina C, magnesio y extracto de té verde para retardar las enfermedades cardiovasculares (proliferación de SMC).
La presente invención proporciona composiciones farmacéuticas para aliviar o retardar enfermedades cardiovasculares que se caracterizan por una proliferación excesiva de las células del músculo liso en un mamífero, que comprenden lisina, prolina, arginina, vitamina C, magnesio, extracto de té verde, N-acetil-cisteína, selenio, cobre, manganeso y un componente farmacéuticamente aceptable, seleccionado entre el grupo consistente en un vehículo, un diluyente y un excipiente, en donde la composición farmacéutica sin el componente aceptable contiene 7-9% en peso de magnesio, 20-30% en peso de ácido ascórbico y 11-25% en peso de extracto de té verde.
La enfermedad cardiovascular es la causa principal de mortalidad en los países occidentales y en todo el mundo. La mayoría de los sucesos cardiovasculares adversos son debidos al desarrollo de lesiones ateroscleróticas en las arterias coronarias y cerebrales. El crecimiento anormal de las células del músculo liso arteriales es una de las etapas más importantes en el desarrollo de la aterosclerosis. En respuesta a estímulos patológicos, las células del músculo liso migran en primer lugar desde la capa intermedia a la capa íntima de la pared arterial, y a continuación proliferan dentro de la capa íntima. Estos sucesos son cruciales en el desarrollo inicial de las placas ateroscleróticas. La formación de lesiones ateroscleróticas en la capa íntima tiene lugar en numerosas enfermedades cardiovasculares que incluyen la hipertensión, la aterosclerosis, la isquemia miocárdica, el infarto y el accidente cerebrovascular (R. Ross, Cellular Mechanisms of Atherosclerosis Review, 103, volumen 25, páginas 195-200). Por lo tanto, es deseable evitar la estimulación patológica del crecimiento del músculo liso. Una respuesta inflamatoria, tanto aguda como crónica de bajo nivel, es un factor agravante que estimula y acelera el desarrollo de lesiones ateroscleróticas. Como parte del proceso aterosclerótico existe una infiltración de los monocitos en las paredes de los vasos sanguíneos, incluyendo el endotelio. Los monocitos que permanecen en el interior de la pared arterial, acumulan lípidos oxidados y se sobrecargan con lípidos, convirtiéndose en células espumosas. Las células espumosas son una de las características principales de las lesiones ateroscleróticas. Por tanto, es deseable reducir o retardar la formación de estas células espumosas en la pared arterial y el reclutamiento de monocitos desde la corriente sanguínea a las paredes arteriales. Los monocitos son atraídos a la pared arterial como respuesta a la secreción de agentes mediadores en la inflamación, realizada por las células del músculo liso arteriales. Estos agentes mediadores incluyen MCP-1. La expresión de moléculas adhesivas tales como la P-selectina y el ICAM-1, facilita el proceso de adhesión inicial de los monocitos a la pared arterial y la penetración posterior dentro de la pared arterial. La cascada de la respuesta inflamatoria también incluye la expresión y la secreción de la interleucina 6 (IL-6) y de la interleucina 1 (IL-1). Estos mediadores son responsables de al menos dos funciones. Desencadenan la respuesta inflamatoria sistémica que incluye el reclutamiento adicional de monocitos. El otro efecto es que las citocinas pueden estimular las células del músculo liso en reacciones autocrinas, lo que significa que las células continúan liberando estos agentes mediadores de la inflamación en un círculo vicioso de estimulación patológica de la célula. Por lo tanto, también es deseable reducir la expresión y la liberación de los agentes mediadores de la respuesta inflamatoria, tales como IL-1, IL-6, MCp-1 y otros.
Existe desde hace tiempo una necesidad de proporcionar una composición farmacéutica y un método seguros y eficaces para aliviar estados patológicos en mamíferos, sobre todo los de anomalías cardiovasculares y los asociados con una respuesta inflamatoria crónica o de bajo nivel. Existe también una necesidad de compuestos y sustancias para el tratamiento de la aterosclerosis y la inflamación, que no tengan efectos secundarios. Hay todavía otra necesidad de compuestos y sustancias para retardar el desarrollo de la aterosclerosis, la arteriosclerosis y retardar la respuesta inflamatoria crónica y de bajo nivel, usando sustancias y compuestos de bajo coste que no sean fármacos, en lugar de los fármacos costosos.
El documento de solicitud de patente internacional WO 03/057201 describe una composición farmacéutica nutriente que comprende un compuesto ascórbico, un compuesto de lisina, un compuesto de prolina y un compuesto de polifenol, útiles en el tratamiento del cáncer y también de enfermedades inflamatorias. Ivanov y col. describen en la presentación de pósters de un Congreso Internacional en Washington D.C., EE.UU., el 14 de julio de 2003, una mezcla de ácido ascórbico, lisina, prolina, arginina, cisteína y extracto de té verde que inhibe la respuesta inflamatoria autocrina en células del músculo liso.
Por consiguiente, el problema técnico subyacente a la presente invención podía considerarse como el proporcionar medios y métodos que cumplen con las necesidades mencionadas. Específicamente, es un objeto de la presente invención proporcionar composiciones farmacéuticas para aliviar o retardar enfermedades cardiovasculares que se caracterizan por una proliferación excesiva de las células del músculo liso en un mamífero, que comprenden lisina, prolina, arginina, vitamina C, magnesio, extracto de té verde, N-acetil-cisteína, selenio, cobre, manganeso y un componente farmacéuticamente aceptable, seleccionado entre el grupo consistente en un vehículo, un diluyente y un excipiente, en donde la composición farmacéutica sin el componente aceptable contiene 7-9% en peso de magnesio, 20-30% en peso de ácido ascórbico y 11-25% en peso de extracto de té verde. Las enfermedades cardiovasculares incluyen aterosclerosis y arteriosclerosis.
El problema técnico se resuelve, es decir, las enfermedades cardiovasculares se tratan mediante las realizaciones caracterizadas en las reivindicaciones y de aquí en adelante. El alcance de la invención se define en las reivindicaciones anejas. Por tanto, la presente invención proporciona composiciones farmacéuticas y métodos para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares que se caracterizan por una proliferación excesiva de las células del músculo liso.
Por consiguiente, la presente invención proporciona composiciones farmacéuticas para aliviar o retardar enfermedades cardiovasculares que se caracterizan por una proliferación excesiva de las células del músculo liso en un mamífero, que comprenden lisina, prolina, arginina, vitamina C, magnesio, extracto de té verde, N-acetil-cisteína, selenio, cobre, manganeso y un componente aceptable farmacéuticamente seleccionado entre el grupo consistente en un vehículo, un diluyente y un excipiente, en donde la composición farmacéutica sin el componente aceptable, contiene 7-9% en peso de magnesio, 20-30% en peso de ácido ascórbico y 11-25% en peso de extracto de té verde.
Preferiblemente, el mamífero al que se hace referencia de acuerdo con la presente invención, es un ser humano, un perro, un gato o un caballo. Más preferiblemente, el ser humano es una mujer post-menopáusica.
La presente invención proporciona un método para aliviar estados patológicos relacionados con la aterosclerosis y la arteriosclerosis, en un mamífero que comprende la etapa de administrar al mamífero que necesite el tratamiento, una cantidad eficaz de la composición farmacéutica que comprende los siguientes compuestos con las siguientes proporciones: aproximadamente 25.000 partes de lisina, aproximadamente 15.000 partes de prolina, aproximadamente 8.000 partes de arginina, aproximadamente 80.000 partes de ácido ascórbico, aproximadamente 30.000 partes de magnesio, aproximadamente 50.000 partes de extracto de té verde, aproximadamente 15.000 partes de N-acetil-cisteína, aproximadamente 5 partes de selenio, aproximadamente 50 partes de cobre y aproximadamente 200 partes del manganeso, en donde la composición farmacéutica contiene 7-9% peso de magnesio, 20-30% en peso de ácido ascórbico y 11-25% en peso de extracto de té verde. Se debe entender que las partes mencionadas de acuerdo con la invención, no son valores absolutos. Más bien, se emplean para definir las relaciones en las que deben estar presentes las sustancias. Por ejemplo, si una composición comprende 12,5 partes de lisina y 7,5 partes...
Reivindicaciones:
1. Uso de una composición que comprende lisina, prolina, arginina, vitamina C, magnesio, extracto de té verde, N-acetil-cisteína, selenio, cobre, manganeso y un componente farmacéuticamente aceptable seleccionado entre el grupo consistente en un vehículo, un diluyente y un excipiente, en donde la composición sin el componente farmacéuticamente aceptable contiene 7-9% en peso de magnesio, 20-30% en peso de ácido ascórbico y 11-25% en peso de extracto de té verde, para la preparación de una composición farmacéutica para aliviar o retardar enfermedades cardiovasculares que se caracterizan por una proliferación excesiva de las células del músculo liso.
2. El uso según la reivindicación 1, en donde dicha enfermedad es la aterosclerosis.
3. El uso según las reivindicaciones 1 ó 2, en donde la composición farmacéutica es administrada por vía oral, intravenosa o parenteral.
4. El uso según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en donde la composición proporciona los siguientes compuestos en la relación de aproximadamente 25.000 partes de lisina, aproximadamente 15.000 partes de prolina, aproximadamente 8.000 partes de arginina, aproximadamente 80.000 partes de ácido ascórbico, aproximadamente 30.000 partes de magnesio, aproximadamente 50.000 partes de extracto de té verde, aproximadamente 15.000 partes de N-acetil-cisteína, aproximadamente 5 partes de selenio, aproximadamente 50 partes de cobre y aproximadamente 200 partes de manganeso.
5. El uso según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en donde la composición proporciona una dosificación de aproximadamente 25 mg de lisina, aproximadamente 15 mg de prolina, aproximadamente 8 mg de arginina, aproximadamente 80 mg de ácido ascórbico, aproximadamente 30 mg de magnesio, aproximadamente 50 mg de extracto de té verde, aproximadamente 15 mg de N-acetil-cisteína, aproximadamente 5 mcg de selenio, aproximadamente 50 mcg de cobre y aproximadamente 200 mcg de manganeso.
6. El uso según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en donde la composición proporciona una dosificación diaria de aproximadamente 0,3 mg/kg de lisina, 0,2 mg/kg de prolina, 0,1 mg/kg de arginina, 1,1 mg/kg de vitamina C, 0,4 mg/kg de magnesio, 0,7 mg/kg de extracto de té verde y 0,2 mg/kg de N-acetil-cisteína.
7. El uso según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, en donde la composición comprende adicionalmente una o varias de las siguientes sustancias: vitamina A, vitamina D3, vitamina E, vitamina B1, vitamina B2, niacina, vitamina B6, ácido fólico, vitamina B12, biotina, ácido pantoténico, calcio, fósforo, zinc, cromo, molibdeno, potasio, bioflavonoides cítricos, inositol, L-carnitina, coenzima Q10, glucosamina, taurina y sulfato de condroitina.
8. El uso según la reivindicación 7, en donde las sustancias están comprendidas en dicha composición con las siguientes relaciones: 191 UI (unidades internacionales) de vitamina A, 20 UI de vitamina D3, 10 UI de vitamina E, 1.500 partes de vitamina B1, 1.500 partes de vitamina B2, 10.000 partes de niacina, 1.500 partes de vitamina B6, 75 partes de ácido fólico, 3,3 partes de vitamina B12, 10 partes de biotina, 5.000 partes de ácido pantoténico, 15.000 partes de calcio, 2.500 partes de fósforo, 2.500 partes de zinc, 5 partes de cromo, 0,5 partes de molibdeno, 5.000 partes de potasio, 15.000 partes de bioflavonoides cítricos, 5.000 partes de inositol, 5.000 partes de L-carnitina, 2.500 partes de coenzima Q10, 25.000 partes de glucosamina, especialmente de N-acetil-D-glucosamina, 50.000 partes de taurina y 15.000 partes de sulfato de condroitina.
9. El uso según la reivindicación 7, en donde la composición comprende una o varias de las sustancias siguientes con las siguientes cantidades, aproximadamente 191 UI de vitamina A, aproximadamente 20 UI de vitamina D3, aproximadamente 10 UI de vitamina E, aproximadamente 1,5 mg de vitamina B1, aproximadamente 1,5 mg de vitamina B2, aproximadamente 10 mg de niacina, aproximadamente 1,5 mg de vitamina B6, aproximadamente 75 mcg de ácido fólico, aproximadamente 3,3 mcg de vitamina B12, aproximadamente 10 mcg de biotina, aproximadamente 5 mg de ácido pantoténico, aproximadamente 15 mg de calcio, aproximadamente 2,5 mg de fósforo, aproximadamente 2,5 mg de zinc, aproximadamente 5 mcg de cromo, aproximadamente 0,5 mcg de molibdeno, aproximadamente 5 mg de potasio, aproximadamente 15 mg de bioflavonoides cítricos, aproximadamente 5 mg de inositol, aproximadamente 5 mg de L-carnitina, aproximadamente 2,5 mg de coenzima Q10, aproximadamente 25 mg de glucosamina, especialmente de N-acetil-D-glucosamina, aproximadamente 50 mg de taurina y/o aproximadamente 15 mg de sulfato de condroitina.
10. El uso según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9, en donde la composición está en forma oral.
11. El uso según la reivindicación 10, en donde la forma oral es un comprimido, una píldora o una cápsula.
12. El uso según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9, en donde la composición está en forma parenteral.
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