DERIVADOS SUSTITUIDOS DEL ACIDO 3-CARBONIL-INDOL-1-IL-ACETICO COMO INHIBIDOR DEL ACTIVADOR DEL PLASMINOGENO-1 (PAL-1).
Compuestos de fórmula (I) (Ver fórmula) en la que: R1 es hidrógeno,
alquilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, -CH2-cicloalquilo C3-C6, o perfluoroalquilo C1-C3, en el que los grupos alquilo y cicloalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con halógeno, -CN, alcoxi C C1-C6, -OH, , -NH2 o -NO2; R2 es hidrógeno, alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C6, -CH2-cicloalquilo C3-C6, tienilo, CH2-tienilo, furanilo, CH2furanilo, oxazoílo, CH2-oxazoílo, fenilo, bencilo, o CH2-naftilo, en el que el grupo alquilo y los anillos de los grupos cicloalquilo, tienilo, furanilo, oxazoílo, fenilo, bencilo y naftilo pueden estar opcionalmente sustituidos por 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de entre halógeno, alquilo C1-C3, perfluoroalquilo C1-C3, -O-perfluoroalquiloC1-C3 , -S-perfluoroalquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, -OCHF2, -CN, -COOH, -CH2CO2H, -C(O)CH3, -CO2R6, -C(O)NH2, -S(O)2CH3, -OH, -NH2 o -NO2; R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, perfluoroalquilo C1-C3, alcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C6, -CH2-cicloal quilo C3-C6, -NH2 o -NO2; R4 es alquilo C3-C8, alquenilo C3-C6, alquinilo C3-C6, cicloalquilo C3-C6, -CH2-cicloalquilo C3-C6, tienilo, furanilo, oxazoílo, fenilo, benzo[b]furan-2-ilo, benzo[b]tien-2-ilo, benzo[1, 3]dioxol-5-ilo, naftilo, en el que los grupos alquilo y los anillos de cicloalquilo, tienilo, furanilo, oxazoílo, fenilo, benzofuranilo, benzotienilo y naftilo pueden estar opcionalmente sustituidos por 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de entre halógeno, alquilo C1-C3, perfluoroalquilo C1-C3, -O-perfluoroalquilo C1-C3, -S-perfluoroalquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, -OCHF2, -CN, -COOH, -CH2CO2H, -C(O)CH3, -C(O)OR6, -C(O)NH2, -S(O)2CH3, -OH, -NH2 o -NO2; R5 es alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C6, -CH2-cicloalquilo C3-C6, piridinilo, -CH2-piridinilo, tienilo, CH2-tienilo, furanilo, CH2-furanilo, oxazoílo, CH2-oxazoílo, fenilo, bencilo, benzo[b]furan-2-ilo, benzo[b]tien-2-ilo, benzo[1, 3]dioxol-5-ilo, naftilo, CH2-naftilo, 9H-fluoren-1-ilo, 9H-fluoren-4-ilo, 9H-fluoren-9-ilo, 9-fluorenona-1-ilo, 9-fluorenona-2-ilo, 9-fluorenona-4-ilo, CH2-9H-fluoren-9-ilo , en el que el grupo alquilo y los anillos de los grupos cicloalquilo, piridinilo, tienilo, furanilo, oxazoílo, fenilo, bencilo, benzofuranilo, benzotienilo, naftilo, fluorenilo y fluorenona pueden estar opcionalmente sustituidos por 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de entre halógeno, alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C6, perfluoroalquilo C1-C3, -O-perfluoroalquilo C1-C3, -S-perfluoroalquilo C1-C3, alcoxi C1C3, fenoxi, -OCHF2, -CN, -COOH, -CH2CO2H, -C(O)CH3, -CO2R6, -C(O)NH2, -S(O)2CH3, -OH, -NH2 o -NO2, en el que el grupo fenoxi puede estar opcionalmente sustituido por 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de entre halógeno, alquilo C1-C3, o perfluoroalquilo C1-C3; y R6 es alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, -CH2-cicloalquilo C3-C6, o bencilo; o una sal o éster farmacéuticamente aceptables de los mismos, .
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: FREESCALE SEMICONDUCTOR, INC.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 7700 W. PARMER LANE,AUSTIN, TX 78729.
Inventor/es: MILLER, TIMOTHY R., RUNKLE, PAUL, R.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 11 de Febrero de 2003.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A63H27/00 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A63 DEPORTES; JUEGOS; DISTRACCIONES. › A63H JUGUETES, p. ej. TROMPOS, MUÑECOS, AROS O JUEGOS DE CONSTRUCCION. › Aviones; Otros juguetes voladores (juguetes con paracaídas A63H 33/20).
Clasificación PCT:
- A61K31/404 A […] › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Indoles, p. ej. pindolol.
- A61P43/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
- C07D209/10 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con radicales hidrocarbonados, sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del heterociclo.
- C07D409/06 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes.
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