INHIBIDORES DE CASPASAS.

Un compuesto representado por la fórmula I: (Ver fórmula) en la que:

A) Y es: (Ver fórmula) R 2 es -H y cada R 3 es independientemente -H, una cadena lateral de aminoácidos, -R 8 , alquenil-R 9 o alquinil-R 9 , o cada R 3 , junto con el átomo al que está unido, forma un sistema de anillos cíclico o heterocíclico de 3 a 7 miembros, o R 2 y un R 3 , junto con los átomos a los que están unidos, forman un sistema de anillos cíclico o heterocíclico de 3 a 7 miembros, en donde un átomo de hidrógeno unido a cualquier átomo de carbono de alquilo o cicloalquilo está opcionalmente reemplazado con -R 10 , un átomo de hidrógeno unido a cualquier átomo de carbono de arilo o heteroarilo está opcionalmente reemplazado con -R 11 , un átomo de hidrógeno unido a cualquier átomo de nitrógeno del sistema de anillos está opcionalmente reemplazado con -R 1 ; R 7 es -OH, -OR 8 o -N(H)OH; cada R 10 es independientemente -OH, -SH, -F, -Cl, -Br, -I, -NO2, -CN, -NH2, -CO2H, -C(O)NH2, -N(H)C(O)H, -N (H)C(O)NH2, -perfluoroalquilo, -O-alquilo, -O-arilo, -O-alquilarilo, -N(H)alquilo; -N(H)arilo, -N(H)-alquilarilo, -N (alquilo)2, -C(O)N(H)alquilo, -C(O)N(alquilo)2, -N(H)C(O)alquilo, -N(H)C(O)N(H)alquilo, -N(H)C(O)N(alquilo)2, -S-alquilo, -S-arilo, -S-alquilarilo, -S(O)2alquilo, -S(O)alquilo, -C(O)alquilo, -CH2NH2, -CH2N(H)alquilo, -CH2N(alquilo) 2, -alquilo, -cicloalquilo, -arilo, -heteroarilo, -heterociclilo, -alquilcicloalquilo, -alquilarilo, -alquilheteroarilo o -alquilheterociclilo, en donde un átomo de hidrógeno unido a cualquier átomo de carbono de arilo o heteroarilo está opcionalmente reemplazado con R 11 y un átomo de hidrógeno unido a cualquier átomo de nitrógeno está opcionalmente reemplazado con R 1 ; o B) Y es:...

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 130 WAVERLY STREET,CAMBRIDGE, MA 02139-4242.

Inventor/es: DAVIES, ROBERT, J., SHI, ZHAN, WANNAMAKER, MARION, W., LAUFFER, DAVID, J., MULLICAN, MICHAEL, D., BEMIS, GUY, W., MURCKO, MARK, A., GRILLOT, ANNE-LAURE, WILSON, KEITH, P., CHARIFSON,PAUL,S, JANETKA,JAMES,W, FORSTER,CORNELIA,J.

Fecha de Publicación: 16 de Marzo de 2009.

Fecha Concesión Europea: 8 de Octubre de 2008.

Clasificación PCT:

A61K31/47 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
A61K38/03 A61K […] › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Péptidos que tienen hasta 20 aminoácidos en una secuencia indeterminada o parcialmente determinada; Sus derivados.
A61K38/04 A61K 38/00 […] › Péptidos que tienen hasta 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados (gastrinas A61K 38/16, somatostatinas A61K 38/31, melanotropinas A61K 38/34).
C07D401/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07K5/02 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › que contienen al menos un enlace peptídico anormal.
C07K5/023 C07K 5/00 […] › que contienen al menos un beta-aminoácido.

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