ANDROSTANOS Y PREGNANOS PARA LA MODULACION ALOSTERICA DEL RECEPTOR DE GABA.

Compuesto de fórmula: (Ver fórmula) en la que R es hidrógeno, halógeno, -O-alquilo C1 - 10, -NR12R13, alquilo, 1-alquinilo opcionalmente sustituido o alquilo sustituido;

R1 es un aralquinilo sustituido, arilalquilo, arilalquenilo, arilo, aralquilalquinilo opcionalmente sustituido, alcanoiloxialquinilo, heteroariloxialquinilo opcionalmente sustituido, oxoalquinilo o un cetal del mismo, cianoalquinilo, heteroarilalquinilo opcionalmente sustituido, hidroxialquinilo, alcoxialquinilo, aminoalquinilo, acilaminoalquinilo, mercaptoalquinilo, hemiéster del ácido hidroxialquinildioico o una sal del mismo, o alquiniloxialquinilo; R2 es hidrógeno, hidroxilo, OR11, O-C(O)R14, -C(O)OR14, un grupo ceto o un grupo -NR15R16; R3 es un grupo acetilo, un cetal de un grupo acetilo; un grupo alcoxiacetilo, un grupo alquiltioacetilo, un grupo alquilsulfinilacetilo, un grupo alquilsulfonilacetilo, un grupo aminoacetilo, un grupo trifluoroacetilo; un grupo hidroxiacetilo; un grupo alcoxialquilacetilo; un grupo hidroxialquilo; una sal de hemiéster de ácido hidroxiacetildioico; un grupo alcanoiloxiacetilo; un grupo sulfoxiacetilo; un grupo alquilacetilo; un grupo haloacetilo; un grupo etinilo; un grupo heteroaralquilacetilo opcionalmente sustituido que también puede estar opcionalmente sustituido en el alquileno con un grupo hidroxilo, alcoxilo, alcanoiloxilo o carbalcoxilo; un grupo heterociclilacetilo opcionalmente sustituido; una sal de acetil-tiosulfato; un grupo ciano; un grupo metileno junto con R7; un grupo alquilmetileno junto con R7; o un grupo alcoximetileno junto con R7; R4 es hidrógeno o metilo, R5 es hidrógeno; R6 es hidrógeno, alcanoílo, aminocarbonilo o alcoxicarbonilo; R7 es hidrógeno, halógeno, hidroxilo, -OR11, -O-C(O)-R14 o -C(O)OR14, un grupo metileno junto con R3 o un grupo alcoximetileno junto con R3; R8 es hidrógeno o halógeno; R9 es hidrógeno, halógeno, alquilo, -OR11, arilalcoxilo o -NR15R16; y R10 es...

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: COCENSYS, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 213 TECHNOLOGY DRIVE,IRVINE, CA 92718.

Inventor/es: UPASANI, RAVINDRA, B., XIA, HAIJI, HOGENKAMP, DERK.

Fecha de Publicación: 1 de Mayo de 2008.

Fecha Solicitud PCT: 14 de Febrero de 1995.

Fecha Concesión Europea: 17 de Octubre de 2007.

Clasificación PCT:

A61K31/56 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos que contienen el sistema cíclico del ciclopenta[a]hidrofenantreno; Sus derivados, p. ej. esteroides.
A61K31/565 A61K 31/00 […] › no sustituidos en posición 17 beta por un átomo de carbono, p. ej. estrano, estradiol.
A61K31/57 A61K 31/00 […] › sustituidos en posición 17 beta por una cadena con dos átomos de carbono, p. ej. pregnano, progesterona.
A61K31/575 A61K 31/00 […] › sustituidos en posición 17 beta por una cadena de al menos tres átomos de carbono, p. ej. colano, colestano, ergosterol, sitosterol.
A61K31/58 A61K 31/00 […] › que contienen heterociclos, p. ej. aldosterona, danazol, estanozolol, pancuronium, digitogenina (digitoxina A61K 31/704).
A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
C07J17/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07J ESTEROIDES (seco-steroides C07C). › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno, teniendo un heterociclo que contiene oxígeno no condensado con la estructura del ciclopenta (a) hidrofenantreno.
C07J31/00 C07J […] › Esteroides normales que contienen uno o más átomos de azufre que no pertenecen a un heterociclo.
C07J33/00 C07J […] › Esteroides normales que contienen un heterociclo que tiene azufre no condensado o condensado en espiro con la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno.
C07J41/00 C07J […] › Esteroides normales que contienen uno o más átomos de nitrógeno que no pertenecen a un heterociclo.
C07J43/00 C07J […] › Esteroides normales teniendo un heterociclo que contiene nitrógeno no condensado o condensado en espiro con la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno.
C07J5/00 C07J […] › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno, sustituidos en posición 17beta por una cadena de dos átomos de carbono, p. ej. pregnano, y sustituidos en posición 21 por solamente un enlace sencillo a átomo de oxígeno.
C07J51/00 C07J […] › Esteroides normales con la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno no modificada no previstos en los grupos C07J 1/00 - C07J 43/00.
C07J7/00 C07J […] › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno, sustituidos en posición 17beta por una cadena de dos átomos de carbono (C07J 5/00 tiene prioridad).

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda.

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