DERIVADOS DE HETEROARILO CONDENSADOS PARA USAR COMO INHIBIDORES DE QUINASA P38.
Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que A es un anillo de heteroarilo de 5 miembros condensado sustituido con -(CH2)marilo o -(CH2)mheteroarilo en las que el arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de oxo,
alquilo C1 - 6, halógeno, -CN, trifluorometilo, -OR 3 , -(CH2)nCO2R 3 , -NR 3 R 4 , -(CH2)nCONR 3 R 4 , -NHCOR 3 , -SO2NR 3 R 4 , -NHSO2R 3 y -S(O)pR 3 , y A está opcionalmente sustituido adicionalmente con un sustituyente seleccionado de -OR 5 , halógeno, trifluorometilo, -CN, -CO2R 5 y alquilo C1 - 6 opcionalmente sustituido con hidroxi; R 1 se selecciona de metilo y cloro; R 2 se selecciona de -NH-CO-R 6 y -CO-NH-(CH2)q-R 7 ; R 3 se selecciona de hidrógeno, -(CH2)r -cicloalquilo C3 - 7, -(CH2)r heterociclilo, -(CH2)r arilo, y alquilo C1 - 6 opcionalmente sustituido con hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente de -OR 8 y -NR 8 R 9 , R 4 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1 - 6, o R 3 y R 4 , junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros que opcionalmente contiene un heteroátomo adicional seleccionado de oxígeno, azufre y N-R 10 ; R 5 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1 - 6; R 6 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1 - 6, -(CH2)q-cicloalquilo C3 - 7, trifluorometilo, -(CH2)sheteroarilo opcionalmente sustituido con R 11 y/o R 12 , y -(CH2)sfenilo opcionalmente sustituido con R 11 y/o R 12 ; R 7 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1 - 6, cicloalquilo C3 - 7, -CONHR 13 , fenilo opcionalmente sustituido con R 11 y/o R 12 , y heteroarilo opcionalmente sustituido con R 11 y/o R 12 ; R 8 y R 9 cada uno de se selecciona independientemente de hidrógeno y alquilo C1 - 6; R 10 se selecciona de hidrógeno y metilo; R 11 se selecciona de alquilo C1 - 6, alcoxi C1 - 6, -(CH2)q-cicloalquilo C3 - 7, -CONR 13 R 14 , -NHCOR 14 , halógeno, -CN, -(CH2)t NR 15 R 16 , trifluorometilo, fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos R 12 , y heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos R 12 ; R 12 se selecciona de alquilo C1 - 6, alcoxi C1 - 6, halógeno, trifluorometilo, y -(CH2)t NR 15 R 16 ; cada uno de R 13 y R 14 se selecciona independientemente de hidrógeno y alquilo C1 - 6, o R 13 y R 14 , junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros que opcionalmente contiene un heteroátomo adicional seleccionado de oxígeno, azufre y N-R 10 , en el que el anillo puede estar sustituido con hasta dos grupos alquilo C1 - 6; R 15 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1 - 6 y -(CH2)q-cicloalquilo C3 - 7 opcionalmente sustituido con alquilo C1 - 6, R 16 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1 - 6, o R 15 y R 16 , junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros que opcionalmente contiene un heteroátomo adicional seleccionado de oxígeno, azufre y N-R 10 ; cada uno de X e Y se selecciona independientemente de hidrógeno, metilo y halógeno; cada uno de m, n, p y q se selecciona independientemente de 0, 1 y 2; cada uno de r y s se selecciona independientemente de 0 y 1; y t se selecciona de 0, 1, 2 y 3; con la condición de que cuando A está sustituido con -(CH2)mheteroarilo y m es 0, el grupo -(CH2)mheteroarilo no es un anillo de heteroarilo de 5 miembros opcionalmente sustituido con alquilo C1 - 2; o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: ONE FRANKLIN PLAZA P.O. BOX 7929,PHILADELPHIA, PA 19101.
Inventor/es: SWANSON, STEPHEN, GLAXOSMITHKLINE, PATEL, VIPULKUMAR KANTIBHAI, GLAXOSMITHKLINE, BAMBOROUGH,PAUL,GLAXOSMITHKLINE, WALKER,ANN LOUISE,GLAXOSMITHKLINE, CAMPOS,SEBASTIEN ANDRE,GLAXOSMITHKLINE.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 27 de Agosto de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/416 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas carbocíclicos, p. ej. indazol.
- A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- C07D209/24 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con un radical alquilo o cicloalquilo unido al átomo de nitrógeno del ciclo.
- C07D231/56 C07D […] › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › Benzopirazoles; Benzopirazoles hidrogenados.
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