NUEVAS MOLECULAS MULTIMERICAS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, Y SU UTILIZACION PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS.

Molécula multimérica, caracterizada porque responde a la siguiente fórmula general:

A-Xn en la que: - n es igual a 3, 4, 5 ó 6, - A es un grupo químico, funcionalizado por al menos tres funciones aminas o funciones COOH o funciones SH o funciones S-Npys (S-nitro-piridinasulfenilo) o funciones S-Pys (S-piridinasulfenilo) , y es en particular diferente de una proteína, - X representa un grupo -D, -B-D o -B(D)-D', en el que: * B es un brazo espaciador, * -D y D' representan péptidos o pseudopéptidos que corresponden a una secuencia derivada de un ligando, seleccionada de entre los residuos que forman la superficie de contacto con el receptor del ligando, secuencia que es susceptible de interactuar con el receptor, seleccionándose dicho ligando de entre los ligandos de receptores de la superfamilia del TNF, y en particular de entre los ligandos siguientes: EDA, CD40L, FasL, OX40L, AITRL, CD30L, VEGI, LIGHT, 4-1BBL, CD27L, LT?, TNF, LT?, TWEAK, APRIL, BLYS, RANKL y TRAIL, caracterizada porque: o bien A es un radical ramificado de simetría C3 de fórmula general siguiente: en la que: * m y m' son números enteros comprendidos de 1 a 5, * V representa un grupo -NH- o -CO- que forma un enlace amida con X, * Z representa un átomo de oxígeno o un grupo CH2, * Y representa o bien un átomo de nitrógeno, o bien un grupo R-C- o bien un grupo R-CONH-C-, en los que R puede ser un grupo alquilo con 1 a 10 átomos de carbono, un grupo alquenilo con 1 a 10 átomos de carbono, un grupo alquinilo con 1 a 10 átomos de carbono, un grupo arilo con 5 a 12 átomos de carbono, un grupo aralquilo con 5 a 14 átomos de carbono o un grupo heteroarilo con 1 a 10 átomos de carbono, pudiendo estar dichos grupos no sustituidos o sustituidos por 1 a 6 sustituyentes seleccionados de entre los grupos -COOH, -NH2, -CONH2 o alcoxi, o bien A es un radical C3 cíclico que responde a una de las fórmulas generales siguientes: en las que: * Ra representa o bien un grupo -NH- o bien un grupo -CO- que forma un enlace amida con X, * Rb representa la cadena lateral de un aminoácido proteinogénico, * p es un número entero comprendido entre 1 y 4, * q es un número entero comprendido entre 0 y 4, o bien A es un radical ramificado no simétrico que responde a las fórmulas generales siguientes: en las que: * k representa 3, 4, 5 ó 6, * R1 representa o bien un átomo de hidrógeno, o bien un residuo de aminoácido seleccionado de entre los aminoácidos proteinogénicos, o bien un grupo RCO-, ROCO- o RNHCO-, siendo R tal como se ha definido anteriormente, * R2 representa o bien un grupo -NH2, o bien un grupo -NHR, o bien un residuo de aminoácido seleccionado de entre los aminoácidos proteinogénicos, siendo R tal como se ha definido anteriormente.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 3, RUE MICHEL-ANGE,75794 PARIS CEDEX 16.

Inventor/es: GUICHARD, GILLES FRANCOIS ROGER, FOURNEL, SYLVIE VICTORINE LUCIENNE, BIANCO, ALBERTO, HOEBEKE, JOHAN FELICIEN, MULLER, SYLVIANE.

Fecha de Publicación: 16 de Mayo de 2007.

Fecha Solicitud PCT: 28 de Mayo de 2003.

Fecha Concesión Europea: 23 de Agosto de 2006.

Clasificación Internacional de Patentes:

C07K5/08 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › Tripéptidos.

Clasificación PCT:

A61K38/04 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Péptidos que tienen hasta 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados (gastrinas A61K 38/16, somatostatinas A61K 38/31, melanotropinas A61K 38/34).
A61K38/16 A61K 38/00 […] › Péptidos que tienen más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados.
A61P31/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos.
A61P33/00 A61P […] › Agentes antiparasitarios.
A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
C07K14/525 C07K […] › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › Factor de necrosis tumoral (TNF).
C07K14/705 C07K 14/00 […] › Receptores; Antígenos celulares de superficie; Determinantes celulares de superficie.
C07K5/08 C07K 5/00 […] › Tripéptidos.
C07K5/10 C07K 5/00 […] › Tretapéptidos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

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