PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE TAXANO AMINOACIDICOS Y CONJUGADOS POLIMERICOS QUE CONTIENEN LOS MISMOS.

Un procedimiento para preparar un taxano sustituido en 2'', que comprende:

#a) hacer reaccionar un taxano de la fórmula (I) ** ver fórmula** en la que: R1 está seleccionado de entre el grupo constituido por fenilo, t-butoxi, isopropiloxi, propiloxi, -C(CH3)=CH-CH3, 2-nafilo, 4-hidroxifenilo, 4-metoxifenilo, 4-fluorofenilo, 2-metil-1-propenilo, ciclopropilo, 3-furanilo, 3-tioetilo y 2propenilo; R2 está seleccionado del grupo constituido por acetilo, -CH3, -CH2CH3 y -CHO; R 3 está seleccionado de entre el grupo constituido por acetilo, H y alquilo C 1-6; R4 está seleccionado de entre H, alquilo C1-6, -C(O)-CH2CH2CH2CH2CH3, -CH2SCH3, -SiEt3, -CH2OP(O)(OCH2 Ph)2, CH3CH2C(O)-, -CH2O(CO)CH2N(CH2CH2)2NCH3, -CH2O(CO)CH2N(CH2CH3)2, -C(O)CH2N(CH3)2, -C(O) CH(CH 3)NHCOOC(CH 3) 3; y R5 está seleccionado de entre el grupo constituido por fenilo, 4-metoxifenilo, 3,4-dimetoxifenilo, 4-fluorofenilo, 4-trifluorotolueno, 2-furanilo, 2-tienilo, feniletileno, 2-furanil-CH=CH-, (CH3)2CHCH2-, C6H11-CH2-, (CH3)2CH-, PhCH2CH2-, C6H11-CH2CH2-, CH3CH2CH2-, 4-CI-fenil-, 2-fluorofenil-, 3-fluoro-fenil- y 4-CH3-fenil- con un compuesto de fórmula (II) ** ver fórmula** en la que: E es ** ver fórmula** L 1 es un grupo bifuncional; Y1 está seleccionado de entre O, S o NR7; R 6 y R 7 están independientemente seleccionados de entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilos C 1-6, alquilos C 3-C 19 ramificados, cicloalquilos C 3-8, alquilos C 1-6 sustituidos, cicloalquilos C 3-8 sustituidos, arilos, arilos sustituidos, aralquilos, heteroalquilos C1-6, heteroalquilos C1-6 sustituidos, alcoxi C1-6, fenoxi y heteroalcoxi C1-6; y J1 está seleccionado del grupo constituido por OH y grupos salientes; en condiciones suficientes para formar un intermedio bloqueado de la fórmula (III) ** ver fórmula** y #b) desproteger dicho intermedio bloqueado con aproximadamente una cantidad equimolecular de una amina secundaria, en condiciones suficientes para formar un compuesto de fórmula (IV):** ver fórmula**

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ENZON, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 685 ROUTE 202/206,BRIDGEWATER, NJ 08807.

Inventor/es: GREENWALD, RICHARD, B., ZHAO, HONG.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 22 de Abril de 2009.

Clasificación PCT:

  • C07D305/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 305/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cuatro miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE TAXANO AMINOACIDICOS Y CONJUGADOS POLIMERICOS QUE CONTIENEN LOS MISMOS.

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