AGONISTAS TRICICLICOS DEL RECEPTOR CRF.

Compuestos de fórmula general (I), incluyendo sus estereoisómeros,

profármacos y sales o solvatos farmacéuticamente aceptables en la que R es arilo o heteroarilo, en el que cada uno de los anteriores grupos R puede estar sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en: halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalcoxi C1-C6, mono o dialquilamino C1-C6, nitro, ciano y un grupo R5; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, NH2, halógeno o ciano; R2 es hidrógeno o C(H)n(R6)q(CH2)pZR7; R3 es hidrógeno, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 o [CH(R6)(CH2)p]mZR7; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C6, halógeno o haloalquilo C1-C6; R5 es cicloalquilo C3-C7, que puede contener uno o más dobles enlaces; arilo; o un heterociclo de 5-6 miembros; en el que cada uno de los anteriores grupos R5 puede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados de: halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalcoxi C1-C6, mono o dialquilamino C1-C6, nitro y ciano; R6 es hidrógeno, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 o (CH2)pZR7; R7 es alquilo C1-C6, que puede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados de halógeno, haloalquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6, mono o dialquilamino C1-C6, nitro, ciano y un grupo R5; m y nson independientemente 0 ó 1; p es 0 o un número entero de 1 a 4; q es 1 ó 2; Z es un enlace, O, NH o S.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SB PHARMCO PUERTO RICO INC.
NEUROCRINE BIOSCIENCES, INC.

Nacionalidad solicitante: Puerto Rico.

Dirección: 105 PONCE DE LEON AVENUE, ONE COMPTROLLER PLAZA,00917 HATO REY.

Inventor/es: DI FABIO, ROMANO, GLAXOSMITHKLINE SPA, MICHELI, FABRIZIO, GLAXOSMITHKLINE SPA, ST-DENIS, YVES, GLAXOSMITHKLINE SPA, REGAN, COLLIN, F. NEUROCRINE BIOSCIENCES INC., SCHWAEBE, MICHAEL, K. NEUROCRINE BIOSCIENCES INC.

Fecha de Publicación: 16 de Julio de 2006.

Fecha Solicitud PCT: 15 de Julio de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/4353 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
A61P25/22 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Anxiolíticos.
A61P25/24 A61P 25/00 […] › Antidepresivos.
C07D471/06 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas peri-condensados.
C07D471/16 C07D 471/00 […] › Sistemas peri-condensados.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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